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propofoll anestésico general endovenosol
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- 2. Propofol Fármaco del grupode los alquifenoles (2,6 diisopropilfenol), que se presenta en la forma de emulsión lipídica . Propofol al 1% Aceite de soja al 10% Fosfolípido de huevo purificado al 1,2% Glicerol al 2,25% Hidróxido sódico
- 3. Presentación Ampolla de 20mlcontiene 200mg • 10mg/ml Vial de 50ml que contiene 500mg • 10mg/ml Vial de 100ml que contiene 100mg • 10mg/ml Vial de 50ml que contiene 1000mg • 20mg/ml Jeringa de 50ml que contiene 500mg • 10mg/ml
- 4. Propofol DOSIS Inducción Anestesia cardiaca 0,5-1,5mg/Kg Ancianos/debilitados/ASA III/IV 1-1,5 mg/Kg Neurocirugia 1-2 mg/Kg Adultos > 55 anos 2-2,5 mg/Kg Pacientes pediatricos > 3 anos 2,5- 3,5 mg/Kg Mantenimiento Anestesia cardiaca 3-6 mg/Kg.h Ancianos/debilitados/ASA III/IV 3-6 mg/Kg.h Neurocirugia 6-12 mg/Kg.h Adultos > 55 anos 6-12 mg/Kg.h Pacientes pediatricos > 2 meses 8-18 mg/kg.h Pacientes adultos intubados y ventilados 0,3-3 mg/Kg.h
- 5. Propofol DOSIS Infusión • 20-75mg/kg/ min Antiemético • 10mgVEV Anticonvulsivante • 10g STAT Anti prurítico • 0,2mg/kg o 10mg STAT
- 6. Mecanismo de acción Potenciala acción del GABA, inhibiendo la transmisión sináptica, por la apertura de los canales de cl Antagonista del glutamato a la altura del receptor NMDA (n-metil-d- aspartato) Antagonista de la glicina, lo que explica los espasmos de opistotonos y las mioclonías Efecto bloqueante de los canales de ca++ en la corteza cerebral.
- 7. Farmacocinética Se une entreun 97% y un 99% a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albumina. Latencia (inicio acción): 30-40 segundos Efecto máximo: 2,3 minutos Duración de la hipnosis: 3-8 minutos Sus efectos hemodinámicos son mas intensos después de pasar el propofol
- 8. Farmacodinamia Sistema nervioso central Disminucióndel flujo sanguíneo Sensación de bienestar Sedación y amnesia Disminución de actividad convulsiva o aumento de la misma Reduce la presión intracraneal e intraocular
- 9. Farmacodinamia Sistema respiratorio Apnea Descenso de respuestaventilatoria Broncodilatación en pacientes con EPOC
- 10. Farmacodinamia Sistema cardiovascular Los efectoshemodinámicos son mas intensos después de inyectar el propofol Disminución de la presión arterias Inhibición de la actividad simpática A mayor edad mayor efecto cardio depresor
- 11. Indicaciones Inducción de la anestesia general Cuidados anestésicos monitorizados Sedaciónen pacientes ventilados en UTI Procedimientos fuera del quirófano Otros usos Inducción y mantenimiento de AG en técnicas de TIVA
- 12. Contraindicaciones Absolutas Hipersensibilidad al propofolo emulsión Contraindicación para la sedación o la AG Relativas Enfermedad cardiaca o respiratoria grave Epilepsia o convulsiones Ancianos debilitados y pacientes asa III-IV No se recomienda mujeres obstétricas Inducción en niños < 3 años Sedación en < 12 años ventilados en UTI
- 13. Interacciones Narcóticos • Potencia efecto depresordel SNC • Circulatorio Relajantes musculares • Potencia su efecto Fentanilo y alfa fentanilo • Potencia sus concentraciones
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Notas del editor
- #2 El propofol es un farmaco del grupo de los alquifenoles (2,6 diisopropilfenol), peso molecular de 178, insoluble en agua pero muy liposoluble, que se presenta en la forma de emulsion lipídica con trigliceridos de cadena larga. Contiene: Propofol al 1%, Aceite de soja al 10%, Fosfolípido de huevo purificado al 1,2% como emulsivo, Glicerol al 2,25% como compuesto de ajuste de la tonicidad, Hidróxido sódico como tampón.
