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- 2. HISTORIA Introducción en los años70 Comercializado en 1977. Se retira del mercado por reacciones anafilácticas 1986 se introduce de nuevo al mercado con nueva formula con emulsion de aceite de soja y propofol en agua
- 3. CARACTERÍSTICAS FÍSICO- QUÍMICAS Pertenece algrupo de alquifenoles Compuestos muy lipsolubles e insolubles en disolucion acuosa 1% propofol, aceite de soja 10% fosfolipido de huevo purificado 1.2% glicerol 2.25% Se le adiciona EDTA por sus propiedades bacteriostaticas pH: 7 y aspecto blancquecino lechoso
- 4. FARMACOCINÉTICA MODELO TRICOMPARTIMENTAL Accion ultracorta(9 min) Vida media alfa de distribucion (2-4 min) Vida media beta de la fase metabolica (30-40min) Semivida de eliminacion: 4.5h Semivida al contexto en infusiones de hasta 8h es <40min Vd en compartimento central: 6y 40 L Cl: 1.5 – 2.2 L/min Efecto máximo: 90-100 s Circulacion brazo-cerebro 30s
- 5. FARMACOCINÉTICA Muy lipofílico Union aproteinas: 97—99% albúmina pKa: fracción no ionizada a pH de 7.4, 99.7%
- 6. FARMACOCINÉTICA Rápidamente biotransformado porun mecanismo oxidativo Higado por isoformas del sistema CYP2B6 y 2C9 a hidroxipropofol que mantiene un tercio de la actividad hipnótica. Depuracion alta, excde el flujo hepático Factor hepatico de aclaramiento de 25.7 y extrahepático de 13 ml/kg/min Indice de depuración de 1.5 a 2.2 L/min
- 7. FACTORES QUE AFECTANLA FARMACOCINÉTICA Gasto Cardíaco Edad Midazola m Alfentanil o
- 8. FARMACODINÁMIA MECANISMO DE ACCIÓN Potenciacionde la corriente de cloro inducida por el ácido y-aminobutírico (GABA) a traves de su union a la subunidad B del receptor GABAa Desempeñan un papel clave en la acción hipnótica del propofol B1, B2 y B3 Inhibicon de N-metil-D-aspartato
- 9. EFECTOS SOBRE SNC Producesedación y amnesia del flujo sanguíneo cerebral. (26 – 50%) del consumo de oxígeno. (18 -36%) la presión de perfusión cerebral. de la presión intracraneal. (30-50%) de las resistencias vasculares cerebrales.
- 10. Mantiene la autorregulacióny la respuesta a la PaCO2. Se le consideran propiedades protectoras cerebrales. Por su rápida y tranquila recuperación, así como por algún efecto antiemético, es de gran utilidad en la neuroanestesia.
- 11. EFECTOS CARDIOVASCULARES presión arterial sistólicay diastólica de 20 a 30 %. Los efectos sobre la FC son por lo general mínimos. Disminuye el consumo miocárdico de oxígeno pero también el flujo sanguíneo coronario. NO PARECE SER EL DE ELECCIÓN EN HIPOVOLEMIA O DISFUNCIÓN CARDIOVASCULAR IMPORTANTE.
- 12. EFECTOS RESPIRATORIOS Depresión respiratoria. Disminucióndel volumen corriente. Apnea (que revierte a los 60 seg) y disminución en la respuesta al CO2. Deprime la reactividad faríngeo-laríngea lo que da mejor tolerancia. Posibilidad de broncodilatación.
- 13. OTROS EFECTOS Disminuye lapresión intraocular. Efecto antiemético. Disminuye el flujo sanguíneo hepático
- 14. INDICACIONES Induccion y mantenimientode la anestesia general. La dosis usual de inducción para el adulto (< de 55 años y/o ASA I o II) es 2 a 2.5 mg/Kg. Infusión de 50 a 200 mcg/kg/min. (3-12 mg/kg/hr) Edad avanzada y /o ASA III o IV de 1 a 1.5 mg/kg. 50 a 100 mcg/kg/min. (3- 6 mg/kg/hora).
- 15. EFECTOS SECUNDARIOS Irritación venosa. Tos,eritema o laringoespasmo. Fácil contaminación. Sindróme por infusión de propofol
- 16. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad. Enfermedad cardiaca severay FE < 50%. Hiperlipidemia. Hipotensión, hipovolemia o pacientes hemodinámicamente inestables.
- 17. VENTAJAS Baja incidencia denáuseas y vómitos Control rápido y fácil de la profundidad de la anestesia Incapaz de disparar un ataque de porfiria aguda Efecto cumulativo mínimo Recuperación rápida y lúcida
- 18. ASPECTOS A CONSIDERAR Puedecombinarse con ketamina, fentanilo, sufentanilo, alfentanilo y ramifentanilo ajustando la dosis. Debe prepararse y usarse el mismo día pues es de fácil contaminación.