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PATOLOGÍA PRIMERA LÍNEA SEGUNDA LÍNEA
MALARIA P. FALCÍPARUM ARTEMETER +
LUMEFANTRINA
QUININA + CLINDAMICINA O
PRIMAQUINA (NO NIÑOS, NI
EMBARAZADAS)
MALARIA P. VIVAX CLOROQUINA + PRIMAQUINA
MALARIA EN EMBARAZO QUININA + CLINDAMICINA ARTEMETER +
LUMEFANTRINA
AMEBIASIS METRONIDAZOL O
TINIDAZOL
AMEBIASIS EN EMBARAZO TECLOZÁN
TOXOPLASMOSIS PIRIMETAMINA +
SULFADIAZINA
PIRIMETAMINA +
CLINDAMICINA
CHAGAS NIFURTIMOX
LEISHMANIASIS ESTIBOGLUCONATO SÓDICO
FÁRMACOS ANTIPROTOZOARIOS MÁS IMPORTANTES
PROTOZOARIO
MICROORGANISMO
EUCARIOTA
UNICELULAR
HETEROTRÓFICO
PARÁSITO
- Hábitat: lugares húmedos y líquidos.
- Algunos causantes de parasitosis en humanos.
• Rizópodos (amebas)
• Flagelados (trypanosoma cruzi, leishmania)
• Esporozoarios (plasmodium, toxoplasma)
• Ciliados.
T. cruzi
leishmania
Plasmodium
Toxoplasma
E. hystolítica
FASES PARASITARIAS
• Esquizonticidas hísticos: eliminan formas hísticas.
• Esquizonticidas sanguíneos: actúan sobre parásitos
dentro de eritrocitos.
• Gametocidas: destruyen en etapas sexuales e
impiden transmisión a los mosquitos.
QUIMIOPROFILAXIS
• PROFILAXIA DE INF. POR P. FALCIPARUM, P. VIVAX, P.
MALARIAE, P. OVALE : fosfato de cloroquina (oral).
• PROFILAXIA INF. POR CEPAS RESISTENTES DE P.
FALCIPARUM O P. VIVAX: atovacuona-proguanilo ,
clorhidrato de mefloquina.
• PROFILAXIS DEL VIAJERO: mefloquina, doxiciclina,
cloroquina o atovacuona-proguanililo.
Tto De La Malaria No Complicada Producida Por P.
Falciparum
• Primera línea : Artemeter + lumefantrine.
• Segunda línea : Quinina + clindamicina o
primaquina.
NO USAR EN NIÑOS MENORES DE 8 AÑOS NI
EMBARAZADAS.
14= 4 tab cada 12
horas
3 = 1 tab cada 12 h
4-8= 2 9-14=3
• CLOROQUINA: Esquizonticida eritrocítico(3 días)
• PRIMAQUINA: Esquizonticida hepático (14 días) ataca los
hipnozoitos intrahepáticos previniendo una recaída por
replicación de los mismos hacia esquizontes.
• Quinina + clindamicina. 1er trimestre
• ATM + LUM
• Fosfato de cloroquina ( oral )
• Se absorbe rápidamente y casi por completo en el tubo digestivo.
• Alcanza concentraciones plasmáticas casi 3h después de la administración.
• Se distribuye muy bien en todos los tejidos.
• Se excreta en orina.
• Tiene vida media de 3-5 días.
MECANISMO DE ACCION: Impedir la biocristalizacion del producto
degradado de la hemoglobina “ HEM “ en HEMOZOINA, esto
produce acumulación de hem libre , por lo tanto una acción
toxica en el parasito.
• Prurito, Nauseas, Vómitos, Dolor Abdominal, Visión Borrosa,
Cefalea y Urticaria.
• Hemolisis En Ptes Con Déficit De Deshidrogenasa De Glucosa-6-
fosfato (G6pd).
• Alteraciones Auditivas, Confusión, Psicosis, Alopecia,
Blanqueamiento Pelo, Hipotensión, Cambios En El Ecg.
• Ototoxicidad Irreversible, Retinopatía, Miopatía Y Neuropatía
Periférica.
EFECTOS ADVERSOS
•Ptes con psoriasis o porfiria.
•Ptes con alteraciones retinianas o miopatías.
•Precaución en ptes con antecedentes de: Enf. Hepática,
trastornos neurológicos o hematológicos.
Segura en embarazadas y
niños.
CONTRAINDICACIONES
Quinina y Quinidina
• Derivada del tronco del árbol de la
cinchona.
•Alcaloide purificado en 1820.
• Quinidina es el estero isómero
dextrorrotarorio de la quinina .
•Ha sido usado en el tratamiento y
prevención del paludismo( ahora no en
prevencion).