- #4 Para mantenimiento de la anestesia en goteo continuo es de 6 a 12 mg/kg/h; algunos autores indican 0.2 a 0.4 mg/kg/min. El comienzo de la anestesia ocurre por lo regular dentro de los 30 seg del final de la inyección del bolo. Su efecto dura aproximadamente 3 a 10 min dependiendo de la dosis y de la velocidad de administración la vida media de su fase de eliminación es de alrededor de 200 min.
- #5 INFUSION 20-75mg /kg/min ANTIEMETICO 10mg VEV ANTICONVULSIVANTE 10mg STAT ANTIPRURITICO 0,2mg/kg o 10mg STAT
- #6 Potencia la acción del neurotransmisor GABA, que inhibe la transmisión sináptica mediante un “mecanismo de hiperpolarización” originado por la “apertura de los canales de cloro”. La accion del propofol sobre el receptor GABAA es presiónreversible. Es también un “antagonista del glutamato” a la altura del receptor NMDA. Por activación de los canales de sodio En la medula espinal, el propofol actuaria como “antagonista de la glicina”, como lo hace la estricnina, lo cual explicaría los espasmos de opistotonos y las mioclonias que ocasionalmente se observan con su uso. Tiene efecto bloqueante de los canales de Ca++ en la corteza cerebral. La sensación de bienestar pacientes tratados con propofol se vincula al aumento delas concentraciones de dopamina en el núcleo acuminado
- #7 El propofol sufre una reacción de oxidación a 1,4-diisopropilo quinol en el hígado. Ambas moléculas se conjugan con ácido glucurónico para dar lugar a propofol-1-glucurónido, quinol-1-glucurónido y quinol-4-glucurónido, los cuales pueden excretarse por vía renal. Se une entre un 97% y un 99% a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albumina. En términos generales, el propofol se distingue por su efecto depresivo en la hemodinámica y podría ocasionar una disminución de la irrigación hepática. De ese modo, reduciría el aclaramiento de otros compuestos de metabolismo hepático, en especial de aquellos con un mayor rendimiento extractivo. La semivida de distribución inicial de propofol se sitúa entre 2 y 8 min. El tiempo hasta la aparición del efecto máximo comprende de 90 a 100 s. La afectación renal no incide en las características farmacocinéticas del propofol. Latencia (inicio acción): 30-40 segundos Propofol Efecto máximo: 2,3 minutos Duración de la hipnosis: 3-8 minutos Efecto máximo hemodinamico* 4-5 minuto
- #8 A través de su acción sobre los receptores de GABAA en el hipocampo, el propofol inhibe la liberación de acetilcolina tanto en este como en la corteza prefrontal. El sistema del receptor adrenérgico α2 también parece desempeñar una función indirecta en los efectos sedantes del fármaco. El propofol ejerce un efecto depresivo directo en las neuronas de la médula espinal. En las neuronas del asta dorsal disociadas de manera pronunciada, actúa a nivel de los receptores de GABAA y de glicina. el propofol se distingue por su efecto depresivo en la hemodinámica La sensación de bienestar en pacientes tratados con propofol se vincula al aumento de las concentraciones de dopamina en el núcleo acuminado (un fenómeno descrito en toxicomanías y conductas hedonistas). Tras su administración pueden aparecer alucinaciones, fantasías sexuales y opistótonos. La acción antiemética del propofol puede deberse al descenso de las concentraciones de serotonina en el área postrema, probablemente mediado por su acción en los receptores de GABA. El propofol produce sedación y amnesia (2 mg/kg/h para lograr la amnesia.) cuando se administra en dosis subhipnóticas. Podría suprimir la actividad convulsiva mediante el agonismo con GABA, la inhibición de receptores de NMDA y la modulación de los canales iónicos lentos de calcio. Sin embargo, este agonismo con GABA y antagonismo con glicina podrían inducir convulsiones clínicas y alteraciones epileptiformes en el EEG. El propofol reduce la presión intracraneal (PIC) en pacientes con PIC normal o elevada. La disminución de este parámetro (30-50%) se vincula con descensos significativos de la presión de perfusión cerebral (PPC). El Propofol ocasiona una reducción aguda de la presión intraocular del 30 al 40%
- #9 La administración de una dosis de inducción de propofol produce apnea, cuya incidencia y duración dependen de la dosis, la velocidad de la inyección y la preanestesia concomitante. La duración de la apnea asociada al propofol puede superar los 30 s. El Propofol (50-120 mg/kg/min) ocasiona un descenso de la respuesta ventilatoria a la hipoxia, lo que podría atribuirse a una acción directa en los quimiorreceptores del cuerpo carotídeo. Este compuesto induce la broncodilatación en sujetos con enfermedad pulmonar obstructiva crónica, atenúa la broncoconstricción vasovagal, a concentraciones bajas.
