Antiprotozoarios

2. PATOLOGÍA PRIMERA LÍNEA SEGUNDA LÍNEA
MALARIA P. FALCÍPARUM ARTEMETER +
LUMEFANTRINA
QUININA + CLINDAMICINA O
PRIMAQUINA (NO NIÑOS, NI
EMBARAZADAS)
MALARIA P. VIVAX CLOROQUINA + PRIMAQUINA
MALARIA EN EMBARAZO QUININA + CLINDAMICINA ARTEMETER +
LUMEFANTRINA
AMEBIASIS METRONIDAZOL O
TINIDAZOL
AMEBIASIS EN EMBARAZO TECLOZÁN
TOXOPLASMOSIS PIRIMETAMINA +
SULFADIAZINA
PIRIMETAMINA +
CLINDAMICINA
CHAGAS NIFURTIMOX
LEISHMANIASIS ESTIBOGLUCONATO SÓDICO
FÁRMACOS ANTIPROTOZOARIOS MÁS IMPORTANTES

3. PROTOZOARIO
MICROORGANISMO
EUCARIOTA
UNICELULAR
HETEROTRÓFICO
PARÁSITO
- Hábitat: lugares húmedos y líquidos.
- Algunos causantes de parasitosis en humanos.

4. • Rizópodos (amebas)
• Flagelados (trypanosoma cruzi, leishmania)
• Esporozoarios (plasmodium, toxoplasma)
• Ciliados.
T. cruzi
leishmania
Plasmodium
Toxoplasma
E. hystolítica

6. FASES PARASITARIAS

8. • Esquizonticidas hísticos: eliminan formas hísticas.
• Esquizonticidas sanguíneos: actúan sobre parásitos
dentro de eritrocitos.
• Gametocidas: destruyen en etapas sexuales e
impiden transmisión a los mosquitos.

10. QUIMIOPROFILAXIS
• PROFILAXIA DE INF. POR P. FALCIPARUM, P. VIVAX, P.
MALARIAE, P. OVALE : fosfato de cloroquina (oral).
• PROFILAXIA INF. POR CEPAS RESISTENTES DE P.
FALCIPARUM O P. VIVAX: atovacuona-proguanilo ,
clorhidrato de mefloquina.
• PROFILAXIS DEL VIAJERO: mefloquina, doxiciclina,
cloroquina o atovacuona-proguanililo.

11. Tto De La Malaria No Complicada Producida Por P.
Falciparum
• Primera línea : Artemeter + lumefantrine.
• Segunda línea : Quinina + clindamicina o
primaquina.
NO USAR EN NIÑOS MENORES DE 8 AÑOS NI
EMBARAZADAS.

12. 14= 4 tab cada 12
horas
3 = 1 tab cada 12 h
4-8= 2 9-14=3

14. • CLOROQUINA: Esquizonticida eritrocítico(3 días)
• PRIMAQUINA: Esquizonticida hepático (14 días) ataca los
hipnozoitos intrahepáticos previniendo una recaída por
replicación de los mismos hacia esquizontes.

16. • Quinina + clindamicina. 1er trimestre
• ATM + LUM

17. • Fosfato de cloroquina ( oral )
• Se absorbe rápidamente y casi por completo en el tubo digestivo.
• Alcanza concentraciones plasmáticas casi 3h después de la administración.
• Se distribuye muy bien en todos los tejidos.
• Se excreta en orina.
• Tiene vida media de 3-5 días.
MECANISMO DE ACCION: Impedir la biocristalizacion del producto
degradado de la hemoglobina “ HEM “ en HEMOZOINA, esto
produce acumulación de hem libre , por lo tanto una acción
toxica en el parasito.

18. • Prurito, Nauseas, Vómitos, Dolor Abdominal, Visión Borrosa,
Cefalea y Urticaria.
• Hemolisis En Ptes Con Déficit De Deshidrogenasa De Glucosa-6-
fosfato (G6pd).
• Alteraciones Auditivas, Confusión, Psicosis, Alopecia,
Blanqueamiento Pelo, Hipotensión, Cambios En El Ecg.
• Ototoxicidad Irreversible, Retinopatía, Miopatía Y Neuropatía
Periférica.
EFECTOS ADVERSOS

19. •Ptes con psoriasis o porfiria.
•Ptes con alteraciones retinianas o miopatías.
•Precaución en ptes con antecedentes de: Enf. Hepática,
trastornos neurológicos o hematológicos.
Segura en embarazadas y
niños.
CONTRAINDICACIONES

20. Quinina y Quinidina
• Derivada del tronco del árbol de la
cinchona.
•Alcaloide purificado en 1820.
• Quinidina es el estero isómero
dextrorrotarorio de la quinina .
•Ha sido usado en el tratamiento y
prevención del paludismo( ahora no en
prevencion).

