farmacología farmacocinética y farmacodinamia etapas biodisponibilidad receptores de los fármacos

1. Farmacocinètica
L.E Julieta Motte Flores

2. ● Procede de la raíz pharmaco, que significa «medicina», y
kinetics, que significa «movimiento».
● El estudio del desplazamiento del fármaco por el organismo.
● Describe qué hace el organismo con los medicamentos.
.

3. ● La farmacocinética es un pilar de la farmacología y un
conocimiento sólido de esta materia permitirá a los
profesionales de enfermería comprender mejor y adelantarse
a las acciones y los efectos secundarios de los medicamentos
administrados a sus pacientes
Fármaco - Membranas - Torrente sanguíneo - Eliminación

4. Membrana Plasmàtica
Se llama membrana plasmática, membrana celular, plasmalema o
membrana citoplasmática a una capa doble de lípidos que recubre
y delimita a las células, sirviendo de frontera entre el interior y el
exterior de la misma, y permitiendo además un equilibrio
fisicoquímico entre medio ambiente y citoplasma celular.
La permeabilidad selectiva es la característica principal de la membrana
plasmática,

5. Funciones
Delimitar la célula. Definir y proteger la célula de su entorno,
separando el afuera del adentro y una célula de otra (en el caso de los
tejidos celulares). Es la primera barrera de defensa en caso de
agentes invasores, como los virus.
Administración de nutrientes. La selectividad de la membrana da
paso a sustancias deseadas y lo niega a las indeseadas, sirviendo de
filtro y de transporte entre el afuera y el adentro, ya que también
permite desechar toxinas y desechos metabólicos (como el CO2).

6. preservación de la vida. Intercambiando fluidos y sustancias entre el citoplasma y el medio ambiente, la
membrana plasmática procura mantener estable la concentración de agua y de otras sustancias en el
citoplasma. Esto implica también conservar su nivel de pH y su carga electroquímica.
Comunicación celular. Ante estímulos determinados provenientes del exterior de la célula, la membrana
plasmática es capaz de reaccionar, transmitiendo información al interior de la célula y poniendo en marcha
procesos bioquímicos determinados: la división celular, el movimiento celular o la segregación de sustancias
bioquímicas.
Desplazamiento celular. En algunos casos la membrana celular se alarga y permite la aparición de flagelos
(colas) o de cilios (pelos) que permiten a la célula desplazarse físicamente.

7. Paso del fármaco a través de las membranas
plasmáticas
variabilidad farmacocinética depende de la capacidad de un fármaco para atravesar las membranas
plasmáticas.
Con escasas excepciones (contraste radiológico), los fármacos deben atravesar estas membranas para
producir sus efectos

8. Mecanismos
1. Difusión o transporte pasivo Desplazamiento de una sustancia química de un área de mayor
concentración a una donde la concentración es menor
2. Transporte activo Desplazamiento de una sustancia química en contra de un gradiente de concentración
o de un gradiente electroquímico

9. Pasos de la farmacocinética
L-A-D-M-E

10. Liberaciòn
Dependerá de la vìa de administraciòn
Pasa de la boca - estómago - intestino
Liberar el contenido del fármaco del “excipiente que lo contiene”
Ej. Una cápsula

11. Absorciòn
Paso del fármaco al torrente sanguíneo
proceso que comprende el desplazamiento de una sustancia desde su punto de administración hasta la
circulación, incluyendo su paso a través de las distintas membranas.
Los fármacos pueden absorberse a través de la piel y las mucosas superficiales o pueden atravesar las
membranas que recubren los aparatos digestivo o respiratorio.
La mayoría de los fármacos, excepto algunas medicaciones tópicas, los antiinfecciosos intestinales y algunos
contrastes radiológicos, deben absorberse para producir su efecto.

12. La absorción es el factor farmacocinético que más influye en el tiempo que necesita un fármaco para producir su efecto.
cuanto más rápida es la absorción, más rápido es el inicio de la acción.
Así, los fármacos que se emplean en situaciones críticas están diseñados para absorberse en segundos o minutos.

