1. Universidad Juárez Autónoma de
Tabasco
División Académica de Ciencias de la Salud
Materia: Farmacología básica y su aplicación a la clínica
Profesor: Dr. Martín Ortiz Vázquez
Tema: Concepto actual de Farmacología
Integrantes: Abreu González María José
Arias Becerra Carlos Mario
Cornelio Pérez Rosa Lizbeth
Cruz Ramón Vania César
De la cruz Arantxa
De la cruz Paulina
Falcón Vidal Erick David
Ferrer Martínez Sharon

2. Fármaco
Un fármaco es aquella sustancia química
purificada que se utiliza para el tratamiento, la
cura, la prevención o el diagnóstico de alguna
enfermedad o también para inhibir la aparición
de un proceso fisiológico no deseado.

3. • Receptores farmacológicos
Son aquellas moléculas, generalmente receptores
celulares o enzimas, con que los fármacos son capaces de
interactuar selectivamente, generándose como
consecuencia de ello una modificación constante y
específica en la función celular.

4. Afinidad
Es la capacidad que posee un fármaco de unirse al
receptor y formar el complejo fármaco-receptor.
Es la mutua atracción o fuerza de enlace entre un
fármaco y su objetivo, ya sea un receptor o una
enzima.

5. Agonistas
• Se fijan al receptor y
la energía química
liberada con la
fijación induce un
cambio de
conformación que se
pone en marcha una
cadena de
acontecimientos
bioquímicos en el
interior de la célula,
lo que conduce a una
respuesta.
La capacidad de los agonistas para activar
a los receptores, una vez fijados a éstos,
se denomina eficacia.
• Los agonistas puros presentan una
alta eficacia, y son capaces de
producir una respuesta máxima con
que ocupen únicamente un pequeño
porcentaje de los receptores
disponibles.
• Los agonistas parciales muestras una
baja eficacia y son incapaces de
provocar la máxima respuesta ni
siquiera cuando están ocupando
todos los receptores disponibles.

6. Antagonistas
• Se fijan a los receptores, pero no los activan.
No inducen un cambio en la conformación y,
por tanto, no muestran ninguna eficacia. Sin
embargo, dado que los antagonistas ocupan el
receptor, impiden que los agonistas se fijen y,
por consiguiente, bloquean su acción.

7. • Antagonistas competitivos
Se fijan reversiblemente a los receptores y tienen el
efecto de diluir los receptores:
• La respuesta máxima no disminuye. Esto refleja que
el efecto del antagonista puede ser superado
mediante un aumento de la dosis de agonista. Al
aumentar la concentración de agonista aumenta la
probabilidad de que el agonista tome el lugar de un
antagonista que se está desligando del receptor.

8. • Antagonistas no competitivos
• Deprime la respuesta máxima, lo cual refleje
el hecho de que el efecto del antagonista
puede ser superado mediante la adición de
dosis mayores de agonista. No todos los
receptores precisan ser ocupados para
provocar una respuesta máxima, ya que los
antagonistas irreversibles sustraen receptores
de forma efectiva y ha de existir un número de
receptores de reserva.

9. Actividad intrínseca de los fármacos
Es la capacidad que tienen los fármacos, una vez unidos al receptor,
de generar un estímulo y desencadenar la respuesta o efecto
farmacológico.
Tanto la afinidad como la eficacia están
determinadas por las propiedades
moleculares del fármaco, pero en
general las características estructurales
químicas que determinan actividad
intrínseca son diferentes de las que
determinan la eficacia por el receptor. Es
por eso que un fármaco puede poseer
afinidad pero carecer de actividad
específica.

10. Fármaco agonista: es aquel que
posee afinidad y eficacia.
Antagonista: Fármaco dotado
de afinidad pero no de eficacia.
Agonista parcial: Posee
afinidad y cierta eficacia.
Agonista-antagonista: dos fármacos tienen afinidad y
eficacia, pero uno de ellos tiene mayor afinidad,
entonces ocupa el receptor, tiene eficacia (es agonista)
pero bloquea la acción del
segundo fármaco (es antagonista).

11. Una vez que se da la interacción fármaco-receptor la respuesta que
se produce puede ser de varios tipos.
Receptor asociado a un
canal iónico: la activación
del receptor abre o cierra
el canal
• Operados por transmisores: se activan por ligandos
extracelulares, generalmente neurotransmisores.
• Dependientes del voltaje: se abren en respuesta a
modificaciones del potencial de membrana.
Sistema enzimático:
produce una cascada de
reacciones.
• Inhibición
• Activación
• Reversible: El fármaco puede ser desplazado en cierto
tiempo y la enzima recupera su funcionamiento normal.
• Irreversible: El inhibidor se une mediante enlace
covalente con una región de la enzima necesaria para su
actividad.
El fármaco es capaz de producir una modificación
enzimática que aumenta su actividad catalítica.
Moléculas
transportadoras
El efecto farmacológico consiste en dificultar
procesos de transporte (activo) a través de
membranas biológicas.

