El documento habla sobre los antibióticos, su historia, clasificación, mecanismos de acción y usos. Alexander Fleming descubrió los antibióticos en 1928 al encontrar un hongo que destruyó cultivos bacterianos. En 1941 se desarrollaron suficientes antibióticos para iniciar ensayos clínicos. Los antibióticos más importantes son las penicilinas, cefalosporinas, carbapenemes y glicopéptidos. Cada grupo tiene un mecanismo de acción y espectro diferente contra bacterias.

1. Antibióticos
 Del griego(anti)contra, (bios) vida cualquier compuesto
químico utilizado para eliminar o inhibir el crecimiento de
organismos infecciosos

2. Historia
 En 1928 Alexander Fleming descubre de manera fortuita
un hongo que destruyo varios cultivos de Staphylococcus
iniciándose así la era antibiótica en la medicina.
 1938 se logra desarrollar como agente terapéutico.
 1941 es posible acumular suficiente medicamento, para
iniciar ensayos clínicos en pacientes afectados de sepsis
por Streptococcus y Sthaphylococcus.

3. Pueden ser
 Bactericida: destruyen las bacterias.
 Bacteriostáticos: es aquel que aunque no
produce la muerte a una bacteria, impide
su reproducción.

4. clasificación

8. Betalactamicos
Constituyen un grupo de antimicrobianos mas numeroso e
importante basado en que son bactericidas de mínima
toxicidad y ,según el fármaco ,con un espectro que va de
reducido a amplio frente a algunos gérmenes problema

10. Las penicilinas constituyen el grupo de antibióticos más
importante en medicina veterinaria.
Se advierten limitaciones clínicas y se puso empeño en
corregirlas estas son:
 Inestabilidad en medio acido
 Vida media breve
 Inactivación por las b-lactamasas
 Espectro reducido

11. Mecanismo de acción:
 Su acción es bactericida, impidiendo la síntesis de
pared celular en la fase final al inhibir la enzima
transpeptidasa que es esencial para la formación del
péptidoglicano o mureina.

13. Penicilinas naturales y biosinteticas
En cuanto a las penicilinas naturales en la clínica solamente se usa la
G y con respecto a las biosinteticas la que se usa es la V
 Espectro antibacteriano
Son ATB de espectro reducido ello solo es correcto para para
las naturales y biosinteticas estas son activas contra G(+)
Streptococcus,staphylococcus,clostridium,corynebacterium, ac
tinomices bovis, leptospiray muy eficaz ante el fusobacterium
necrophorum.

14.  Carecen de actividad contra la mayoría de las bacterias
G(-).
Resistencia bacteriana
La resistencia bacteriana a las penicilinas varia según el
microorganismo; así es prácticamente nula en
estreptococos y muy común en estafilococos y algunos
G(-) .
Pueden ser por:
 Producción de b-lactamasa
 Modificación de las PBP
 Reducción de la permeabilidad de la membrana exterior

15. Farmacocinética
 La penicilina G sódica o potásica por vía intramuscular es
rápida de 15 a 30 minutos máxima concentración en sangre,
pero de duración breve y el 80% es eliminado en 4 horas
 La penicilina G Procaina administradas por vía IM o SC,
presenta concentraciones efectivas en sangre
aproximadamente a las 2 horas, manteniéndose entre 12 a 24
horas
 La penicilina G Benzatinica prácticamente insoluble, para
absorberse necesita primero solubilizarse en el liquido
intersticial, por lo que su absorción es muy lenta,
produciéndose luego de varias horas de aplicada por vía IM o
SC y permanece en sangre 10 a 15 días

16.  La Penicilina V se diferencia a las anteriores en que es
acido resistente, por lo que permite su administración
oral. (En el perro se considera absorción errática, por lo
que es de poca aplicación en veterinaria).
Su distribución si bien es amplia se limita al liquido
extracelular.

17. Toxicidad
Constituyen los antimicrobianos menos tóxicos por lo que
el animal no es afectado por una dosis exageradamente
elevada. Si se han descripto reacciones alergicas poco
frecuente en animales como:
Urticaria, fiebre, edema de glotis, espasmo bronquial y en
casos mas graves shock anafiláctico.
Las reacciones de hipersensibilidad se debe a que un
metabolito, el acido peniciloico se une a una proteína
formando un hapteno.
No se ha mencionado acción deletérea sobre hígado, riñón
ni sobre ningún otro órgano.

18. Indicaciones terapéuticas y vías de
Administración
Las penicilinas naturales son drogas de 1ª elección en
infecciones causadas por
streptococcus, clostridium, corinebacterium, leptospira y
listeria.
La penicilina G sódica o potásica pueden ser administradas
por vía IM, SC o IV. Las procainicas y benzatinicas no
pueden ser empleadas por vía IV

19. Penicilinas resistentes a la
b-lactamas
 Meticilina
 Nafcilina
Este grupo posee una cadena lateral que no permite la
hidrolizacion por las penicilasas por lo tanto son muy
activas frente a cepas de estafilococos resistentes a las
penicilinas naturales y biosinteticas.
La meticilina es inestable en medio acido por lo que debe
ser administrada por únicamente por vía parenteral.
Frecuentemente son asociadas a la ampicilina con lo que
existe sinergismo para el tratamiento de las mastitis.