- #10 El efecto más notable corresponde a la disminución de la presión arterial durante la inducción, debido a la disminución de la resistencia vascular. La semivida de equilibrio en el sitio del efecto del propofol se encuentra entre 2 y 3 min para el efecto hipnótico y alrededor de 7 min para el efecto hemodinámico depresivo. Desde el punto de vista clínico, el efecto depresor en el miocardio y la vasodilatación dependen de la posología y la concentración plasmática.
- #11 Induccion de la anestesia general Induccion y mantenimiento de la anestesia general en tecnicas de TIVA Cuidados anestesicos monitorizados Procedimientos fuera del quirofano (gastroscopias y colonoscopias) Sedacion en pacientes ventilados en UTI Otros usos (tratamiento de nauseas y vomitos, terapia electroconvulsiva, cardioversion)
- #12 Absolutas Hipersensibilidad al propofol o emulsion* Contraindicacion para la sedacion o la AG Relativas Enfermedad cardiaca o respiratoria grave Epilepsia o convulsiones? Ancianos debilitados y pacientes asa iii-iv No se recomienda mujeres obstetricas Induccion en niños < 3 años Mantenimiento en lactantes < 2 meses Sedacion en < 12 años ventilados en UTI
- #13 El midazolam altera la farmacocinética del propofol. En presencia de una concentración sedante de midazolam de 200 ng/ ml, las concentraciones plasmáticas de propofol se incrementan en torno a un 25%. Las variaciones farmacocinéticas del propofol inducidas por el midazolam provendrían de los cambios hemodinámicos provocados por la administración concomitante de este último El alfentanilo produce un aumento de las concentraciones plasmáticas de Propofol al reducir la eliminación y el aclaramiento de distribución de este último, un hallazgo concordante con otras interacciones farmacocinéticas existentes entre los hipnóticos y los opioides en combinación con Propofol.
- #14 La exposición prolongada o repetitiva del encéfalo fetal en desarrollo al propofol puede estar relacionada con neurotoxicidad de este fármaco. Por tanto, es importante y aconsejable minimizar la exposición fetal al propofol y otros anestésicos generales. Además de sus efectos hipnóticos, la evidencia acumulada indica que el propofol puede influir en el desarrollo del cáncer de manera directa e indirecta. El propofol ejerce una acción antitumoral en parte debido a la regulación de la expresión y transferencia de miarn. Asimismo, el propofol influye en el grado de inmunodepresión modulando las células inmunitarias y las citocinas. Esto da lugar a una reducción de movilidad de las células tumorales en algunos cánceres y a incremento de la apoptosis de las células cancerosas en otros. A menudo, la inducción de la anestesia con propofol se asocia a dolor en el punto de inyección, mioclonía, apnea, hipotensión y, de manera infrecuente, tromboflebitis de la vena en la que se inyecta el fármaco. El síndrome por infusión de propofol es una afección rara y confrecuencia letal que ocurre en pacientes en estado crítico (por loregular niños) que han recibido infusiones prolongadas de dosis altasde propofol. Las características típicas incluyen rabdomiólisis,acidosis metabólica, insuficiencia cardiaca y renal. El propofol es una emulsión lipídica, por lo que puede producir alteraciones y debe utilizarse con precaución en pacientes con alteraciones del metabolismo lipídico, como hiperlipidemia y pancreatitis