Este documento describe diferentes tipos de fármacos quimioterapéuticos utilizados para tratar neoplasias, incluyendo fármacos alquilantes, antimicrotúbulos, que interactúan con la topoisomerasa, análogos de platino y antimetabolitos. Explica sus mecanismos de acción, formas de administración, toxicidades y consideraciones sobre su uso. También cubre conceptos como quimioterapia combinada, resistencia a medicamentos y educación al paciente.
1. 1
Quimioterapia de las
Neoplasias
Farmacos Alquilantes
Fármacos antimicrotúbulos
Fármacos que interactúan con la
topoisomerasa
Análogos del platino
Antimetabolitos
Otros
4. 4
Quimioterapia de las
Neoplasias
Fármacos Alquilantes (gas mostaza):
Citotóxicos x alquilación del ADN
Alquilación N7 guanina → Unión
cruzada covalente de hebras de ADN
o de ADN y proteína o Guanina
alquilada unirse a T o perderse →
carcinogénicos y mutagénicos
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Radiomiméticos
Amplia actividad antitumoral
Se clasifican en
Monofuncionales: un enlace covalente
con el punto diana
Bifuncionales: más puntos reactivos
Resistencia: Mecanismos de reparación
del ADN, captación alterada, etc
7. 7
Fármacos Alquilantes
Clormetina (Mustargen): EV.
Frascos de 10mg: reconstituir con
10ml de sol salina (descartar lo que
no se usa)
Toxicidad: Mielosupresión; nausea y
vomito; vesicante
Contraind: Enf Infec; reac anafilactica.
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Fármacos Alquilantes
Ciclofosfamida: EV u oral. X Mañana
Frascos de dist mg: reconstituir con
sol salina 10 a 15´.
(Se conserva 6 días refrigerada)
Toxicidad: Cistitis hemorrágica estéril
(Se evita con diuresis; GCC) (mesna);
nausea y vomito; leucopenia;
alopecia
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Fármacos Alquilantes
Ifosfamida: con mesna. EV.
Frasco de 1 y 3g. Se reconstituye
con 20 y 30ml respectivamente de
sol salina (50 y 100mg/ml)
Idem ciclofosfamida
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Fármacos Alquilantes
Clorambucilo: Tabletas recubiertas
Almacenamiento: refrigeración
Toxicidad: BAG (MO, alop y Gastroint) ;
alopecía:pierde los bigotes
Se usa en vez de ciclofosfamida
Para Trat inmunitario
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Fármacos Alquilantes
Nitrosoureas: Lomustina (CCNU): Capsulas
(lipofilicas). Absorcion GI. Metab en Higado.
Tox: Mielosupresión. Hepatorrenal
Carmustina: iny: dolor local
Estreptozocina: Cel β pancreas: Insulinoma
Triazinas: Dacarbacina (DTIC): Frascos.
(Cuidar luz).EV. Metab en Higado. Excreta parte
sin metab en orina
Tox:nausea, vomitos, diarrea, inmunosupresión
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Fármacos antimicrotúbulos
Alcaloides de la Vinca:
Vincristina y Vinblastina
Mec de acción: unión a proteínas
microtubulares y provocan la
disolución del haz mitotica con
detención de la mitosis. Citotoxico x
interferencia en la segregación de los
cromosomas
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Fármacos antimicrotúbulos
Resistencia rápida:
1) Mutacion de sub α o β del
heterodimero tubulina provocando
una ↓de la union del farmaco.
2) Bomba de membrana celular (P –
glucoproteina): Multifarmacologica
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Fármacos Antimicrotubulos
Vincristina: Frascos. EV
Proteger de la luz , usar sol salina
Exc biliar
Tox: neurotoxicidad: parestesia,
constipación e íleo paralitico
Si se infitra: fomentos calientes e
infiltrar el area con sol salina y dexa.
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Fármacos Antimicrotubulos
Vincristina: Frascos. EV. Proteger de la
luz , usar sol salina. Exc biliar
Tox: neurotoxicidad: parestesia,
constipación e íleo paralitico
Si se infitra: fomentos calientes e
infiltrar el area con sol salina y dexa.
Vinblastina: Muy similar a la anterior.
Reconstituida dura 1 mes.
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Fármacos que interactuan con la
topoisomerasa
Doxorrubicina (muy usada);
Epirrubicina; Mitoxantrona;
Dactinomicina
Origen: Streptomyces
Mec de accion: Interferencia en la
Función de topoisomerasa:
No replicación; No transcripción → No
síntesis de proteínas
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Doxorrubicina: Frascos. EV
Preparada es estable meses refrigerada
Metab en higado; Excreta x bilis y orina
(causa color rojo hasta dos dias despues)
Tox: Leucopenia, Trombocitopenia, GI,
anorexia, vomitos, colitis hemorragica (dar
con sulfa – trimetoprim), cardiotoxicidad,
nefrotoxicidad, alopecia, libera histamina
(Anthis), alopecia
Extravas: Hielo, anticongelante.
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Analogos del platino
Actúan formando enlaces cruzados con
el ADN (N7 de guanina)
Cisplatino (no en gatos): frascos. EV.
Intralesional. No agujas de alumninio,
Precipita. Estable 20hs. No refrigerar
Tox: BAG, nefrotoxico, neurotoxico
Platino con Cl y amoniaco en cis.
Diuresis forzada 6 veces lo
normal, diureticos, antiemeticos,
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Analogos del platino
Carboplatino: frascos. EV, diluir con
dextrosa al 5% en agua. No usar
agujas de aluminio.
Met en higado y riñon
Tox: mielosupresión. Rara emesis y
nefrotoxicidad.
Se puede usar en gatos
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Antimetabolitos
Fase S del ciclo celular, haciendose
pasar por purinas o pirimidinas, o
inhibiendo la via de producción de
desoxirribonucleotidos.
Citosina arabinosido o citarabina
5 – Fluoruracilo
Gemcitabina
Metotrexato
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Citosina arabinosido o citarabina:
Frascos. EV, SC
Estable 48hs TAmb. Descartar si
aparece una bruma.
Analogo de la pirimidina
Tox: mielosupresión, alopecia
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Gemcitabina: Frascos. EV, SC. Descartar
si no se usa. Metab higado y riñones
Tox: mielosupresión, alopecia
Metotrexato: Tabletas: oral. Frasco.
EV.SC.IM
Inhibe la conversion de ac folico en ac
tetrahidrofólico, al unirse a la enzima
dihidrofolato reductasa.
Exc orina sin metab gran parte
Tox: anorexia, vomito, alopecia
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5 – Fluoruracilo:
Ampollas, frascos, ungüentos. EV y
tópica respectivamente
Antimetabolito de pirimidina
Met higado y se excreta x orina
Tox:
neurotoxicidad, mielosupresión, alope
cia, GI
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Otros
Enzimas: Asparraginasa: Inhibe sint de
proteinas al privar a las cel tumorales del
AA asparragina
Frascos. Sc IM o IP
Tox: anafilaxis, fiebre, vomitos.
Hormonas y varios: Prednisona;
Estradiol; Piroxicam; Mitotano;
talidomida, etc