5. FARMACO
• Es toda sustancia quimica capaz de
interactuar con un organismo vivo .
• Es el principio activo de un
medicamento.
6. FARMACO
Un farmaco es capaz de modificar la
actividad celular, ya sea inhibiendo o
estimulando los procesos propios de la
celula.
6
7. MEDICAMENTO
• Es la sustancia medicinal para ser
utilizada
en personas o animales,
teniendo propiedades para prevenir,
diagnosticar,
tratar
o
curar
enfermedades
o
simplemente
modificar funciones fisiologicas.
12. ESPECIALIDAD
FARMACEUTICA
Es el medicamento de composicion
definida, de forma farmaceutica y
dosificacion determinada y con el
envasado
que
se
adquiere
directamente de una farmacia.
13. OBJETIVOS DE LA
FARMACOLOGIA
Es beneficiar al paciente y hacerlo de un
modo tan racional y estricto como el
que se suele seguir al determinar un
diagnostico.
20. RECEPTORES FARMACOLOGICOS
Son estructuras macromoleculares de
naturaleza proteica.
Asociada
a
radicales
lipidicos
o
hidrocarbonados.
Localizados en la membranas externas de
la célula en el citoplasma y en el nucleo.
20
22. RESPUESTAS FUNCIONALES DE LOS
RECEPTORES
a) Modificaciones en el fluido de iones,
cuando el receptor esta unido a
canales iónicos.
b) Cambios en la actividad de múltiples
enzimas. Cuando esta ligado a
estructuras intercelulares.
c) Modificación en la producción y
estructuras de diversas proteínas.
22
23. EL RECEPTOR PRESENTA DOS FUNCIONES
FUNDAMENTALES:
• Unir al
ligando
especifico.
• Promover la
respuesta
efectora.
23
24. RECEPTORES - CANALES IONICOS
Se distinguen en dos tipos:
- Canales ionicos en los que el receptor y el
canal forman parte de una misma proteina.
- En los que el receptor y el canal forman parte
de proteinas diferentes.
24
27. PROTEINA G
Se formara un sistema:
Receptor
Proteina G
Sist. Efector
Los sistemas efectores generadores de 2do y 3ro
mensajeros, activados por mediacion de la proteina
G , sera quien determine la accion del farmaco.
27
29. CANALES DEPENDIENTES DE VOLTAJE
Constituyen: canales de Na, canales de K,
canales de Ca.
Estos canales son muy selectivos.
Estan controlados por:
- Activacion
- Inactivacion
-55mv = despolarizacion
-70 estado de reposo
29
32. ACTIVIDAD ENZIMATICA
Control directo sobre la
fosforilacion
de
proteínas celulares
Modificando
la
estructura
de
la
proteína, activándola
o inactivándola.
Ej: adenilciclasa
32
34. ACTIVIDAD ENZIMATICA
Es muy común el
desarrollo
de
Inhibición enzimática
como mecanismo de
acción de muchas
drogas.
Ej: acetilcolinesterasa,
aldehido
deshidrogenasa,
transpeptidasa bact.
34
36. INTERACCIÓN ENTRE EL FÁRMACO Y SU
RECEPTOR
Los dos requisitos básicos de un
receptor farmacológico son
a) La afinidad
b) La especificidad.
Fco interaccion receptor = eficacia o actividad
intrinseca
36
37. INTENSIDAD FARMACOLOGICA
Número de receptores ocupados
Afinidad del fármaco por los receptores
Actividad intrínseca del fármaco
Cinética de recambio de los receptores.
37
38. AGONISTAS
Agonista: afinidad y eficacia. Es una droga que
produce un efecto, cuando se une y estimula
al receptor.
Agonista
completos:
producen
maxima
respuesta.
Agonistas parciales: no producen el Emax
Agonistas
inversos:
producen
efectos
opuestos a los anteriores.
38
39. ANTAGONISTAS
Antagonista : posee afinidad y no eficacia.
Antagonistas competitivo: interf. el efecto de
los agonistas, compiten por el mismo sitio
de fijacion en el receptor.
Antagonistas
competitivos
reversibles:
desplazados del receptor por creciente del
agonista.
39
40. ANTAGONISTAS
Antagonista competitivo irreversible: no pueden
ser desplazados por crec…….
Antagonista no competitivo: interf. el efecto de
los agonistas uniendose al receptor, en un sitio
de fijacion distinto al agonista.
Antagonista no competitivo reversible: se disocia
al suspender la adm.
