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QUÍMICA MEDICINAL
Tema: Conceptos Básicos
en Química Medicinal
Fármaco:
1. Cualquier agente químico o biológico que actúa sobre los seres vivos.
2. También lo podemos definir como cualquier Compuesto químico bien
definido, puro, natural o puede haber sido sintetizada en el laboratorio
por síntesis o semisíntesis, Síntesis se refiere a la síntesis de Novo, y
semisíntesis a la modificación de moléculas de fuentes naturales.
Dotado de una actividad biológica, que puede ser aprovechable o no por
sus efectos terapéuticos y que también puede actuar como tóxico y que
permite utilizarlo para:
a. Prevención, diagnóstico, tratamiento, mitigación o cura de una
enfermedad
b. Evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado.
c. Modificar las condiciones fisiológicas con fines específicos.
3. Desde el punto de vita más restringido, un fármaco se puede
definir como toda sustancia química pura con actividad
biológica; cualquiera que sea su origen, utilizada para el
tratamiento, prevención o diagnóstico de una enfermedad, o
para evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado.
La definición de fármaco equivale a principio activo (PA =
fármaco), y en inglés, equivale a “drug”, pero en español no
equivale a “droga”.
Droga: Materia prima de origen natural (animal o vegetal) dotada
de actividad biológica que puede contener uno o varios principios
activos y que no han sufrido manipulación química, salvo la
necesaria para su conservación. No es un fármaco. Esta palabra
también se usa en expresiones como “drogas de abuso”
Medicamento (producto farmacéutico): Es el principio activo y
sus asociaciones, destinadas a ser utilizadas en personas o
animales, que tengan propiedades para prevenir, diagnosticar,
tratar, aliviar o curar enfermedades o para modificar funciones
fisiológicas. Es decir cualquier producto aplicado con fines
terapéuticas que contenga en su composición el fármaco más los
ingredientes que se utilizan para la formulación.
Medicamento de referencia: Es el medicamento que sirve
como base y comparación para la fabricación de un genérico.
Normalmente es el medicamento original. Tiene que existir este
medicamento de referencia porque al genérico ya no se le
hacen los mismos controles.
Este medicamento contiene un Principio Activo bien conocido,
con un perfil de eficacia/seguridad suficientemente establecido
por su continuado uso clínico. Se acepta cualquier formulación
autorizada, aunque no sea la que está actualmente en el
mercado.
Forma farmacéutica: es la forma física que se le
da a un medicamento, la cual facilita la
dosificación del o de los principios activos para
que puedan ejercer su acción en el lugar y tiempo.
Principio activo: sustancia dotada de un efecto
farmacológico específico o que sin poseer
actividad, al ser administrado en el organismo la
adquiere luego que sufren cambios en su
estructura química.
Cabeza de Serie ó Compuesto Líder: es una molécula prototipo que
tiene la actividad biológica y farmacológica deseada, pero puede
tener también asociadas otras características indeseadas como,
toxicidad, otras actividades biológicas, insolubilidad o problemas
metabólicos.
Análogo: Es el fármaco derivado del prototipo con una estructura
química similar y que tiene actividad in vitro e in vivo.
Pro fármaco: Es aquella sustancia inactiva que en el organismo va a
liberar un análogo (la forma activa), y no manifiesta actividad in
vitro.
Porción Farmacológica: Son los grupos químicos o la porción de la
estructura química del medicamento, así como su estereoisomería
que le brindan la actividad. Siendo por lo tanto indispensable para
que se manifieste su acción.
Excipiente: Cualquier materia prima utilizada en la elaboración
de un producto, excluyendo los principios activos.
Materia Prima: toda sustancia de calidad definida empleada en
la producción de un medicamento, con exclusión de los
materiales de acondicionamiento.
Especialidad Farmacéutica: Producto farmacéutico registrado
que se presenta en un envase uniforme y característico,
condicionado para su uso y designado con nombre genérico o de
marca comercial.
Agentes/fármacos quimioterápicos: Son fármacos que se utilizan en la
defensa frente a organismos invasores, tales como microorganismos y
parásitos (ej. Fármacos antimicrobianos, antivirales, etc.). Alteran el ciclo
vital de esos organismos por interacción con sus procesos bioquímicos,
aprovechando sus diferencias con los organismos superiores (toxicidad
selectiva). También se consideran quimioterápicos los fármacos
antitumorales.
