1
Quimioterapia de las
Neoplasias
Farmacos Alquilantes
Fármacos antimicrotúbulos
Fármacos que interactúan con la
topoisomerasa
Análogos del platino
Antimetabolitos
Otros
2
Quimioterapia de las
Neoplasias
Manipulación (riesgos y
prevención)
Dosis (m2) y cálculo de dosis (lb
vs Kg)
Ciclo celular y velocidad de
crecimiento
Resistencia
3
Quimioterapia de las
Neoplasias
Quimioterapia combinada
Terapia multimodal
Toxicidad
Educación al propietario
Fármacos
4
Quimioterapia de las
Neoplasias
Fármacos Alquilantes (gas mostaza):
Citotóxicos x alquilación del ADN
Alquilación N7 guanina → Unión
cruzada covalente de hebras de ADN
o de ADN y proteína o Guanina
alquilada unirse a T o perderse →
carcinogénicos y mutagénicos
5
Radiomiméticos
Amplia actividad antitumoral
Se clasifican en
Monofuncionales: un enlace covalente
con el punto diana
Bifuncionales: más puntos reactivos
Resistencia: Mecanismos de reparación
del ADN, captación alterada, etc
6
Fármacos Alquilantes
Clormetina (Mustargen); Ciclofosfamida
Clorambucilo; Melfalan; Busulfán
Ifosfamida
Nitrosoureas: Lomustina (CCNU);
Triazinas: Dacarbacina (DTIC)
Aziridinas (Tiotepa)
Procarbacina
7
Fármacos Alquilantes
Clormetina (Mustargen): EV.
Frascos de 10mg: reconstituir con
10ml de sol salina (descartar lo que
no se usa)
Toxicidad: Mielosupresión; nausea y
vomito; vesicante
Contraind: Enf Infec; reac anafilactica.
8
Fármacos Alquilantes
Ciclofosfamida: EV u oral. X Mañana
Frascos de dist mg: reconstituir con
sol salina 10 a 15´.
(Se conserva 6 días refrigerada)
Toxicidad: Cistitis hemorrágica estéril
(Se evita con diuresis; GCC) (mesna);
nausea y vomito; leucopenia;
alopecia
9
Fármacos Alquilantes
Ifosfamida: con mesna. EV.
Frasco de 1 y 3g. Se reconstituye
con 20 y 30ml respectivamente de
sol salina (50 y 100mg/ml)
Idem ciclofosfamida
10
Fármacos Alquilantes
Clorambucilo: Tabletas recubiertas
Almacenamiento: refrigeración
Toxicidad: BAG (MO, alop y Gastroint) ;
alopecía:pierde los bigotes
Se usa en vez de ciclofosfamida
Para Trat inmunitario
11
Fármacos Alquilantes
Busulfán: Tabletas.
Excrecion renal
Tox: Mielosupresión
Melfalan: Tabletas; frasco 500mg (EV)
Almac: refrigerada. Sol Iny en 60´ usar
Tox: Mielosupresión
12
Fármacos Alquilantes
Nitrosoureas: Lomustina (CCNU): Capsulas
(lipofilicas). Absorcion GI. Metab en Higado.
Tox: Mielosupresión. Hepatorrenal
Carmustina: iny: dolor local
Estreptozocina: Cel β pancreas: Insulinoma
Triazinas: Dacarbacina (DTIC): Frascos.
(Cuidar luz).EV. Metab en Higado. Excreta parte
sin metab en orina
Tox:nausea, vomitos, diarrea, inmunosupresión
13
Fármacos antimicrotúbulos
Alcaloides de la Vinca:
Vincristina y Vinblastina
Mec de acción: unión a proteínas
microtubulares y provocan la
disolución del haz mitotica con
detención de la mitosis. Citotoxico x
interferencia en la segregación de los
cromosomas
14
Fármacos antimicrotúbulos
Resistencia rápida:
1) Mutacion de sub α o β del
heterodimero tubulina provocando
una ↓de la union del farmaco.
