1. FARMACODINAMIA
Rogelio Edgar Castillo Ramírez
Primavera 2009

2. DEFINICION
• Es el estudio de los efectos
bioquímicos, fisiológicos, y los
mecanismos de acción de los
fármacos que se dan por la interacción
con el organismo.

3. RECEPTORES
Concepto:
• Sitio de unión de un fármaco desde el cual ejerce
su acción selectiva.
*Situados en:
-Membrana
-Citosol
Principalmente macromoléculas como las proteínas.

4. Datos Históricos:
• El concepto de que los fármacos actúan en
receptores se le atribuye a John Langley
(1878) cuando observó que la atropina y la
pilocarpina se unían a sitios similares.
• El término receptor fue introducido por Paul
Ehrlich en 1909.

5. CLASIFICACION DE LOS
RECEPTORES
• 1) Proteínas reguladoras como hormonas, factores de
crecimiento y neurotransmisores.
• 2)Proteínas estructurales como la tubulina.
• 3)Proteínas que intervienen en procesos de transporte
como la Na+/K+ ATPasa.
• 4)Ácidos Nucleicos.
• 5)Las enzimas de las vías metabólicas.

6. UNION DE LOS FARMACOS A
SUS RECEPTORES
-Generalmente Reversibles.
-Depende de la complementariedad de sus
estructuras tridimensionales.
UNIONES PUEDEN SER:
- Covalentes
- No Covalentes

7. UNION COVALENTE
• Se da cuando 2 átomos
comparten electrones
de su capa de valencia,
esta interacción es
muy fuerte,
generalmente
irreversible a Tº
Corporal en ausencia
de catalizadores.

8. UNION NO COVALENTE
• Uniones débiles, generalmente son
reversibles.
-Unión Iónica.
-Unión de hidrógeno.
-Unión de Van Der Waals.

9. UNION IONICA
• Se da por la diferencia
de cargas; un átomo
dona electrones a otro
átomo que es más
electronegativo.

10. UNION DE HIDROGENO
• Se da entre un átomo
de hidrógeno y una
molécula altamente
electronegativa (O, N,
F).

11. UNION DE VAN DER WAALS
• Fuerza intermolecular
atractiva, pero poco
intensa, que se ejerce a
distancia entre
moléculas. Son
fuerzas de origen
eléctrico que pueden
tener lugar entre
dipolos instantáneos o
inducidos y entre
dipolos permanentes.

12. MECANISMO DE ACCION DE
LAS DROGAS
• Conjunto de procesos que se producen en
las células debido a las acciones de los
fármacos en el organismo.

13. INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
• Es la manera en la que interactúan 2 o más
fármacos al administrarse a un mismo
paciente.
Efectos independientes sin alteraciones.
-Sinergismo
-Antagonismo

14. SINERGISMO
• Es el aumento de la acción de un fármaco por
efecto de otro. Sucede generalmente cuando
ambos fármacos actúan de manera similar.
-Sinergismo de suma.
Respuesta igual a la suma de los efectos
individuales.
-Sinergismo de potenciación.
Respuesta mayor a la suma de la acción de ambos
fármacos.

15. ANTAGONISMO
• Es la disminución o anulación total de la acción de un
fármaco a causa de otro.
-Antagonismo competitivo.
Se da cuando una sustancia con estructura química similar a
un fármaco, se une a los receptores de aquella e impide la
fijación del fármaco.
-Antagonismo no competitivo.
Se da cuando 2 fármacos de estructura distinta se unen a
receptores distintos e inducen efectos opuestos.

16. AGONISMO
• Agonista: Fármaco o compuesto con
estructura similar a alguna sustancia, con
capacidad para unirse a los receptores de
dicha sustancia e iniciar una respuesta.
• Las sustancias que son parcialmente
eficaces como agonistas se llaman agonistas
parciales.

17. • Los receptores pueden tener 2 configuraciones: activa (Ra)
e inactiva (Ri).
Estos 2 estados se mantienen en equilibrio y dan como
resultado que no se produzca un efecto.
• La magnitud con la que el equilibrio se desvía hacia la
parte activa o inactiva depende de la afinidad relativa del
fármaco por alguna de estas 2 modalidades.
• Un fármaco con mayor afinidad por Ri dará como
resultado un efecto opuesto, por esto se le llama agonista
inverso.

