Farmacología Sistema Respiratorio

1. FARMACOLOGÍA SISTEMA RESPIRATORIO
FÁRMACOS UTILIZADOS EN EL ASMA
GENERALIDADES
 El asma se caracteriza en la clínica por crisis recurrentes de disnea, rigidez torácica y
sibilancia, a menudo vinculadas con tos (seca o con flema asociada).
 En términos fisiológicos, dados por estenosis extendida y reversible de las vías
respiratorias e incremento notable de la capacidad de respuesta bronquial a los
estímulos inhalatorios.
 En términos histopatológicos se habla de inflamación linfocítica y eosinofílica de la
mucosa bronquial.
FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS
 Acciones farmacológicas:
 Relajan el músculo liso de las vías respiratorias e inhiben la emisión de los
mediadores de broncoconstricción de los mastocitos.
 Así mismo inhiben las fugas en la microvasculatura.
 Aumentan el transporte mucociliar por incremento de la actividad de los cilios.
 En general, la estimulación de los receptores B2 relaja el mm liso de las vías
respiratorias, inhibiendo la secreción mediadores.
 Causa taquicardia y temblor del mm estriado como efectos secundarios.
 Los agonistas de adrenorreceptores se administran mejor por inhalación
porque así se obtiene el efecto local máximo en el mm liso de las vías
respiratorias con la menor toxicidad sistémica.
 Adrenalina:
 Hormona con acción broncodilatadora, rápida y eficaz cuando se administra
por vía subcutánea (0.4 ml de una solución iv).
 Efectos secundarios: taquicardia, puede afectar arritmias y el empeoramiento
de la angina de pecho.
 Usos: ayudan a tratar la vasodilatación aguda y el choque, así como el
broncoespasmo de la anafilaxia.
FÁRMACOS SELECTIVOS BETA 2
 Estos fármacos son: salbutamul (primera opción en crisis, no se puede usar de forma
crónica, pero solo se usa 2 puff PRN o 2 inhalaciones cada 8hrs si hay una crisis),
albuterol y la terbutalina.
 La broncodilatación es máxima en 15 a 30 min y persiste durante 3 a 4 hrs.
 Se pueden diluir en solución salina para su administración con un nebulizador de
mano.
 Existe una generación de agonistas selectivos B2 de acción prolongada incluye
salmeterol y formoterol que logran una duración de acción prolongada 12 hr o más.
Puede ser también seretide (salmeterol) que lo tiene la CCSS. Sirve para dar la parte de
seguimiento.
 Dosis:
 1 cc de SBT + 2 cc de SF (suero fisiológico). Con nebulizador.
 3 ciclos de 20 min.
 Se debe revisar la saturación de oxígeno ( que este en 96 o 97).
 Puede indicarse un esteroide inyectable (dexametasona).
 Además de colocar un antialérgico inyectable si el asma es de origen alérgico
(clorferinamina inyectable entre los ciclos). Se da de forma iv o intramuscular.
 Se puede combinar la dexametasona 4 mg intramuscular o iv y clorferinamina
STAT.

2. METILXANTINAS
 Las 3 metilxantinas importantes son: teofilina (hay en líq para la parte pediátrica y en
tabletas de 150 mg de acción rápida y de 250-300 mg de acción prolongada),
teobromina y cafeína.
 Mecanismo de acción:
 El AMPc se encarga de la estimulación de la función cardíaca, la relajación del
mm liso y la disminución de la actividad inmunitaria e inflamatoria de células
específicas.
 La broncodilatación es su principal acción terapeútica en el asma con la
ventaja de no generar tolerancia.
 No da taquicardia.
 Teofilina:
 Se puede dar como tx de seguimiento.
 En líquido se puede dar una cucharadita.
 La de 250-300 está enfocada en pacientes que tienen un cuadro de EPOC alto.
 La de 150 se puede dar como un tx de crisis. Pero en este caso mejor dar un
salbutamol y dejar las metilxantinas para tx de seguimiento.