13. Absorciòn lenta, levonogestrel
El inicio de acción más rápido lo proporcionan los fármacos que se administran por vía intravenosa.
Los fármacos que se presentan como jarabe o elixir se absorben más rápido que las tabletas y cápsulas

14. Distribución
Supone el transporte de la sustancia farmacológica a través del organismo.
El factor básico que determina la distribución es el aporte sanguíneo que reciben los tejidos corporales.
El corazón, el hígado, los riñones y el cerebro son los órganos que reciben la mayor cantidad de flujo
sanguíneo; la piel, el hueso y el tejido adiposo son los menos vascularizados y, por tanto, resulta más
complicado conseguir elevadas concentraciones del fármaco en estas áreas

15. Obstáculos
El cerebro y la placenta disponen de barreras anatómicas especiales que impiden la entrada de múltiples
sustancias químicas y medicamentos.
Barrera hematoencefálica y barrera placentaria.
Algunos medicamentos, como sedantes, ansiolíticos y antiepilépticos, atraviesan fácilmente la barrera
hematoencefálica para producir su acción sobre el sistema nervioso central.

16. La barrera placentaria desempeña una importante función protectora
impide el paso de sustancias potencialmente dañinas desde el torrente sanguíneo materno
hasta el feto.
Sustancias como el alcohol, la cocaína, la cafeína y ciertos medicamentos atraviesan
fácilmente la barrera placentaria y pueden causar daños en el feto.

17. Metabolismo
también denominado biotransformación, es el proceso de
transformación química de un fármaco en una forma que pueda
eliminarse del organismo con mayor facilidad.
principalmente en el hígado, los riñones y las células del tracto
intestinal

18. Los medicamentos se ven sometidos a muchos tipos de reacciones bioquímicas en su paso
por el hígado; entre ellas, la hidrólisis, la oxidación y la reducción.
Durante el metabolismo se añaden cadenas laterales conocidas como conjugados, lo que
aumenta la hidrosolubilidad de los fármacos y facilita su expulsión por los riñones.

19. Algunos pacientes presentan una disminución del metabolismo hepático que puede afectar a
la acción del fármaco.
La actividad de las enzimas hepáticas suele estar disminuida en niños y ancianos;
son más sensibles al tratamiento farmacológico que los pacientes de mediana edad.
Los pacientes con un daño hepático importante, por ejemplo, como consecuencia de una
cirrosis, precisarán una disminución de la dosis.

20. Eliminaciòn
El organismo expulsa los fármacos
La velocidad de eliminación de los medicamentos determina su concentración en el torrente circulatorio y
en los tejidos.
La concentración de los fármacos en el torrente sanguíneo determina la duración de su acción.
Hígado, riñón, sudor, lágrimas, orina, leche materna

21. Algunos estados patológicos, como una hepatopatía o una insuficiencia renal, suelen prolongar la duración
de la acción del fármaco en el organismo al interferir con los mecanismos de eliminación naturales; los
pacientes con estos trastornos requerirán un ajuste cuidadoso de las dosis

22. Vías de administraciòn farmacologìca
ENTERAL
PARENTERAL
OTRAS

23. Biodisponibilidad
Porcentaje del fármaco que llega intacto a la circulación sistémica
Boca-esogago-estomago-intestino-torrente sanguineo

24. Efecto de primer paso
Es el metabolismo hepático que sufre un agente farmacológico antes de llegar a la
circulaciòn sistémica
Pasa a través de la vena porta del hígado en lugar de directo al torrente sanguíneo
Riesgo de activarse
Se evita eligiendo la mejor vía de administraciòn posible

25. Vìa Enteral
Vía oral
Ventajas
Fácil administraciòn
bajo costo
Desventajas
Vómito
Poca biodisponibilidad
Efecto de primer paso

