El documento trata sobre la farmacodinamia. Explica que la farmacodinamia estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción. Luego describe varios factores que influyen en la acción de los fármacos como la dosis, el estado de salud y la especie. Finalmente, define diferentes tipos de efectos farmacológicos como el efecto primario, secundario y tóxico.

1. UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DELUNIVERSIDAD AUTÓNOMA DEL
CARMENCARMEN
FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUDFACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD
LIC. EN MEDICINALIC. EN MEDICINA

2. FARMACODINAMIA
La farmacodinamica o farmacodinamia, es el estudio de los efectos
bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y de sus mecanismos de
acción y la relación entre la concentración del fármaco y el
efecto de éste sobre un organismo. Dicho de otra manera: el
estudio de lo que le sucede al organismo por la acción de un
fármaco.

3. FACTORES QUE INFLUYEN EN LA
ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS
o Cualquier alteración de los
procesos farmacocinéticas de
liberación, absorción,
distribución, metabolismo y
excreción puede modificar el
efecto de un fármaco.
 Dosis.
 Estado de salud.
 Especie.
 Raza.
 Edad.
 Peso y área corporal.
 Gestación.
 Alimentación Clima, frio altitud.
 Tolerancia.
 Taquifilaxia.
 Adaptación.
 Sensibilización.
 Intolerancia o
hipersusceptibilidad.
 Idiosincrasia.
 Alergia medicamentosa.

4. TIPOS DE EFECTOS
FARMACOLÓGICOS
• Efecto primario: es el efecto fundamental
terapéutico deseado de la droga.
• Efecto placebo: son manifestaciones que no
tienen relación con alguna acción realmente
farmacológica.
• Efecto indeseado: cuando el medicamento
produce otros efectos que pueden resultar
indeseados con las mismas dosis que se
produce el efecto terapéutico
• Efecto colateral: son efectos indeseados
consecuencia directa de la acción principal
del medicamento.

5. • Efecto secundario: son efectos adversos
independientes de la acción principal del fármaco.
• Efecto tóxico: una acción indeseada generalmente
consecuencia de una dosis en exceso. Es entonces
dependiente de la dosis (cantidad del medicamento /
tiempo de exposición)
• Efecto letal: acción biológica medicamentosa que
induce la muerte.

6. DOSIS
• La dosis es la cantidad de una droga que se administra
para lograr eficazmente un efecto determinado.

7. CLASIFICACIÓN:
• Dosis subóptima o ineficáz:
es la máxima dosis que no
produce efecto
farmacológico apreciable.
• Dosis mínima: es una dosis
pequeña y el punto en que
empieza a producir un
efecto farmacológico
evidente.
• Dosis máxima: es la mayor
cantidad que puede ser
tolerada sin provocar
efectos tóxicos.
• Dosis terapéutica: es la dosis
comprendida entre la dosis
mínima y la dosis máxima.
• Dosis tóxica: constituye una
concentración que produce
efectos indeseados.
• Dosis mortal: dosis que
inevitablemente produce la
muerte

8. SELECTIVIDAD
• Baja selectividad/ejercen sus efectos sobre
muchos órganos y tejidos.
• Otras drogas son altamente selectivos

9. SELECTIVIDAD DE LA
ACCION FARMACOLOGICO
• Algunos fármacos son poco
selectivos, es decir que su
acción se dirige a muchos
tejidos u órganos. Por
ejemplo, la atropina, un
fármaco administrado para
relajar los músculos del tracto
gastrointestinal, también
relaja los músculos del ojo y
de la tráquea, y disminuye el
sudor y la secreción mucosa
de ciertas glándulas. Otros
fármacos son altamente
selectivos y afectan
principalmente a un único
órgano o sistema.

10. 1. Capacidad para producir
la acción físico-
farmacológica después
de la fijación o unión del
fármaco.
2. Las características
químicas que determina
la eficacia de la droga
son diferentes a las que
determina la eficacia por
el receptor.
3. Por ejemplo, puede un
fármaco poseer afinidad
pero carecer de
actividad específica.
EFICACIA.