 Es el broncodilatador más eficaz y se ha demostrado en reiteradas ocasiones
que alivia la obstrucción de vías respiratorias en el asma aguda y aminora la
intensidad de los síntomas.
 Efectos secundarios:
 Puede ocurrir anorexia, náuseas, vómito, malestar abdominal, cefalea y
ansiedad.
 La teofilina mejora el control a largo plazo del asma cuando se toma como único tx de
mantenimiento o se agrega a corticoesteroides inhalados.
 La dosis habitual es de 3-4 mg/kg de teofilina cada 6hrs. Se calcula en niños.
 En adultos se usa la de 150 mg c/8hrs. Y la de 250-300 mg c/12 hrs o una vez al día.
FÁRMACOS ANTIMUSCARÍNICOS
 Mecanismo de acción:
 Los antagonistas muscarínicos inhiben competitivamente el efecto de la
acetilcolina en receptores muscarínicos.
 Los nervios vagos bloquean la contracción del mm liso de las vías respiratorias
y producen aumento de la secreción del moco que ocurren en respuesta a la
actividad vagal.
 Uso clínico:
 Atropina es antagonista muscarínico prototipo que produce vasodilatación por
vía intravenosa.
 Un derivado de la atropina puede ser el bromuro de ipatropio.
Bromuro de Ipatropio Bromuro de Tiotropio
-Atrovent hay nebulizador o presurizador. Se puede dar de
control. Se puede dar con salbutamol PRN y beclometasona
oral.
-Se puede usar también en vez del SBT.
-La broncodilatación y la inhibición parcial de la
broncoconstricción provocada son de utilidad clínica potencial
y los antimuscarínicos son valiosos en pacientes que no
toleran los agonistas B inhalados.
-Dosis de 2 puff BID o TID VO.
-Producto comercial: combivent, es salbutamol + bromuro de
ipatropio. Se puede usar en crisis aguda. Se puede combinar la
ampolla con SF, y aplicar con nebulizador.
-Tiene aprobación para el tx del EPOC.
-Producto comercial: spiriva.
-Se une a los receptores M1, M2, M3.
-El tiotropio también puede administrarse por inhalación y
una sola dosis de 18 ug tiene una duración de acción de 24
hrs.
-Se puede dar también dos inhalaciones al día, osea 36ug que
hacen que la dosis sea mejor para un adulto mayor.
-Es mejor que el Ipatropio.
-No sólo mejora la capacidad funcional, sino también reduce
la frecuencia de las exacerbaciones.
-No hay nebulizador.

3. CORTICOESTEROIDES
 Mecanismo de acción:
 Actúan por su amplia eficacia antiinflamatoria, mediada en parte por la
inhibición de citocinas inflamatorias.
 No relajan el músculo liso de las vías respiratorias directamente, pero
aminoran la reactividad bronquial y reducen la frecuencia de exacerbaciones
del asma cuando se toman en forma habitual.
 Potencia de los efectos de los agonistas de receptores B.
 Su acción más importante es la inhibición de la infiltración de las vías
respiratorias del paciente con asma por linfocitos, eosinófilos y mastocitos.
 Uso clínico:
 Son eficaces para mejorar todos los índices de control del asma:
I. Intensidad de los síntomas.
II. Pruebas de calibre de vías respiratorias.
III. Reactividad bronquial, frecuencia de exacerbaciones y calidad de vida.
 El tx regular o de “control” se mantiene con corticoesteroides en aerosol, por
efectos adversos por medio de otras vías de administración.
 Dosis:
 El tx urgente suele empezarse con una dosis oral de 30 a 60 mg de
prednisolona al día.
 En casi todos los pacientes, el tratamiento sistémico con corticoesteroides
puede discontinuarse de 7 a 10 días.
 Fármacos:
 Prednisolona o metilprednisolona (iv o intramuscular y un frasquito de
acuerdo al peso del paciente de 1-2 mg/kg por día).
