Antiparasitarios

1. Colectivo de autores de la Disciplina
Farmacología
FCM “Calixto García”

2. ANTIPROTOZOARIOS

3. Enfoque racional de la quimioterapia
antiparasitaria

Toxicidad selectiva
(diferencias bioquímicas y fisiológicas e/
cél parásito y huésped)

4. ENFERMEDADES PARASITARIAS
Protozoos Helmintos
Nemátodos Platelmintos
Intestinales Hísticos Céstodos Tremátodos

5. ENFERMEDADES PARASITARIAS
PROTOZOARIOS
 Amebiasis
 Giardiasis
 Trichomoniasis
 Toxoplasmosis
 Balantidiasis
 Criptosporidiasis
 Paludismo
 Leishmaniasis
 Tripanosomiasis

6. DROGAS ANTI - PROTOZOARIAS
Amebiasis - Asintomática, intestinal leve, disentérica,
extraintestinal (abscesos)
Amebicidas luminales: Furoato de Diloxanida,
(formas intestinales asintomaticas o leves)
Amebicidas sistémicos Emetina, Dihidroemetina
(disenterías amebiana grave o abscesos hepáticos)
Amebicidas mixtos Metronidazol, Tinidazol Ornidazol,
Secnidazol ( formas intestinales y sistémicas)

7. Giardiasis, amebiasis, trichomoniasis y gérmens
GRAM-, anaerobios:
Nitroimidazoles (Metronidazol, tinidazol, ornidazol, secnidazol).
Giardiasis: Además de lo anterior, se utilizan:
Furazolidona, quinacrinaa y albendazol.
DROGAS ANTI - PROTOZOARIAS

8. Amebiasis
 Tiene una distribución mundial.
 Malas condiciones sanitarias y
contaminación oral-fecal.
 Formas clínicas: intestinal aguda, intestinal
crónica, absceso hepático y asintomática.

9. Formas de presentación
1. Intestinal aguda: metronidazol, metronidazol
seguido de diloxanida, metronidazol + yodoquinol,
tinidazol, cloroquina y paromomicina.
2. Intestinal crónica: diloxanida, metronidazol,
yodoquinol.
3. Absceso hepático: metronidazol seguido de
diloxanida.
4. Asintomática (crónica): propia del portador de
quistes: diloxanida.

10. DROGAS ANTI - PROTOZOARIAS
5 – NITROIMIDAZOLES
 METRONIDAZOL
 TINIDAZOL
 NIMORAZOL
 ORNIDAZOL
 SECNIDAZOL

11. ESPECTRO ANTIMICROB IANO
METRONIDAZOL (Flagyl)
 Actividad: antiprotozoaria y antimicrobiana.
Amebicida, giardicida, tricomicida.
Bacilos Gram - anaerobios incluidos Bacteroides spp
y Clostridium), Helicobacter pylori.
Bacilos Gram + esporógenos.
Cocos anaerobios.
 Son resistentes:
Bacilos Gram + no esporulados.
Bacterias aerobias y anaerobias facultativas.

12. METRONIDAZOL
 Mecanismo de acción:
Sufre reducción (pro-fármaco) por una vía metabólica
única asociada al metabolismo anaeróbico en los
organismos sensibles, interactuando de esa manera
con DNA el cual pierde su estructura helicoidal causando
inhibición síntesis del ácido nucleico y muerte celular.
- El metronidazol reducido interactúa con el DNA de
organismos sensibles, produciendo pérdida de la
estructura helicoidal causando inhibición síntesis de
ácidos nucleicos y muerte celular.

13. METRONIDAZOL. RAM
 Diarreas, náuseas, vómitos, anorexia, xerostomía, lengua
saburral, glositis, estomatitis
 Sabor metálico
 Cefalea, orinas oscuras
 Hipersensibilidad
 Efecto similar al Disulfiram
 Neurotoxicidad (mareos, vértigos, ataxia, convulsiones,
encefalopatía)
 Leucopenia, trombocitopenia
 Tromboflebitis en sitio de inyección IV
 Pancreatitis
 Teratogénico 1er trimestre
 Carcinogénico ???

