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República Bolivariana de Venezuela
Ministerio del Poder Popular para la Educación Universitaria
Universidad Nacional Experimental de los Llanos Centrales Rómulo Gallegos
Sede San Juan de los Morros, Estado Guarico
Área de Ciencias de la Salud
Escuela de Medicina Dr. Francisco Torrealba
Asignatura: Farmacología
www.unerg.edu.ve Ciudad Universitaria, vía el Castrero San Juan de los Morros, Estado Guárico. RIF G-20003225-1
Docente:
Dr. Luis Nuñez
Concentración del fármaco y el efecto de
este sobre el organismo, es estudiada a
diferentes niveles: submolecular, molecular,
celular a nivel de tejidos y órganos a nivel del
cuerpo entero usando técnicas en post-
morten o in vitro
Al administrar un droga conseguimos
diversos efectos medicamentosos que
se relacionan con la acción del
fármaco
Efecto primario
: es el efecto
deseado de la droga
Efectoplacebo
no tienen relación con
alguna acción realmente
farmacológica.
Efecto indeseado:
efectos que puedenresultar
indeseados con las mismas
dosis que se produce el
efecto terapéutico;
Efecto colateral: son efectos
indeseados consecuencia
directa de la acción principal
del medicamento.
Efecto secundario:
son efectos adversos independientes
de la acción principal del fármaco.
Efecto tóxico:
ser una acción indeseada
consecuencia de una dosis en exceso
cantidad del medicamento al que se
expone el organismo y del tiempo de
exposición.
Efecto letal: acción biológica
medicamentosa que induce la muerte.
DOSIS
DOSIS
cantidad de una droga que se administra para lograr
eficazmente un efecto determinado
Dosis subóptimao
ineficáz: es la
máxima dosis que
no produce efecto
farmacológico
apreciable.
Dosis mínima
dosis pequeña
que empieza a
producir un efecto
farmacológico
evidente.
Dosis máxima: es
la mayor cantidad
que puede ser
tolerada sin
provocar efectos
tóxicos.
Dosis terapéutica:
es la dosis
comprendida entre
la dosis mínima yla
dosis máxima
Dosis tóxica:
constituye una
concentraciónque
produce efectos
indeseados.
Dosis mortal:dosis
que
inevitablemente
produce lamuerte.
La accion
comienza por la
selectividad de
la droga
Baja selectividad
que ejercen su
efecto en órganos
y tejidos
selectividad
su funcion
Alta
ejerce
sobre
celula
una sola
u organo
especifico
SELECTIVIDAD
Efecto
organico,especifico
quedepende de la dosis
intervalo o tipo de pacte
Las drogas ejercen la
acción en la célula por
los receptores
La selectividad de 1 o
mas fármacos es
dada por la
al
adherencia
receptor diana
Configuración
molecular de
dominio de union
del receptor
RECEPTORES
AGONISTAS
Produce un efecto
combinado y
estimila al receptor
Agonista
Complejo maxima
respuesta posible
A. Parciales efecto
máximo de los
agonistascomplejos
A. Inversos efecto
opuesto a los agonistas
complejos o parcialres
ANTAGONITAS
bloqueando
receptor
efecto
al
reduce el
de los
agonistas
A.Competitivobloquea
el efectoagonista
A. reversibles: que
pueden serdesplazados
del receptor por dosis
crecientes del agonista
A. irreversibles: que no
pueden serdesplazados
del receptor por dosis
crecientes del agonista
A. no competitivos:
bloquean el efecto de los
agonistas uniéndose al
receptor en un sitio
distinto al sitio de fijación
del agonista.
Efecto farmacológico
1 Reversibles: disocian
fácilmente del receptor al
suspender su
administración en el pcte.
Irreversibles: se fija
n
permanentemente o
modifican
receptor el
covalente el
cual queda
permanentemente inutilizado
y tiene que ser reemplazado
por uno nuevo.
La unión de un medicamento, a los receptores
se ve obligado por la ley de acción de masas, el
cual relaciona, la velocidad con la que ocurren
un gran número de procesos moleculares. Las
diferentes velocidades de formación y
desintegración de uniones proteicas pueden ser
usadas para determinar la concentración de
equilibrio de receptores unidos a sus ligandos.
tiene dos propiedades,
1.- la afinidad, que es la capacidad del
medicamento de establecer una unión estable
2.- la actividad intrínseca, que es la eficacia
biológica del complejo droga en producir una
mayor o menor respuesta celular
 La mayoría de los fármacos actúan inhibiendo o
estimulando las células, destruyéndolas o
reemplazando en ellas determinadas sustancias.
Los mecanismos de acción se fundamentan
principalmente en su asociación con receptores
asociados a canales iónicos, a una proteína G,
receptores con actividad enzimática intrínseca o
con receptores asociados a proteínas
enzimáticas como la tirosincinasa.
 El contacto con receptores asociados a canales
iónicos aumenta la permeabilidad de la
membrana y la conducción de iones a través de
la membrana plasmática alterando su potencial
de membrana eléctrico facilitando
su despolarización.
 La formación de segundos mensajeros acoplados
a una proteína G activa enzimas como la
adenilciclasa, el AMP cíclico, proteíncinasas
 Cuando una droga se une a su receptor tiende a
ejercer control directo sobre la fosforilación de
proteínas celulares, modificando la estructura
conformacional de la proteína, activando o
inactivandola
Los principales factores o parámetros que modifican las
acciones de los fármacos incluyen:
 Fisiológicos: edad, sexo, raza, genética, peso corporal,
etc.