2) Bomba de membrana celular (P –
glucoproteina): Multifarmacologica
15
Fármacos Antimicrotubulos
Vincristina: Frascos. EV
Proteger de la luz , usar sol salina
Exc biliar
Tox: neurotoxicidad: parestesia,
constipación e íleo paralitico
Si se infitra: fomentos calientes e
infiltrar el area con sol salina y dexa.
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Fármacos Antimicrotubulos
Vincristina: Frascos. EV. Proteger de la
luz , usar sol salina. Exc biliar
Tox: neurotoxicidad: parestesia,
constipación e íleo paralitico
Si se infitra: fomentos calientes e
infiltrar el area con sol salina y dexa.
Vinblastina: Muy similar a la anterior.
Reconstituida dura 1 mes.
17
Fármacos que interactuan con la
topoisomerasa
Doxorrubicina (muy usada);
Epirrubicina; Mitoxantrona;
Dactinomicina
Origen: Streptomyces
Mec de accion: Interferencia en la
Función de topoisomerasa:
No replicación; No transcripción → No
síntesis de proteínas
18
Doxorrubicina: Frascos. EV
Preparada es estable meses refrigerada
Metab en higado; Excreta x bilis y orina
(causa color rojo hasta dos dias despues)
Tox: Leucopenia, Trombocitopenia, GI,
anorexia, vomitos, colitis hemorragica (dar
con sulfa – trimetoprim), cardiotoxicidad,
nefrotoxicidad, alopecia, libera histamina
(Anthis), alopecia
Extravas: Hielo, anticongelante.
19
Mitoxantrona:Frasco multidosis. EV
Incompatible con heparina
Met hepatico
Tox: mielosupresora, alopecia, GI (BAG)
Dactinomicina: frascos. EV
Met hepatico
Tox: BAG
20
Analogos del platino
Actúan formando enlaces cruzados con
el ADN (N7 de guanina)
Cisplatino (no en gatos): frascos. EV.
Intralesional. No agujas de alumninio,
Precipita. Estable 20hs. No refrigerar
Tox: BAG, nefrotoxico, neurotoxico
Platino con Cl y amoniaco en cis.
Diuresis forzada 6 veces lo
normal, diureticos, antiemeticos,
21
Analogos del platino
Carboplatino: frascos. EV, diluir con
dextrosa al 5% en agua. No usar
agujas de aluminio.
Met en higado y riñon
Tox: mielosupresión. Rara emesis y
nefrotoxicidad.
Se puede usar en gatos
22
Antimetabolitos
Fase S del ciclo celular, haciendose
pasar por purinas o pirimidinas, o
inhibiendo la via de producción de
desoxirribonucleotidos.
Citosina arabinosido o citarabina
5 – Fluoruracilo
Gemcitabina
Metotrexato
23
Citosina arabinosido o citarabina:
Frascos. EV, SC
Estable 48hs TAmb. Descartar si
aparece una bruma.
Analogo de la pirimidina
Tox: mielosupresión, alopecia
24
Gemcitabina: Frascos. EV, SC. Descartar
si no se usa. Metab higado y riñones
Tox: mielosupresión, alopecia
Metotrexato: Tabletas: oral. Frasco.
EV.SC.IM
Inhibe la conversion de ac folico en ac
tetrahidrofólico, al unirse a la enzima
dihidrofolato reductasa.
Exc orina sin metab gran parte
Tox: anorexia, vomito, alopecia
25
5 – Fluoruracilo:
Ampollas, frascos, ungüentos. EV y
tópica respectivamente
Antimetabolito de pirimidina
Met higado y se excreta x orina
Tox:
neurotoxicidad, mielosupresión, alope
cia, GI
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Otros
Enzimas: Asparraginasa: Inhibe sint de
proteinas al privar a las cel tumorales del
AA asparragina
Frascos. Sc IM o IP
Tox: anafilaxis, fiebre, vomitos.
Hormonas y varios: Prednisona;
Estradiol; Piroxicam; Mitotano;
talidomida, etc
Preguntas??