Acción antipalúdica
• Esquizonticida sanguíneo eficaz.
•Acción rápida.
•Gametocida: P. vivax – P. ovale.
•Su mecanismo de accion se considera el
mismo de la cloroquina , pero no explica del
todo su efectividad.
Farmacocinética
• Absorción oral rápida  quinina.
•[ ] Max en 1 -3 h.
•Amplia distribución
•Metabolismo  hepático.
•Excreción  urinaria.
Aplicaciones clínicas
Tratamiento de alternativa del
paludismo Grave por P. falcíparum :
•Inicia con dosis de carga, 20 mg/kg IV.
•Mejorado el paciente cambiar a
tratamiento oral por 7 días.
•Quinidina, administrar con vigilancia
por sus efectos cardiotoxicos
Quinina fármaco
elección durante el
embarazo y menores 6
meses.
 Tratamiento oral por P. falcíparum:
•Quinina 
•Suele usarse con un 2 fármacos :
alternativa en pacientes con resistencia a
cloroquina.
Tab 200mg-400mg-600mg
10mg/kg cada 8h por 7 días
Doxiciclina.
Clindamicina (niños)
RAMS
•Cefalea
•Nauseas
•Rubefacción
•Acufenos
•Alt. Visuales – Auditivas
•Hipersensibilidad.
•Alt. Hematológicas.
•Quinidina  alt cond cardiaca.
Mefloquina
 4 – quinolinametanol
sintético.
Quimioproflilactico
recomendado.
Eficaz de muchas cepas de
P.falciparum resistente a
cloroquina.
Acción antipalúdica
• Esquizonticida sanguíneo eficaz P. falciparum
. P. vivax.
• No (a) etapas hepaticas o gametocitos.
• Mecanismo de acción se considera el mismo de la
cloroquina
Farmacocinética
• Solo administración oral.
•[ ] plasma Max en 18 días.
• Eliminación  20 días.
•Amplia distribución y unión a
proteínas.
•Metabolismo  hepático.
•Excreción  lenta a través de las
heces
Aplicaciones clínicas
Quimioprofilaxis:
P. falciparum y la de parásitos que causa paludismo en
humanos.
Zonas endémicas excepto en las que no hay resistencia a
cloroquina.
 = que con cloroquina la erradicación de P. vivax y ovale exige
esquema de primaquina.
 Tab 250 mg semanal.
tratamiento paludismo por P. falciparum no complicado.
 + artesunato muestra eficacia antipalúdica, es recomendado por la OMS
para tratamiento no complicado por P. falciparum.
Mefloquina tab 250 mg
DIA 1 DIA 2 DIA 3
5 – 11 meses 125 mg ( ½ tab)
1 -6 años 250 mg
7 – 13 años 250 mg 250 mg 250 mg
> 13 años y
adultos
500 mg 500 mg 500mg
RAMS
Quimioprofilaxis dosis semanal :
•Nauseas.
•Trastorno del sueño y conducta.
•Dolor epigástrico.
•Cefalea – exantema.
tratamiento:
•Alt. Hematológicas.
•Neuropsiquiatricos : depresión – confusión
psicosis aguda – convulsiones.
Contraindicado : antecedentes epilepsia, arritmias.
no adm junto quinina.
Primaquina
• 8 – aminoquinolina sintética.
•Elección para erradicar formas hepáticas de  P.
vivax – P. ovale.
Acción antipalúdica
•en etapas hepáticas de todos los parásitos palúdicos
humanos.
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Farmacocinética
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pequeña parte se fija.
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Aplicaciones clínicas
Tratamiento de paludismo agudo por P.vivax y P.ovale.
Comprende de cloroquina :forma eritrocitaria + primaquina:
hipnozoitos hepáticos.
Se recomienda conocer estado de G6PD del paciente. Si la [] es
normal  ttmto por 14 días.
Primaquina tab 15 mg
Niños O,6 mg/kg/día 7 días
0,3 mg/kg/ día 14 días
Adultos 30 mg /día 7 días
1 tab diaria 14 días
 Profilaxis terminal de paludismo por P. vivax – P. ovale.
Se usa después de estar en una zona endémica para prevenir una
recaída.
Gametocida
 1 dosis de 45 mg sirve para prevenir la transmisión volviendo los
P.falciparum no infectantes.
No usar en embarazo y
menores de 2 años.
RAMS
•Nauseas
•Dolor epigástrico.
•Cólicos abdominales
•Cefalea
•Alt. Hematológicas
•Arritmia.
•Deficiencia de G6PD hemolisis,
metahemoglobinemia.