 Patológicos: estrés, factores endocrinos, insuficiencia
renal, cardiopatías, etc.
 Farmacológicos: dosis, vías de
administración, posología, tolerancia, taquifilaxia, etc.
 Ambientales: condiciones meteorológicas, fenómenos
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  • 1. República Bolivariana de Venezuela Ministerio del Poder Popular para la Educación Universitaria Universidad Nacional Experimental de los Llanos Centrales Rómulo Gallegos Sede San Juan de los Morros, Estado Guarico Área de Ciencias de la Salud Escuela de Medicina Dr. Francisco Torrealba Asignatura: Farmacología www.unerg.edu.ve Ciudad Universitaria, vía el Castrero San Juan de los Morros, Estado Guárico. RIF G-20003225-1 Docente: Dr. Luis Nuñez
  • 2. Concentración del fármaco y el efecto de este sobre el organismo, es estudiada a diferentes niveles: submolecular, molecular, celular a nivel de tejidos y órganos a nivel del cuerpo entero usando técnicas en post- morten o in vitro
  • 3. Al administrar un droga conseguimos diversos efectos medicamentosos que se relacionan con la acción del fármaco
  • 4. Efecto primario : es el efecto deseado de la droga Efectoplacebo no tienen relación con alguna acción realmente farmacológica. Efecto indeseado: efectos que puedenresultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapéutico; Efecto colateral: son efectos indeseados consecuencia directa de la acción principal del medicamento.
  • 5. Efecto secundario: son efectos adversos independientes de la acción principal del fármaco. Efecto tóxico: ser una acción indeseada consecuencia de una dosis en exceso cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposición. Efecto letal: acción biológica medicamentosa que induce la muerte. DOSIS
  • 6. DOSIS cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto determinado Dosis subóptimao ineficáz: es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico apreciable. Dosis mínima dosis pequeña que empieza a producir un efecto farmacológico evidente. Dosis máxima: es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos.
  • 7. Dosis terapéutica: es la dosis comprendida entre la dosis mínima yla dosis máxima Dosis tóxica: constituye una concentraciónque produce efectos indeseados. Dosis mortal:dosis que inevitablemente produce lamuerte.
  • 8. La accion comienza por la selectividad de la droga Baja selectividad que ejercen su efecto en órganos y tejidos selectividad su funcion Alta ejerce sobre celula una sola u organo especifico SELECTIVIDAD Efecto organico,especifico quedepende de la dosis intervalo o tipo de pacte
  • 9. Las drogas ejercen la acción en la célula por los receptores La selectividad de 1 o mas fármacos es dada por la al adherencia receptor diana Configuración molecular de dominio de union del receptor RECEPTORES
  • 10. AGONISTAS Produce un efecto combinado y estimila al receptor Agonista Complejo maxima respuesta posible A. Parciales efecto máximo de los agonistascomplejos A. Inversos efecto opuesto a los agonistas complejos o parcialres
  • 11. ANTAGONITAS bloqueando receptor efecto al reduce el de los agonistas A.Competitivobloquea el efectoagonista A. reversibles: que pueden serdesplazados del receptor por dosis crecientes del agonista A. irreversibles: que no pueden serdesplazados del receptor por dosis crecientes del agonista A. no competitivos: bloquean el efecto de los agonistas uniéndose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijación del agonista. Efecto farmacológico 1 Reversibles: disocian fácilmente del receptor al suspender su administración en el pcte. Irreversibles: se fija n permanentemente o modifican receptor el covalente el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo.
  • 12. La unión de un medicamento, a los receptores se ve obligado por la ley de acción de masas, el cual relaciona, la velocidad con la que ocurren un gran número de procesos moleculares. Las diferentes velocidades de formación y desintegración de uniones proteicas pueden ser usadas para determinar la concentración de equilibrio de receptores unidos a sus ligandos.
  • 13. tiene dos propiedades, 1.- la afinidad, que es la capacidad del medicamento de establecer una unión estable 2.- la actividad intrínseca, que es la eficacia biológica del complejo droga en producir una mayor o menor respuesta celular
  • 14.  La mayoría de los fármacos actúan inhibiendo o estimulando las células, destruyéndolas o reemplazando en ellas determinadas sustancias. Los mecanismos de acción se fundamentan principalmente en su asociación con receptores asociados a canales iónicos, a una proteína G, receptores con actividad enzimática intrínseca o con receptores asociados a proteínas enzimáticas como la tirosincinasa.
  • 15.  El contacto con receptores asociados a canales iónicos aumenta la permeabilidad de la membrana y la conducción de iones a través de la membrana plasmática alterando su potencial de membrana eléctrico facilitando su despolarización.
  • 16.  La formación de segundos mensajeros acoplados a una proteína G activa enzimas como la adenilciclasa, el AMP cíclico, proteíncinasas
  • 17.  Cuando una droga se une a su receptor tiende a ejercer control directo sobre la fosforilación de proteínas celulares, modificando la estructura conformacional de la proteína, activando o inactivandola
  • 18. Los principales factores o parámetros que modifican las acciones de los fármacos incluyen:  Fisiológicos: edad, sexo, raza, genética, peso corporal, etc.  Patológicos: estrés, factores endocrinos, insuficiencia renal, cardiopatías, etc.  Farmacológicos: dosis, vías de administración, posología, tolerancia, taquifilaxia, etc.  Ambientales: condiciones meteorológicas, fenómenos de toxicidad de grupo, etc.