20. Penicilinas de espectro ampliado o
aminopenicilinas
 Ampicilina
 Amoxicilina
La droga prototipo de este grupo es la ampicilina la cual es
estable en medio acido pero es destruida por las b-
lactamasas se obtiene a partir del acido 6-
aminopenicilanico. Con una pequeña modificación en su
estructura se obtiene la amoxicilina.

21. Espectro antibacteriano
Son activas frente a los mismos G(+) que la penicilina G
pero extienden su eficacia hacia los G(-). Su asociación
con el acido clavulanico hace a la ampicilina muy efectiva
contra klebsiella y Proteus.
Farmacocinética
La ampicilina al ser estable en medio acido se puede
administrar por vía oral y se absorbe en el tubo digestivo,
aunque no completamente y disminuye su absorción en
presencia de alimentos a diferencia de la amoxicilina que
se absorbe muy bien y no es afectada por la presencia de
alimentos.

22. Toxicidad
 Son muy poco tóxicos al ser administrados por boca
pueden ocasionar gastritis y diarrea.
Indicaciones Terapéuticas y vías de Administración
Además de las indicaciones para G(+) se recomienda para
las afecciones por G(-) de los aparatos genitourinario y
digestivo.
La vía de administración depende de la especie animal a
medicar siendo común en animales pequeños la vía oral y
en animales grandes la vía parenteral esta puede ser IM,
SC o IV dependiendo del tipo de preparado.

23. Penicilinas de espectro dirigido:
carboxipenicilinas
Espectro antibacteriano
Presentan un espectro orientado hacia las G(-) similar a la
ampicilina pero con buena actividad frente a
Pseudomonas aeruginosa. Son destruidas por las b-
lactamasas especialmente de los estafilococos.
Farmacocinética
No son activas por vía oral ya que son inestables en medio
acido siendo administradas únicamente por vía IM o IV.

24. Indicaciones y vías de Administración
Indicaciones clínicas muy precisas :infecciones graves por
Pseudomonas, Proteus y Enterobacter que no hayan
respondido a otros antibacterianos usados previamente.
Para evitar resistencia se recomienda asociarlas a la
gentamicina o amikacina.
La vía de administración es la IV o IM.

25. Penicilina de espectro dirigido:
Ureidopenicilinas
 Piperacilina
 Azlocilina
Este grupo difiere muy poco del anterior en tanto a su
eficacia pero extiende su actividad al genero Klebsiella
Iguales consideraciones farmacocinéticas, vías de
administración e indicaciones terapéuticas.

26. Cefalosporinas
Se obtienen del hongo Cephalosporium Salmosynnematum y se
clasifican de la siguiente manera:
Primera generación
 Cefalotina
 Cefalexina
 Cefadroxilo
Segunda generación
 Cefuroxima
 Cefoxitina
 Cefatricina

27. Tercera generación
 Ceftazidima
 Ceftriaxona
Cuarta generación
 Cefquinome
Mecanismo de Acción
Es similar al de las penicilinas se une a las PBP e interfiere
en la síntesis del peptidoglicano de la pared celular.

28. Espectro antibacteriano
 Mas amplio que el de la penicilina G siendo mas parecido
al de la ampicilina.
1º generación G+>G- 2º generación G+=G-
3º y 4º generación G+<G-
Farmacocinética
La mayoría de las cefalosporinas son sensibles a la hidrolisis
acida por lo que no pueden administrarse por vía oral. La
acido resistente mas usada en medicina veterinaria es la
cefalexina

29. Se distribuyen ampliamente a los tejidos y líquidos del
organismo ; pasan a la placenta pero no tienen consecuencias
pues no son teratogenicos . Algunos como la ceftriaxona y
cefotaxime atraviesan la barrera hematoencefalica.
Las cefalosporinas no se metabolizan y se eliminan por riñón La
cefoperazona es una excepción pues su principal vía de
excreción es la bilis, la ceftriaxona tiene también la misma vía
de excreción.
Toxicidad
Muy poco toxicas tras una administración oral se pueden
observar nauseas, vómitos y diarrea.
La administración IM puede ser dolorosa.
No son teratogenas por lo que no hay contraindicaciones en la
preñez.

30. Indicaciones terapéuticas y vías de Administración
Las cefalosporinas de primera generación son de gran
utilidad para tratar infecciones por estreptococos y
estafilococos. En pequeños animales la mas empleada es
la cefalexina ya que además de su espectro tiene una
buena absorción oral. En profilaxis quirúrgica se considera
de elección la cefazolina y cefalotina, por vía parenteral.
Las de segunda generación tienen similares indicaciones
con mayor eficacia hacia las bacterias G(-). Las
cefalosporinas de tercera generación poseen buena
penetración en el SNC por lo que especialmente la
ceftriaxona y la cefotaxime se utilizan en meningitis a G(-
). También se emplea en forma local en mastitis (la
cefoperazona, cefacetrilo y la cefalexina).