Agentes/fármacos farmacodinámicos: Son fármacos que modulan las
funciones fisiológicas que se regulan a través de biomoléculas, tales como
enzimas, hormonas neurotransmisores, etc. en los organismos superiores.
Sus alteraciones pueden corregirse mediante el empleo de sustancias
externas al organismo (fármacos fármaco-dinámicos) por:
 Imitar (agonistas) o antagonizar (antagonistas) la acción de dichas
biomoléculas.
 Modular la biosíntesis, liberación, almacenamiento o metabolismo de
esas biomoléculas.
Potencia: contenido de principio activo o fármaco presente en
un producto farmacéutico o en una unidad de dosificación.
Según la concentración de los principios activos que constituyen
la formulación, se expresa como p/p, p/v, u.d/v o en unidades
referidas a un estándar internacional.
Biodisponibilidad: Viene a ser la fracción del fármaco inalterado
que llega a la circulación sistémica, luego de su administración.
Si la vía utilizada del fármaco es igual a la unidad. Por lo tanto
podemos definir Biodisponibilidad como: El estudio de la
medición de la cantidad de un fármaco que alcanza la
circulación general y de la velocidad en que ocurre. Puede ser
modificado por factores fisiológicos, patológicos o por la forma
farmacéutica utilizada.
Farmacocinética: Estudia el movimiento o cinética de los
medicamentos en los procesos de absorción, distribución,
biotransformación o metabolismo y excreción de los fármacos
en el hombre y los animales, utilizando modelos matemáticos
que logra interpretar el proceso ocurrido en cada una de sus
fases.
Receptor: Fracción estructural de un biopolímero (enzima, ácido nucleico, canal iónico, etc.)
cuya interacción con una molécula endógena o exógena se traduce en una respuesta biológica,
generalmente a consecuencia de una sucesión de fenómenos bioquímicos. En otras palabras un
receptor es la diana, donde actúa el fármaco. En muchos casos las enzimas son receptores de
fármacos.
El receptor interacciona con una molécula endógena o exógena que produce una respuesta
biológica, y esta respuesta es normalmente consecuencia de la inducción de una serie de
procesos bioquímicos, como entrada de iones, a través de segundos mensajeros, etc.
La mayoría de receptores se encuentran en las membranas celulares conocidos como receptores
de membrana, pero también hay receptores intracelulares e intranucleares.
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  • 1. QUÍMICA MEDICINAL Tema: Conceptos Básicos en Química Medicinal
  • 2. Fármaco: 1. Cualquier agente químico o biológico que actúa sobre los seres vivos. 2. También lo podemos definir como cualquier Compuesto químico bien definido, puro, natural o puede haber sido sintetizada en el laboratorio por síntesis o semisíntesis, Síntesis se refiere a la síntesis de Novo, y semisíntesis a la modificación de moléculas de fuentes naturales. Dotado de una actividad biológica, que puede ser aprovechable o no por sus efectos terapéuticos y que también puede actuar como tóxico y que permite utilizarlo para: a. Prevención, diagnóstico, tratamiento, mitigación o cura de una enfermedad b. Evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado. c. Modificar las condiciones fisiológicas con fines específicos.
  • 3. 3. Desde el punto de vita más restringido, un fármaco se puede definir como toda sustancia química pura con actividad biológica; cualquiera que sea su origen, utilizada para el tratamiento, prevención o diagnóstico de una enfermedad, o para evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado. La definición de fármaco equivale a principio activo (PA = fármaco), y en inglés, equivale a “drug”, pero en español no equivale a “droga”.
  • 4. Droga: Materia prima de origen natural (animal o vegetal) dotada de actividad biológica que puede contener uno o varios principios activos y que no han sufrido manipulación química, salvo la necesaria para su conservación. No es un fármaco. Esta palabra también se usa en expresiones como “drogas de abuso” Medicamento (producto farmacéutico): Es el principio activo y sus asociaciones, destinadas a ser utilizadas en personas o animales, que tengan propiedades para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades o para modificar funciones fisiológicas. Es decir cualquier producto aplicado con fines terapéuticas que contenga en su composición el fármaco más los ingredientes que se utilizan para la formulación.
  • 5. Medicamento de referencia: Es el medicamento que sirve como base y comparación para la fabricación de un genérico. Normalmente es el medicamento original. Tiene que existir este medicamento de referencia porque al genérico ya no se le hacen los mismos controles. Este medicamento contiene un Principio Activo bien conocido, con un perfil de eficacia/seguridad suficientemente establecido por su continuado uso clínico. Se acepta cualquier formulación autorizada, aunque no sea la que está actualmente en el mercado.