 Dexametasona (4 mg) si no hay metilprednisolona. STAT.
 En niños se da 1mg/kg/día de prednisolona.
 Si hay un crew de origen viral se da 6mg/kg/día.
 Si es adulto se da 25mg/día por 5-7 días.
 Beclometasona 2 PUFF BID o TID VO. En privado se llama becotide. También
hay beclometasona nasal que se llama beclorino que sirve más en congestión
nasal.
 Budesonida 2 PUFF BID o TID/ 1 ampolla TID. En ampolla hay en pulmicort.
Existe también la budesonida + formoterol, para pacientes a largo plazo y se
llama symbicort con 2 puff c/8hrs o c/12hrs.
 Fluticasona 2 PUFF TID VO. Nombre comercial: flixotide.
 Se puede usar también deflazacort que es calcort o zamen, es un
medicamento que puede funcionar bien en el tx de 5-7 días y luego pasarlo a
la vía inhalatoria pero con menor exposición a la posibilidad de el cushing, el
buro en DM, y no puede afectar ninguna otra estructura, es bien tolerado. Se
puede dar en pacientes asmáticos y se puede dar de seguimiento.
 Dado que la secreción de corticoesteroides endógenos tiene una variación diurna, los
corticoesteroides suelen administrarse temprano en la mañana, después de que la
secreción endógena de la hormona adrenocorticotropa alcanzó su máximo.
 Una dosis diaria promedio de dos descargas cada 12 hrs de beclometasona (400
ug/día) es equivalente a 10 a 15 mg/día de prednisolona oral para el control del
asma, con muchos menos efectos sistémicos.
 Para cambiar a los pacientes del tx oral al inhalado de corticoesteroides es necesario
disminuir en forma gradual la dosis oral lentamente para prevenir la precipitación de
una insuficiencia suprarrenal.

4.  Efectos secundarios:
 Por el uso de inhalados puede dar candidiasis bucofaríngea.
 Hacer gárgaras con agua y escupir después de cada tx de inhalación.
 Puede haber ronquera por efecto local directo de los corticoesteroides
inhalados sobre las cuerdas vocales.
 Puede aumentar el riesgo de osteoporosis y cataratas a largo plazo.
INHIBIDORES DE LA VÍA DE LOS LEUCOTRIENOS
 Los leucotrienos son el resultado de la acción de la 5-lipooxigenasa sobre el ácido
araquidónico y se sintetizan por una variedad de células inflamatorias en las vías
respiratorias, que incluyen eosinófilos, mastocitos, macrófagos y basófilos.
 El leucotrieno B4 (LTB) es un potente quimioatrayente de neutrófilos.
 El LTC 4 y LTD4 ejercen la broncoconstricción, el aumento de la reactividad bronquial,
el edema de mucosa y la hipersecreción de moco.
 Se da en tx específicamente de uso en prevención o profilaxis, para evitar
exacerbaciones, para evitar la posibilidad de inflamación derivado del ácido
araquidónico. Son seguros para el tx del asma o con alergias marcadas.
 Se busca hacer dos tipos de abordajes para la interrupción de la vía de leucotrieno, se
han pretendido:
1. Inhibición de la 5-lipooxigenasa, que impide la síntesis de leucotrienos.
2. Inhibición de la unión de LTD a su receptor en tejidos blanco, lo que impide su
acción.
 Fármacos:
 Ileutón es un inhibidor de la 5-lipooxigenasa.
 Zafirlukast o montelukast, antagonistas del receptor LTD4.
 El montelukast tiene aprobación de uso en niños de apenas 6 años de edad.
Dosis: 10 mg (en adultos) o 4 mg (en niños), una vez al día. En la CCSS se llama
singulair o ventilar en la parte privada. Se da solo para seguimiento, no en
crisis.
ANTICUERPOS MONOCLONALES ANTI IgE
 El omalizumab inhibe la unión de IgE a los mastocitos pero no activa la IgE que ya está
unida a estas células y, por tanto, no provoca su desgranulación.