• Bibliografia:
Botana; Adams; Oglivie
27

Neoplasias

  • 1.
    1 Quimioterapia de las Neoplasias FarmacosAlquilantes Fármacos antimicrotúbulos Fármacos que interactúan con la topoisomerasa Análogos del platino Antimetabolitos Otros
  • 2.
    2 Quimioterapia de las Neoplasias Manipulación(riesgos y prevención) Dosis (m2) y cálculo de dosis (lb vs Kg) Ciclo celular y velocidad de crecimiento Resistencia
  • 3.
    3 Quimioterapia de las Neoplasias Quimioterapiacombinada Terapia multimodal Toxicidad Educación al propietario Fármacos
  • 4.
    4 Quimioterapia de las Neoplasias FármacosAlquilantes (gas mostaza): Citotóxicos x alquilación del ADN Alquilación N7 guanina → Unión cruzada covalente de hebras de ADN o de ADN y proteína o Guanina alquilada unirse a T o perderse → carcinogénicos y mutagénicos
  • 5.
    5 Radiomiméticos Amplia actividad antitumoral Seclasifican en Monofuncionales: un enlace covalente con el punto diana Bifuncionales: más puntos reactivos Resistencia: Mecanismos de reparación del ADN, captación alterada, etc
  • 6.
    6 Fármacos Alquilantes Clormetina (Mustargen);Ciclofosfamida Clorambucilo; Melfalan; Busulfán Ifosfamida Nitrosoureas: Lomustina (CCNU); Triazinas: Dacarbacina (DTIC) Aziridinas (Tiotepa) Procarbacina
  • 7.
    7 Fármacos Alquilantes Clormetina (Mustargen):EV. Frascos de 10mg: reconstituir con 10ml de sol salina (descartar lo que no se usa) Toxicidad: Mielosupresión; nausea y vomito; vesicante Contraind: Enf Infec; reac anafilactica.
  • 8.
    8 Fármacos Alquilantes Ciclofosfamida: EVu oral. X Mañana Frascos de dist mg: reconstituir con sol salina 10 a 15´. (Se conserva 6 días refrigerada) Toxicidad: Cistitis hemorrágica estéril (Se evita con diuresis; GCC) (mesna); nausea y vomito; leucopenia; alopecia
  • 9.
    9 Fármacos Alquilantes Ifosfamida: conmesna. EV. Frasco de 1 y 3g. Se reconstituye con 20 y 30ml respectivamente de sol salina (50 y 100mg/ml) Idem ciclofosfamida
  • 10.
    10 Fármacos Alquilantes Clorambucilo: Tabletasrecubiertas Almacenamiento: refrigeración Toxicidad: BAG (MO, alop y Gastroint) ; alopecía:pierde los bigotes Se usa en vez de ciclofosfamida Para Trat inmunitario
  • 11.
    11 Fármacos Alquilantes Busulfán: Tabletas. Excrecionrenal Tox: Mielosupresión Melfalan: Tabletas; frasco 500mg (EV) Almac: refrigerada. Sol Iny en 60´ usar Tox: Mielosupresión
  • 12.
    12 Fármacos Alquilantes Nitrosoureas: Lomustina(CCNU): Capsulas (lipofilicas). Absorcion GI. Metab en Higado. Tox: Mielosupresión. Hepatorrenal Carmustina: iny: dolor local Estreptozocina: Cel β pancreas: Insulinoma Triazinas: Dacarbacina (DTIC): Frascos. (Cuidar luz).EV. Metab en Higado. Excreta parte sin metab en orina Tox:nausea, vomitos, diarrea, inmunosupresión
  • 13.
    13 Fármacos antimicrotúbulos Alcaloides dela Vinca: Vincristina y Vinblastina Mec de acción: unión a proteínas microtubulares y provocan la disolución del haz mitotica con detención de la mitosis. Citotoxico x interferencia en la segregación de los cromosomas
  • 14.
    14 Fármacos antimicrotúbulos Resistencia rápida: 1)Mutacion de sub α o β del heterodimero tubulina provocando una ↓de la union del farmaco. 2) Bomba de membrana celular (P – glucoproteina): Multifarmacologica
  • 15.
