Antirretrovirales (arv)
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Antirretrovirales (arv)
- 1. ANTIRRETROVIRALES (ARV) Abigail Mena
- 2. Síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) Descubrimiento 25 años Neumonía Pneumocystis carini
- 3. 37.2 millones 2.3 millones
- 4. VIRUS DEL VIH Tipo 1 Virus de inmunodeficiencia humana Esférico 80 – 120 nm Familia retroviridae
- 5. 2 moléculas Núcleo Cubierta de ARN cápside lipídica
- 6. Infectan Linfocitos CD4 gag Antígeno específico del grupo Genes pol Polimerasa env Envoltura
- 7. Aproximación del virus Cambio en secuencia Receptores al linfocito CD4 ADN del hospedero CCR-5 CXCR-4 Atracción de Produce nuevos virus virus
- 8. Antirretrovirales NO se acumulan en la célula infectada CLASIFICACIÓN Inhibidores de la transcriptasa inversa Análogos nucleósidos Análogos no nucleósidos Inhibidores de proteasas Inhibidores de fusión y entrada
- 10. NUCLEÓSIDOS INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA INVERSA (ITIAN) Zidovudina (AZT) Zalzitabina (ddC) Didanosina (ddI) Estavudina (d4T) Lamivudina (3TC) Abacavir Tenofovir Emtricitabina
- 11. ZIDOVUDINA Linfocitos T Macrófagos Monocitos
- 12. FARMACOCINÉTICA Biodisponibilidad Unión a proteínas Buena absorción
- 13. FARMACOCINÉTICA Atraviesa Vida 1/2 1.7 h Llega Eliminación Secreción Filtración
- 14. FARMACOPATOLOGÍA Toxicidad Médula ósea Granulocitopenia Reversible Anemia Acidosis láctica Esteatosis hepáica
- 15. FARMACOPATOLOGÍA
- 16. FARMACOPATOLOGÍA Hepatitis Úlceras esofágicas Pigmentación ungueal
- 17. Resistencia Mutaciones Tiempo tratamiento Antirretroviral Número de linfocitos CD4
- 18. USOS CLÍNICOS Combinados Monoterapia Prevenir transmisión vertical
- 19. ZALCITABINA Absorción 80% Igual potencia Disminuyen zidovudina su absorción Liga a Vida ½ proteínas 2-3 horas 4% Eliminación
- 20. EFECTOS ADVERSOS Neuropatía Parestesias Pancreatitis periférica
- 21. USOS CLÍNICOS Pacientes infectados con VIH INTERACCIONES Cloranfenicol Disulfirán Hidralazina Neutropenia
- 22. DIDANOSINA Absorbe 33% Atóxica sistema hematopoyético 60% eliminación Vida 1/2 12 h dentro del renal linfocito CD4
- 23. EFECTOS ADVERSOS Erupciones cutáneas Insuficiencia hepática Neuropatía Cefalea Pancreatitis periférica
- 24. ESTAVUDINA bsorbe 90% Unión a proteínas EFECTOS ADVERSOS Neuropatía periférica 20% Pancreatitis, artritis, anemia, fiebre, muerte neonatal.
- 25. LAMIVUDINA Biodisponibilidad 85% Unión proteínas 35% Vida 1/2 10-15 horas 5-7 horas Eliminación renal 80%
- 26. EFECTOS ADVERSOS Neuropatía periférica Mixedema cutáneo Altas dosis agresión células medulares
- 27. ABACAVIR Absorción 85% Unión proteínas 50% Eliminación renal y por heces No afectan EFECTOS Cefalea, nausea, vómito, fiebre, ADVERSOS odinofagia, tos y astenia.
- 28. TENOFOVIR Unión proteínas 5% Vida ½ 17 horas Absorción Biodisponibilidad 40% Eliminación 8%
- 29. EMTRICITABINA Rápida Biodisponibilidad 100% Unión proteínas 4% Eliminación: renal 86% heces 14%
- 30. INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA INVERSA NO NUCLEÓSIDOS (ITINN) Nevirapina Delavirdina Efavirenz
- 31. NEVIRAPINA Biodisponibilidad 95% Unión proteínas 60% Eliminación renal Atraviesa la placenta Sale por leche materna
- 32. EFAVIRENZ Biodisponibilidad oral 70% Vida media 75 horas Unión proteínas 99% Eliminación 16% por heces No llega al
- 33. EFECTOS ADVERSOS Síntomas neurológicos Manifestaciones dermatológicas Reacción maculopapular Antihistamínicos
- 34. INHIBIDORES DE PROTEASA Indinavir Nelfinavir Ritonavir Saquinavir Amprenavir Atazanavir Lopinavir Tipranavir Darunavir
- 35. Maduración de los viriones Inhiben No son infectantes Activas Infecciones agudas y crónicas
- 36. SAQUINAVIR Inhibe la proteasa viral Baja toxicidad Biodisponibilidad 4% Eliminación 98% hepática Unión proteínas 98%
- 37. Efectos adversos
- 38. Rifampicina Fenitoína Concentraciones saquinavir Fenobarbital Carbamazepina Interacciones Ketoconazol Terfenadina Concentraciones saquinavir Astemizol
- 39. INDINAVIR Efectivo en todas etapas infección del VIH Activo: Eliminación: Linfocitos T heces Monocitos 20% orina Células en reposo
- 40. Efectos adversos Aumento de bilirrubina Aumento de las transaminasas Alteración del gusto
- 41. Interacciones Concentraciones Didanosina Ketoconazol Concentraciones Astemizol, terfenadina, cisaprida, midazolam.
- 42. RITONAVIR Absorción Oral buena Vida 1/2 3 horas Unión proteínas Eliminación 90% Renal
- 43. Claritromicina Desipramina Concentraciones Saquinavir Teofilina Interacciones Aumentan trigliceridos 200% Aumenta colesterol Efectos adversos 40%
- 44. Vida ½ 5 NELFINAVIR horas Metaboliza Sistema citocromo P 453 Favorecen la Efecto biodisponibilidad adverso
- 45. AMPRENAVIR Buena absorción oral Unión proteínas 90% EFECTOS ADVERSOS Hiperglicemia, cefalea, parestesias, fatiga y exantema
- 46. LOPINAVIR 10 veces más potente EFECTOS ADVERSOS que ritonavir Favorece absorción lopinavir Se administra Aumenta colesterol porción 4:1 y trigliceridos
- 47. INHIBIDORES DE FUSIÓN Y ENTRADA Enfuvirtide
- 48. Fusión Biodisponibilidad 90% Unión proteínas 92%
- 49. EFECTOS ADVERSOS Dolor Equimosis Aumenta presencia neumonía Síndrome Guillen- Barre
- 50. MULTITERAPIA ANTIRETROVIRAL Prolongar y mejorar la calidad de vida
- 51. TENER PRESENTE QUE: Grado de inmunosupresión Eficacia, tolerancia, toxicidad Carga viral Costo