Este documento describe diferentes fármacos utilizados en farmacología del aparato respiratorio. Se clasifican los antitusicos como derivados opiáceos y anestésicos locales. Luego se describen los broncodilatadores como agonistas adrenérgicos beta 2, metilxantinas y antimuscarínicos. Finalmente se explican los mucolíticos y expectorantes como expectorantes reflejos, de acción directa y mucolíticos específicos.

1. FARMACOLOGIA DEL APARATO
RESPIRATORIO
ANTITUSIGENOS

2. I.- ANTITUSIGENOS
 La tos es un síntoma muy común de las
enfermedades respiratorias.
 Es un reflejo de defensa y su supresión
puede ser inapropiada en infecciones
bacterianas pulmonares.

3. Clasificación antitusígenos.-
1.- Actúan sobre el centro de la tos:
 Derivados opiáceos: codeína, dextrometorfano,
noscapina.
2.- Actúan sobre rama aferente del reflejo de la tos
 Anestésicos locales: benzocaína, lidocaina (tópica, ej
broncoscopías)
3.- Modifican factores mucociliares o actúan sobre rama
eferente del reflejo de la tos
 Antihistamínicos Bloqueadores H1: difenhidramina
 Anticolinérgicos: bromuro de Ipratropio.

4. OPIOIDES.-
 Tiene un mecanismo de acción
central sobre los receptores opioides.
 Actúan en el centro de la tos en el
bulbo raquídeo y cierta acción
periférica adicional en los receptores
de la tos en las vías respiratorias
proximales.
 Dentro de los mas importantes están :
La Codeína y Dextrometorfano

5. Codeína.-
 La codeína o metilmorfina es un alcaloide.
 Es un potente antitusígeno es un compuesto
que se asimila en el hígado
metabolizándose en morfina.
 Es mucho menos efectiva y potente como
analgésico y sedante que la morfina.

6. Codeína.-
 Presentación.-
Jarabe o suspensión 10 mg/5 ml.
Comprimidos 30 mg
 Dosis.- Adultos: 10 -20 mg cada 6 horas/día.
Dosis máxima 120 mg/día.
Dosis pediátrica: No administrar en niños menores de 2
años. Niños de 2 a 5 años: 1mg/Kg peso día
fraccionado cada 6 a 8 horas.
Dosis máxima 60 mg/día.

7. Codeína.- Efectos adversos.-
 Puede generar dependencia al igual que la
morfina.
 Euforia, a dosis altas causan depresión
respiratoria.
 No deben combinarse con otras sustancias
depresoras SNC.

8. Dextrometorfano.-
 Es un antagonista de los receptores
N-metil - D – aspartato.
 Antagoniza los receptores opioides.
Presentación.-
 Jarabe o suspensión 10 mg/5ml.
Vía.- Oral

9. Dextrometorfano.-
Dosis.-
Adultos 10-20 mg cada 4- 6- 8 horas.
Dosis máxima 120 mg/día.
Dosis Pediátrica:
Niños de 6 a 12 años: 5-10 mg cada 4 - 6 a 8
horas:
Dosis máxima 60 mg/día.

10. Dextrometorfano.- Efectos adversos.-
 Urticaria, nauseas, vértigo, mareo,
alucinación de ojos cerrados, dificultad para
respirar y miosis.
 Puede causar malestares gastrointestinales
como diarrea.

11. II.- BRONCODILATADORES

12. Concepto.-
 Los broncodilatadores son fármacos
capaces de relajar la musculatura lisa de
las vías aéreas.
 Causan corrección inmediata de la
obstrucción de la vía respiratoria de los
pacientes asmáticos.

13. Clasificación.-
1.-
Agonistas adrenérgicos Beta 2 (β 2)
(Simpaticomiméticos).
2.-
Metilxantinas
3.-
Antimuscarínicos (fármacos
anticolinérgicos).

14. Agonistas Adrenérgicos β 2.-
Simpaticomiméticos.-
Clasificación según su estructura química.-
a).- Fármacos selectivos β 2:
Fenoterol
Carbuterol,
Terbutalina
Orciprenalina
Procaterol
b).- Fármacos no selectivos (β1 – β2):
Adrenalina
Isoprenalina
Efedrina.

15. Adrenalina.-
Presentación.-
 1 mg (1:100). Ampollas 1ml.
 En niños 0,01 -0,04 ml /kp
 Se puede utilizar también subcutáneo a 0,4
ml de una solución 1. 100
 Nebulizaciones.