    15 Fármacos Antimicrotubulos Vincristina: Frascos.EV Proteger de la luz , usar sol salina Exc biliar Tox: neurotoxicidad: parestesia, constipación e íleo paralitico Si se infitra: fomentos calientes e infiltrar el area con sol salina y dexa.
  • 16.
    16 Fármacos Antimicrotubulos Vincristina: Frascos.EV. Proteger de la luz , usar sol salina. Exc biliar Tox: neurotoxicidad: parestesia, constipación e íleo paralitico Si se infitra: fomentos calientes e infiltrar el area con sol salina y dexa. Vinblastina: Muy similar a la anterior. Reconstituida dura 1 mes.
  • 17.
    17 Fármacos que interactuancon la topoisomerasa Doxorrubicina (muy usada); Epirrubicina; Mitoxantrona; Dactinomicina Origen: Streptomyces Mec de accion: Interferencia en la Función de topoisomerasa: No replicación; No transcripción → No síntesis de proteínas
  • 18.
    18 Doxorrubicina: Frascos. EV Preparadaes estable meses refrigerada Metab en higado; Excreta x bilis y orina (causa color rojo hasta dos dias despues) Tox: Leucopenia, Trombocitopenia, GI, anorexia, vomitos, colitis hemorragica (dar con sulfa – trimetoprim), cardiotoxicidad, nefrotoxicidad, alopecia, libera histamina (Anthis), alopecia Extravas: Hielo, anticongelante.
  • 19.
    19 Mitoxantrona:Frasco multidosis. EV Incompatiblecon heparina Met hepatico Tox: mielosupresora, alopecia, GI (BAG) Dactinomicina: frascos. EV Met hepatico Tox: BAG
  • 20.
    20 Analogos del platino Actúanformando enlaces cruzados con el ADN (N7 de guanina) Cisplatino (no en gatos): frascos. EV. Intralesional. No agujas de alumninio, Precipita. Estable 20hs. No refrigerar Tox: BAG, nefrotoxico, neurotoxico Platino con Cl y amoniaco en cis. Diuresis forzada 6 veces lo normal, diureticos, antiemeticos,
  • 21.
    21 Analogos del platino Carboplatino:frascos. EV, diluir con dextrosa al 5% en agua. No usar agujas de aluminio. Met en higado y riñon Tox: mielosupresión. Rara emesis y nefrotoxicidad. Se puede usar en gatos
  • 22.
    22 Antimetabolitos Fase S delciclo celular, haciendose pasar por purinas o pirimidinas, o inhibiendo la via de producción de desoxirribonucleotidos. Citosina arabinosido o citarabina 5 – Fluoruracilo Gemcitabina Metotrexato
  • 23.
    23 Citosina arabinosido ocitarabina: Frascos. EV, SC Estable 48hs TAmb. Descartar si aparece una bruma. Analogo de la pirimidina Tox: mielosupresión, alopecia
  • 24.
    24 Gemcitabina: Frascos. EV,SC. Descartar si no se usa. Metab higado y riñones Tox: mielosupresión, alopecia Metotrexato: Tabletas: oral. Frasco. EV.SC.IM Inhibe la conversion de ac folico en ac tetrahidrofólico, al unirse a la enzima dihidrofolato reductasa. Exc orina sin metab gran parte Tox: anorexia, vomito, alopecia
  • 25.
    25 5 – Fluoruracilo: Ampollas,frascos, ungüentos. EV y tópica respectivamente Antimetabolito de pirimidina Met higado y se excreta x orina Tox: neurotoxicidad, mielosupresión, alope cia, GI
  • 26.
    26 Otros Enzimas: Asparraginasa: Inhibesint de proteinas al privar a las cel tumorales del AA asparragina Frascos. Sc IM o IP Tox: anafilaxis, fiebre, vomitos. Hormonas y varios: Prednisona; Estradiol; Piroxicam; Mitotano; talidomida, etc
  • 27.