26. Enteral
Vía Sublingual
● Absorción se completa sin pasar por el hígado ni por el tubo
digestivo
● Viaja a través de los vasos sanguíneos
● Mayor biodisponibilidad
● No hay efecto de primer paso
● Uso limitado/ pocos fármacos

27. Vìa Rectal
No está disponible la vìa oral
absorción rápida
Sufre efecto de primer paso
Disminuye la biodisponibilidad
Incomodidad
Difícil acceso

28. Vía parenteral
● intraarterial
● intravenosa
● subcutánea
● intramuscular
● intradérmica
Directamente al torrente sanguíneo

29. Intraarterial
Inyección de un fármaco dentro de una arteria
Farmacos antineoplasicos
Actúa de forma directa al órgano afectado
Puede existir extravasación o infiltraciòn
Toxicidad

30. Intravenosa
Introducciòn de la droga o fármaco directamente en la
circulación, en la luz de la vena, en forma de soluciòn.
100% de Biodisponibilidad
Riesgo de infecciòn
Dolor
Difícil acceso
No se pueden revertir los efectos del medicamento

31. Subcutánea
Introducción de un agente farmacológico por debajo de la piel en el tejido subcutáneo
cara externa del brazo o muslo
Buena biodisponibilidad
Reacciones adversas
pocos fármacos

32. Intramuscular
● Introducción de un compuesto farmacológico en el tejido muscular altamente
vascularizado
● Glúteo mayor y deltoides
● se puede administrar fármacos irritantes y oleosos
● Reacción adversa
● Inyección en nervio ciático
● Parálisis
● Riesgo de infección

33. Intradérmica
Es la aplicaciòn mediante una
inyección de pequeñas cantidades
de agentes farmacológicos
Acción rápida
Tecnica dificil

34. Otras
● tópica
● intraperitoneal
● inhalatoria
● intrapleural
● intracardiaca
● intralinfática
● intraósea

35. Farmacodinamia

36. concepto
procede de la raíz pharmaco, «medicina», y dynamics, «cambio».
La farmacodinamia hace referencia a cómo un medicamento modifica el organismo.
Una definición más completa describe la farmacodinamia como la rama de la farmacología que se
ocupa de los mecanismos de acción del fármaco y de la relación entre la concentración del
fármaco y la respuesta del organismo.

37. El conocimiento de los índices terapéuticos, la relación dosisrespuesta y las
interacciones fármaco-receptor ayudarán al profesional de enfermería a
proporcionar un tratamiento seguro y eficaz.

38. La variabilidad en las respuestas de los
pacientes a los fármacos puede entenderse
mejor estudiando una curva de distribución
de frecuencia.
Una curva de distribución de frecuencia es
una representación gráfica del número de
pacientes que responden a diferentes dosis de
un fármaco

39. ● En esta curva puede apreciarse el amplio rango de las
dosis que produjeron respuestas en los pacientes.
● Algunos pacientes respondieron en dosis muy bajas
del fármaco.
● A medida que se aumentaba la dosis, el número de
pacientes que responden era cada vez mayor.
● Algunos pacientes precisaron dosis muy altas para
desencadenar la respuesta deseada.

40. ● El punto máximo de la curva indica el mayor número de
pacientes que respondieron al fármaco.
● La curva no muestra la magnitud de la respuesta, sólo si
hubo una respuesta cuantificable entre los pacientes.

41. Ejemplo
● La respuesta deseada para un antihipertensivo
fuera la reducción de 20 mm Hg en la presión
arterial sistólica.
● Algunos pacientes habrían experimentado esta
reducción con una dosis de sólo 10 mg.
● Una dosis de 50 mg habría logrado este descenso
en el mayor número de pacientes
● Algunos pacientes habrían necesitado hasta 90 mg
de fármaco para obtener el mismo beneficio

42. DE50
La dosis eficaz mediana (DE50) del fármaco.
La DE50 es la dosis necesaria para producir una respuesta terapéutica específica en el 50%
de un grupo de pacientes.
Las guías farmacéuticas recogen en ocasiones la DE50 como la dosis media o estándar.