12. Curva de dosis-efecto
Permiten calcular la respuesta máxima que
puede producir el fármaco y la
concentración o dosis necesaria para
originar la mitad de la respuesta máxima.

13. Conceptos para entender la curva
• Eficacia
• Emax
• EC50

14. ¿Cómo Medir el Efecto Farmacológico?
Pendiente de la Curva
Expresa el grado del efecto del fármaco.
Relación entre la dosis mínima que produce efecto y la dosis que
produce el Efecto Máximo.
• Pendientes “elevadas” indican que a cambios pequeños en la
concentración (dosis) provocan cambios grandes en la respuesta.
• Pendientes “bajas” indican lo contrario.
Consecuencias:
Pendientes “elevadas”:
• Dosis Terapéutica próxima a Dosis Tóxica.
• Estrecho Margen Terapéutico.
Pendientes “bajas”:
• Dosis Terapéutica lejos de la Dosis Tóxica.
• Amplio Margen Terapéutico.

16. Estudia los efectos de todo o nada , a partir de una dosis
“umbral” la magnitud de la respuesta es independiente de
la dosis.
Es decir, las unidades biológicas ( organismos intacto,
tejido, célula y hasta sistema subcelular ) responden con
su máxima capacidad o no responden.
Desde el punto de vista practico hay dos tipos de
relación dosis-respuesta:
GRADUAL:
La que describe la respuesta de un
individuo frente a dosis variables de un
xenobiotico ( curva dosis-efecto)
CUANTICA:
La que caracteriza la distribución de las
respuestas de una población a diferentes
dosis (curva dosis-repuesta)

17. DL50 (DOSIS LETAL MEDIA )
DE50 (DOSIS EFECTIVA MEDIA )
I.T. (INDICE TERAPEUTICO )
M.S. ( MARGEN DE SEGURIDAD )

19.  Dosis única que, obtenida por estadística, de una sustancia de la que
puede esperarse que produzca la muerte del 50% de los animales a los
que se haya administrado.
 Se entiende por dosis efectiva de un medicamento a la
dosis mínima capaz de producir el efecto deseado de la
droga en el50% de la población.
 Es una relación entre la dosis del medicamento que causa la
muerte (DL) o un efecto nocivo en una proporción de la muestra
y la dosis que causa el efecto terapéutico deseado (DE) en la
misma o mayor proporción de la muestra.
 El margen de seguridad es tanto mayor cuanto
mayor es el valor del índice es mejor y provee
seguridad en caso de una sobredosis

20. • Los organismos tienen diferencias que los hacen
únicos. Las respuestas varían de un individuo a
otro .La sensibilidad varía alrededor de una
media
• La curva cuantal nos permite conocer la dosis
mínima necesaria (umbral) para producir un
efecto determinado. La mediana de la curva es la
dosis en que la mitad de la población presenta el
efecto y la otra no.

22. • Por ejemplo: El alivio total del dolor por un
analgésico o una reacción tóxica. Es necesario
tener un buen número ( mayor es mejor) de
unidades biológicas para ver cuantas
responden. Mide la frecuencia con que
una dosis produce una respuesta.

23. Curva Dosis- Respuesta graduales
La relación dosis-efecto es la relación entre la
dosis y el efecto a nivel individual. Un
incremento de la dosis puede incrementar la
intensidad de un efecto o su gravedad. Puede
obtenerse una curva de dosis-efecto a nivel
de todo el organismo, de la célula o de la
molécula.
Para elegir entre los fármacos y establecer
las dosis apropiadas de un medicamento, el
médico debe conocer la potencia
farmacológica relativa y la eficacia máxima
de los fármacos en relación con el efecto
terapéutico deseado.

24. Curva Dosis- Respuesta gradual
Potencia, Se dice que los fármacos A y B
son más potentes que los agentes e y D
por sus posiciones relativas en las curvas
dosis-respuesta sobre el eje de la dosis. La
potencia se refiere a la concentración (EC)
o dosis (EDS) requerida de un fármaco
para producir el 50% del efecto máximo
de ese compuesto.
Eficacia mixima. Este parámetro refleja el
limite de la relación dosis-respuesta en el
eje de la respuesta. Es obvio que la eficacia
máxima (a veces denominada sólo
eficacia) de un fármaco es crucial para
tomar decisiones clínicas cuando se
requiere una respuesta importante. Puede
determinarse por el modo de
interacciones del fármaco con los
receptores (como con los agonistas
parciales) o por las características del
sistema receptor-efector implicado.

25. Curva dosis-respuesta

26. Curva dosis-respuesta