Contraindicaciones y recomendaciones
•Debe administrarse siempre y cuando se conozca el estado de G6PD
del paciente.( recomendación)
•Si se sabe que el paciente tiene una deficiencia severa de G6PD, no
debe recibir primaquina, y las recaídas subsiguientes, si es que se
presentan deben tratarse con cloroquina en dosis estándar.
Atovacuona + Proguanilo
Se desarrollo como
agente antipalúdico.
Administración por vía oral
Unión importante a proteínas
V½ de 2 a 3 días
Se recomienda para tratar y prevenir el paludismo
También es útil para tratar la neumonía por
N.jiroveci leve a moderada.
Combinación fija de
atovacuona (250mg) y
proguanilo (100mg )
Activa contra
esquizontes de los tejidos
y eritrocitos.
Altera el transporte de
electrones en las mitocondrias
de los plasmodium.
Mecanismo de acción
Eficaz para el tto. y quimioprofilaxis
del paludismo por P.falciparum.
Tto. Alternativo para la infección por
N.jiroveci
Dosis estándar : 750mg durante 21 días.
Reacciones
Adversas
Es eficaz para el tto. de toxoplasmosis en ptes.
Inmunodepromidos que no responden a ningún otro
fármaco.
Fiebre
Exantemas
Náusea
Vómito
Diarrea
Cefalea e insomnio
La pirimetamina es una daminopirimidina
relacionada con el TMP y el proguanilo es un
derivado de la biguanina.
Ambos fármacos se absorben con
lentitud en el tubo digestivo.
La pirimetamina alcanza [] plasmáticas máx. 2 a 6 h después de
su dosis oral , V½ de casi 3.5 días.
El proguanilo es un profármaco (triazina y cicloguanil) alcanza []
plasmáticas máx. a las 5 h después de la dosis oral, V½ de 16 h.
La pirimetamina y el
proguanilo inhiben en forma
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reductasa del plasmodio.
Ninguno de los dos fármacos
es adecuadamente
gametocida, debe utilizarse en
combinación con otros
fármacos.
Mecanismo de acción
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antipalúdica
Resistenc
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Se debe a las mutaciones en
la reductasa hidrofolato,
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Quimioprofilaxis; No se recomienda el tto.
individual a consecuencia de resistencia.
Tratamiento preventivo intermitente; Útil en ptes.
con un riesgo elevado , se utiliza la combinación
sulfadoxina y pirimetamina.
Toxoplasmosis; Pirimetamina en combinación con
la sulfadiazina tto. de primera línea.
Neumocistosis; TMP Sulfa
Aplicaciones
clínicas
La mayoria de ptes. toleran bien
la pirimetamina y el proguanilo.
Efectos adversos
Se ha descrito que el
proguanilo puede causar
ulceras bucales y alopecia .
Ya no se recomienda la combinación de
pirimetamina y sulfadoxina para la quimioprofilaxis a
causa de las reacciones cutáneas graves.
Ha dejado de utilizarse la combinación de
pirimetamina y dapsona a causa de la elevada
agranulocitosis.
El proguanilo se considera seguro durante el
embarazo y se debe administrar complementos
de folato durante la gestación.
Recomendaciones
La pirimetamina en combinación con la sulfadiazina es
el tratamiento de primera línea, la toxicidad por la
combinación suele deberse a la sulfadiazina.
Tratamiento de la toxoplasmosis
Se comercializa mediante una
combinación de dosis fija con
artemeter.
Tto. de primera línea para
paludismo por P.falciparum.
V½ de 4.5 h
Se debe adm. Lumefantina y artemeter, junto
con alimentos grasos para maximizar su eficacia
paludica.
Dosis 2 veces al día durante 3 días.
Componente activo de un
citofarmaco que se ha
utilizado como antipirético en
china.
Es liposoluble y se utiliza por vía
oral, intramuscular y rectal
Se han sintetizado análogos para aumentar la
solubilidad y mejorar la eficacia antipalúdica.
Artesunato
Artemeter
Hidrosoluble, útil para la administración
oral, intravenosa, intramuscular y
rectal.
Liposoluble, útil para la adm. oral,
intramuscular y rectal.
La artemisinina y sus análogos se absorben con rapidez
y son metabolizados rápidamente al metabolito activo
dihidroartemisinina.
Son esquizonticidas de acción rápida
V½ de 3 horas
El tto. Combinado a base de artemisinina es la
norma del tto. del paludismo por P.falciparum en
casi todas las zonas endémicas.
La combinación de Artemeter + Lumefantrina son
el tto. estándar para el paludismo no complicado.
Producción de radicales libres
o la inhibición de una ATPasa
de calcio del parasito.
Mecanismo
de acción
Efectos adversos
Nauseas
Diarrea
Vomito
Otros efectos infrecuentes
- Neutropenia
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Recomendaciones
La OMS sugiere las combinaciones a base de
artemisinina para el tto. de paludismo no
complicado durante el segundo o tercer trimestre
del embarazo.