43. Mediante la observación del paciente, la determinación de las constantes vitales y la
vigilancia de los datos de laboratorio, el profesional de enfermería pone en práctica las
habilidades básicas para determinar si la dosis media es eficaz en este paciente.
No es suficiente con memorizar la dosis media de un fármaco; el profesional de enfermería
debe conocer cuándo y cómo ajustar esta dosis para obtener una respuesta terapéutica
óptima

44. Índice terapéutico y seguridad
Las curvas de distribución de frecuencia también pueden emplearse para representar la seguridad
de un fármaco.
Por ejemplo, la dosis letal mediana (DL50), que suele determinarse en los ensayos preclínicos
que se realizan como parte del proceso de desarrollo del fármaco.

45. DL50
● La DL50 es la dosis del fármaco que será letal en el 50% de un grupo de animales.
● Al igual que ocurre con la DE50, habrá una gran variabilidad dentro del grupo de animales.
● Lo que puede ser una dosis inocua para un animal puede ser mortal para otro

46. Para estudiar la seguridad de un fármaco específico, la DL50 se compara con la DE50.
La DE50 y la DL50 se emplean para calcular un importante valor farmacológico, el índice
terapéutico de un fármaco, la relación entre la DL50 de un fármaco y su DE50
Cuanto mayor sea la diferencia entre las dos dosis, mayor será el índice terapéutico.

48. Sería necesario administrar aproximadamente cuatro veces la dosis media para que
resultara letal.
El índice terapéutico constituye una medida del margen de seguridad del fármaco: cuanto
más alto sea este valor, más seguro será el medicamento.
El índice terapéutico ofrece al profesional de enfermería información práctica sobre la
seguridad del fármaco y un instrumento para comparar un fármaco con otro.

50. DT50
Dado que no pueden realizarse estudios experimentales en humanos para determinar la
DL50, la dosis tóxica mediana (DT50) es un valor más práctico en el ámbito clínico.
La DT50 es la dosis que producirá una determinada toxicidad en el 50% de un grupo de
pacientes.
La DT50 puede determinarse a partir de los datos obtenidos en animales o basarse en las
reacciones adversas registradas en los ensayos clínicos en pacientes.

51. Respuesta terapéutica y relación
dosis/respuesta
● Las curvas de distribución de frecuencia se empleaban para observar de forma gráfica
las diferencias en las respuestas a los medicamentos dentro de una población
● También resultan útiles para visualizar la variabilidad de las respuestas observadas en
un único paciente.

52. Curva Dosis - Respuesta
● La relación dosis-respuesta gradual es un concepto fundamental en farmacología cuya
representación gráfica se denomina curva dosis-respuesta.
● La observación y la cuantificación de la respuesta del paciente a diferentes dosis del
fármaco permiten explicar diversas relaciones clínicas importantes.

53. Las tres fases distintivas de la curva dosis-respuesta
reflejan los principios farmacodinámicos básicos que tienen
relevancia en la práctica clínica.
Fase 1 corresponde a las dosis más bajas; la condición
plana de esta porción de la curva indica que el fármaco ha
llegado a pocas células diana.

54. Fase 2 es la fase ascendente de la curva; este tramo
suele mostrar una relación lineal entre la cantidad de
fármaco administrado y el grado de respuesta obtenido en
el paciente.
si se duplica la dosis, se duplica la respuesta.
Este es el rango de dosis ideal para la farmacoterapia, ya
que la administración de una dosis mayor logra un aumento
proporcional del efecto, mientras que la disminución de la
dosis logrará un efecto menor

55. Fase 3 se alcanza un punto máximo o meseta en el que el
aumento de la dosis del fármaco no se traducirá en una
respuesta terapéutica adicional.
Todos los receptores del fármaco estén ocupados.
También puede deberse a que el fármaco haya logrado el
100% de alivio
Ej: cuando se logra la desaparición de una migraña la
administración de una dosis mayor no producirá más alivio.
Puede producir reacciones adversas y el profesional de
enfermería debe ser consciente de este hecho.