16. Clasificación por el tiempo de
acción.-
a).- β-2 Agonistas de acción rápida:
Fenoterol (Berotec)
Terbutalina
Salbutamol
b).- β-2 Agonistas de acción prolongada:
Salmeterol
Formoterol
Clembuterol

17. a).- β-2 Agonistas de acción
rápida:
Fenoterol.- (Berotec)
Presentación.-
 Jarabe 2,5 mg/5ml (fco x 120 ml).
 Tab 2,5 mg (caja x 20).
 Aerosol 100 µg inhalador.
 Solución para nebulizar al 0,1 % cada 1ml=1 mg
(fco x 20 ml)

18. Terbutalina.-
Presentación.-
 Ampolla de 1 ml con 0,5 mg.
 Solución para nebulizar 10 mg/ml. (fco x 10 ml).
 Para Administración oral y parenteral (Endovenosa
y subcutánea) 0,25 mg,
 Dosis niños 5-10 µg/Kg/dosis.

19. Salbutamol.-
Presentación.-
 Inhalador (200 dosis de 100 µg)
 Solución para nebulización 1ml=5 mg .
 Jarabe 2mg/5ml (fco x 170 ml).
 Tabletas 4 mg.
Dosis Adulto:
 Inhalador 1-2 puff cada 2 – 6 horas en 24 hs.
 Tableta 1cada 8-6 horas.
Dosis Niños:
 0,1 mg/kg/dosis 2 a 4 veces al día.
 Nebulizado salbutamol 2.5 -5 mg cada/6 horas.

20. b).- β-2 Agonistas de acción
Prolongada:
Salmeterol:
 Inhalador 25 µg por inhalación. Cada 12 horas
Formoterol: (FORADIL)
 Tab 10- 40 – 80 µg.
 Jarabe seco 0,5 g = 20 µg.
 Polvo seco para inhalar 12 µg.
Clembuterol:
 Jarabe 10 µg/5ml (fco x 120 ml).

21. Mecanismo de acción.-
 Inhibición de la liberación de
neurotransmisores (acetilcolina)
y mediadores de la histamina.
 Reducción de la permeabilidad
microvascular.
 Aumento del aclaramiento
mucociliar.

22. Efectos adversos.-
 Temblor muscular
 Taquicardia
 Hipopotasemia
 Inquietud.
 Hipoxemia (Perdida de la relación V/Q
ventilación/perfusión de la vasoconstricción pulmonar por
hipoxia)
 Efectos metabólicos (incremento de los ácidos grasos
libres, insulina, glucosa, piruvato y lactato)
 La adrenalina: taquicardia, arritmia y agravamiento de la
angina de pecho.
 La terbutalina, suprime el trabajo de parto.

23. 2.- Metilxantinas.-
a).- Teofilina.-
 Es una metilxantina similar en estructura a las xantinas
dietéticas comunes; cafeína y teobromina.
Presentación.-
 Tabletas de liberación gradual 300 mg.
 Tab. De liberación lenta 100- 200- 300 mg
 suspensión 125 mg/ 5ml (fco 120 ml).
Dosis:
 Adultos 12 – 16 mg/kg/ día dividido en dos tomas. Hasta un
máximo de 400 mg.
 En niños 6-8 mg /kg dosis hasta un máximo de 10 mg/kg
dosis cada 12 horas.

24. b).- Aminofilina:
 Aminofilina: (Teofilina etilendiamina)
Presentación.-
 Tab. 100 – 200 mg
 Amp. 250 mg/ 10 ml que se debe
administrar diluido en infusión
endovenosa 500 ml.

25. Mecanismo de acción.-
 Inhibición de fosfodiesterasas. (PDE)
aumentando el AMPc intracelular.
 Antagonismo de los receptores de Adenosina.
liberar histamina y leucotrienos.
 Liberación de Interleucina – 10. (IL – 10):
efectos antiinflamatorios.
 Efectos disminución de Calcio intracelular.
 El desacoplamiento del calcio intracelular:
aumenta con los elementos contráctiles del
musculo.

26. Efectos adversos.-
 SNC: Cefalea, irritabilidad, insomnio,
contracciones musculares, convulsiones.
 SCV: Taquicardia, arritmias ventriculares.
 Tracto gastrointestinal: nauseas, vómito,
epigastralgia, hemorragia, diarreas.
 Renal: Albuminuria, hematuria.
 Respiratorio: Taquipnea.

27. Contraindicaciones.-
 Pacientes con hipertiroidismo.
 Infarto agudo de miocardio
 Hipersensibilidad.

28. 3.- Antimuscarínicos (fármacos
anticolinérgicos).-
Bromuro de Ipratropium:
 (Atrovent) 0.02 mg por pulverización
(20 µg).
 Inhalador 0.02 mg
 Solución para nebulización cada ml (20
gts) tiene 0.25 mg de Ipratropium.
Sulfato de Atropina:
 Amp. 1 mg = 1 ml.
 Dosis máxima 0.025 mg/ kg c/ 6- 8
horas en inhalación.

