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Quimioterapia de las
       Neoplasias
Farmacos Alquilantes
Fármacos antimicrotúbulos
Fármacos que interactúan con la
 topoisomerasa
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Otros
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Resistencia: Mecanismos de reparación
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Fármacos Alquilantes
Clormetina (Mustargen); Ciclofosfamida
Clorambucilo; Melfalan; Busulfán
Ifosfamida
Nitrosoureas: Lomustina (CCNU);
Triazinas: Dacarbacina (DTIC)
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Fármacos Alquilantes
Clormetina (Mustargen): EV.
Frascos de 10mg: reconstituir con
 10ml de sol salina (descartar lo que
 no se usa)
Toxicidad: Mielosupresión; nausea y
 vomito; vesicante
Contraind: Enf Infec; reac anafilactica.
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Fármacos Alquilantes
Ciclofosfamida: EV u oral. X Mañana
Frascos de dist mg: reconstituir con
  sol salina 10 a 15´.
 (Se conserva 6 días refrigerada)
Toxicidad: Cistitis hemorrágica estéril
(Se evita con diuresis; GCC) (mesna);
  nausea y vomito; leucopenia;
  alopecia                           8
Fármacos Alquilantes
Ifosfamida: con mesna. EV.
 Frasco de 1 y 3g. Se reconstituye
  con 20 y 30ml respectivamente de
  sol salina (50 y 100mg/ml)
Idem ciclofosfamida



                                     9
Fármacos Alquilantes
Clorambucilo: Tabletas recubiertas
Almacenamiento: refrigeración
Toxicidad: BAG (MO, alop y Gastroint) ;
 alopecía:pierde los bigotes
Se usa en vez de ciclofosfamida
Para Trat inmunitario

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Fármacos Alquilantes
Busulfán: Tabletas.
Excrecion renal
Tox: Mielosupresión

Melfalan: Tabletas; frasco 500mg (EV)
Almac: refrigerada. Sol Iny en 60´ usar
Tox: Mielosupresión
                                   11
Fármacos Alquilantes
Nitrosoureas: Lomustina (CCNU): Capsulas
(lipofilicas). Absorcion GI. Metab en Higado.
Tox: Mielosupresión. Hepatorrenal
Carmustina: iny: dolor local
Estreptozocina: Cel β pancreas: Insulinoma

Triazinas: Dacarbacina (DTIC): Frascos.
(Cuidar luz).EV. Metab en Higado. Excreta parte
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Tox:nausea, vomitos, diarrea, inmunosupresión
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Fármacos antimicrotúbulos
Alcaloides de la Vinca:
Vincristina y Vinblastina
Mec de acción: unión a proteínas
microtubulares y provocan la
disolución del haz mitotica con
detención de la mitosis. Citotoxico x
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cromosomas                          13
Fármacos antimicrotúbulos
Resistencia rápida:
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 heterodimero tubulina provocando
 una ↓de la union del farmaco.

