2. DEFINICIÓN:
• Es el estudio de los efectos bioquímicos y
fisiológicos de los fármacos y de sus mecanismos
de acción, y la relación entre la concentración del
fármaco y el efecto de éste en un organismo ( El
estudio de lo que le sucede al organismo por la
acción de un fármaco).
• Es lo opuesto a Farmacocinética ( Lo que le sucede
a un fármaco a su paso por el organismo).
3.
4. Diagrama de una célula animal típica:
1. Nucléolo
2. Núcleo celular
3. Ribosoma
4. Vesículas de secreción
5. Retículo endoplasmático rugoso
6. Aparato de Golgi
7. Citoesqueleto
8. Retículo endoplasmático liso
9. Mitocondria
10. Vacuola
11. Citosol
12. Lisosoma
13. Centríolo
5.
6. TIPOS DE EFECTOS FARMACOLÓGICOS:
• EFECTO PRIMARIO: Es el efecto fundamental terapéutico
de la droga (deseado).
• EFECTO PLACEBO: Son manifestaciones que no tienen
relación con alguna acción realmente farmacológica.
• EFECTO INDESEADO: Efecto farmacológico no deseado
que se presenta con las mismas dosis con las que se
produce el efecto terapéutico.
• EFECTO COLATERAL: Efecto indeseado consecuencia
directa de la acción principal del medicamento.
7. TIPOS DE EFECTOS FARMACOLÓGICOS:
• EFECTOS SECUNDARIOS: Son efectos adversos
independientes de la acción principal del fármaco.
• EFECTO TÓXICO: Es una acción indeseada,
generalmente consecuencia de una dosis en
exceso.
• EFECTO LETAL: Acción biológica medicamentosa
que induce la muerte.
8. DOSIS:
• Es la cantidad de una droga que se administra
para lograr eficazmente un efecto determinado.
CLASIFICACIÓN:
- DOSIS SUBÓPTIMA O INEFICAZ: Es la máxima dosis
que no produce efecto farmacológico apreciable.
- DOSIS MÍNIMA: Es una dosis pequeña y el punto en
que empieza a producir un efecto farmacológico
evidente.
9. CLASIFICACIÓN DE LA DOSIS:
• DOSIS MÁXIMA: Es la mayor cantidad del fármaco que
puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos.
• DOSIS TERAPÉUTICA: Es la dosis comprendida entre la
dosis mínima y la dosis máxima.
• DOSIS TÓXICA: Constituye una concentración del
fármaco, que produce efectos indeseados, los cuales
no se presentarían con concentraciones menores.
• DOSIS MORTAL O DOSIS LETAL: Es la dosis que
inevitablemente produce la muerte.
10. DL50 Y DE 50:
• DL 50 ( DOSIS LETAL 50 ): Es la dosis que produce la
muerte en 50 % de la población que recibe la
droga.
• DE 50 ( DOSIS EFECTIVA 50 ): Es la dosis que produce
un efecto terapéutico en el 50 % de la población
que recibe la droga.
11. OTRAS DENOMINACIONES:
• DOSIS INICIAL: La dosis con la cual comenzamos un
tratamiento.
• DOSIS DE MANTENIMIENTO: La dosis con la cual
continuamos el tratamiento de manera uniforme.
• DOSIS DIARIA: La dosis utilizada por día.
• DOSIS TOTAL: La suma de las dosis utilizadas en un
tratamiento.
12. CLASIFICACIÓN DE MEDICAMENTOS
SEGÚN SU SELECTIVIDAD:
• MEDICAMENTOS DE BAJA SELECTIVIDAD: Ejercen su
efecto sobre muchos órganos y tejidos.
• MEDICAMENTOS ALTAMENTE SELECTIVOS: Ejercen su
efecto en células de un órgano específico (
Ejemplo: antiácidos )
13. CONCEPTOS ÚTILES:
• RECEPTORES: Son estructuras celulares que tienen
una finalidad concreta y que son activadas por
distintas substancias, tanto propias, como externas
al organismo ( fármacos ).