21. Acción antipalúdica
• Esquizonticida sanguíneo eficaz.
•Acción rápida.
•Gametocida: P. vivax – P. ovale.
•Su mecanismo de accion se considera el
mismo de la cloroquina , pero no explica del
todo su efectividad.
Farmacocinética
• Absorción oral rápida  quinina.
•[ ] Max en 1 -3 h.
•Amplia distribución
•Metabolismo  hepático.
•Excreción  urinaria.

22. Aplicaciones clínicas
Tratamiento de alternativa del
paludismo Grave por P. falcíparum :
•Inicia con dosis de carga, 20 mg/kg IV.
•Mejorado el paciente cambiar a
tratamiento oral por 7 días.
•Quinidina, administrar con vigilancia
por sus efectos cardiotoxicos
Quinina fármaco
elección durante el
embarazo y menores 6
meses.

23.  Tratamiento oral por P. falcíparum:
•Quinina 
•Suele usarse con un 2 fármacos :
alternativa en pacientes con resistencia a
cloroquina.
Tab 200mg-400mg-600mg
10mg/kg cada 8h por 7 días
Doxiciclina.
Clindamicina (niños)
RAMS
•Cefalea
•Nauseas
•Rubefacción
•Acufenos
•Alt. Visuales – Auditivas
•Hipersensibilidad.
•Alt. Hematológicas.
•Quinidina  alt cond cardiaca.

24. Mefloquina
 4 – quinolinametanol
sintético.
Quimioproflilactico
recomendado.
Eficaz de muchas cepas de
P.falciparum resistente a
cloroquina.

25. Acción antipalúdica
• Esquizonticida sanguíneo eficaz P. falciparum
. P. vivax.
• No (a) etapas hepaticas o gametocitos.
• Mecanismo de acción se considera el mismo de la
cloroquina
Farmacocinética
• Solo administración oral.
•[ ] plasma Max en 18 días.
• Eliminación  20 días.
•Amplia distribución y unión a
proteínas.
•Metabolismo  hepático.
•Excreción  lenta a través de las
heces

26. Aplicaciones clínicas
Quimioprofilaxis:
P. falciparum y la de parásitos que causa paludismo en
humanos.
Zonas endémicas excepto en las que no hay resistencia a
cloroquina.
 = que con cloroquina la erradicación de P. vivax y ovale exige
esquema de primaquina.
 Tab 250 mg semanal.

27. tratamiento paludismo por P. falciparum no complicado.
 + artesunato muestra eficacia antipalúdica, es recomendado por la OMS
para tratamiento no complicado por P. falciparum.
Mefloquina tab 250 mg
DIA 1 DIA 2 DIA 3
5 – 11 meses 125 mg ( ½ tab)
1 -6 años 250 mg
7 – 13 años 250 mg 250 mg 250 mg
> 13 años y
adultos
500 mg 500 mg 500mg

28. RAMS
Quimioprofilaxis dosis semanal :
•Nauseas.
•Trastorno del sueño y conducta.
•Dolor epigástrico.
•Cefalea – exantema.
tratamiento:
•Alt. Hematológicas.
•Neuropsiquiatricos : depresión – confusión
psicosis aguda – convulsiones.
Contraindicado : antecedentes epilepsia, arritmias.
no adm junto quinina.

29. Primaquina
• 8 – aminoquinolina sintética.
•Elección para erradicar formas hepáticas de  P.
vivax – P. ovale.

30. Acción antipalúdica
•en etapas hepáticas de todos los parásitos palúdicos
humanos.
• gametocida de las 4 especies de plasmodium.
•Único (a) hipnozoito latente  p. vivax – p. ovale.
Farmacocinética
• Buena absorción oral.
•[ ] plasma Max en 1-2h
• V ½ plasmática  3-8h
•Amplia distribución pero solo una
pequeña parte se fija.
•Metabolismo y excreción rápida.

31. Aplicaciones clínicas
Tratamiento de paludismo agudo por P.vivax y P.ovale.
Comprende de cloroquina :forma eritrocitaria + primaquina:
hipnozoitos hepáticos.
Se recomienda conocer estado de G6PD del paciente. Si la [] es
normal  ttmto por 14 días.
Primaquina tab 15 mg
Niños O,6 mg/kg/día 7 días
0,3 mg/kg/ día 14 días
Adultos 30 mg /día 7 días
1 tab diaria 14 días

32.  Profilaxis terminal de paludismo por P. vivax – P. ovale.
Se usa después de estar en una zona endémica para prevenir una
recaída.
Gametocida
 1 dosis de 45 mg sirve para prevenir la transmisión volviendo los
P.falciparum no infectantes.
No usar en embarazo y
menores de 2 años.
RAMS
•Nauseas
•Dolor epigástrico.
•Cólicos abdominales
•Cefalea
•Alt. Hematológicas
•Arritmia.
•Deficiencia de G6PD hemolisis,
metahemoglobinemia.

