Se ha denunciado esta presentación.
Se está descargando tu SlideShare. ×
Anuncio
Anuncio
Anuncio
Anuncio
Anuncio
Anuncio
Anuncio
Anuncio
Anuncio
Anuncio
Anuncio
Anuncio
Próximo SlideShare
Farmacodinamia
Farmacodinamia
Cargando en…3
×

Eche un vistazo a continuación

1 de 45 Anuncio
Anuncio

Más Contenido Relacionado

Presentaciones para usted (20)

A los espectadores también les gustó (20)

Anuncio

Similares a Farmacodinamia (20)

Anuncio

Farmacodinamia

  1. 1. CONCEPTOS GENERALES 1
  2. 2. DEFINICIÓN  La Farmacodinamia comprende el estudio de los mecanismos de acción de las drogas y de los efectos bioquímicos, fisiológicos o directamente farmacológicos que desarrollan las drogas. 2
  3. 3. FÁRMACO  DEFINICIÓN: “SUSTANCIA CAPÁZ DE MODIFICAR LA ACTIVIDAD CELULAR.” De esta manera se afirma que el fármaco no origina mecanismos o reacciones desconocidas por la célula, sino que se limita a estimular o inhibir los procesos propios de la célula. Para ello debe asociarse a moléculas celulares con las que pueda generar uniones reversibles (generalmente). 3
  4. 4. Farmacodinamia Mecanismos de acción Efectos bioquímicos Efectos Fisiológicos Efectos Farmacológicos
  5. 5. DIFERENCIAR!!  Acción farmacológica: lo que produce la droga. Ej: analgésico, emético, somnolencia, estimulación, etc  Efecto Farmacológico: lo que se aprecia, ya sea clínicamente o a través de medios auxiliares. Ej: calma el dolor, inhibe el vómito, produce sueño, estimula la diuresis, etc.  Mecanismo de acción farmacológico: cómo hace la droga para producir la acción y manifestarse con los efectos determinados. Puede ser: 6) específico (conocido): a través de receptores (adrenalina, anthistamínicos) 7) Inespecífico (no conocido y en gral sistémico): anestesicos grales, tranquilizantes.
  6. 6. Farmacodinamia Fundamental el concepto de receptor farmacológico
  7. 7. Receptor Farmacológico Estructuras, generalmente proteicas, específicas para un autacoides o una droga similar al mismo.
  8. 8. Receptor Farmacológico  Pueden estar ubicados:  Membrana celular  Intracelularmente: citoplasma o membranas intracelulares
  9. 9. Receptor Farmacológico  Unión droga – receptor acción farmacológica  Unión droga - receptor segundos mensajeros acción farmacológica
  10. 10. Características Fármaco - Receptor  Afinidad: capacidad de unión entre un fármaco y un receptor específico  Eficacia o actividad intrínseca: capacidad para producir acción fisio-farmacológica
  11. 11. Relacionando afinidad y eficacia de los fármacos:  Fármacos agonistas: afinidad y eficacia  Fármacos antagonistas: afinidad pero no eficacia  Agonista parcial: afinidad y cierta eficacia  Agonista – antagonista (relaciona dos fármacos): uno con mayor afinidad  Agonista inverso: afinidad y eficacia, pero con acción inversa
  12. 12. Sitios de Fijación Inespecíficos  En las organelas existen numerosas moléculas capaces de asociarse al fármaco, pero no todas estas asociaciones pueden provocar una respuesta celular ya que la molécula aceptora no es modificada por el fármaco para repercutir en el resto de la célula o bien porque la función de la molécula receptora no es suficientemente importante para provocar un cambio en la célula.  Estos se llaman Sitios de Fijación Inespecíficos. 12
  13. 13. Receptores Farmacológicos  Un Fármaco se puede unir a una molécula produciendo una modificación en ella y originar cambios en la actividad celular, ya sea estimulando o inhibiéndola.  Los RECEPTORES FARMACOLÓGICOS son: “las moléculas con que los fármacos son capaces de interactuar selectivamente, generándose como consecuencia de ello una modificación en la función celular” 13
  14. 14. RECEPTORES FARMACOLÓGICOS  Entre las moléculas de la célula que pueden encontrarse como receptores farmacológicos se encuentran aquellas con la capacidad de actuar como mediadores de la comunicación celular, es decir los receptores de sustancias endógenas (NT, Hormonas, etc)  Los receptores son estructuras macromoleculares de naturaleza proteica, asociados a otras (H de C, lípidos) que se encuentran en las membranas externas, citoplasma y núcleo celular. 14
  15. 15. 15
  16. 16. Afinidad y Eficacia  AFINIDAD: Es la capacidad que tiene un Fármaco de interaccionar con un receptor específico y formar enlaces.  EFICACIA O ACTIVIDAD INTRÍNSECA: Es la capacidad para producir la acción fisiofarmacológica después de la fijación o unión del fármaco. 16