11. INTERACCION FARMACO
RECEPTOR
-Afinidad: capacidad de unión del
fármaco al receptor.
-Actividad Intrínseca: capacidad
para producir la acción, tras la unión
al receptor.
-Acción Farmacológica: cambio
concreto que provoca el Fármaco.
-Efecto Farmacológico:
manifestación observable de la
Acción farmacológico.
-Potencia: cantidad –en peso- de
fármaco requerida para un Efecto.
-Tolerancia: pérdida del Efecto, tras
la administración de dosis repetidas
(Taquifilaxia:si se desarrolla
rápidamente.)

12. TIPOS DE UNIÓN
• Los tipos de interacciones entre un FÁRMACO y su
RECEPTOR son del tipo:
• IRREVERSIBLES
• INTERACCIONES DE VAN DER WAALS.
• PUENTES DE HIDRÓGENO
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13. ESTUDIO DE LA BIOFASE
O LUGAR DE ACCIÓN
El término Biofase, inducido
por Ferguson como fase
activa biológica, se utiliza
para designar el medio en el
cual un fármaco está en
posición de interactuar con
la célula sin que intervengan
barreras de difusión, es decir,
señala el lugar que el
fármaco ejerce su acción.
“Lugar donde los fármacos
interactúan con el
organismo para producir la
acción farmacológica.”

14. FÁRMACOS DE ACCIÓNFÁRMACOS DE ACCIÓN
DEFINIDADEFINIDA
FÁRMACOS QUE NO SE UNEN A RECEPTORES:
Los mecanismos más comunes son los siguientes:
 a) Acción de fármacos modificando la acción de enzimas.
b) Acción mediada por propiedades coligativas.
 c) Efectos biológicos dados por interacciones químicas.
 d) Efectos biológicos dados por incorporación de una droga en
lugar del metabolito normal.
e) Drogas con propiedades ácido-básicas.
 f) Sustitución de sustancias de las cuales el organismo presente
déficit.
g) Efecto alostérico. h) Efecto placebo.

15.  Mecanismo de acción:
• Llegar primero al sitio donde se encuentra el
órgano blanco conocido como biofase.
• Debe sentir atracción por el receptor y unirse a
él: Afinidad.
• Debe ser capaz de producir modificaciones en el
receptor, que desencadenan el efecto
característico: Eficacia o actividad intrínseca.

16. TIPOS DE ACCION
FARMACOLOGICA Existen 5 tipos de acción
farmacológica.
 1. ESTIMULACION: Es la
disminución de las funciones del
organismo o sistema. Ej. el
fármaco GABA, su acción es
inhibir la función cerebral y su
efecto es menor capacidad.
 2. DEPRESION : Es la disminución
de las funciones del organismo.
Ej. El OMEPRAZOL, su acción es
efectuar una depresión de la
producción de HCL y su efecto es
disminuir la acidez.
 3.IRRITACION: Es una estimulación
violenta que produce una
reacción inflamatoria y la
exfoliación (caída) del tejido del
organismo. Ej. Los Queratoliticos.

4. REEMPLAZO:
Se denomina reemplazo a la
sustitución de una hormona o un
compuesto que falta en el
organismo Ej. La acción de la
insulina remplaza o cubre la
insulina faltante en el organismo y
su efecto es producir glicemias
normales.
 5.ANTIINFECCIOSAS
Son capaces de eliminar o
atenuar los microorganismos
que producen enfermedades,
sin provocar efectos
importantes en el hospedero.
Ej. la acción del antibiótico es
eliminar microorganismos y su
efecto es tender a la
recuperación del organismo

17. SITIO DE ACCIÓN
FARMACOLÓGICA
ACCIÓN LOCAL:
Ocurre en el lugar de
administración, sin que el
fármaco penetre a la
circulación (a nivel de piel y
mucosas). Ej. Cremas y geles
antiinflamatorios etc.
ACCIÓN SISTÉMICA:
Acción sistémica o general,
ocurre luego que el fármaco
penetro a la circulación y se
manifiesta en determinados
órganos, de acuerdo a la
afinidad de éstos por
aquellos.Ej. Antibióticos
ansiolíticos IV. Etc.