33. Contraindicaciones y recomendaciones
•Debe administrarse siempre y cuando se conozca el estado de G6PD
del paciente.( recomendación)
•Si se sabe que el paciente tiene una deficiencia severa de G6PD, no
debe recibir primaquina, y las recaídas subsiguientes, si es que se
presentan deben tratarse con cloroquina en dosis estándar.

34. Atovacuona + Proguanilo
Se desarrollo como
agente antipalúdico.
Administración por vía oral
Unión importante a proteínas
V½ de 2 a 3 días
Se recomienda para tratar y prevenir el paludismo
También es útil para tratar la neumonía por
N.jiroveci leve a moderada.

35. Combinación fija de
atovacuona (250mg) y
proguanilo (100mg )
Activa contra
esquizontes de los tejidos
y eritrocitos.
Altera el transporte de
electrones en las mitocondrias
de los plasmodium.
Mecanismo de acción
Eficaz para el tto. y quimioprofilaxis
del paludismo por P.falciparum.

36. Tto. Alternativo para la infección por
N.jiroveci
Dosis estándar : 750mg durante 21 días.
Reacciones
Adversas
Es eficaz para el tto. de toxoplasmosis en ptes.
Inmunodepromidos que no responden a ningún otro
fármaco.
Fiebre
Exantemas
Náusea
Vómito
Diarrea
Cefalea e insomnio

37. La pirimetamina es una daminopirimidina
relacionada con el TMP y el proguanilo es un
derivado de la biguanina.
Ambos fármacos se absorben con
lentitud en el tubo digestivo.
La pirimetamina alcanza [] plasmáticas máx. 2 a 6 h después de
su dosis oral , V½ de casi 3.5 días.
El proguanilo es un profármaco (triazina y cicloguanil) alcanza []
plasmáticas máx. a las 5 h después de la dosis oral, V½ de 16 h.

38. La pirimetamina y el
proguanilo inhiben en forma
selectiva la hidrofolato
reductasa del plasmodio.
Ninguno de los dos fármacos
es adecuadamente
gametocida, debe utilizarse en
combinación con otros
fármacos.
Mecanismo de acción
Acción
antipalúdica

39. Resistenc
ia
Se debe a las mutaciones en
la reductasa hidrofolato,
limitando la eficacia del tto.
Quimioprofilaxis; No se recomienda el tto.
individual a consecuencia de resistencia.
Tratamiento preventivo intermitente; Útil en ptes.
con un riesgo elevado , se utiliza la combinación
sulfadoxina y pirimetamina.
Toxoplasmosis; Pirimetamina en combinación con
la sulfadiazina tto. de primera línea.
Neumocistosis; TMP Sulfa
Aplicaciones
clínicas

40. La mayoria de ptes. toleran bien
la pirimetamina y el proguanilo.
Efectos adversos
Se ha descrito que el
proguanilo puede causar
ulceras bucales y alopecia .
Ya no se recomienda la combinación de
pirimetamina y sulfadoxina para la quimioprofilaxis a
causa de las reacciones cutáneas graves.
Ha dejado de utilizarse la combinación de
pirimetamina y dapsona a causa de la elevada
agranulocitosis.

41. El proguanilo se considera seguro durante el
embarazo y se debe administrar complementos
de folato durante la gestación.
Recomendaciones

42. La pirimetamina en combinación con la sulfadiazina es
el tratamiento de primera línea, la toxicidad por la
combinación suele deberse a la sulfadiazina.
Tratamiento de la toxoplasmosis

43. Se comercializa mediante una
combinación de dosis fija con
artemeter.
Tto. de primera línea para
paludismo por P.falciparum.
V½ de 4.5 h
Se debe adm. Lumefantina y artemeter, junto
con alimentos grasos para maximizar su eficacia
paludica.
Dosis 2 veces al día durante 3 días.

44. Componente activo de un
citofarmaco que se ha
utilizado como antipirético en
china.
Es liposoluble y se utiliza por vía
oral, intramuscular y rectal
Se han sintetizado análogos para aumentar la
solubilidad y mejorar la eficacia antipalúdica.

