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1
Quimioterapia de las
Neoplasias
Farmacos Alquilantes
Fármacos antimicrotúbulos
Fármacos que interactúan con la
topoisomerasa
Análogos del platino
Antimetabolitos
Otros
2
Quimioterapia de las
Neoplasias
Manipulación (riesgos y
prevención)
Dosis (m2) y cálculo de dosis (lb
vs Kg)
Ciclo celular y velocidad de
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Resistencia
3
Quimioterapia de las
Neoplasias
Quimioterapia combinada
Terapia multimodal
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Fármacos
4
Quimioterapia de las
Neoplasias
Fármacos Alquilantes (gas mostaza):
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Alquilación N7 guanina → Unión
cruzada covalente de hebras de ADN
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5
Radiomiméticos
Amplia actividad antitumoral
Se clasifican en
Monofuncionales: un enlace covalente
con el punto diana
Bifuncionales: más puntos reactivos
Resistencia: Mecanismos de reparación
del ADN, captación alterada, etc
6
Fármacos Alquilantes
Clormetina (Mustargen); Ciclofosfamida
Clorambucilo; Melfalan; Busulfán
Ifosfamida
Nitrosoureas: Lomustina (CCNU);
Triazinas: Dacarbacina (DTIC)
Aziridinas (Tiotepa)
Procarbacina
7
Fármacos Alquilantes
Clormetina (Mustargen): EV.
Frascos de 10mg: reconstituir con
10ml de sol salina (descartar lo que
no se usa)
Toxicidad: Mielosupresión; nausea y
vomito; vesicante
Contraind: Enf Infec; reac anafilactica.
8
Fármacos Alquilantes
Ciclofosfamida: EV u oral. X Mañana
Frascos de dist mg: reconstituir con
sol salina 10 a 15´.
(Se conserva 6 días refrigerada)
Toxicidad: Cistitis hemorrágica estéril
(Se evita con diuresis; GCC) (mesna);
nausea y vomito; leucopenia;
alopecia
9
Fármacos Alquilantes
Ifosfamida: con mesna. EV.
Frasco de 1 y 3g. Se reconstituye
con 20 y 30ml respectivamente de
sol salina (50 y 100mg/ml)
Idem ciclofosfamida
10
Fármacos Alquilantes
Clorambucilo: Tabletas recubiertas
Almacenamiento: refrigeración
Toxicidad: BAG (MO, alop y Gastroint) ;
alopecía:pierde los bigotes
Se usa en vez de ciclofosfamida
Para Trat inmunitario
11
Fármacos Alquilantes
Busulfán: Tabletas.
Excrecion renal
Tox: Mielosupresión
Melfalan: Tabletas; frasco 500mg (EV)
Almac: refrigerada. Sol Iny en 60´ usar
Tox: Mielosupresión
12
Fármacos Alquilantes
Nitrosoureas: Lomustina (CCNU): Capsulas
(lipofilicas). Absorcion GI. Metab en Higado.
Tox: Mielosupresión. Hepatorrenal
Carmustina: iny: dolor local
Estreptozocina: Cel β pancreas: Insulinoma
Triazinas: Dacarbacina (DTIC): Frascos.
(Cuidar luz).EV. Metab en Higado. Excreta parte
sin metab en orina
Tox:nausea, vomitos, diarrea, inmunosupresión
13
Fármacos antimicrotúbulos
Alcaloides de la Vinca:
Vincristina y Vinblastina
Mec de acción: unión a proteínas
microtubulares y provocan la
disolución del haz mitotica con
detención de la mitosis. Citotoxico x
interferencia en la segregación de los
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14
Fármacos antimicrotúbulos
Resistencia rápida:
1) Mutacion de sub α o β del
heterodimero tubulina provocando
una ↓de la union del farmaco.
2) Bomba de membrana celular (P –
glucoproteina): Multifarmacologica
15
Fármacos Antimicrotubulos
Vincristina: Frascos. EV
Proteger de la luz , usar sol salina
Exc biliar
Tox: neurotoxicidad: parestesia,
constipación e íleo paralitico
Si se infitra: fomentos calientes e
infiltrar el area con sol salina y dexa.
16
Fármacos Antimicrotubulos
Vincristina: Frascos. EV. Proteger de la
luz , usar sol salina. Exc biliar
Tox: neurotoxicidad: parestesia,
constipación e íleo paralitico
Si se infitra: fomentos calientes e
infiltrar el area con sol salina y dexa.
Vinblastina: Muy similar a la anterior.
Reconstituida dura 1 mes.