• Luminales: Parasito en la luz intestinal Se utilizan en formas
asintomáticas junto con ambemicidas mixtos para erradicar la inf.
(Teclozan, iodoquinol, Clioquinol y paromicina)
• Tisulares: Albergan la pared intestinal, hígado y otras localizaciones extra
intestinales. Útiles para amebiasis grave y amibiasis extraintestinal
(Emetina y cloriquina)
• Mixtos: Eficaces contra formas luminales como contra formas tisulares,
sus [] son demasiado bajas debido a su rápida absorción, se combina
generalmente con uno de acción luminal (Metronidazol)
A. Infección Intestinal
B. Colitis Amebiana
C. Infecciones extraintestinales
Entamoeba hystolitica
• Son nitroimidazoles
• Fármaco de elección en el TTO de amebiasis extraluminal
• Destruye los trofozoitos de E. Hystolitica
• Fácil absorción
• Penetra todos los tejidos mediante difusión simple
• Metronidazol VM:7.5hrs
Oral: 250-500mg
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Tinidazol VM:12-14 hrs Oral de 250-500mg
• Es eliminado principalmente por la orina
• El grupo nitrito sufre una reducción química dando como
resultado un producto que interviene inhibiendo síntesis
de ácidos nucleicos.
• Amebiasis
Dosis oral: adulto 500-750 mg 3 veces al día x 7 días
niño 35-50 mg/Kg/día
• Giardiasis
• Dosis oral: Adulto 250 mg 3 veces al día x 5 días
Niño 15 mg/Kg/día dividido en 3 dosis durante 5 días
• Tricomoniasis
Dosis oral: 2g día x 7 días 250 mg cada 8 h x 5 días
niños: 15 mg/Kg/día dividido en 3 dosis x 7-10 días
En embarazo:
- Teclozán Alternativa Emetina
• Efecto
disulfiram
• Vomito
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• Vértigo
• Nauseas
• Insomnio
• Poliuria
• Exantema
• Debilidad
• Diarrea
• Sabor
metalico
 Adm del fármaco + Alimentos Irritación
Gastrointesinal
 Precaución con pacientes de enf.
Del SNC – Convulsiones
 Pueden presentarse efectos toxicos al litio por
su Adm.
OTROS ANTIPROTOZOARIOS
TTO DE TOXOPLASMOSIS
PIRIMETAMINA
+
SULFADIAZINA
1 ELECCIÓN
PIRIMETAMINA
+
CLINDAMICINA
ALTERNATIVA
USOS CLÍNICOS
• Infección aguda
• Infección congénita
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inmunodeprimidos
SE DEBE HACER EL TTO
ADMINISTRANDO ÁCIDO FÓLICO PARA
LIMITAR LA MIELOSUPRESIÓN
ESTIBOGLUCONATO SÓDICO
• Antimonio pentavalente.
• Absorción y distribución.
• Mecanismo de acción desconocido.
• Resultados satisfactorios. R
Leishmaniasis
cutánea, visceral y
mucocutánea
1 elección
• Vías de administración: IM IV.
• Dosis: 20 mg/Kg/día 1 vez al día durante 20
días en L. cutánea y 28 días en L. visceral y
mucocutánea.
Efectos adversos:
- Fiebre, cefalea, mialgias, artralgias, exantema.
- Cambios electrocardiográficos, onda T y
prolongación de QT.
- Arritmias peligrosas en tto prolongado.
NIFURTIMOX
• 1 elección : enfermedad de Chagas.
• Administración oral.
• Buena absorción.
Efecto:
Disminuye la gravedad de la enfermedad aguda
y elimina parásitos detectables.
NO ERRADICA POR COMPLETO LA INFECCIÓN
• Dosis: 8 – 10 mg/Kg/día dividido en 4 dosis
diarias durante 3 o 4 meses de tto.
Efectos adversos:
- Náusea y Vómito.
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Antiprotozoarios

  • 1.
  • 2. PATOLOGÍA PRIMERA LÍNEA SEGUNDA LÍNEA MALARIA P. FALCÍPARUM ARTEMETER + LUMEFANTRINA QUININA + CLINDAMICINA O PRIMAQUINA (NO NIÑOS, NI EMBARAZADAS) MALARIA P. VIVAX CLOROQUINA + PRIMAQUINA MALARIA EN EMBARAZO QUININA + CLINDAMICINA ARTEMETER + LUMEFANTRINA AMEBIASIS METRONIDAZOL O TINIDAZOL AMEBIASIS EN EMBARAZO TECLOZÁN TOXOPLASMOSIS PIRIMETAMINA + SULFADIAZINA PIRIMETAMINA + CLINDAMICINA CHAGAS NIFURTIMOX LEISHMANIASIS ESTIBOGLUCONATO SÓDICO FÁRMACOS ANTIPROTOZOARIOS MÁS IMPORTANTES
  • 3. PROTOZOARIO MICROORGANISMO EUCARIOTA UNICELULAR HETEROTRÓFICO PARÁSITO - Hábitat: lugares húmedos y líquidos. - Algunos causantes de parasitosis en humanos.