45. Artesunato
Artemeter
Hidrosoluble, útil para la administración
oral, intravenosa, intramuscular y
rectal.
Liposoluble, útil para la adm. oral,
intramuscular y rectal.
La artemisinina y sus análogos se absorben con rapidez
y son metabolizados rápidamente al metabolito activo
dihidroartemisinina.
Son esquizonticidas de acción rápida
V½ de 3 horas

46. El tto. Combinado a base de artemisinina es la
norma del tto. del paludismo por P.falciparum en
casi todas las zonas endémicas.
La combinación de Artemeter + Lumefantrina son
el tto. estándar para el paludismo no complicado.
Producción de radicales libres
o la inhibición de una ATPasa
de calcio del parasito.
Mecanismo
de acción

47. Efectos adversos
Nauseas
Diarrea
Vomito
Otros efectos infrecuentes
- Neutropenia
- Anemia
- Hemolisis
Recomendaciones
La OMS sugiere las combinaciones a base de
artemisinina para el tto. de paludismo no
complicado durante el segundo o tercer trimestre
del embarazo.

48. • Luminales: Parasito en la luz intestinal Se utilizan en formas
asintomáticas junto con ambemicidas mixtos para erradicar la inf.
(Teclozan, iodoquinol, Clioquinol y paromicina)
• Tisulares: Albergan la pared intestinal, hígado y otras localizaciones extra
intestinales. Útiles para amebiasis grave y amibiasis extraintestinal
(Emetina y cloriquina)
• Mixtos: Eficaces contra formas luminales como contra formas tisulares,
sus [] son demasiado bajas debido a su rápida absorción, se combina
generalmente con uno de acción luminal (Metronidazol)

49. A. Infección Intestinal
B. Colitis Amebiana
C. Infecciones extraintestinales
Entamoeba hystolitica

50. • Son nitroimidazoles
• Fármaco de elección en el TTO de amebiasis extraluminal
• Destruye los trofozoitos de E. Hystolitica
• Fácil absorción
• Penetra todos los tejidos mediante difusión simple
• Metronidazol VM:7.5hrs
Oral: 250-500mg
Parenteral: 5mg/ml
Tinidazol VM:12-14 hrs Oral de 250-500mg
• Es eliminado principalmente por la orina

51. • El grupo nitrito sufre una reducción química dando como
resultado un producto que interviene inhibiendo síntesis
de ácidos nucleicos.
• Amebiasis
Dosis oral: adulto 500-750 mg 3 veces al día x 7 días
niño 35-50 mg/Kg/día
• Giardiasis
• Dosis oral: Adulto 250 mg 3 veces al día x 5 días
Niño 15 mg/Kg/día dividido en 3 dosis durante 5 días
• Tricomoniasis
Dosis oral: 2g día x 7 días 250 mg cada 8 h x 5 días
niños: 15 mg/Kg/día dividido en 3 dosis x 7-10 días
En embarazo:
- Teclozán Alternativa Emetina

52. • Efecto
disulfiram
• Vomito
• Cefalea
• Vértigo
• Nauseas
• Insomnio
• Poliuria
• Exantema
• Debilidad
• Diarrea
• Sabor
metalico
 Adm del fármaco + Alimentos Irritación
Gastrointesinal
 Precaución con pacientes de enf.
Del SNC – Convulsiones
 Pueden presentarse efectos toxicos al litio por
su Adm.

53. OTROS ANTIPROTOZOARIOS

54. TTO DE TOXOPLASMOSIS
PIRIMETAMINA
+
SULFADIAZINA
1 ELECCIÓN
PIRIMETAMINA
+
CLINDAMICINA
ALTERNATIVA

55. USOS CLÍNICOS
• Infección aguda
• Infección congénita
• Toxoplasmosis en pacientes
inmunodeprimidos
SE DEBE HACER EL TTO
ADMINISTRANDO ÁCIDO FÓLICO PARA
LIMITAR LA MIELOSUPRESIÓN

56. ESTIBOGLUCONATO SÓDICO
• Antimonio pentavalente.
• Absorción y distribución.
• Mecanismo de acción desconocido.
• Resultados satisfactorios. R
Leishmaniasis
cutánea, visceral y
mucocutánea
1 elección

57. • Vías de administración: IM IV.
• Dosis: 20 mg/Kg/día 1 vez al día durante 20
días en L. cutánea y 28 días en L. visceral y
mucocutánea.
Efectos adversos:
- Fiebre, cefalea, mialgias, artralgias, exantema.
- Cambios electrocardiográficos, onda T y
prolongación de QT.
- Arritmias peligrosas en tto prolongado.

58. NIFURTIMOX
• 1 elección : enfermedad de Chagas.
• Administración oral.
• Buena absorción.
Efecto:
Disminuye la gravedad de la enfermedad aguda
y elimina parásitos detectables.
NO ERRADICA POR COMPLETO LA INFECCIÓN

59. • Dosis: 8 – 10 mg/Kg/día dividido en 4 dosis
diarias durante 3 o 4 meses de tto.
Efectos adversos:
- Náusea y Vómito.
- Dolor abdominal y Exantema.
- Fiebre e insomnio.
- Neuropatías y convulsiones.