Este documento resume los principales tipos de fármacos antineoplásicos, incluyendo alquilantes, antimetabolitos, antibióticos citotóxicos, hormonas, anticuerpos monoclonales e inhibidores de proteínas quinasas. Estos fármacos actúan de diferentes maneras para erradicar células cancerosas, reducir el tamaño del tumor y aliviar síntomas con el objetivo de aumentar la esperanza de vida de los pacientes con cáncer. Sin embargo, estos fármacos también pueden causar efect

1. Fármacos Antineoplásicos
Docente Alejandro Letelier Sanzana
Químico Farmacéutico
Cátedra para Carrera de Enfermería – Abril 2013
Facultad de Medicina

2. GES CA

5. Neoplasias
• Neoplasias: formación nueva
• Cáncer, neoplasia maligno y tumor maligno
son sinónimos
• Alteraciones de los patrones de expresión
genética normalgenética normal
– Proliferación incontrolada
– Desdiferenciación y perdida de función
– Invasividad
– Diseminación a otras partes del cuerpo
(metástasis)
– Angiogenesis

6. No se hereda el
cáncer, lo que se
hereda es un genhereda es un gen
que ha mutado y
que predispone al
cáncer

7. Terapia antineoplásica
• Erradicar células cancerosas
• Disminuir el tamaño del tumor
• Aliviar síntomas
• Aumentar la esperanza de vida• Aumentar la esperanza de vida
– Resección quirúrgica (Cx)
– Irradiación (radioterapia)
– Quimioterapia (farmacoterapia)

8. Quimioterapia

9. Mecanismo de acción
• Los fármacos citotóxicos afectan la síntesis de
ADN
• Son mas efectivos frente a células que tienen
mayor actividad proliferativa (en fase demayor actividad proliferativa (en fase de
división) cíclica, sean normales o malignas
• A mayor velocidad de crecimiento tumoral,
mayor será la respuesta al tratamiento
farmacológico

10. Mecanismo de acción
• Selectividad
– No son totalmente específicos los fármacos para
células cancerosas
– Afectan a tejidos normal con división celular– Afectan a tejidos normal con división celular
rápida: intestino, medula ósea, sistema inmune,
aparto reproductor, pelo.

11. Antineoplásicos
• Fármacos citotóxicos
– Alquilantes
– Antimetabolitos
– Antibióticos citotóxicos– Antibióticos citotóxicos
– Derivados de plantas
• Hormonas
• Anticuerpos monoclanales
• Inhibidores de las proteína cinasas

12. Toxicidad

14. • Los fármacos citotóxicos
eliminan una fracción
constante y no un
numero constante de
célulascélulas
• Las células normales se
recuperan de la
inhibición
quimioterapica más
rápido que algunas
células cancerosas

15. Alquilantes
• Muy reactivos
• Forman enlaces
covalentes
• Mayor eficacia al final• Mayor eficacia al final
de la fase G1 y S

16. • Mostaza azufrada (gas
mostaza) ocupado en
primera guerra mundial
• Ciclofosfamida: el más
utilizado (carcinoma de
vejiga, leucemias,
tumores sólidos)
• Inactivo hasta que se• Inactivo hasta que se
metaboliza en el hígado
• Via oral, IV, IM
• Mielodepresión,
vómitos y nauseas,
cistitis hemorrágica
• Otros: clorambicilo:
linfoma

17. Alquilantes
• Nitrosoureas
– Carmustiva (IV)
– Lomustina (oral)
• Muy liposolubles, atraviesan BHE• Muy liposolubles, atraviesan BHE
• Tienen efecto en fase reposo
• Linfomas, mielomas y tumores cerebrales

18. alquilantes
• Derivados del platino
– Acción como los
alquilantes
– Tumores sólidos
testiculares y de ovariotesticulares y de ovario
– Se administra inyección
intravenosa lenta
– Muy nefrotoxico
– Mielotoxicidad baja
– Se dan con antagonista
de 5-HT3 (ondasentron)

19. Antimetabolitos
• Metrotrexato,
fluoruracilo, citarabina,
gemcitabina,
mercaptopurina
• Inhiben la síntesis del
timidilato o timidina
• DHFR: dihidrofolato
reductasa
• DTMP: desoxitimidilato

20. Antimetabolitos
• Metrotexato
– Oral, IM, IV, intratecal
– No pasa BHE
– Toxicidad pulmonar
– Neurotoxicidad
– Nefrotoxicidad
– Fibrosis hepática
– Leucemia
– Carcinomas mama,
cabeza, cuello, pulmon

21. Antimetabolitos
• Citarabina
• Análogo de pirimidina
(Tiamina y Citocina)
• IV• IV
• Leucemia mielobastica
aguda
• mielodepresion

22. Inhibidores de la mitosis
• Alcaloides de la vinca:
vincristina, vinblastina y
vindesina
• Poco tóxicos, mielodepresor
leve, dolor abdominal yleve, dolor abdominal y
parestesia (hormigueo,
adormecimiento, etc)
• Impiden la división celular al
fijarse a la tubulina
• IV
• Leucemias agudas
• Linfomas
• Tumores sólidos

23. Antibioticos Citotoxicos
Doxorrubicina (antraciclina), Bleomicina,
Dactinomicina, Mitomicina

24. Hormonas y AntiHoromnas
• Tumores en tejidos sensibles a hormonas (ej:
mamas, útero, prostata), pueden ser
dependientes de hormonas, retrasando el
crecimiento del tumor y reducir los sintomas.
– Hormonas con acciones opuestas
– Antagonistas Hormonales
– Inhibición de hormonas endogenas

25. Estrogenos y Progestagenos
• Dietilestilbestrol
• Etinelestradiol
– Antagonistas fisiologicos en
tumores prostaticos
Antagonistas
• Antiestrogeno
– Tamoxifeno
– Cancer de mama
– Efectos adversos similares a
Hormonas y Antihormonas
tumores prostaticos
dependientes de estrigenos
• Megestrol, nortisterona,
medroxiprogesterona
– Tumores endometrio y renal
– Efectos adversos similares a
los sintomas de menopausia
– tromboembolia
• Antiandrogeno
– Ciproterona
– Bicalutamida
– Cancer de prostata

27. Anticuerpos Monoclonales
• Son inmunoglobulinas de un solo tipo celular
• Se unen a los receptores de factores de
crecimiento de las células cancerosas y los
inactivan y estimulan la apoptosisinactivan y estimulan la apoptosis
• Menos efectos adversos
• Estan generando una enfoque de tratamiento
mas focalizado
• Altamente costoso

28. Mecanismo de acción

30. Gracias por su atención
LES DESEO UN EXCELENTE FIN DE
SEMANA