Antagonista no competitivo irreversible: no se
disocia-inutilizado.
40
44. CLASIFICACION - DOSIS
Dosis ineficaz: es la dosis que no produce un
efecto farm. Apreciable.
Dosis mínima: es una dosis pequeña y el
punto, con que empieza a producir un
efecto. (Titul)
Dosis maxima: es la mayor cantidad que
puede ser tolerada sin provocar efectos
toxicos.
44
47. TIPOS DE EFECTOS FARMACOLOGICOS
Efecto
primario: es el
efecto
terapéutico
deseado de la droga.
Efecto
placebo:
son
manifestaciones que no
tienen relacion alguna
con
una
accion
farmacologica.
47
48. TIPOS DE EFECTOS FARMACOLOGICOS
Efecto secundario: son efectos adversos
independientes a la accion ppal del fco
Efecto toxico: efectos indeseados por dosis en
exceso.
Efecto letal: accion biologica medicamentosa
que lleva a la muerte.
48
49.
50. MODIFICACION DE LA ACCION DE UN FARMACO
Los principales factores son:
Fisiológicos: edad, sexo, raza, genética, peso
corporal, etc.
Patológicos:
estrés,
factores
endocrinos,
insuficiencia renal, cardiopatías, etc.
Farmacológicos: dosis, via de adm, posología,
tolerancia, etc.
Ambientales:
condiciones
metereologicas,
fenómenos de toxicidad, etc.
50
52. CONCEPTO:
Estudia los procesos a los que un fármaco
es sometido a traves de su paso por el
organismo.
El curso temporal de las concentraciones
y cantidades de los fármacos
Metabolitos
Órganos de excreción
Respuesta farmacológica
53. LA CONCENTRACION DE UN
FÁRMACO SE ALCANZA POR…….
Absorcion.
Distribucion.
Eliminacion.
54. DEFINICION DE PARAMETROS:
CME: aquella por encima suele
observarse el efecto terapeutico.
CMT: aquella por encima suele
observarse efectos toxicos.
IT: el cociente entre CMT y CME.
Periodo de latencia: tiempo entre la adm
hasta los efectos que producen
Duracion de accion: tiempo desde CME y
descenso.
55.
56. MECANISMOS DE TRANSPORTE
Moleculas de pequeño tamaño lo hacen
por:
Transporte pasivo: Difusion simple,
pasiva y facilitada
Transporte activo
Moleculas de mayor tamaño lo hacen:
Endocitosis
Exocitosis
Transcitosis
57.
58.
59.
60.
61.
62.
63. ABSORCION
Comprende los procesos de:
Vias
de
administracion:
liberación,
disgregacion y disolucion del fármaco de su
forma farmaceutica.
Mecanismos de transporte
Velocidad
Cantidad de fármaco en circulación sistémica
Eliminación presistémica
64. 1ER PASO HEPATICO
El efecto de primer paso hepático es la
pérdida de una fracción de la cantidad del
fármaco administrado, antes que el
fármaco alcance la circulación general,
provocando
disminución
en
su
biodisponibilidad (pared intestinal, pH,
enzimas hepáticas)
65.
66. BIODISPONIBILIDAD
Indica la velocidad y la
cantidad de la forma
inalterada
de
un
fármaco que accede
a
la
circulacion
sistemica y por lo
tanto esta disponible
para acceder a los
tejidos y producir un
efecto.
67. VIAS DE ADMINISTRACION
Via oral
Via sublingual
Via rectal
Via intravenosa
Via intramuscular
Via subcutanea
Via intradermica
Via nasal
Via intrarticular
69. DISTRIBUCION
La distribucion de los farmacos permite
su acceso a los organos en los que
debe actuar y a todos los organos
incluyendo al que lo va a eliminar .
El fármaco en la sangre existe en dos
formas ligado o suelto.
Puede ser afectada por la UPP.
70. UNION A PROTEINAS PLASMATICAS
Las proteínas comunes a las cuales se
une un fármaco son:
la albumina (acidos y neutrales)
las lipoproteínas (saturac. de albu)
glicoproteínas α, ß (basicos)
y a las γ globulinas
73. FASE I
Consiste en reacciones de oxidación,
reducción, hidrólisis.
El citocromo P-450 hepático juega un rol
fundamental.
Dando lugar a varios resultados:
- Inactivación.
- Conversión de un producto inactivo en
otro activo.
- Conversión de un producto activo en otro
también activo.
76. METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIÓN
FASE I
FASE 1 (Transformación Química)
xenobióticos
Oxidación
REACCIONES
Reducción
productos más HIDROSOLUBLES
Hidrólisis
Hidroxilo
GRUPOS
FUNCIONALES
CYP450
Amino
Carboxilo
Es la principal enzima que actúa en FASE I
77. FASE II
El metabólito procedente de la fase I se
acopla a un sustrato endógeno como:
el acido glucoronico
el acido acético
el acido sulfúrico
Los productos resultantes tienden a ser:
compuestos polares e hidrosolubles,
fácilmente pueden ser eliminados.
78. VÍAS METABÓLICAS COMUNES EN LA
ELIMINACIÓN DE FÁRMACOS
CIRCULACION
SISTEMICA
Eliminación renal sin cambios
CYP 450
OH
Metabolismo
Reacciones Fase
I
Glucuroconjugación
Metabolismo R. Fase
Reacciones Fase IIII
Sulfatos
VENA PORTA
ELIMINACION RENAL
79.
80. EXCRECION
Los fármaco se excretan por:
Excreción renal
Excreción biliar
Excreción intestinal
Excreción por la leche
Excreción salival
81. EXCRECION RENAL
Los fármaco se excretan por:
Filtracion glomerular: todas sust. se
filtran excepto: gran tamaño o UPP
Secrecion tubular activa: requiere de
sistemas transportadores y depende
del flujo plasmático renal.
Reabsorcion tubular: este proceso puede
ser activo o pasivo.
82. VIDA MEDIA DE ELIMINACION
Es el tiempo que
demora
en
disminuir en 50% la
concentración
plasmática de un
fármaco.
Depende del volumen
de distribución y
del clearence.
Si el volumen de
distribución es alto,
la vida media del
fármaco
será
mayor.
83.
84.
85.
86. INTERACCION
Modificación de la acción de un fármaco en
magnitud o en duración debido a la
administración previa o concomitante de
otra sustancia.
87. MECANISMOS DE INTERACCIÓN ENTRE
FÁRMACOS
Interacciones
químicas
o
farmacéuticas
(inactivación química)
Interacciones farmacocinéticas (alteraciones
del proceso LADME)
Interacciones farmacodinámicas (alteraciones a
nivel del mecanismo de acción)
Interacciones alimenticias .
88. MECANISMOS DE INTERACCIÓN
FÁRMACOCINETICA
Absorción:
Alteraciones de pH, adsorción, formación de quelatos,
alteraciones
del peristaltismo
Distribución:
Desplazamiento de fármacos unidos a proteínas
Metabolismo:
Inhibición enzimática, inducción enzimática
Excreción:
Alteración circulación enterohepática, alteración
reabsorción tubular, alteración secreción tubular
89. INTERACCIONES A NIVEL DE LA
ABSORCIÓN
Inhibición de la absorción por:
– Fármacos con gran área superficial (antiacidos)
–
Resinas
fijadoras
o
de
intercambio
(colestiramina)
– Quelantes (cationes)
•Alteración de la motilidad GI
–
Aumento
de
la
motilidad
(cisaprida,
metaclopramida)
– Disminución de la motilidad (anticolinérgicos,
opiaceos)
•Alteraciones del pH gastrointestinal (anti-H2, IBPs)
90. FÁRMACOS CON PROBLEMAS EN SU
ABSORCIÓN
Fármaco
Requisitos
Ketoconazol
Itraconazol
Requiere pH gastrico acido para la
absorcion optima. Evitar en pacientes
con aclorhidria, con antihistaminico H2,
antiacidos o inhibidores de la bomba de
protones.
Fluorquinolonas
Deben separarse de los cationes bi o
trivalentes (calcio, antiacidos, hierro,
etc.) ya que la quelacion disminuye su
absorcion.
91. INTERACCIONES POR DESPLAZAMIENTO DE
UNIÓN A PROTEÍNAS
Las interacción por desplazamiento de fármacos de
su unión a proteínas suelen ser
poco relevantes en la clínica.
•Sin embargo debería prestarse atención a los
fármacos que
–Exhiben alta unión a proteínas (> 95%)
–Tienen estrecho rango terapéutico
–Saturan los puntos de fijación a dosis terapéuticas
–Tienen bajo volumen de distribución
–Tienen vida media larga
93. INTERACCIONES A NIVEL DE LA EXCRECION
Alteraciones en la excrecion
–Alteración del pH urinario.
• La alcalinización de la orina incrementa la
eliminación de
metotrexate, salicilatos, penicilinas, tiazidas,
diuréticos de asa, antidepresivos, barbitúricos,
etc.
