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Concentración del fármaco y el efecto de
este sobre el organismo, es estudiada a
diferentes niveles: submolecular, molecular,
celular a nivel de tejidos y órganos a nivel del
cuerpo entero usando técnicas en post-
morten o in vitro
Al administrar un droga conseguimos
diversos efectos medicamentosos que
     se relacionan con la acción del
                fármaco
Efecto primario                 Efecto placebo
       : es el efecto            no tienen relación con
                                alguna acción realmente
   deseado de la droga               farmacológica.




    Efecto indeseado:
                              Efecto colateral: son efectos
efectos que pueden resultar    indeseados consecuencia
indeseados con las mismas     directa de la acción principal
  dosis que se produce el          del medicamento.
    efecto terapéutico;
Efecto tóxico:
                                                    ser una acción indeseada
        Efecto secundario:
                                               consecuencia de una dosis en exceso
son efectos adversos independientes
 de la acción principal del fármaco.           cantidad del medicamento al que se
                                               expone el organismo y del tiempo de
                                                           exposición.




                        Efecto letal: acción biológica
                    medicamentosa que induce la muerte.
                                       DOSIS
DOSIS
     cantidad de una droga que se administra para lograr
            eficazmente un efecto determinado

Dosis subóptima o    Dosis mínima     Dosis máxima: es
  ineficáz: es la   dosis pequeña    la mayor cantidad
máxima dosis que    que empieza a      que puede ser
no produce efecto producir un efecto    tolerada sin
 farmacológico      farmacológico     provocar efectos
   apreciable.         evidente.          tóxicos.
Dosis terapéutica:       Dosis tóxica:
                                           Dosis mortal: dosis
     es la dosis         constituye una
                                                   que
comprendida entre      concentración que
                                            inevitablemente
la dosis mínima y la    produce efectos
                                           produce la muerte.
   dosis máxima           indeseados.
SELECTIVID
                           AD


Alta     selectividad                   Efecto    especifico
ejerce su funcion                       organico,       que
sobre una sola                          depende de la dosis
celula u organo                         intervalo o tipo de
especifico                              pacte




          Baja selectividad          La        accion
          que ejercen su             comienza por la
          efecto en órganos          selectividad de
          y tejidos
                                     la droga
Las drogas ejercen la
              acción en la célula por
              los receptores




                    RECEPTORES


                                  La selectividad de 1 o
Configuración
                                  mas fármacos es
molecular     de
                                  dada        por     la
dominio de union
                                  adherencia          al
del receptor
                                  receptor diana
Produce un efecto
  AGONISTAS               combinado           y
                          estimila al receptor




 A. Parciales efecto       Agonista
   máximo de los           Complejo maxima
agonistas complejos        respuesta posible




  A. Inversos efecto
opuesto a los agonistas
complejos o parcialres
A. no competitivos:
                         bloquean el efecto de los       1 Reversibles: disocian
                         agonistas uniéndose al          fácilmente del receptor al
 ANTAGONITAS             receptor en un sitio            suspender                su
                         distinto al sitio de fijación   administración en el pcte.
                         del agonista.

Efecto farmacológico
bloqueando         al    A. irreversibles: que no        Irreversibles:    se     fijan
                                                         permanentemente              o
receptor reduce el       pueden ser desplazados          modifican      covalente     el
efecto    de     los     del receptor por dosis          receptor el cual queda
agonistas                crecientes del agonista         permanentemente inutilizado
                                                         y tiene que ser reemplazado
                                                         por uno nuevo.