17
Fármacos que interactuan con la
topoisomerasa
Doxorrubicina (muy usada);
Epirrubicina; Mitoxantrona;
Dactinomicina
Origen: Streptomyces
Mec de accion: Interferencia en la
Función de topoisomerasa:
No replicación; No transcripción → No
síntesis de proteínas
18
Doxorrubicina: Frascos. EV
Preparada es estable meses refrigerada
Metab en higado; Excreta x bilis y orina
(causa color rojo hasta dos dias despues)
Tox: Leucopenia, Trombocitopenia, GI,
anorexia, vomitos, colitis hemorragica (dar
con sulfa – trimetoprim), cardiotoxicidad,
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19
Mitoxantrona:Frasco multidosis. EV
Incompatible con heparina
Met hepatico
Tox: mielosupresora, alopecia, GI (BAG)
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Met hepatico
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20
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Actúan formando enlaces cruzados con
el ADN (N7 de guanina)
Cisplatino (no en gatos): frascos. EV.
Intralesional. No agujas de alumninio,
Precipita. Estable 20hs. No refrigerar
Tox: BAG, nefrotoxico, neurotoxico
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normal, diureticos, antiemeticos,
21
Analogos del platino
Carboplatino: frascos. EV, diluir con
dextrosa al 5% en agua. No usar
agujas de aluminio.
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Tox: mielosupresión. Rara emesis y
nefrotoxicidad.
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22
Antimetabolitos
Fase S del ciclo celular, haciendose
pasar por purinas o pirimidinas, o
inhibiendo la via de producción de
desoxirribonucleotidos.
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5 – Fluoruracilo
Gemcitabina
Metotrexato
23
Citosina arabinosido o citarabina:
Frascos. EV, SC
Estable 48hs TAmb. Descartar si
aparece una bruma.
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Tox: mielosupresión, alopecia
24
Gemcitabina: Frascos. EV, SC. Descartar
si no se usa. Metab higado y riñones
Tox: mielosupresión, alopecia
Metotrexato: Tabletas: oral. Frasco.
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Inhibe la conversion de ac folico en ac
tetrahidrofólico, al unirse a la enzima
dihidrofolato reductasa.
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Tox: anorexia, vomito, alopecia
25
5 – Fluoruracilo:
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cia, GI
26
Otros
Enzimas: Asparraginasa: Inhibe sint de
proteinas al privar a las cel tumorales del
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Frascos. Sc IM o IP
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Quimioterapia Neoplasias

  • 1. 1 Quimioterapia de las Neoplasias Farmacos Alquilantes Fármacos antimicrotúbulos Fármacos que interactúan con la topoisomerasa Análogos del platino Antimetabolitos Otros
  • 2. 2 Quimioterapia de las Neoplasias Manipulación (riesgos y prevención) Dosis (m2) y cálculo de dosis (lb vs Kg) Ciclo celular y velocidad de crecimiento Resistencia
  • 3. 3 Quimioterapia de las Neoplasias Quimioterapia combinada Terapia multimodal Toxicidad Educación al propietario Fármacos
  • 4. 4 Quimioterapia de las Neoplasias Fármacos Alquilantes (gas mostaza): Citotóxicos x alquilación del ADN Alquilación N7 guanina → Unión cruzada covalente de hebras de ADN o de ADN y proteína o Guanina alquilada unirse a T o perderse → carcinogénicos y mutagénicos
  • 5. 5 Radiomiméticos Amplia actividad antitumoral Se clasifican en Monofuncionales: un enlace covalente con el punto diana Bifuncionales: más puntos reactivos Resistencia: Mecanismos de reparación del ADN, captación alterada, etc
  • 6. 6 Fármacos Alquilantes Clormetina (Mustargen); Ciclofosfamida Clorambucilo; Melfalan; Busulfán Ifosfamida Nitrosoureas: Lomustina (CCNU); Triazinas: Dacarbacina (DTIC) Aziridinas (Tiotepa) Procarbacina
  • 7. 7 Fármacos Alquilantes Clormetina (Mustargen): EV. Frascos de 10mg: reconstituir con 10ml de sol salina (descartar lo que no se usa) Toxicidad: Mielosupresión; nausea y vomito; vesicante Contraind: Enf Infec; reac anafilactica.