  • 6. Forma farmacéutica: es la forma física que se le da a un medicamento, la cual facilita la dosificación del o de los principios activos para que puedan ejercer su acción en el lugar y tiempo. Principio activo: sustancia dotada de un efecto farmacológico específico o que sin poseer actividad, al ser administrado en el organismo la adquiere luego que sufren cambios en su estructura química. Cabeza de Serie ó Compuesto Líder: es una molécula prototipo que tiene la actividad biológica y farmacológica deseada, pero puede tener también asociadas otras características indeseadas como, toxicidad, otras actividades biológicas, insolubilidad o problemas metabólicos.
  • 7. Análogo: Es el fármaco derivado del prototipo con una estructura química similar y que tiene actividad in vitro e in vivo. Pro fármaco: Es aquella sustancia inactiva que en el organismo va a liberar un análogo (la forma activa), y no manifiesta actividad in vitro. Porción Farmacológica: Son los grupos químicos o la porción de la estructura química del medicamento, así como su estereoisomería que le brindan la actividad. Siendo por lo tanto indispensable para que se manifieste su acción.
  • 8. Excipiente: Cualquier materia prima utilizada en la elaboración de un producto, excluyendo los principios activos. Materia Prima: toda sustancia de calidad definida empleada en la producción de un medicamento, con exclusión de los materiales de acondicionamiento. Especialidad Farmacéutica: Producto farmacéutico registrado que se presenta en un envase uniforme y característico, condicionado para su uso y designado con nombre genérico o de marca comercial.
  • 9. Agentes/fármacos quimioterápicos: Son fármacos que se utilizan en la defensa frente a organismos invasores, tales como microorganismos y parásitos (ej. Fármacos antimicrobianos, antivirales, etc.). Alteran el ciclo vital de esos organismos por interacción con sus procesos bioquímicos, aprovechando sus diferencias con los organismos superiores (toxicidad selectiva). También se consideran quimioterápicos los fármacos antitumorales. Agentes/fármacos farmacodinámicos: Son fármacos que modulan las funciones fisiológicas que se regulan a través de biomoléculas, tales como enzimas, hormonas neurotransmisores, etc. en los organismos superiores. Sus alteraciones pueden corregirse mediante el empleo de sustancias externas al organismo (fármacos fármaco-dinámicos) por:  Imitar (agonistas) o antagonizar (antagonistas) la acción de dichas biomoléculas.  Modular la biosíntesis, liberación, almacenamiento o metabolismo de esas biomoléculas.
  • 10. Potencia: contenido de principio activo o fármaco presente en un producto farmacéutico o en una unidad de dosificación. Según la concentración de los principios activos que constituyen la formulación, se expresa como p/p, p/v, u.d/v o en unidades referidas a un estándar internacional. Biodisponibilidad: Viene a ser la fracción del fármaco inalterado que llega a la circulación sistémica, luego de su administración. Si la vía utilizada del fármaco es igual a la unidad. Por lo tanto podemos definir Biodisponibilidad como: El estudio de la medición de la cantidad de un fármaco que alcanza la circulación general y de la velocidad en que ocurre. Puede ser modificado por factores fisiológicos, patológicos o por la forma farmacéutica utilizada.
  • 11. Farmacocinética: Estudia el movimiento o cinética de los medicamentos en los procesos de absorción, distribución, biotransformación o metabolismo y excreción de los fármacos en el hombre y los animales, utilizando modelos matemáticos que logra interpretar el proceso ocurrido en cada una de sus fases.
  • 12. Receptor: Fracción estructural de un biopolímero (enzima, ácido nucleico, canal iónico, etc.) cuya interacción con una molécula endógena o exógena se traduce en una respuesta biológica, generalmente a consecuencia de una sucesión de fenómenos bioquímicos. En otras palabras un receptor es la diana, donde actúa el fármaco. En muchos casos las enzimas son receptores de fármacos. El receptor interacciona con una molécula endógena o exógena que produce una respuesta biológica, y esta respuesta es normalmente consecuencia de la inducción de una serie de procesos bioquímicos, como entrada de iones, a través de segundos mensajeros, etc. La mayoría de receptores se encuentran en las membranas celulares conocidos como receptores de membrana, pero también hay receptores intracelulares e intranucleares.