 Dosis de 150 mcg (microgramos) a 300 mcg cada mes SC. Es un vial que se pone por
vía subcutánea. Cada mes.
 Aminora en forma significativa la magnitud de las
respuestas bronco espásticas temprana y tardía a la
exposición de antígenos, disminuyendo la intensidad del
asma y la necesidad de corticoesteroides en pacientes
con enfermedad moderada a grave.
 El omalizumab se conoce tambien como solair.
TRATAMIENTO DEL ASMA SEGÚN LA IMAGEN
 Se utilizará un B2 agonista de acción corta como
tratamiento para alivio rápido que en los pasos 1, 2 y 3.
No deberá excederse de 3 a 4 veces al día a menos que
esté en crisis.
 Para todos los pasos, una vez controlados los síntomas,
el tratamiento debe mantenerse al menos 3 meses para
luego hacer una reducción de los mismos tratando de
mantener la mínima medicación requerida.
 Los asmáticos intermitentes con exacerbaciones severa
deben ser tratados como si fueran moderados
persistentes.

5. TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA
 La EPOC se caracteriza por limitación del flujo de aire que no se revierte por completo
con el tx con broncodilatadores.
 La EPOC se presenta en pacientes de mayor edad, se vincula con inflamación
neutrofílica más bien que eosinofílica y se vincula con el uso de tabaco.
 Para el alivio de los síntomas agudos suele ser eficaz la inhalación de un agonista B de
acción breve además de un fármaco anticolinérgico (p ej, bromuro de ipatropio), o los
dos en combinación.
 Para pacientes con síntomas persistentes de disnea de ejercicio y limitación de
actividades, está indicado el uso regular de un broncodilatador de acción prolongada,
como salmeterol.
 El uso regular de corticoesteroides inhalados disminuye la incidencia de
exacerbaciones futuras.
 La teofilina de acción prolongada puede tener un sitio particular en la EPOC, puesto
que talvez mejore la función contráctil del diafragma y así también la capacidad
ventilatoria.
ANTIALÉRGICOS
FARMACOLOGÍA BÁSICA DE LOS ANTAGONISTAS DE RECEPTOR H1
 Por comodidad se ha dividido a los antagonistas de receptor H en los de la primera, los
de la segunda generación y tercera generación.
 Los de seg y tercera generación preferiblemente no combinarlo con alimentos.
 Los fármacos de este grupo se absorben con rapidez una vez administrados, y alcanzan
sus concentraciones máximas en sangre en 1 a 2 hrs.
 Farmacodinamia:
 Sedación.
 Efectos antiparkinsonianos.
 Acciones antinauseosas y antieméticos.
 Acciones anticolinoceptoras.
 Acciones de bloqueo de receptores adrenérgicos.
 Acción de bloqueo de serotonina.
 Anestesia local.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA DE ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H1
 Usos clínicos:
 Reacciones alérgicas: los antihistamínicos H1 a menudo son los primeros
fármacos que se utilizan para prevenir o tratar los síntomas de las reacciones
alérgicas.
 Efecto antiemético en embarazo.
 Alteraciones vestibulares.

6.  Dimenhidrato: es el gravol. Se toma cada 8 hrs. Tiene efecto antiemético en personas
con embarazo, con alteraciones vestibulares. Hay por vía rectal u oral, también puede
ser iv o intramuscular y produce una sedación de importante. Se da cuando hay
náuseas, mareos, vómitos.
 Difenhidramina: se conoce en el mercado como benadryl o nervessa. En la parte
pública se usan dosis de 50 mg y en la privada de 25 mg. Se toma cada 8hrs o una vez
al día por la noche. El benadryl por vía oral una vez por la noche se da en adultos
mayores o a personas que no tengan afinidad con el sueño. Si se quiere dar sueño se
da de 25 mg y si se quiere dar como antialergénico se da de 50 mg.