  • 8. 8 Fármacos Alquilantes Ciclofosfamida: EV u oral. X Mañana Frascos de dist mg: reconstituir con sol salina 10 a 15´. (Se conserva 6 días refrigerada) Toxicidad: Cistitis hemorrágica estéril (Se evita con diuresis; GCC) (mesna); nausea y vomito; leucopenia; alopecia
  • 9. 9 Fármacos Alquilantes Ifosfamida: con mesna. EV. Frasco de 1 y 3g. Se reconstituye con 20 y 30ml respectivamente de sol salina (50 y 100mg/ml) Idem ciclofosfamida
  • 10. 10 Fármacos Alquilantes Clorambucilo: Tabletas recubiertas Almacenamiento: refrigeración Toxicidad: BAG (MO, alop y Gastroint) ; alopecía:pierde los bigotes Se usa en vez de ciclofosfamida Para Trat inmunitario
  • 11. 11 Fármacos Alquilantes Busulfán: Tabletas. Excrecion renal Tox: Mielosupresión Melfalan: Tabletas; frasco 500mg (EV) Almac: refrigerada. Sol Iny en 60´ usar Tox: Mielosupresión
  • 12. 12 Fármacos Alquilantes Nitrosoureas: Lomustina (CCNU): Capsulas (lipofilicas). Absorcion GI. Metab en Higado. Tox: Mielosupresión. Hepatorrenal Carmustina: iny: dolor local Estreptozocina: Cel β pancreas: Insulinoma Triazinas: Dacarbacina (DTIC): Frascos. (Cuidar luz).EV. Metab en Higado. Excreta parte sin metab en orina Tox:nausea, vomitos, diarrea, inmunosupresión
  • 13. 13 Fármacos antimicrotúbulos Alcaloides de la Vinca: Vincristina y Vinblastina Mec de acción: unión a proteínas microtubulares y provocan la disolución del haz mitotica con detención de la mitosis. Citotoxico x interferencia en la segregación de los cromosomas
  • 14. 14 Fármacos antimicrotúbulos Resistencia rápida: 1) Mutacion de sub α o β del heterodimero tubulina provocando una ↓de la union del farmaco. 2) Bomba de membrana celular (P – glucoproteina): Multifarmacologica
  • 15. 15 Fármacos Antimicrotubulos Vincristina: Frascos. EV Proteger de la luz , usar sol salina Exc biliar Tox: neurotoxicidad: parestesia, constipación e íleo paralitico Si se infitra: fomentos calientes e infiltrar el area con sol salina y dexa.
  • 16. 16 Fármacos Antimicrotubulos Vincristina: Frascos. EV. Proteger de la luz , usar sol salina. Exc biliar Tox: neurotoxicidad: parestesia, constipación e íleo paralitico Si se infitra: fomentos calientes e infiltrar el area con sol salina y dexa. Vinblastina: Muy similar a la anterior. Reconstituida dura 1 mes.
  • 17. 17 Fármacos que interactuan con la topoisomerasa Doxorrubicina (muy usada); Epirrubicina; Mitoxantrona; Dactinomicina Origen: Streptomyces Mec de accion: Interferencia en la Función de topoisomerasa: No replicación; No transcripción → No síntesis de proteínas
  • 18. 18 Doxorrubicina: Frascos. EV Preparada es estable meses refrigerada Metab en higado; Excreta x bilis y orina (causa color rojo hasta dos dias despues) Tox: Leucopenia, Trombocitopenia, GI, anorexia, vomitos, colitis hemorragica (dar con sulfa – trimetoprim), cardiotoxicidad, nefrotoxicidad, alopecia, libera histamina (Anthis), alopecia Extravas: Hielo, anticongelante.
  • 19. 19 Mitoxantrona:Frasco multidosis. EV Incompatible con heparina Met hepatico Tox: mielosupresora, alopecia, GI (BAG) Dactinomicina: frascos. EV Met hepatico Tox: BAG
  • 20. 20 Analogos del platino Actúan formando enlaces cruzados con el ADN (N7 de guanina) Cisplatino (no en gatos): frascos. EV. Intralesional. No agujas de alumninio, Precipita. Estable 20hs. No refrigerar Tox: BAG, nefrotoxico, neurotoxico Platino con Cl y amoniaco en cis. Diuresis forzada 6 veces lo normal, diureticos, antiemeticos,
  • 21. 21 Analogos del platino Carboplatino: frascos. EV, diluir con dextrosa al 5% en agua. No usar agujas de aluminio. Met en higado y riñon Tox: mielosupresión. Rara emesis y nefrotoxicidad. Se puede usar en gatos
  • 22. 22 Antimetabolitos Fase S del ciclo celular, haciendose pasar por purinas o pirimidinas, o inhibiendo la via de producción de desoxirribonucleotidos. Citosina arabinosido o citarabina 5 – Fluoruracilo Gemcitabina Metotrexato
  • 23. 23 Citosina arabinosido o citarabina: Frascos. EV, SC Estable 48hs TAmb. Descartar si aparece una bruma. Analogo de la pirimidina Tox: mielosupresión, alopecia
  • 24. 24 Gemcitabina: Frascos. EV, SC. Descartar si no se usa. Metab higado y riñones Tox: mielosupresión, alopecia Metotrexato: Tabletas: oral. Frasco. EV.SC.IM Inhibe la conversion de ac folico en ac tetrahidrofólico, al unirse a la enzima dihidrofolato reductasa. Exc orina sin metab gran parte Tox: anorexia, vomito, alopecia
  • 25. 25 5 – Fluoruracilo: Ampollas, frascos, ungüentos. EV y tópica respectivamente Antimetabolito de pirimidina Met higado y se excreta x orina Tox: neurotoxicidad, mielosupresión, alope cia, GI
  • 26. 26 Otros Enzimas: Asparraginasa: Inhibe sint de proteinas al privar a las cel tumorales del AA asparragina Frascos. Sc IM o IP Tox: anafilaxis, fiebre, vomitos. Hormonas y varios: Prednisona; Estradiol; Piroxicam; Mitotano; talidomida, etc