  • 4. • Rizópodos (amebas) • Flagelados (trypanosoma cruzi, leishmania) • Esporozoarios (plasmodium, toxoplasma) • Ciliados. T. cruzi leishmania Plasmodium Toxoplasma E. hystolítica
  • 5.
  • 7.
  • 8. • Esquizonticidas hísticos: eliminan formas hísticas. • Esquizonticidas sanguíneos: actúan sobre parásitos dentro de eritrocitos. • Gametocidas: destruyen en etapas sexuales e impiden transmisión a los mosquitos.
  • 9.
  • 10. QUIMIOPROFILAXIS • PROFILAXIA DE INF. POR P. FALCIPARUM, P. VIVAX, P. MALARIAE, P. OVALE : fosfato de cloroquina (oral). • PROFILAXIA INF. POR CEPAS RESISTENTES DE P. FALCIPARUM O P. VIVAX: atovacuona-proguanilo , clorhidrato de mefloquina. • PROFILAXIS DEL VIAJERO: mefloquina, doxiciclina, cloroquina o atovacuona-proguanililo.
  • 11. Tto De La Malaria No Complicada Producida Por P. Falciparum • Primera línea : Artemeter + lumefantrine. • Segunda línea : Quinina + clindamicina o primaquina. NO USAR EN NIÑOS MENORES DE 8 AÑOS NI EMBARAZADAS.
  • 12. 14= 4 tab cada 12 horas 3 = 1 tab cada 12 h 4-8= 2 9-14=3
  • 13.
  • 14. • CLOROQUINA: Esquizonticida eritrocítico(3 días) • PRIMAQUINA: Esquizonticida hepático (14 días) ataca los hipnozoitos intrahepáticos previniendo una recaída por replicación de los mismos hacia esquizontes.
  • 15.
  • 16. • Quinina + clindamicina. 1er trimestre • ATM + LUM
  • 17. • Fosfato de cloroquina ( oral ) • Se absorbe rápidamente y casi por completo en el tubo digestivo. • Alcanza concentraciones plasmáticas casi 3h después de la administración. • Se distribuye muy bien en todos los tejidos. • Se excreta en orina. • Tiene vida media de 3-5 días. MECANISMO DE ACCION: Impedir la biocristalizacion del producto degradado de la hemoglobina “ HEM “ en HEMOZOINA, esto produce acumulación de hem libre , por lo tanto una acción toxica en el parasito.
  • 18. • Prurito, Nauseas, Vómitos, Dolor Abdominal, Visión Borrosa, Cefalea y Urticaria. • Hemolisis En Ptes Con Déficit De Deshidrogenasa De Glucosa-6- fosfato (G6pd). • Alteraciones Auditivas, Confusión, Psicosis, Alopecia, Blanqueamiento Pelo, Hipotensión, Cambios En El Ecg. • Ototoxicidad Irreversible, Retinopatía, Miopatía Y Neuropatía Periférica. EFECTOS ADVERSOS
  • 19. •Ptes con psoriasis o porfiria. •Ptes con alteraciones retinianas o miopatías. •Precaución en ptes con antecedentes de: Enf. Hepática, trastornos neurológicos o hematológicos. Segura en embarazadas y niños. CONTRAINDICACIONES
  • 20. Quinina y Quinidina • Derivada del tronco del árbol de la cinchona. •Alcaloide purificado en 1820. • Quinidina es el estero isómero dextrorrotarorio de la quinina . •Ha sido usado en el tratamiento y prevención del paludismo( ahora no en prevencion).
  • 21. Acción antipalúdica • Esquizonticida sanguíneo eficaz. •Acción rápida. •Gametocida: P. vivax – P. ovale. •Su mecanismo de accion se considera el mismo de la cloroquina , pero no explica del todo su efectividad. Farmacocinética • Absorción oral rápida  quinina. •[ ] Max en 1 -3 h. •Amplia distribución •Metabolismo  hepático. •Excreción  urinaria.
  • 22. Aplicaciones clínicas Tratamiento de alternativa del paludismo Grave por P. falcíparum : •Inicia con dosis de carga, 20 mg/kg IV. •Mejorado el paciente cambiar a tratamiento oral por 7 días. •Quinidina, administrar con vigilancia por sus efectos cardiotoxicos Quinina fármaco elección durante el embarazo y menores 6 meses.