31. Monobactan
 Astreonam
Es resistente a la mayoría de las B-lactamasas. Su espectro a
pesar de pertenecer al grupo de los B-lactamicos difiere
del resto en que es activo contra bacterias G(-)
incluyendo Pseudomonas y Serratia pero carece de
eficacia frente a bacterias G(+).
 Se administra por vía parenteral .
 Su toxicidad es similar a los descriptos anteriormente.
 Aun sin uso en veterinaria.

32. Carbapenem
 Imipenem
Es el antimicrobiano de mayor espectro frente a
microorganismos aerobios, anaerobios, G(-) y G(+) incluidos
Pseudomonas y Listeria. Es resistente a las B-lactamasas pero
es hidrolizado en los tubulos renales por lo que se
administra, por vía parenteral, junto con cilastatina que es un
inhibidor de la enzima que lo inactiva. Se trata de un
antimicrobiano al que se recurre ante el fracaso de los otros
, por que además de haber pocos datos en medicina
veterinaria es preferible abstenerse de su uso para evitar la
aparición de cepas resistentes.

33. Inhibidores de las B-lactamasas
Se trata del acido clavulanico y el sulbactam que tienen una
estructura parecida a los B-lactamicos pero que por si
solos carecen de actividad.
Se asocian principalmente con la ampicilina y amoxicilina.

34. Vancomicina
Antibiótico aislado del streptomyces Orientalis
Su estructura es un polipeptido generalmente usado como
clorhidrato
Mecanismo de Acción:
Inhibe la síntesis de la pared celular en una etapa anterior
a lo que lo hace la penicilina, impidiendo la formación de
la pared celular

35. Espectro antimicrobiano
Es activa contra bacterias G(+) especialmente
Clostridium Difficile y Staphylococcus Aureus
Farmacocinética
No se absorbe por vía oral, si por vía parenteral
La administración debe ser IV por ser irritante.
Se distribuye ampliamente y se excreta en forma
activa por orina.

36. Toxicidad
Presenta acción irritante en el sitio de administración por lo
que, aun en el empleo IV hay que diluirlo en solución de
dextrosa.
Es ototoxica y nefrotoxica.
Indicaciones terapéuticas y vías de administración
Son limitadas en animales (para evitar cepas resistentes)que
luego sean transmitidas al hombre, solo luego de fracasar
otros ATB o si lo indica el antibiograma como único fármaco
efectivo.

37. Fosfomicina
ATB de espectro reducido
producido por Streptomyces
Fradiae.

38. Fosfomicina
Actualmente obtenido por síntesis
es el acido:
Cis -1,2-epoxipropilfosfonico.
Existe una sal sodica, soluble y otra
calcica, insoluble

39. Fosfomicina

40. Mecanismo de acción
Inhibe la formación de la pared celular, impidiendo la
síntesis del acido N-acetilmuramico al fijarse a la enzima
piruvil transferasa. Penetra en la célula en forma activa.
Su acción es bactericida

41. Espectro antimicrobiano
Principalmente contra Salmonella spp, Escherichia
coli, Shigella, Staphylococcus, Neisseria.
Farmacocinética
Absorción oral es incompleta (aunque en el perro es algo
mejor).
Por vía IV se obtiene una concentración hematina mayor.
Se distribuye bien, aunque penetra en menor medida en
el liquido cefalorraquídeo.
Se elimina por orina en forma inalterada.

42. Toxicidad
Muy poco toxica, responsable solo de alteraciones
gastrointestinales.
Indicaciones y vías de administración
Se la emplea en aves sola o asociada con tilosina
Por afecciones por enterobacterias. También existen
preparados para el tratamiento local de la mastitis
bovina, sola o asociada con eritromicina.

43. Bacitracina
Se extrae del bacillus subtilis son varios
compuestos, siendo la bacitracina A la que se usa por ser
la mas activa.
Mecanismo de acción
Es bactericida impide la síntesis de peptidoglicanos que
forman la pared celular; las bacterias se hacen
permeables y mueren.

44. Espectro antimicrobiano
Es similar al de la penicilina actuando sobre las bacterias
G(+).
Farmacocinética
No se absorbe por vía oral, si por vía parenteral pero su
elevada toxicidad impide su uso.

45. Toxicidad
Es sumamente nefrotoxico, produciendo lesiones
degenerativas en los túbulos.
Indicaciones y vías de administración
Es de uso local en forma de pomada, solución o
colirio, sola o asociada a neomicina o polimixina. Otro uso
es como aditivo en alimentos para aves o cerdos.

46. Muchas gracias!!