• LIGANDO: Droga, hormona, etc., unida a un
receptor.
14. CLASIFICACIÓN DE LOS LIGANDOS:
• AGONISTA: Es una droga que produce un efecto
combinándose y estimulando al receptor.
• ANTAGONISTA: Es una droga que produce efecto
farmacológico bloqueando al receptor, y por lo
tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los
agonistas.
15. CLASIFICACIÓN DE LOS
AGONISTAS:
• AGONISTAS COMPLETOS: Los que producen la
máxima respuesta posible.
• AGONISTAS PARCIALES: Los que no logran alcanzar
el efecto máximo de los agonistas completos.
• AGONISTAS INVERSOS: Los que logran efectos
opuestos a los producidos por los agonistas
completos y parciales.
16. CLASIFICACIÓN DE LOS
ANTAGONISTAS:
1.- ANTAGONISTAS COMPETITIVOS: Son los que
bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por
el mismo sitio de fijación en el receptor.
a).- ANTAGONISTAS REVERSIBLES: Los que pueden
ser desplazados del receptor por dosis creciente del
agonista ( Antagonismo superable ).
b).- ANTAGONISTAS IRREVERSIBLES: Los que no
pueden ser desplazados del receptor por dosis
crecientes del agonista ( Antagonismo insuperable ).
17. CLASIFICACIÓN DE LOS
ANTAGONISTAS:
2.- ANTAGONISTAS NO COMPETITIVOS: Son aquellos
que bloquean el efecto los agonistas uniéndose al
receptor en un sitio distinto al sitio de fijación del
agonista.
a).- REVERSIBLES: Los que se disocian fácilmente
del receptor al suspender su administración en el
paciente.
b).- IRREVERSIBLES: Los que se fijan
permanentemente o modifican el receptor, el cual
queda permanentemente inutilizado, y tiene que ser
reemplazado por uno nuevo
18. PROPIEDADES DE LOS LIGANDOS:
1.- AFINIDAD: Es la capacidad del medicamento de
establecer una unión estable con el receptor.
2.- ACTIVIDAD INTRÍNSICA: Es la eficiencia biológica
del complejo droga-receptor en producir una mayor
o menor respuesta celular.
19. EFECTOS DE LOS FÁRMACOS EN EL
CUERPO:
• La mayoría de ellos actúan:
- INHIBIENDO,
- ESTIMULANDO,
- DESTRUYENDO células, o
- REEMPLAZANDO sustancias en ellas.
20. MECANISMOS DE ACCIÓN:
• Se fundamentan principalmente en su asociación
con:
- RECEPTORES ASOCIADOS A CANALES IÓNICOS
- RECEPTORES ASOCIADOS A UNA PROTEÍNA G
- RECEPTORES CON ACTIVIDAD ENZIMÁTICA
INTRÍNSICA
- RECEPTORES ASOCIADOS A PROTEÍNAS
ENZIMÁTICAS COMO LA TIROSINCINASA
21. FACTORES QUE MODIFICAN LA
ACCIÓN DE UN FÁRMACO:
• FISIOLÓGICOS: Edad, sexo, raza, genética, peso
corporal, etc.
• PATOLÓGICOS: Estrés, alteraciones endócrinas,
insuficiencia renal, cardiopatías, etc.
• FARMACOLÓGICOS: Dosis, vías de administración,
posología, tolerancia, taquifilaxia, etc.
• AMBIENTALES: Condiciones meteorológicas (
temperatura, humedad, etc. )
22. GLOSARIO DE TÉRMINOS:
• TIROSINCINASA ( O TIROSINA QUINASA ): Es una
enzima que puede transferir un grupo fosfato (
fosforilar ) a un residuo de tirosina de una proteína.
• TAQUIFILAXIA: Desensibilización celular a la acción
del fármaco, lo que conduce a la necesidad de
consumir cada vez dosis mayores de una medicina
para conseguir los mismos efectos que se
consiguieron inicialmente.