14. METRONIDAZOL - INDICACIONES
Amebiasis – Todas formas sintomáticas de amebiasis
seguido de tratamiento con amebicida luminal.
Giardiasis.
Trichomoniasis.
Infecciones por anaerobios (Bacteroides sp, Clostridium,
Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium)
Intra-abdominales, peritonitis, enf. inflamatoria pélvica,
absceso pulmonar, cerebral, inf periodontal, endocarditis,
huesos y articulaciones, partes blandas.
 Vaginosis bacteriana (Gardnerella vaginalis).
 Gastritis por H. pylori.
 Profilaxis inf abdominales y pélvicas post-quirúrgicas.
 Diarreas por colitis asociada a antibióticos.

15. TINIDAZOL (Fasigyn)
 Derivado nitroimidazólico con actividad amebicida,
giardicida, tricomicida y efecto bactericida contra
bacterias anaerobias.
 Actividad : E. histolítica, Giardia lamblia, Trichomonas
Gardnerella.
Bacterias anaerobias: Bacteroides sp,
incluido fragillis, Clostridium, Fusobacterium
Peptococcus, Peptostreptococcus.

16.  RAM: menos frecuentes e intensos que Metronidazol.
Náuseas, vómitos, sabor amargo o metálico.
Cefalea, adinamia, orinas oscuras, leucopenia,
trombocitopenia, incoordinación, ataxia.
Efecto disulfirám (no alcohol hasta 72 h después de
suspendido).
Tabletas 500 mg
 Dosis 3 tabletas juntas x la noche.
ó por 5 – 10 días 1 tableta mañana y noche.
TINIDAZOL

17. SECNIDAZOL (Secnidal)
 Miembro familia 5 – nitroimidazoles con actividad
amebicida, giardicida, tricomicida similar.
 Actividad anaeróbica “in vitro”similar al resto de los
nitroimidazoles.
Indicaciones:
 Amebiasis intestinal y hepática.
 Giardiasis.
 Uretritis y vaginitis por Trichomona vaginalis.

18. SECNIDAZOL
Farmacocinética
 Absorción oral buena pero no rápida, importante
acción luz intestinal.
 Biodisponibilidad 100 %.
 Unión a proteínas 15 %.
 Tiempo vida ½ 20 – 25 horas.
 Distribución rápida alcanzando altas concentraciones
en órganos y tejidos.
 Metabolismo hepático.
 Excreción renal.

19. SECNIDAZOL
RAM:
Bien tolerado generalmente.
Náuseas, vómitos, ardor epigástrico, mal sabor boca.
Leucopenia moderada reversible.

20. SECNIDAZOL
Presentación comprimidos 500 mg y de 1 g
granulado para suspensión 7.5 g de
polvo para reconstruir 30 ml.
Dosis
 Trichomoniasis 2 g en dosis única antes alimentos
 Amebiasis intestinal 2 g (1g en la mañana y 1g noche).
niños 30 mg/kg/día repartidos en dos tomas.
 Amebiasis hepática 1.5 g /día en 1 o 2 dosis x 5 días
niños 30 mg/kg/día en 1 o 2 dosis x 5 días.

21. AMEBICIDA LUMINAL
FUROATO DE DILOXANIDA
 Amebicida luminal.
 FC: absorción oral, excreción renal.
 Mecanismo de acción poco conocido, actividad amebicida
directa “in vitro”.
 Eficaz en el tratamiento de personas asintomáticas
portadores de quistes y asociado a amebicida sistémico o
mixto en tto de amebiasis invasiva y extraintestinal.
 Efectos adversos escasos, bien tolerado, flatulencia
vómitos, prurito, urticaria.
 Presentación tabletas 500 mg.
 Dosis 500 mg cada 8 h x 10 días.
niños 20 mg/kg/día (3 dosis) x 10 días.