  • 23.  Tratamiento oral por P. falcíparum: •Quinina  •Suele usarse con un 2 fármacos : alternativa en pacientes con resistencia a cloroquina. Tab 200mg-400mg-600mg 10mg/kg cada 8h por 7 días Doxiciclina. Clindamicina (niños) RAMS •Cefalea •Nauseas •Rubefacción •Acufenos •Alt. Visuales – Auditivas •Hipersensibilidad. •Alt. Hematológicas. •Quinidina  alt cond cardiaca.
  • 24. Mefloquina  4 – quinolinametanol sintético. Quimioproflilactico recomendado. Eficaz de muchas cepas de P.falciparum resistente a cloroquina.
  • 25. Acción antipalúdica • Esquizonticida sanguíneo eficaz P. falciparum . P. vivax. • No (a) etapas hepaticas o gametocitos. • Mecanismo de acción se considera el mismo de la cloroquina Farmacocinética • Solo administración oral. •[ ] plasma Max en 18 días. • Eliminación  20 días. •Amplia distribución y unión a proteínas. •Metabolismo  hepático. •Excreción  lenta a través de las heces
  • 26. Aplicaciones clínicas Quimioprofilaxis: P. falciparum y la de parásitos que causa paludismo en humanos. Zonas endémicas excepto en las que no hay resistencia a cloroquina.  = que con cloroquina la erradicación de P. vivax y ovale exige esquema de primaquina.  Tab 250 mg semanal.
  • 27. tratamiento paludismo por P. falciparum no complicado.  + artesunato muestra eficacia antipalúdica, es recomendado por la OMS para tratamiento no complicado por P. falciparum. Mefloquina tab 250 mg DIA 1 DIA 2 DIA 3 5 – 11 meses 125 mg ( ½ tab) 1 -6 años 250 mg 7 – 13 años 250 mg 250 mg 250 mg > 13 años y adultos 500 mg 500 mg 500mg
  • 28. RAMS Quimioprofilaxis dosis semanal : •Nauseas. •Trastorno del sueño y conducta. •Dolor epigástrico. •Cefalea – exantema. tratamiento: •Alt. Hematológicas. •Neuropsiquiatricos : depresión – confusión psicosis aguda – convulsiones. Contraindicado : antecedentes epilepsia, arritmias. no adm junto quinina.
  • 29. Primaquina • 8 – aminoquinolina sintética. •Elección para erradicar formas hepáticas de  P. vivax – P. ovale.
  • 30. Acción antipalúdica •en etapas hepáticas de todos los parásitos palúdicos humanos. • gametocida de las 4 especies de plasmodium. •Único (a) hipnozoito latente  p. vivax – p. ovale. Farmacocinética • Buena absorción oral. •[ ] plasma Max en 1-2h • V ½ plasmática  3-8h •Amplia distribución pero solo una pequeña parte se fija. •Metabolismo y excreción rápida.
  • 31. Aplicaciones clínicas Tratamiento de paludismo agudo por P.vivax y P.ovale. Comprende de cloroquina :forma eritrocitaria + primaquina: hipnozoitos hepáticos. Se recomienda conocer estado de G6PD del paciente. Si la [] es normal  ttmto por 14 días. Primaquina tab 15 mg Niños O,6 mg/kg/día 7 días 0,3 mg/kg/ día 14 días Adultos 30 mg /día 7 días 1 tab diaria 14 días
  • 32.  Profilaxis terminal de paludismo por P. vivax – P. ovale. Se usa después de estar en una zona endémica para prevenir una recaída. Gametocida  1 dosis de 45 mg sirve para prevenir la transmisión volviendo los P.falciparum no infectantes. No usar en embarazo y menores de 2 años. RAMS •Nauseas •Dolor epigástrico. •Cólicos abdominales •Cefalea •Alt. Hematológicas •Arritmia. •Deficiencia de G6PD hemolisis, metahemoglobinemia.
  • 33. Contraindicaciones y recomendaciones •Debe administrarse siempre y cuando se conozca el estado de G6PD del paciente.( recomendación) •Si se sabe que el paciente tiene una deficiencia severa de G6PD, no debe recibir primaquina, y las recaídas subsiguientes, si es que se presentan deben tratarse con cloroquina en dosis estándar.
  • 34. Atovacuona + Proguanilo Se desarrollo como agente antipalúdico. Administración por vía oral Unión importante a proteínas V½ de 2 a 3 días Se recomienda para tratar y prevenir el paludismo También es útil para tratar la neumonía por N.jiroveci leve a moderada.
