Los procesos de eliminación de un fármaco incluyen dos situaciones fisiológicas: la biotransformación y la excreción. La biotransformación ocurre preferentemente en el hígado, pero no exclusivamente, ya que el intestino, la placenta y el pulmón pueden participar de dicho proceso, el que tiene como objetivo la transformación enzimática de cualquier sustancia exógena al organismo en metabolitos hidrosolubles para facilitar la excreción renal, ya que mientras más liposoluble es un fármaco, más tiempo permanecerá en el organismo. Por ejemplo, el insecticida organofosforado DDT es tan liposoluble que permanece en el hígado sin ser metabolizado, por lo que no se elimina.