19. ANTÍDOTO
• Sustancia capaz de inhibir la acción de un tóxico.
-QUIMICO
Cuando 2 drogas se unen en el organismo y se convierten en
una forma inactiva que ya no puede ejercer ninguna acción
farmacológica.
-FARMACOLOGICO
Cuando un fármaco produce una acción opuesta a la ejercida
por un veneno pero sin actuar directamente sobre él
(antagonismo competitivo y no competitivo).

20. ACUMULACION Y
TOLERANCIA
Acumulación:
Se da cuando se administra un fármaco en periodos
tales que el cuerpo no puede eliminar una dosis
antes de administrar la otra.
Tolerancia:
Es la resistencia que presenta el organismo, ante
dosis ordinarias, para responder a la acción de un
fármaco.

21. TIPOS DE TOLERANCIA
*Tolerancia de especie
Se refiere a la resistencia propia de alguna especie.
*Tolerancia congénita.
Tolerancia natural de un ser vivo a ciertas drogas.
*Tolerancia adquirida.
Es la que se produce en un individuo por el empleo continuado de una
droga.
*Tolerancia cruzada.
Es la tolerancia a una droga que se extiende a otras químicamente
relacionada.

22. MECANISMO DE LA
TOLERANCIA
• PSEUDOTOLERANCIA:
• 1) Absorción deficiente en el tracto digestivo
• 2) Excreción rápida de la droga. (Vía Renal)
• TOLERANCIA REAL:
• 1)Rápida inactivación de la droga en el organismo.
• 2) Tolerancia celular: adaptación de las células de
organismo a una droga.

23. INTOLERANCIA O
HIPERSENSIBILIDAD
• Consiste en la respuesta exagerada ante un
fármaco producida por una dosis ordinaria.
• TAQUIFILAXIA.
Es la respuesta cada vez menos intensa hasta
ya no producir ninguna acción
farmacológica.

24. CARACTERISTICAS DE LOS
FARMACOS
• Afinidad
Es la medida de probabilidad de que una molécula se una a su receptor.
• Potencia
Cantidad relativa de una droga para producir un efecto terapéutico
deseado.
• Eficacia
Capacidad de un fármaco para producir un efecto terapéutico deseado.
• Actividad Intrínseca.
Es la efectividad de un fármaco para producir acción después de unirse a
su receptor.

25. CLASIFICACION DE LAS
DROGAS SEGÚN SU EFECTO
• DROGAS ELECTROFARMACODINAMICAS
Actúan por cambios en las propiedades eléctricas de la membrana celular
al unirse a receptores sobre la misma.
• DROGAS QUIMIOFARMACODINAMICAS
Originan una reacción química que conlleva a una respuesta
farmacológica.
La reacción química se da por:
a) Sistemas enzimáticos.
b) AMPc
c) Inducción de la Síntesis Proteíca.

26. SISTEMAS ENZIMATICOS
• Cuando las drogas se
unen con los
receptores, alteran la
función de las enzimas
y por lo tanto, estas no
ejercen su función
normal.

27. AMP CICLICO
• Segundo mensajero cuya
función es despertar la
fase efectora de algún
proceso celular.
• Inducido por:
1)Catecolaminas: Adrenalina
y Noradrenalina.
2)Hormonas peptídicas:
TRH, GH, LH.

28. INDUCCION DE LA SINTESIS
PROTEICA
• Las hormonas esteroideas tienen la capacidad de inducirla.
1) Andrógenos: Maduración y funcionamiento de los órganos sexuales
masculinos.
2) Estrógenos: Maduración y funcionamiento de los órganos sexuales
femeninos.
3) Progestágenos: Implantación del óvulo fecundado y mantenimiento
de la gestación.
4) Corticosteroides: Mineralocorticoides: Balance hidroeléctrico.
Glucocorticoides: Metabolismo, síntesis proteica y procesos
inflamatorios.

30. Bibliografía
• Pierre Mitchell Aristil Chery. Manual de
Farmacología. Méndez Editores. 3era
Edición.
• Goodman & Gilman. “Las Bases
Farmacológicas de la Terapéutica”.
McGrawHill. 11º Edición. 2008.
• Imágenes de “Wikipedia La Enciclopedia
Libre”.