56. Potencia y eficacia
La potencia. Un fármaco más potente producirá un efecto terapéutico con una dosis menor de la que
sería necesaria con otro fármaco de la misma clase
Ej: El fármaco X y el fármaco Y, producen un descenso de la presión arterial de 20 mm Hg.
Si el fármaco X produce este efecto con una dosis de 10 mg y el fármaco Y con 60 mg, entonces se dice que
el fármaco X es más potente.

57. Eficacia Es la magnitud de la respuesta máxima que un fármaco específico puede
producir.
EJEMPLO
La cefalea
El ibuprofeno (200 mg) y el ácido acetilsalicílico (650 mg)
Dado que el ibuprofeno alivia el dolor con una dosis menor, es más potente que el ácido
acetilsalicílico.
Sin embargo, administrados a las dosis recomendadas, ambos obtienen el mismo alivio de la
cefalea; por tanto, tienen la misma eficacia.

58. Pero si el paciente experimenta un dolor intenso, ninguna de las dos sustancias es
suficientemente eficaz como para aliviar el dolor.
Habría que recurrir entonces a los analgésicos opioides, como la morfina, que tienen una
mayor eficacia que el ácido acetilsalicílico o el ibuprofeno y que, por tanto, pueden tratar este
tipo de dolor

59. La eficacia es casi siempre más importante que la potencia.
Ejemplo
El paciente con cáncer está mucho más preocupado por el número de células tumorales destruidas
(eficacia) que por la dosis administrada por el profesional de enfermería (potencia).

60. Receptores celulares y acciòn farmacológica
Los fármacos actúan regulando o modificando procesos bioquímicos y fisiológicos
existentes. Para llevar esto a cabo, el fármaco debe interactuar con sustancias
químicas y moléculas específicas que se encuentran habitualmente en el organismo.
Una macromolécula celular a la que un medicamento se une para desencadenar sus
efectos se denomina receptor.

61. La teoría de los receptores explica los mecanismos por los que la mayoría de los
fármacos producen sus efectos. Sin embargo, es importante comprender que estos
receptores no existen en el organismo únicamente para unirse a los fármacos; su
función normal es unirse a moléculas endógenas como hormonas, neurotransmisores
y factores de crecimiento

62. Receptores
un receptor puede describirse como una proteína tridimensional asociada a una membrana
plasmática celular.
La estructura extracelular de un receptor suele consistir en varias subunidades proteínicas
dispuestas alrededor de un canal central o poro.
Otros receptores consisten en multitud de segmentos transmembrana que atraviesan la
membrana plasmática

64. Una vez efectuada esta unión, los fármacos pueden desencadenar una serie de procesos
dentro de la célula conocidos como mensajeros secundarios, como la conversión de la
adenosina trifosfato (ATP) en monofosfato cíclico de adenosina (AMP cíclico) activación de
proteínas G específicas y enzimas asociadas.
Estas cascadas bioquímicas estimulan o inhiben una actividad normal de la célula y de esta
forma inician la acción del fármaco.

65. Tipos de interacción entre el fármaco y su
receptor
● Un fármaco que produce el mismo tipo de respuesta que una sustancia endógena se
denomina agonista.
● Cuando el fármaco se une a su receptor, puede desencadenar una respuesta que imite
el efecto de la molécula reguladora endógena.
● El término agonista parcial describe un medicamento que produce una respuesta más
débil o menos eficaz que un agonista

66. ● Otra posibilidad es que el fármaco se una al receptor y evite que la sustancia endógena
actúe, en cuyo caso el fármaco se califica como antagonista.
● Existen antagonistas funcionales que inhiben los efectos de un agonista
● Por ejemplo, los antagonistas pueden ralentizar la absorción de un fármaco o aumentar su
metabolismo o su eliminación, lo que acelerará la salida del fármaco del organismo.
● La relación entre los agonistas y los antagonistas explica muchas de las interacciones
farmacológicas que tienen lugar en el organismo.