  • 35. Combinación fija de atovacuona (250mg) y proguanilo (100mg ) Activa contra esquizontes de los tejidos y eritrocitos. Altera el transporte de electrones en las mitocondrias de los plasmodium. Mecanismo de acción Eficaz para el tto. y quimioprofilaxis del paludismo por P.falciparum.
  • 36. Tto. Alternativo para la infección por N.jiroveci Dosis estándar : 750mg durante 21 días. Reacciones Adversas Es eficaz para el tto. de toxoplasmosis en ptes. Inmunodepromidos que no responden a ningún otro fármaco. Fiebre Exantemas Náusea Vómito Diarrea Cefalea e insomnio
  • 37. La pirimetamina es una daminopirimidina relacionada con el TMP y el proguanilo es un derivado de la biguanina. Ambos fármacos se absorben con lentitud en el tubo digestivo. La pirimetamina alcanza [] plasmáticas máx. 2 a 6 h después de su dosis oral , V½ de casi 3.5 días. El proguanilo es un profármaco (triazina y cicloguanil) alcanza [] plasmáticas máx. a las 5 h después de la dosis oral, V½ de 16 h.
  • 38. La pirimetamina y el proguanilo inhiben en forma selectiva la hidrofolato reductasa del plasmodio. Ninguno de los dos fármacos es adecuadamente gametocida, debe utilizarse en combinación con otros fármacos. Mecanismo de acción Acción antipalúdica
  • 39. Resistenc ia Se debe a las mutaciones en la reductasa hidrofolato, limitando la eficacia del tto. Quimioprofilaxis; No se recomienda el tto. individual a consecuencia de resistencia. Tratamiento preventivo intermitente; Útil en ptes. con un riesgo elevado , se utiliza la combinación sulfadoxina y pirimetamina. Toxoplasmosis; Pirimetamina en combinación con la sulfadiazina tto. de primera línea. Neumocistosis; TMP Sulfa Aplicaciones clínicas
  • 40. La mayoria de ptes. toleran bien la pirimetamina y el proguanilo. Efectos adversos Se ha descrito que el proguanilo puede causar ulceras bucales y alopecia . Ya no se recomienda la combinación de pirimetamina y sulfadoxina para la quimioprofilaxis a causa de las reacciones cutáneas graves. Ha dejado de utilizarse la combinación de pirimetamina y dapsona a causa de la elevada agranulocitosis.
  • 41. El proguanilo se considera seguro durante el embarazo y se debe administrar complementos de folato durante la gestación. Recomendaciones
  • 42. La pirimetamina en combinación con la sulfadiazina es el tratamiento de primera línea, la toxicidad por la combinación suele deberse a la sulfadiazina. Tratamiento de la toxoplasmosis
  • 43. Se comercializa mediante una combinación de dosis fija con artemeter. Tto. de primera línea para paludismo por P.falciparum. V½ de 4.5 h Se debe adm. Lumefantina y artemeter, junto con alimentos grasos para maximizar su eficacia paludica. Dosis 2 veces al día durante 3 días.
  • 44. Componente activo de un citofarmaco que se ha utilizado como antipirético en china. Es liposoluble y se utiliza por vía oral, intramuscular y rectal Se han sintetizado análogos para aumentar la solubilidad y mejorar la eficacia antipalúdica.
  • 45. Artesunato Artemeter Hidrosoluble, útil para la administración oral, intravenosa, intramuscular y rectal. Liposoluble, útil para la adm. oral, intramuscular y rectal. La artemisinina y sus análogos se absorben con rapidez y son metabolizados rápidamente al metabolito activo dihidroartemisinina. Son esquizonticidas de acción rápida V½ de 3 horas
  • 46. El tto. Combinado a base de artemisinina es la norma del tto. del paludismo por P.falciparum en casi todas las zonas endémicas. La combinación de Artemeter + Lumefantrina son el tto. estándar para el paludismo no complicado. Producción de radicales libres o la inhibición de una ATPasa de calcio del parasito. Mecanismo de acción
  • 47. Efectos adversos Nauseas Diarrea Vomito Otros efectos infrecuentes - Neutropenia - Anemia - Hemolisis Recomendaciones La OMS sugiere las combinaciones a base de artemisinina para el tto. de paludismo no complicado durante el segundo o tercer trimestre del embarazo.