18. MECANISMO DE ACCION
DE LOS FARMACOS• El fármaco no crea nada
nuevo, sólo activa o inhibe
lo que encuentra.
• La acción farmacológica es
aquella modificación o
cambio o proceso que se
pone en marcha en
presencia de un fármaco.
Puede ser un proceso
bioquímico, una reacción
enzimática.
• El efecto farmacológico es
la manifestación
observable que parece
después de una acción
farmacológica. No hay
efecto sin acción y cada
acción comporta un
efecto.

19. ESTUDIO DE LOS RECEPTORES
• Los receptores son
macromoléculas,
generalmente de naturaleza
proteica, que existen en las
células, capaces de interactuar
selectivamente con ligandos
exógenos y endógenos.

20. RECEPTORES
FARMACOLOGICOS
• Son aquellas moléculas con
que los fármacos son
capaces de interactuar
selectivamente, generándose
como consecuencia de ello
una modificación constante y
específica en la función
celular.
• Los requisitos básicos de éstos
son la afinidad elevada por
su fármaco, con el que se fija
aún cuando haya una
concentración muy pequeña
de fármaco, y su
especificidad, gracias a la
cual pueden discriminar una
molécula de otra, aun
cuando sean de similar
estructura.

21. UBICACIÓN CELULAR DE LOS RECEPTORES

22. PARA QUE UN RECEPTOR
SEA CONSIDERADO
Debe tener dos requisitos
fundamentales como:
CAPACIDAD DE RECONOCIMIENTO:
cada tipo de receptor debe
reconocer un tipo específico de
sustancia.
CAPACIDAD TRANSDUCCIÓN: la
unión del receptor con su ligando
específico debe producir una
respuesta por medio de un
"sistema de transducción" que
desencadenara una respuesta
en el " órgano efector"

23. CLASIFICACION DE LOS
RECEPTORES
Asociados a canales iónicos: se
estimula la apertura del canal.
Muy rápidos
(milisegundos).
-Acoplados a Proteínas G: la
mayoría de los receptores.
Agonista, receptor,
proteínas G (transductores) y
efectores celulares (enzimas y/o
canales iónicos.
-Con actividad enzimática
propia: la misma proteína
reconoce el ligando
(extracelular) y activa el enzima
(intracelular).
-Receptores intracelulares: la
unión es intracelular. Muy lentos
(horas).

24. RECEPTORES
ASOCIADOS A CANALES
IÓNICOS
(IONOTRÓPICOS)

25. CANALES IÓNICOS
Son estructuras proteicas
transmembranales , el canal
esta formado por varias
proteínas diferentes llamadas
subunidades que atraviesan
la membrana citoplasmática
constituyendo un poro o
canal iónico que actúa a
modo de compuerta, estas
proteínas las denominamos
alfa, beta, sigma, delta, etc.
Estos canales se abren por 2
tipos de estímulo:
Cuando llega una señal
eléctrica (canales operados
por descarga)
Cuando llega una molécula
(canales operados por
receptores)

26. FUNCIÓN DEL CANAL
IÓNICO• Permite el flujo de
iones de un lado y del
otro lado de la
membrana celular
(viceversa).
• Modificación del
potencial de
membrana eléctrico
facilitando su
despolarización
propagada de la
célula que conduce a
una respuesta.

27. CANAL DE K+ ACCIONADO
POR VOLTAJE
Formada por un
subunidad de proteína.
Cuando hay apertura el
K+ fluye hacia el exterior
y la membrana se
hiperpolariza
negativamente, es
abundante y tiene un
solo dominio.
Hipoglicemiantes la
Glibenclamida entre
otros.
Vasodilatadores la
Hidralazina.