  17. 17. 17
  18. 18. AGONISTAS  Se dice que un fármaco es agonista cuando se puede unir a un receptor y desencadenar una respuesta.  Es decir que un fármaco es agonista cuando además de afinidad por un receptor, tiene eficacia.  Un fármaco es AGONISTA PARCIAL cuando posee afinidad por un Receptor pero desencadena una respuesta menor que la de un agonista puro. 18
  19. 19. ANTAGONISTAS  Un fármaco es Antagonista cuando posee afinidad por un Receptor pero no desencadena una respuesta (no posee Eficacia).  Es decir que un antagonista posee afinidad pero carece de eficacia. 19
  20. 20. MODELO AGONISMO/ANTAGONISMO Los Agonistas se unen al R inactivo e inducen a una conformación activa del Receptor. Los Antagonistas se unen al estado inactivo del R sin producir un cambio conformacional. 20
  21. 21. 21
  22. 22. TIPOS DE INTERACCIONES F-R  Los tipos de interacciones entre un FÁRMACO y su RECEPTOR son del tipo:  INTERACCIONES COVALENTES.  INTERACCIÓN ELECTROSTÁTICA:  INTERACCION IÓNICA.  INTERACCIÓN IÓN-DIPOLO.  INTERACCIÓN DIPOLO-DIPOLO.  INTERACCIONES DE VAN DER WAALS.  INTERACCIONES HIDROFÓBICAS. 22
  23. 23. INTERACCIONES ELECTROSTÁTICAS 23
  24. 24. INTERACCIONES DE VAN DER WAALS 24
  25. 25. 25
  26. 26. ENANTIOSELECTIVIDAD 26
  27. 27.  Para que un FÁRMACO pueda interactuar con un receptor debe poseer una cierta estructura espacial que le permita unirse al receptor.  En una mezcla racémica, ambos estereoisómeros poseen diferente eficacia. 27
  28. 28.  “La célula expresa cierta cantidad de receptores según su función.”  El n° de estos R y su reactividad son susceptibles de MODULACIÓN.  Los 4 tipos de R para mensajeros químicos son:  R asociados a canales iónicos (ionotrópicos)  R asociados a proteínas G (metabotrópicos)  R asociados a tirosina-quinasa  R con afinidad por ADN (esteroides) 28
  29. 29. 29
  30. 30. RECEPTOR ASOCIADO A CANAL DE SODIO  Implicados principalmente en la Neurotransmición sináptica rápida (el canal se abre a los mseg de la unión del ligando).  Ej: Receptor Nicotínico para Acetil-Colina  Forma un canal permeable a Na+ •Se unen 2 moléculas de Acetilcolina a las subunidades α presentando cooperativismo positivo. •Existen 2 tipos de R: •NM: musculares •NN: neuronales 30
  31. 31. 31
  32. 32. RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINAS G  Implicados en una transmisión relativamente rápida, generándose una respuesta en seg.  Ej:  R muscarínicos.  R adrenérgicos.  R dopaminérgicos.  R serotoninérgicos.  R de los opioides. 32
  33. 33. 3 2 1 33
  34. 34. SISTEMAS DE EFECTORES DE PROTEÍNAS G 34
  35. 35. 35
  36. 36. SISTEMAS EFECTORES DE PROTEÍNAS G  Una vez activadas las proteínas G, pueden activar:  Canales iónicos  Sistemas de Segundos Mensajeros  Sistema de la Adenilato Ciclasa (AC)  Sistema de la Guanilato Ciclasa (GC)  Sistema del Fosfolipasa C 36
  37. 37. SISTEMA DE LA AC 37
  38. 38. SIATEMA DE LA PLC 38
  39. 39. 39
  40. 40. RECEPTOR MUSCARINICO  Es un tipo de R acoplado a Proteína G.  Se conocen 5 tipos:  M1, M3 y M5: + AC, +PLC  M2, M4: - AC 40
  41. 41. RECEPTORES MUSCARÍNICOS  M1: Gástricos, aumentan la secreción gástrica (plexos mientéricos del estómago)  M2: Cardíacos, - contractibilidad, – frec cardíaca  M3: M. Liso y Glándulas, + secreción exocrina, + la contracción de la musc lisa bronquial e intestinal (menos el vascular)  M4: Endotelio y Útero, vasodilatación arterio  M5: no se conoce su ubicación 41
  42. 42. 42
  43. 43. RECEPTORES ADRENÉRGICOS  Se clasifican en 2 grupos:  RECEPTORES α :  α1: postsinápticos. Predominan en musculo liso vascular.  α2: presinápticos. Inhiben la liberación de Catecolaminas.  RECEPTORES β  β1: cardíacos. Estimulan todas las prop del corazón.  β2: musculo liso. Ej: M liso Bronquial y uterino, libera insulina.  β3: tejido adiposo. 43
  44. 44. RECEPTORES ADRENÉRGICOS  Pertenecen al grupo de Receptores acoplados a Proteína G: receptor Proteína Sistema Acción Farmacológica G efector α1 Gq PLC Contracción de musculo liso vascular α2 Gi AC Control presináptico de liberación β1 Gs AC Estimulación de músculo liso cardíaco β2 Gs AC Relajación de musc liso vascular y bronquial 44
  45. 45. Bibliografia: Libros del Programa de la Cátedra PP Farm. Pablo Corregidor 45

×