  • 48. • Luminales: Parasito en la luz intestinal Se utilizan en formas asintomáticas junto con ambemicidas mixtos para erradicar la inf. (Teclozan, iodoquinol, Clioquinol y paromicina) • Tisulares: Albergan la pared intestinal, hígado y otras localizaciones extra intestinales. Útiles para amebiasis grave y amibiasis extraintestinal (Emetina y cloriquina) • Mixtos: Eficaces contra formas luminales como contra formas tisulares, sus [] son demasiado bajas debido a su rápida absorción, se combina generalmente con uno de acción luminal (Metronidazol)
  • 49. A. Infección Intestinal B. Colitis Amebiana C. Infecciones extraintestinales Entamoeba hystolitica
  • 50. • Son nitroimidazoles • Fármaco de elección en el TTO de amebiasis extraluminal • Destruye los trofozoitos de E. Hystolitica • Fácil absorción • Penetra todos los tejidos mediante difusión simple • Metronidazol VM:7.5hrs Oral: 250-500mg Parenteral: 5mg/ml Tinidazol VM:12-14 hrs Oral de 250-500mg • Es eliminado principalmente por la orina
  • 51. • El grupo nitrito sufre una reducción química dando como resultado un producto que interviene inhibiendo síntesis de ácidos nucleicos. • Amebiasis Dosis oral: adulto 500-750 mg 3 veces al día x 7 días niño 35-50 mg/Kg/día • Giardiasis • Dosis oral: Adulto 250 mg 3 veces al día x 5 días Niño 15 mg/Kg/día dividido en 3 dosis durante 5 días • Tricomoniasis Dosis oral: 2g día x 7 días 250 mg cada 8 h x 5 días niños: 15 mg/Kg/día dividido en 3 dosis x 7-10 días En embarazo: - Teclozán Alternativa Emetina
  • 52. • Efecto disulfiram • Vomito • Cefalea • Vértigo • Nauseas • Insomnio • Poliuria • Exantema • Debilidad • Diarrea • Sabor metalico  Adm del fármaco + Alimentos Irritación Gastrointesinal  Precaución con pacientes de enf. Del SNC – Convulsiones  Pueden presentarse efectos toxicos al litio por su Adm.
  • 54. TTO DE TOXOPLASMOSIS PIRIMETAMINA + SULFADIAZINA 1 ELECCIÓN PIRIMETAMINA + CLINDAMICINA ALTERNATIVA
  • 55. USOS CLÍNICOS • Infección aguda • Infección congénita • Toxoplasmosis en pacientes inmunodeprimidos SE DEBE HACER EL TTO ADMINISTRANDO ÁCIDO FÓLICO PARA LIMITAR LA MIELOSUPRESIÓN
  • 56. ESTIBOGLUCONATO SÓDICO • Antimonio pentavalente. • Absorción y distribución. • Mecanismo de acción desconocido. • Resultados satisfactorios. R Leishmaniasis cutánea, visceral y mucocutánea 1 elección
  • 57. • Vías de administración: IM IV. • Dosis: 20 mg/Kg/día 1 vez al día durante 20 días en L. cutánea y 28 días en L. visceral y mucocutánea. Efectos adversos: - Fiebre, cefalea, mialgias, artralgias, exantema. - Cambios electrocardiográficos, onda T y prolongación de QT. - Arritmias peligrosas en tto prolongado.
  • 58. NIFURTIMOX • 1 elección : enfermedad de Chagas. • Administración oral. • Buena absorción. Efecto: Disminuye la gravedad de la enfermedad aguda y elimina parásitos detectables. NO ERRADICA POR COMPLETO LA INFECCIÓN
  • 59. • Dosis: 8 – 10 mg/Kg/día dividido en 4 dosis diarias durante 3 o 4 meses de tto. Efectos adversos: - Náusea y Vómito. - Dolor abdominal y Exantema. - Fiebre e insomnio. - Neuropatías y convulsiones.

Notas del editor

  1. USADO TAMBIEN EN BABESIOSIS. CONTRAINDICADO EN PACIENTES CON ALTERACIONES VISUALES O AUDITIVAS. Y QUINIDINA CON PTES ALT CARDIACAS.
  2. PRECAUSION EN PACIENTES QUE SE INICA TRATAMIENTO CON QUININA SI ANTES DE HA USADO MEFLOQUINA COMO PROFILACTICO
  3. DESCONOCE MA.
  4. CLOROQUINA  ERRADICAR LAS FORMAS ERITROCITARIAS Y PRIMAQUINA  ERRADICAR HIPNOZOITOS HEPTICOS Y EVITAR RECAIDAS.
  5. CONTRAINDICADO EN PTES CON GRANULOCITOPENIA O EN LOS QUE RECIBEN MIELOSUPRESORES. NUNCA SON USADOS POR VIA PARENTERAL POR HIPOTENSION. DETERMINAR ANALISIS DE G6PD.
  6. CONTRAINDICADO EN PTES CON GRANULOCITOPENIA O EN LOS QUE RECIBEN MIELOSUPRESORES. NUNCA SON USADOS POR VIA PARENTERAL POR HIPOTENSION. DETERMINAR ANALISIS DE G6PD.