• La acidificación de la orina incrementa la
eliminación
de
anfetaminas,
metformina,
meperidina, morfina, etc.
94. INTERACCION ALIMENTICIA
IAM: varia la biodisponibilidad, el comportamiento
farmacocinético
o
farmacodinámico
del
medicamento.
IMA: pueden modificar la absorción, utilización
metabólica y eliminación de los nutrientes y afectar
al estado nutricional.
96. INTERACCION ALIMENTO-MEDICAMENTO
- Ayunas: significa que debe tomarse al menos
1h antes de comer o 2h después de terminar de
comer.
- Antes de comer: debe ser entre 20-30 min.,
antes.
- Durante
las comidas: es durante o
inmediatamente después de ingerir alimento
- Después de las comidas: debe tomarse 30-45
min.,
después
de
comer.
97. INTERACCION NEGATIVA
ALIMENTO
MEDICAMENTO
INTERACCIÓN
NEGATIVA
Espinacas, coles de
Bruselas, brécol…
Antitrombóticos
warfarina
Contiene vitamina K,
disminuye la eficacia del
fármaco. (antag)
Alimentos es general,
en especial ricos en
grasa
Antihipertensivos
Captopril, furosemida e
hidroclorotiazida
Aumentan la
biodisponibilidad
Leche
Antibióticos
Penicilinas, cloxacilina, ampisulbactam, amoxiac.clavulanico, cefadroxilo,
cotrimoxazol.
Disminuye su
biodisponbilidad
98. INTERACCION NEGATIVA
ALIMENTO
MEDICAMENTO
Alimentos en general
Antimicóticos:
ketoconazol
INTERACCIÓN
NEGATIVA
Disminuye su absorcion
Alimentos en general
Alendronato
La absorción es óptima
en ayunas y en posición
vertical
Zumo de pomelo
Ciclosporinas,
atorvastatina, nifedipino
Aumentan la
biodisponibilidad
99. INTERACCION POSITIVA
ALIMENTO
Alimentos en general
Alimentos en general
Alimentos en general
MEDICAMENTO
Aspirina
INTERACCIÓN
POSITIVA
Se recomienda tomar con
alimentos
Antiinflamatorios no
esteroides
Se recomienda tomar con
alimentos
Metformina
Se recomienda tomar con
alimentos
100. INTERACCION - ETANOL
MEDICAMENTO-ETANOL
EFECTOS
Acido acetilsalicilico
Daño estomago
Acetaminofeno
Daño higado
Anticonceptivos
Sedacion
Antihistamincos
Sedacion
Benzodiacepinas
Sedacion y depresion respiratorio
Cefalosporina
Intoxicacion
Doxiciclina
Disminuye sus efectos
Metronidazol
Intoxicacion
Ketoconazol
Daño hepatico e intoxicacion
Ranitidina
Mayor embriaguez
103. TOXICOLOGÍA
La toxicología es una ciencia que identifica,
estudia y describe de los xenobioticos:
• la dosis
• la naturaleza
• la incidencia
• la severidad
• La reversibilidad
• los mecanismos de los efectos tóxicos
104. TOXICOLOGÍA
Las vías de ingreso al organismo de estas sustancias
xenobióticas son:
Respiratoria: Es la mas común y la mayor, los
contaminantes llegan rápidamente al organismo a
través de los pulmones y luego al resto del cuerpo
por medio del torrente sanguíneo.
Digestiva: Podemos ser afectados no solo por ingerir
directamente el producto sino por otros elementos
contaminados los cuales llevamos a la boca y nariz.
Cutánea: Se produce en el momento que ingresan los
contaminantes por los poros y estos a su vez llegan
al torrente sanguíneo.
105. INTOXICACION DIGESTIVA
Introducir los dedos hasta el fondo de la boca.
Dar a tomar agua tibia o leche con clara de huevo
batida.
Suministrar agua tibia con sal.
106. INTOXICACION INHALATORIA
Retirar a la víctima del sitio y trasladarla a un
lugar ventilado.
Proteger a la persona del frío, cubrirla con una
manta y no exponerla a espacios donde haya
mucha corriente de aire.
Conservar a la víctima acostada boca arriba,
abrigada y tratar de tranquilizarla,
Aplicar oxígeno.
107. INTOXICACION CUTANEA
En caso de envenenamiento por contacto de la
piel:
Lavar bien la zona afectada.
Trasladar a la víctima al puesto de emergencia
más cercano.