22. Emetina y dihidroemetina
 Su uso data de 1912 en la amebiasis intestinal y
extraintestinal (absceso hepático). Es muy efectivo pero
muy tóxico. La terapia se restringe a los pacientes que no
toleran el metronidazol. La dihidroemetina es menos tóxica.
- Amebicida sistémico de acción directa.
 MA: Actúa contra las formas móviles y no sobre los quistes,
inhibe la síntesis de proteínas inhibiendo la traslocación de
peptidil-RNAt en el ribosoma.
 FC: absorción IM, eliminación renal hasta de 60 días.
 RAM: Fundamentalmente cardiotoxicidad (hipotensión,
dolor precordial, taquicardia, disnea, alteraciones
electrocardiográficas. TGI, efectos neuromuscular
(debilidad, dolores, rigidez de músculos esqueléticos).

23. AMEBICIDA SISTÉMICO
EMETINA Y DEHIDROEMETINA
Dehidroemetina tiene propiedades farmacológicas
similares, menos tóxica.
 Actualmente han sido sustituidas por 5 – nitroimidazoles,
igual eficacia y menor toxicidad.
 Solo indicados si contraindicación al metronidazol.
Ámp 60 mg IM por 10 días. Su uso EV está contraindicado.
- Otros fármacos: paromomicina, doxiciclina, cloroquina.

24. Fármacos
Antipalúdicos
- Infección protozoaria (fiebre, escalofríos, sudoración,
anemia, esplenomegalia).
- Mosquito Anopheles (vivax, ovale, malariae,
falciparum).

25. DROGAS ANTI - PROTOZOARIAS
Paludismo: Cloroquina, Quinina, Artemisina,
Mefloquina, Primaquina, Doxiciclina.

26. Cloroquina
 Fármaco más eficaz y más usado. Útil en
amebiasis.
 MA: Inhibe síntesis de ácidos nucleicos
(ADN y ARN). Esquizonticida hemático,
gametocida y esporonticida.
 FC: Buena absorción oral y parenteral,
distribución amplia en hígado, bazo, riñón,
pulmón, poco SNC, lo que conlleva a dosis
de saturación elevadas para lograr [Cp]
altas. TVM 30-60 días.

27. Cloroquina
RAM: Fármaco seguro.
Cardiovascular: hipotensión arterial,
vasodilatación, depresión miocárdica,
alteraciones EKG. Dosis superiores a 5g son
letales. TGI (náuseas, dolor abdominal, anorexia,
vómitos), prurito, cefalea, trastornos oculares
(retinopatía, queratopatía, visión borrosa).
Aumento de transaminasas. Seguro en
embarazadas.
 Amodiaquina: análogo de la cloroquina, con
eficacia antipalúdica superior a esta.

28. Quinina
 Alcaloide de la Cincona o quina. Su esteroisómero la
quinidina es más potente pero más tóxico.
 MA: Interfiere con el ADN.
 Tiene acción antipirética débil, bloqueante neuromuscular
ligera y es oxitócica.
 FC: Absorción oral 80%, buena distribución (BHE y
placentaria), metab hepático, t ½ 11h, excreción renal.
 RAM: gastritis, náuseas y vómitos, cinconismo (náuseas,
vértigo, cefalea, visión borrosa), arritmias, hipotensión,
delirio, coma, hipoglicemia, anemia hemolítica por déficit de
G-6-P desidrogenasa.
 Vía EV y oral. Dosis: 600 mg/3 veces al día.

29. Mefloquina
 FC: absorción oral, circulación
enterohepática, t ½ 30 días.
 RAM: TGI, cefalea, vértigo, fotosensibilidad
cutanea.
 Es el fármaco de elección para la
quimioprofilaxis.
 Otra elección para la profilaxis es la
doxiciclina.