                         A. reversibles: que
A. Competitivo bloquea   pueden ser desplazados
   el efecto agonista    del receptor por dosis
                         crecientes del agonista
La unión de un medicamento, a los receptores
se ve obligado por la ley de acción de masas, el
cual relaciona, la velocidad con la que ocurren
un gran número de procesos moleculares. Las
diferentes velocidades de formación y
desintegración de uniones proteicas pueden ser
usadas para determinar la concentración de
equilibrio de receptores unidos a sus ligandos.
tiene dos propiedades,
 1.- la afinidad, que es la capacidad del
medicamento de establecer una unión estable
2.- la actividad intrínseca, que es la eficacia
biológica del complejo droga en producir una
mayor o menor respuesta celular
   La mayoría de los fármacos actúan inhibiendo o
    estimulando las células, destruyéndolas o
    reemplazando en ellas determinadas sustancias.
    Los mecanismos de acción se fundamentan
    principalmente en su asociación con receptores
    asociados a canales iónicos, a una proteína G,
    receptores con actividad enzimática intrínseca o
    con receptores asociados a proteínas
    enzimáticas como la tirosincinasa.
   El contacto con receptores asociados a canales
    iónicos aumenta la permeabilidad de la
    membrana y la conducción de iones a través de
    la membrana plasmática alterando su potencial
    de      membrana       eléctrico    facilitando
    su despolarización.
   La formación de segundos mensajeros acoplados
    a una proteína G activa enzimas como
    la adenilciclasa, el AMP cíclico, proteíncinasas
   Cuando una droga se une a su receptor tiende a
    ejercer control directo sobre la fosforilación de
    proteínas celulares, modificando la estructura
    conformacional de la proteína, activando o
    inactivandola
Los principales factores o parámetros que modifican las
acciones de los fármacos incluyen:
 Fisiológicos: edad, sexo, raza, genética, peso corporal,
  etc.
 Patológicos: estrés, factores endocrinos, insuficiencia
  renal, cardiopatías, etc.
 Farmacológicos:           dosis,          vías            de
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 Ambientales: condiciones meteorológicas, fenómenos
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  • 1.
  • 2. Concentración del fármaco y el efecto de este sobre el organismo, es estudiada a diferentes niveles: submolecular, molecular, celular a nivel de tejidos y órganos a nivel del cuerpo entero usando técnicas en post- morten o in vitro
  • 3. Al administrar un droga conseguimos diversos efectos medicamentosos que se relacionan con la acción del fármaco
  • 4. Efecto primario Efecto placebo : es el efecto no tienen relación con alguna acción realmente deseado de la droga farmacológica. Efecto indeseado: Efecto colateral: son efectos efectos que pueden resultar indeseados consecuencia indeseados con las mismas directa de la acción principal dosis que se produce el del medicamento. efecto terapéutico;
  • 5. Efecto tóxico: ser una acción indeseada Efecto secundario: consecuencia de una dosis en exceso son efectos adversos independientes de la acción principal del fármaco. cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposición. Efecto letal: acción biológica medicamentosa que induce la muerte. DOSIS
  • 6. DOSIS cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto determinado Dosis subóptima o Dosis mínima Dosis máxima: es ineficáz: es la dosis pequeña la mayor cantidad máxima dosis que que empieza a que puede ser no produce efecto producir un efecto tolerada sin farmacológico farmacológico provocar efectos apreciable. evidente. tóxicos.
  • 7. Dosis terapéutica: Dosis tóxica: Dosis mortal: dosis es la dosis constituye una que comprendida entre concentración que inevitablemente la dosis mínima y la produce efectos produce la muerte. dosis máxima indeseados.
  • 8. SELECTIVID AD Alta selectividad Efecto especifico ejerce su funcion organico, que sobre una sola depende de la dosis celula u organo intervalo o tipo de especifico pacte Baja selectividad La accion que ejercen su comienza por la efecto en órganos selectividad de y tejidos la droga
  • 9. Las drogas ejercen la acción en la célula por los receptores RECEPTORES La selectividad de 1 o Configuración mas fármacos es molecular de dada por la dominio de union adherencia al del receptor receptor diana
  • 10. Produce un efecto AGONISTAS combinado y estimila al receptor A. Parciales efecto Agonista máximo de los Complejo maxima agonistas complejos respuesta posible A. Inversos efecto opuesto a los agonistas complejos o parcialres
  • 11. A. no competitivos: bloquean el efecto de los 1 Reversibles: disocian agonistas uniéndose al fácilmente del receptor al ANTAGONITAS receptor en un sitio suspender su distinto al sitio de fijación administración en el pcte. del agonista. Efecto farmacológico bloqueando al A. irreversibles: que no Irreversibles: se fijan permanentemente o receptor reduce el pueden ser desplazados modifican covalente el efecto de los del receptor por dosis receptor el cual queda agonistas crecientes del agonista permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo. A. reversibles: que A. Competitivo bloquea pueden ser desplazados el efecto agonista del receptor por dosis crecientes del agonista
  • 12. La unión de un medicamento, a los receptores se ve obligado por la ley de acción de masas, el cual relaciona, la velocidad con la que ocurren un gran número de procesos moleculares. Las diferentes velocidades de formación y desintegración de uniones proteicas pueden ser usadas para determinar la concentración de equilibrio de receptores unidos a sus ligandos.
  • 13. tiene dos propiedades, 1.- la afinidad, que es la capacidad del medicamento de establecer una unión estable 2.- la actividad intrínseca, que es la eficacia biológica del complejo droga en producir una mayor o menor respuesta celular
  • 14. La mayoría de los fármacos actúan inhibiendo o estimulando las células, destruyéndolas o reemplazando en ellas determinadas sustancias. Los mecanismos de acción se fundamentan principalmente en su asociación con receptores asociados a canales iónicos, a una proteína G, receptores con actividad enzimática intrínseca o con receptores asociados a proteínas enzimáticas como la tirosincinasa.
  • 15. El contacto con receptores asociados a canales iónicos aumenta la permeabilidad de la membrana y la conducción de iones a través de la membrana plasmática alterando su potencial de membrana eléctrico facilitando su despolarización.
  • 16. La formación de segundos mensajeros acoplados a una proteína G activa enzimas como la adenilciclasa, el AMP cíclico, proteíncinasas
  • 17. Cuando una droga se une a su receptor tiende a ejercer control directo sobre la fosforilación de proteínas celulares, modificando la estructura conformacional de la proteína, activando o inactivandola
  • 18. Los principales factores o parámetros que modifican las acciones de los fármacos incluyen:  Fisiológicos: edad, sexo, raza, genética, peso corporal, etc.  Patológicos: estrés, factores endocrinos, insuficiencia renal, cardiopatías, etc.  Farmacológicos: dosis, vías de administración, posología, tolerancia, taquifilaxia, etc.  Ambientales: condiciones meteorológicas, fenómenos de toxicidad de grupo, etc.