29. Mecanismo de acción.-
 Son antagonistas competitivos de la unión de la
acetilcolina a receptores colinérgicos
muscarínicos.
 Los efectos de la acetilcolina en el aparato
respiratorio incluyen no solo broncoconstrictores
sino también incremento de las secreciones
traqueobronquiales.

30. Efectos Adversos:
 El Bromuro de Ipratropio en nebulización puede
precipitar glaucoma en personas de edad
avanzada por los efectos directos del fármaco
nebulizado al ojo.
 El Sulfato de Atropina solo a dosis por encima de
las recomendadas puede dar sequedad en la
boca.

31. III.- MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES
 Los Expectorantes, son las
drogas que directa e
indirectamente
las
aumentan
secreciones
traqueobronquiales
ves disminuyen
a la
su
viscosidad.
 Calmantes de la tos
cuando es improductiva.

32. Clasificación y origen.-
Expectorantes Reflejos.-
Expectorantes de Acción
Directa.-
Mucolíticos Específicos.-

33. 1.- Expectorantes Reflejos.-
a) Expectorantes salinos:
 Cloruro de amonio.
b) Expectorantes nauseativos:
 Ipecacuana o ipeca
c) Derivados de guayacol:
 Guayacolato.

34. Mecanismo de acción.-
 Irrita la mucosa gástrica estimulando el nervio
vago y por acción refleja produce aumento de las
secreciones o líquidos del tracto respiratorio
 El cloruro de amonio es el menos irritante de la
mucosa gástrica además, debido a que se
desdobla el amonio, ion hidrogeno y cloruro,
aumenta la diuresis para eliminar el cloruro, sodio
y amonio.

35. Toxicidad.-
 Los administrados por vía oral son capaces
de provocar vómitos, nauseas.
 Cloruro de Amonio: Acidosis en dosis
elevadas es capaz de provocar hipercapnea,
estupor, como la respiración de kussmaul.

36. 2.- Expectorantes de Acción
Directa.-
Esencias de aceite:
 Esencias de trementina
 Esencias de eucalipto
 Esencias de agujas de pino.
Bálsamos:
 Bálsamo de tolú.
Compuestos semisintéticos:
 Bromhexina, 160 mg y 80 mg jbe.
 Bromhexona.

37. Mecanismo de Acción.-
 Los aceites esenciales tienen acción directa
sobre la células del tracto respiratorio, por
ello también su eliminación se da por esta
vía.
 La Bromhexina destruye fibras de los
mucopolisacáridos (Acción mucolítica).

38. Toxicidad.-
 Los aceites esenciales; en dosis elevadas
provocan nauseas, vómitos, diarrea,
albuminuria, hematuria, excitación psíquica,
delirios, convulsiones, coma, y muerte.
 Bromhexina: puede producir ardor
epigástrico, nauseas, mareos, sudoración.

39. 3.- Mucolíticos Específicos.-
 Drogas que afectan las secreciones del
tracto respiratorio disminuyendo su
viscosidad y favoreciendo su expulsión.

40. Clasificación y Origen.-
 Polímeros sintéticos: Tiloxapol
 Derivados de aminoácidos: Acetilcisteína
Mecanismo de Acción.- (aerosol)
 Tiloxapol sustancia tensioactiva, permite que
entre gotitas de agua que desalojan las
secreciones mucopurulentas.
 La Acetilcisteína, produce licuefacción porque
rompe los enlaces de disulfuro que existe en las
mucoproteínas de las secreciones
mucopurulentas.

41. Toxicidad.-
 la Acetilcisteína puede provocar estomatitis,
rinorrea, en pacientes asmáticos puede
producir broncoespasmo.

42. Presentaciones comerciales:
Ambroxol (metabolito de la
Bromhexina):
 El Ambroxol actúa sobre los
neumocitos tipo II estimulando la
síntesis y la secreción del
surfactante pulmonar.
 Además interviene coadyuvando
en la producción y el transporte
de la secreción bronquial.

43. Ambroxol.-
 Jarabe Adulto 30 mg/5ml y Jarabe
pediátrico 15 mg/5ml.
 Dosis: Niños: Menores de 6 años: 0.5
mg/kg/día.
 De 6 a 12 años: 15 a 30 mg/día.
 Adultos: 45 a 90 mg/día. Vía Oral cada 6 –
8 horas.

44. Bromhexina:
 Clorhidrato de Bromhexina Tab. 8 mg. Jarabe 8
mg/ 5ml.
 Dosis usual 8 mg 3 veces por día.
Acetilcisteína: (fluimucil)
 Sobres orales 100 mg.
 Solución par nebulizar 100 Mg al 10 %.
 Inyectables amp. 10% (300 mg) IM - EV.
 Dosis en adultos 100 – 300 mg máximo vía oral.
 Niños 100 -200 mg día.