30. Primaquina
 8- quinolina. Eficaz en la cura radical. Es gametocida,
esporonticida y esquizonticida hístico.
 MA: Inhibe síntesis de ácidos nucleicos (ARN y ADN),
 FC: buena absorción oral, metab completo, eliminación
rápida, t1/2 3-6h.
 RAM: TGI, metahemoglobinemia, hemólsis por déficit de
glucosa-6-P-deshidrogenasa.

31. Derivados de Artemisina
 Son útiles en el tratamiento de la malaria
grave o severa. Son esquizonticidas
hemáticos.
 Arthemeter: Se administra por vía IM
(oleoso).
 Artesunato: Se administra por vía EV.
 RAM: Aumento de las transaminasas, no
administrar en el primer trimestre, fiebre,
reticulopenia.

32. Antihelmínticos

33. H
E
L
M
I
N
T
O
S
Platelmintos
Trematodos
(forma de
hojas)
Esquistosomas:
Schistosoma
haematobium
Esquistosomiasis
Duelas:
Fasciola hepática
Fasciolasis
Cestodos Taenias:
Taenia solium
Taeniasis
Nematelmintos Ascaris lumbricoides Ascariasis
Dracunculus
medinensis
Dracontiasis
Wucheria bancrofti Filariasis
Strongiloides
stercolaris
Estrongiloidiasis
Enterobius
vermicularis
Enterobiaisis

34. ORGANISM
DRUGS OF CHOICE
ALTERNATIVE
DRUGS
NEMATODES
Ascaris lumbricoides
(roundworm)
Pyrantel pamoate,
Mebendazole
Albendazole,
Levamisole,
Piperazine
Necator americanus
Ancylostoma duodenale
(hookworm)
Pyrantel pamoate,
Mebendazole
Albendazole,
Levamisole
Trichuris trichura (whipworm) Mebendazole Albendazole,
Pyrantel pamoate
Strongyloides stercolaris
(threadworm)
Ivermectin Thiabendazole,
Albendazole
Enterobius vermicularis
(pinworm)
Mebendazole, Pyrantel
pamoate
Albendazole
Larva migrans Thiabendazole Albendazole,
Diethylcarbamazine
Wuchereria bancrofti
Brugia malayi
Diethylcarbamazine Ivermectin
Onchocerca volvulus Ivermectin Suramin,
Diethylcarbamazine

35. ORGANISMOS
DROGAS DE
Elección
DROGAS
Alternatvas
TREMATODES
Schistosoma
haematobium
Praziquantel Metrifonate
Schistosoma
mansoni
Praziquantel Oxamiquine
Schistosoma
japonicum
Praziquantel
Schistosoma
westermani
Praziquantel Bithionol
Fasciola hepatica Bithionol Praziquantel,
Emetina,
Dihydroemetina

36. ORGANISMOS
Drogas de
elección
Drogas
alternativas
CESTODES
Taenia saginata Niclosamida,
Praziquantel
Mebendazol
Taenia solium Niclosamida,
Praziquantel
Diphylobothrium
latum
Niclosamida,
Praziquantel
Cysticercosis Albendazol Praziquantel
Echinococcus
granulosus
Albendazol Mebendazol

37. Niclosamida: Después de su administración es
necesario administrar un purgante para
eliminar los parásitos muertos en el intestino.
Prazicuantel: Su MA está dado por producir
parálisis espástica del parásito y daño en los
tegumentos. Sus principales RAM son TGI,
cefalea, mareos, somnolencia.

38. Benzimidazoles
 Mebendazol, tiabendazol y albendazol.
 MA: inhibición de la polimerización de microtúbulos del parásito a [ ]
menores que las necesarias para afectar proteínas de mamíferos.
 Mebendazol:
 FC: Absorción incompleta e irregular por VO. EPP, escasa
biodisponibilidad, alta unión a pp, excreción fundamentalmente
biliar.
 RAM: No ocasiona toxicidad sistémica notable. Dolor abdominal y
diarrea. Dosis altas (reacciones alérgicas, alopecia, neutropenia y
agranulocitosis). Teratogénico y embriotóxico en animales.