1. Anestésicos
locales
Esteres
(cocaína).
Vida
media
corta
Cocaína

único
vasoconstrictor
Benzocaina
No
se
inyecta
ya
que
no
es
En
mucosa
Uso
tópico
en
Hidrolisis
Vasodilatadores
A
soluble.
Es
lipofilica,
por
lo
que
-­‐ Gel
al
1,
5,
7.5,
10,
bebes
cuando
plasmática.
t
al
pasar
por
la
membrana
20%.
salen
los
dientes.
r
bloquea
directamente
los
-­‐ Aerosol
3%
a
canales
de
Na.
v
Procaina
Duración
corta
Metabolito
es
el
Uso
de
dolor
i De
los
menos
toxicos
Buen
efecto
anestésico
acido
crónico
e.v
en
e
Periodo
latencia
largo
paraaminobenzoico
argentina
s
Muy
alérgico
(PABA)
a
Proparacaina
Para
examen
de
fondo
de
ojo
Solución
n
Anestésico
para
conjuntiva
oftalmológica
al
ocular
0.5%
B
H
E
Amidas
Lidocaina
Mas
usado
en
el
país.
Periodo
de
latencia
Metaboliza
en
Vida
media
Vasodilatadores
y Endovenoso:
En
mucosa:
corto.
hígado
por
fase
1
intermedia
Antirritmico,
-­‐ Gel
al
2,
4,
5%
y
2.
Mas
lenta
que
p analgésico
en
dolor
-­‐ Spray
al
10%.
(no
usar)
Uso
infiltrativo
por
esterasas
l neuropatico
trancular
e
plasmáticas.
a A
2-­‐5
ug/ml:
Acción
tópica
en
piel,
no
entra
intratecal,
duración
Bajas
dosis
efectiva
hay
que
mesclarla
con
intermedia
c
Excreción
renal
e Larga
duración
isopropail
y
glicerina.
de
solo
5%
sin
Mejor
si
es
precoz
n
De
los
mas
tóxicos
modificar.
Ver
Ram
en
clase.
t
Prilocaina
a
Mepivacaina
Articaina
Bupivacaina
Union
a
proteína
es
alta.
Pka
8.9,
periodo
Vida
media
Ambas
con
igual
bloqueo
latencia
largo
larga
motor.
Uso
infiltrativo
Periodo
levobupicina
es
menos
toxica
trancular
e
latencia
en
SNC
y
SCV
intratecal,
duración
larga
Levobupicaina
larga
(con
Ropivocaina
Menor
bloqueo,
menor
levobupivacaina
y
toxicidad
de
SNC
y
SCV,
menor
ropivacaina
bloqueo
motor
EMLA
Uso
tópico
en
piel.
Mezcla
Parche
oclusivo
eutéctica
de
prilocaina
y
lidocaína
1:1

2.
Anestésicos
locales
Bloquean
los
canales
de
sodio
ligados
a
voltaje,
previniendo
que
la
información
sensorial
sea
trasmitida
de
un
área
local
al
cerebro.
Estos
agentes
inicialmente
se
desionizan
y
difunde
por
la
membrana
del
axón
para
entrar
al
citoplasma.
Una
vez
adentro,
se
ionizan
y
bloquean
los
canales
de
Na
desde
adentro.
Estos
agentes
se
unen
a
los
canales
que
están
abiertos
o
inactivado
recientemente,
en
lugar
de
los
inactivos,
y
por
tanto
trabajan
mejor
en
fibras
de
rápida
trasmisión
(uso
de
la
dependencia).
Las
infecciones
conducen
a
un
ambiente
más
ácido,
lo
que
hace
que
el
anestésico
local
básico
más
probable
de
ser
ionizado,
lo
que
las
dosis
más
altas
pueden
ser
necesarias.
Orden
de
bloqueo:
fibras
pequeñas>
grandes
fibras;
fibras
mielinizadas
>
no
mielinizadas;
Modalidad
de
bloqueo:
autonómicas
y
dolor
>
touch/
presión
>
motos.
Hay
dos
clases:
amidas
y
esteres
Amidas
(metabolizdas
por
el
hígado)
Esteres
(metabolizado
por
colinesterasas
RAM
plasmáticas)
Bupicaina
(L)
Tetracaina
(L)
1.
neurotoxicidad:
mareo,
nistagmo,
inquietud,
Ropivacaina
(L)
Cocaina
(M)
simpaticomimético
(abuso)
convulsiones
Lidocaina
(M)
(antirritmico)
Procaina
(C)
2.
Cardiovascular:
baja
parámetros
CV
(cocaína
sube
la
Mepivacaina
(M)
Benzocaina
solo
topico
frecuencia
y
la
presión
arterial).
Bupivacaina
es
muy
Prilocaina
(M)
toxico
para
corazón
Notas
3.
reacción
alérgica:
esteres
via
formación
de
PABA,
Duración
de
la
acción
puede
ser
incrementado
por
coadministración
de
un
vasoconstrictor
cambiarse
a
amidas
si
se
es
alérgico
a
esteres.
(epinefrina)
para
limitar
el
flujo
sanguíneo
Las
amidas
tienen
dos
“i”s,
los
esteres
tienen
una
“i”
en
su
nombre
L=
acción
larga
M
=
acción
Media
S=
acción
corta
Jose
Miguel
Castellon
3º
Medicina
UMayor
2012