 Hidroxicina: se conoce como atarax. En Cr la dosis es de 25 mg. Se utiliza cada 8 hrs. Si
se quiere como antialergénico se da de 25 a 50 mg cada 8hrs. Como fármaco inductor
de sueño se utiliza como una vez al día, de 25 mg o 50 mg antes de acostarse. Sirve
para el adulto mayor o persona pediátrica.
 Meclizina: se conoce como famodil. Se da tab de 25 mg. No produce sueño. Es el único
que tiene una sedación bastante baja. Se puede usar c/8hrs contra la cinetosis o
contra alteraciones vestibulares. No se da en niños. Solo mayores de 12 años. No se da
en la noche. Sirve para la emesis.
 Bromoferinamina: se conoce como bromofex. Se da una cucharadita o dos de jarabe
cada 8 hrs.
 Clorferinamina: solo esta de forma inyectable de 10 mg, se da una vez al día PRN o
STAT. Ya sea iv o intramuscular. Si fuera de tab seria de 4-8 mg y se utiliza cada 8 hrs
con efecto antialérgico, o una vez por la noche para efecto sedativo. Se conoce como
clorotrimetón y hay en inyectable o tab.
 Prometazina: se llama fenergán. Es una ampolla que está dada en 25 mg en la CCSS.
No se utiliza tanto como un efecto antialérgico, sino más como un efecto antipsicótico
a nivel del SNC, tiende a generar una sedación importante. Se coloca intramuscular.
Cada 15 días una ampolla.
 Los antihistamínicos de seg generación no producen sueño.

7.  Fexofenadina: se conoce como allegra. Hay de 120 y 180 mg. 120 se da en trastornos
riníticos y la de 180 para trastornos cutáneos. Una vez al día. No produce sueño. Esta
combinado con pseudoefedrina que es parecido a la feniledrina.también existe el
fexofen.
 Loratadina: se da más a nivel público. Son 10 mg una vez al día, preferiblemente en la
mañana. No produce sueño. Se conoce como clarityne.
 Rupatadina: se conoce como rupax. Se toma una vez al día.
 Desloratadina: se conoce como aerius son 5 mg una vez al día.
 Cetrizina: es el talerdín. Hay de 10 mg, por día y no tiene ningún efecto sobre el sueño.
Se combina con pseudoefedrina y se conoce como talerdín-D. y si se combina con
allegra-D se da cada 12 hrs.
 Blaxitec: se conoce como bilastina. Es de tercera generación. No interfiere tanto con
comidas. La acción se hace en 30-45 min.
 Los de seg generación sirve para alergia tópica, nasales, o de cualquier etiología.
 En el mercado público hay antitusivos que se encargan de quitar la tos. Hay codeína y
dextrometorfano, que sirve para manejar la tos seca. Una cucharadita o dos cada 8hrs.
 Como mucolítico esta la n-acetilcisteina que es el flumoxil o mucolit, que disuelven la
flema para que se excrete en las heces. Son sobres. Se toma un sobre disuelto en agua
cada 8 hrs de 200 mg.
 Hay expectorantes que quitan tos y flema. En la parte privada se encuentra el
ambroxol, que disuelve flema. Y se le puede adicionar el n-acetilcisteina como
complemento. Pero con solo el expectorante es suficiente. El ambroxol tambien se
pueden encontrar como mucosolvan o clembroxil.
 Hay también mucosolvan compuesto, que es la derivación del ambroxol + clembuterol
(es un broncodilatador). Solo que tiene menos taquicardia y menos tremor. Sin
embargo no se debería de usar ni en cardiopatas ni hipertensos.
 Para la tos seca sirve el levocof, levopront o troferit. Son derivados de la dropopizina.
Actúa directamente sobre el reflejo de la tos y quita la tos seca que se presenta.
 Como antigripal sirve el antifludes o corisan. Que tienen un antiviral llamado
amantadina. Tiene un antihistamínico que es clorferinamina, tiene acetaminofen,
fenilafrina.