28. RECEPTOR ASOCIADO A
CANAL DE SODIO
• Implicados principalmente en la Neurotransmición
sináptica rápida (el canal se abre a los mseg de la unión
del ligando).
• Ej: Receptor Nicotínico para Acetil-Colina
• Forma un canal permeable a Na+
•Se unen 2 moléculas de Acetilcolina a las
subunidades α presentando cooperativismo
positivo.
•Existen 2 tipos de R:
•NM: musculares
•NN: neuronales

29. RECEPTORES ASOCIADOS
A PROTEÍNAS G
(METABOTRÓPICOS)

30. RECEPTORES ACOPLADOS
A PROTEINAS G
• Implicados en una transmisión relativamente rápida,
generándose una respuesta en seg.
• Ej:
• R muscarínicos.
• R adrenérgicos.
• R dopaminérgicos.
• R serotoninérgicos.
• R de los opioides.

31. SISTEMAS EFECTORES DE
PROTEÍNAS G

32. SISTEMAS EFECTORES DE
PROTEÍNAS G
• Una vez activadas las proteínas G, pueden activar:
• Canales iónicos
• Sistemas de Segundos Mensajeros
• Sistema de la Adenilato Ciclasa (AC)
• Sistema de la Guanilato Ciclasa (GC)
• Sistema del Fosfolipasa C

33. RECEPTORES MUSCARÍNICOS

34. RECEPTORES
MUSCARÍNICOS
• Gástricos, aumentan la secreción gástrica (plexos
mientéricos del estómago)
• Cardíacos, - contractibilidad, – frec cardíaca
• M. Liso y Glándulas, + secreción exocrina, + la
contracción de la musc lisa bronquial e intestinal
(menos el vascular)
• Endotelio y Útero, vasodilatación arterio
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35. RECEPTORES ADRENÉRGICOS
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36. RECEPTORES
ADRENÉRGICOS
• Se clasifican en 2 grupos:
• RECEPTORES α :
• α1: postsinápticos. Predominan en musculo liso vascular.
• α2: presinápticos. Inhiben la liberación de Catecolaminas.
• RECEPTORES β
• β1: cardíacos. Estimulan todas las prop del corazón.
• β2: musculo liso. Ej: M liso Bronquial y uterino, libera insulina.
• β3: tejido adiposo.
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37. RECEPTORES ADRENÉRGICOS
• Pertenecen al grupo de Receptores acoplados a
Proteína G:
receptor Proteína
G
Sistema
efector
Acción Farmacológica
α1 Gq PLC Contracción de musculo liso vascular
α2 Gi AC Control presináptico de liberación
β1 Gs AC Estimulación de músculo liso cardíaco
β2 Gs AC Relajación de musc liso vascular y
bronquial
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39. TIPOS DE FARMACOS,CON
RELACION AL RECEPTOR
-Agonista: tiene Afinidad y
actividad intrínseca.
-Antagonista: tiene Afinidad,
pero no Actividad Intrínseca.
-Agonista parcial: tiene
Afinidad y cierta Actividad
Intrínseca.
-Agonista-antagonista: efecto
de un Agonista parcial ante
un Agonista.
-Agonista inverso: tiene
Afinidad y Actividad
Intrínseca, pero inversa.

40. TIPOS DE FÁRMACOS SEGÚN
INTERACCION
• Agonistas: Poseen afinidad y eficacia.
• Antagonista: Posee afinidad pero no eficacia,
contrarresta o bloquea receptor.
• Agonista parcial: tiene afinidad y poca eficacia.
• Agonista antagonista: distintas afinidades, uno
ocupa primero receptor y antagoniza al otro.
• Agonista inverso: afinidad y eficacia pero efecto es
contrario al del agonista.

41. REFERENCIAS