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 glucoproteina): Multifarmacologica
                                    14
Fármacos Antimicrotubulos
Vincristina: Frascos. EV
Proteger de la luz , usar sol salina
Exc biliar
Tox: neurotoxicidad: parestesia,
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Si se infitra: fomentos calientes e
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Fármacos Antimicrotubulos
Vincristina: Frascos. EV. Proteger de la
  luz , usar sol salina. Exc biliar
Tox: neurotoxicidad: parestesia,
constipación e íleo paralitico
Si se infitra: fomentos calientes e
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Metotrexato: Tabletas: oral. Frasco.
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  tetrahidrofólico, al unirse a la enzima
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Tox: anorexia, vomito, alopecia
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 ungüentos. EV y tópica
 respectivamente
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• Bibliografia:
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  • 1. Quimioterapia de las Neoplasias Farmacos Alquilantes Fármacos antimicrotúbulos Fármacos que interactúan con la topoisomerasa Análogos del platino Antimetabolitos Otros 1
  • 2. Quimioterapia de las Neoplasias Manipulación (riesgos y prevención) Dosis (m2) y cálculo de dosis (lb vs Kg) Ciclo celular y velocidad de crecimiento Resistencia 2
  • 3. Quimioterapia de las Neoplasias Quimioterapia combinada Terapia multimodal Toxicidad Educación al propietario Fármacos 3
  • 4. Quimioterapia de las Neoplasias Fármacos Alquilantes (gas mostaza): Citotóxicos x alquilación del ADN Alquilación N7 guanina → Unión cruzada covalente de hebras de ADN o de ADN y proteína o Guanina alquilada unirse a T o perderse → carcinogénicos y mutagénicos 4
  • 5. Radiomiméticos Amplia actividad antitumoral Se clasifican en Monofuncionales: un enlace covalente con el punto diana Bifuncionales: más puntos reactivos Resistencia: Mecanismos de reparación del ADN, captación alterada, etc 5
  • 6. Fármacos Alquilantes Clormetina (Mustargen); Ciclofosfamida Clorambucilo; Melfalan; Busulfán Ifosfamida Nitrosoureas: Lomustina (CCNU); Triazinas: Dacarbacina (DTIC) Aziridinas (Tiotepa) Procarbacina 6
  • 7. Fármacos Alquilantes Clormetina (Mustargen): EV. Frascos de 10mg: reconstituir con 10ml de sol salina (descartar lo que no se usa) Toxicidad: Mielosupresión; nausea y vomito; vesicante Contraind: Enf Infec; reac anafilactica. 7
  • 8. Fármacos Alquilantes Ciclofosfamida: EV u oral. X Mañana Frascos de dist mg: reconstituir con sol salina 10 a 15´. (Se conserva 6 días refrigerada) Toxicidad: Cistitis hemorrágica estéril (Se evita con diuresis; GCC) (mesna); nausea y vomito; leucopenia; alopecia 8
  • 9. Fármacos Alquilantes Ifosfamida: con mesna. EV. Frasco de 1 y 3g. Se reconstituye con 20 y 30ml respectivamente de sol salina (50 y 100mg/ml) Idem ciclofosfamida 9
  • 10. Fármacos Alquilantes Clorambucilo: Tabletas recubiertas Almacenamiento: refrigeración Toxicidad: BAG (MO, alop y Gastroint) ; alopecía:pierde los bigotes Se usa en vez de ciclofosfamida Para Trat inmunitario 10
  • 11. Fármacos Alquilantes Busulfán: Tabletas. Excrecion renal Tox: Mielosupresión Melfalan: Tabletas; frasco 500mg (EV) Almac: refrigerada. Sol Iny en 60´ usar Tox: Mielosupresión 11
  • 12. Fármacos Alquilantes Nitrosoureas: Lomustina (CCNU): Capsulas (lipofilicas). Absorcion GI. Metab en Higado. Tox: Mielosupresión. Hepatorrenal Carmustina: iny: dolor local Estreptozocina: Cel β pancreas: Insulinoma Triazinas: Dacarbacina (DTIC): Frascos. (Cuidar luz).EV. Metab en Higado. Excreta parte sin metab en orina Tox:nausea, vomitos, diarrea, inmunosupresión 12
  • 13. Fármacos antimicrotúbulos Alcaloides de la Vinca: Vincristina y Vinblastina Mec de acción: unión a proteínas microtubulares y provocan la disolución del haz mitotica con detención de la mitosis. Citotoxico x interferencia en la segregación de los cromosomas 13
  • 14. Fármacos antimicrotúbulos Resistencia rápida: 1) Mutacion de sub α o β del heterodimero tubulina provocando una ↓de la union del farmaco. 2) Bomba de membrana celular (P – glucoproteina): Multifarmacologica 14
  • 15. Fármacos Antimicrotubulos Vincristina: Frascos. EV Proteger de la luz , usar sol salina Exc biliar Tox: neurotoxicidad: parestesia, constipación e íleo paralitico Si se infitra: fomentos calientes e infiltrar el area con sol salina y dexa. 15
  • 16. Fármacos Antimicrotubulos Vincristina: Frascos. EV. Proteger de la luz , usar sol salina. Exc biliar Tox: neurotoxicidad: parestesia, constipación e íleo paralitico Si se infitra: fomentos calientes e infiltrar el area con sol salina y dexa. Vinblastina: Muy similar a la anterior. Reconstituida dura 1 mes. 16
  • 17. Fármacos que interactuan con la topoisomerasa Doxorrubicina (muy usada); Epirrubicina; Mitoxantrona; Dactinomicina Origen: Streptomyces Mec de accion: Interferencia en la Función de topoisomerasa: No replicación; No transcripción → No síntesis de proteínas 17
  • 18. Doxorrubicina: Frascos. EV Preparada es estable meses refrigerada Metab en higado; Excreta x bilis y orina (causa color rojo hasta dos dias despues) Tox: Leucopenia, Trombocitopenia, GI, anorexia, vomitos, colitis hemorragica (dar con sulfa – trimetoprim), cardiotoxicidad, nefrotoxicidad, alopecia, libera histamina (Anthis), alopecia Extravas: Hielo, anticongelante. 18
  • 19. Mitoxantrona:Frasco multidosis. EV Incompatible con heparina Met hepatico Tox: mielosupresora, alopecia, GI (BAG) Dactinomicina: frascos. EV Met hepatico Tox: BAG 19
  • 20. Analogos del platino Actúan formando enlaces cruzados con el ADN (N7 de guanina) Cisplatino (no en gatos): frascos. EV. Intralesional. No agujas de alumninio, Precipita. Estable 20hs. No refrigerar Tox: BAG, nefrotoxico, neurotoxico Platino con Cl y amoniaco en cis. Diuresis forzada 6 veces lo normal, 20 diureticos, antiemeticos,
  • 21. Analogos del platino Carboplatino: frascos. EV, diluir con dextrosa al 5% en agua. No usar agujas de aluminio. Met en higado y riñon Tox: mielosupresión. Rara emesis y nefrotoxicidad. Se puede usar en gatos 21
  • 22. Antimetabolitos Fase S del ciclo celular, haciendose pasar por purinas o pirimidinas, o inhibiendo la via de producción de desoxirribonucleotidos. Citosina arabinosido o citarabina 5 – Fluoruracilo Gemcitabina Metotrexato 22
  • 23. Citosina arabinosido o citarabina: Frascos. EV, SC Estable 48hs TAmb. Descartar si aparece una bruma. Analogo de la pirimidina Tox: mielosupresión, alopecia 23
  • 24. Gemcitabina: Frascos. EV, SC. Descartar si no se usa. Metab higado y riñones Tox: mielosupresión, alopecia Metotrexato: Tabletas: oral. Frasco. EV.SC.IM Inhibe la conversion de ac folico en ac tetrahidrofólico, al unirse a la enzima dihidrofolato reductasa. Exc orina sin metab gran parte Tox: anorexia, vomito, alopecia 24
  • 25. 5 – Fluoruracilo: Ampollas, frascos, ungüentos. EV y tópica respectivamente Antimetabolito de pirimidina Met higado y se excreta x orina Tox: neurotoxicidad, mielosupresión, alopecia, GI 25
  • 26. Otros Enzimas: Asparraginasa: Inhibe sint de proteinas al privar a las cel tumorales del AA asparragina Frascos. Sc IM o IP Tox: anafilaxis, fiebre, vomitos. Hormonas y varios: Prednisona; Estradiol; Piroxicam; Mitotano; talidomida, etc 26