Los mucolíticos y expectorantes modifican las secreciones bronquiales para facilitar su expulsión. Los mucolíticos alteran la consistencia del moco haciéndolo más fluido mientras que los expectorantes aumentan la producción de secreciones. Los antitusígenos alivian la tos actuando a nivel periférico sobre los reflejos de la tos o a nivel central en el bulbo raquídeo.
3. En el árbol respiratorio
existen glándulas
mucosas
traqueobronquiales
Moco en volúmenes
de 10-70 ml/Kg/d.
En el epitelio del tracto
respiratorio está
provisto de pestañas
vibrátiles o cilios
Que se encuentran en
permanente movimiento
ondulatorio en un solo
sentido: hacia el exterior
y a una velocidad de 20
mm/min.
Tracto respiratorio
4. Cuando una partícula
extraña ingresa al tracto
respiratorio
Se adhiere a las secreciones, que
facilitan su expulsión con ayuda
del movimiento ciliar
Hasta llegar a la glotis, donde
puede seguir dos destinos: ser
deglutida o expectorada al
exterior.
Los movimientos de los cilios
son autónomos
Al reducirse los
movimientos ciliares, se
acumulan las secreciones
pero puede ser inhibidos por el
enfriamiento brusco que puede
desencadenar problemas
respiratorios
Que pueden constituir un
medio de cultivo para
microorganismos
patógenos
Tracto respiratorio
5. Es un mecanismo defensivo
reflejo, esencial para la vida, por el
cual se eliminan partículas
extrañas y secreciones con el fin
de mantener permeable al tracto
respiratorio para la entrada y salida
de aire.
Tos
6. La tos consiste en
una expulsión súbita y
ruidosa de aire de los
pulmones.
Esta procedida por una
inspiración profunda,
seguida de una espiración
forzada con la glotis
cerrada.
Los musculas
respiratorias
accesorios se contraen
La presión intratoráxica
alcanza los 120 mmHg
La glotis se abre
violentamente
Permitiendo que el aire
sea expulsado a una
velocidad aproximada de
1216 Km/h
Mecanismo de la tos
8. La tos se regula a dos niveles
•Áreas periféricas o
reflexógenas: ubicadas en la
mucosa de la orofaringe,
tráquea y bronquios, y en otras
zonas como la pleura,
pericardio, capsula hepática y
conducto auditivo externo.
•Centro de la tos: se
encuentra en el bulbo
raquídeo, cerca al
centro de la
respiración, en el piso
del IV ventrículo.
Regulación de la tos
9. IECAs: Captopril, Enalapril, Lisinopril
Antagonista de los receptores de angiotensina
II: Losartán, Irbesartán, Valsartán
Bloqueadores de los Canales de Calcio:
Nifedipina.
Fármacos que pueden producir
tos
10. AINES: Aspirina, Ibuprofeno, Diclofenaco,
Piroxicam
Bloqueadoras beta adrenérgicos: Propranolol,
Timolol
Fármacos que pueden producir
broncoespasmo y desencadenar
tos
11. El Esputo
El esputo es una secreción que
se produce en los pulmones y
en los bronquios
Plasma, agua, electrolitos y mucina
Su consistencia depende de la
estructura molecular de las gluco-
proteínas y del grado de hidratación El ácido
12. Composición del Esputo
Composición % Elementos
95% Agua
5%
Que aumenta en procesos
inflamatorios
Carbohidratos
Proteínas
Lípidos
Acido ribonucleico (restos de linfocitos, macrófagos y células
del epitelio bronquial)
las vías respiratorias bajas se mantienen estériles,
gracias a dos mecanismos: El sistema macrófago
alveolar y el mucociliar
13. Función a aclaramiento
mucociliar
Está basado en la actividad
pulsátil de los cilios sobre las
células epiteliales de la mucosa
que baten el moco en una
misma dirección
Desde el vestíbulo nasal
hacia la faringe donde se
traga de forma
inconsciente
Más del 90% de las partículas
contenidas en el aire respirado es
14. Función a aclaramiento
mucociliar
La infección de los senos, las
alergias y la contaminación
ambiental alteran la función
mucociliar
Enlentece el movimiento del
moco y se retienen las
secreciones
Obstrucción nasal,
inflamación e infección
Acúmulo de
contaminantes,
15. Farmacoterapia de la secreción
Bronquial
El empleo de fármacos
modificadores de la secreción
bronquial tiene como objetivo
facilitar su expulsión
NO DEBEN UTILIZARSE en infecciones agudas bacterianas
o virales, o en enfermos con bronquitis reactivas a sustancias
irritantes
Así ocurre en las bronquitis
crónicas, la mucoviscidosis, el asma
bronquial y las bronquiectasias
16. Farmacoterapia de la secreción
Bronquial
La acción irritante bronquial
para estimular la expulsión
del esputo suele provocar la
actividad de las glándulas
secretoras, con el
consiguiente aumento de la
cantidad y fluidez del moco
bronquial
La fluidificación de la
secreción que producen los
mucolíticos también puede
considerarse como una
ayuda a los mecanismos
fisiológicos de la
expectoración
Mucosecretolíticos o Mucoexpectorantes
17. Antitusígenos, Expectorantes y
Mucolíticos
Antitusígenos: fármaco que calman o
detienen la tos.
Expectorantes: fármaco que
estimulan las células caliciformes o
glándulas submucosas aumentando
el volumen de las secreciones
Mucolíticos: fármaco que modifican la
consistencia de las secreciones
mediante procesos fisioquimicos. No
aumentan la producción de moco,
solo alteran su consistencias,
facilitando su expulsión.
18. Antitusígenos
Se denominan antitusígenos, antitusivos o
depresores de la tos a los fármacos que calman o
alivian la tos.
De acción periférica:
actúan sobre áreas
reflexógenas periféricas
de la tos.
De acción central:
actúan el centro
bulbar de la tos.
19. Antitusígenos
Aunque la tos es esencial para la vida, existen
ciertas circunstancias en las cuales no resulta
beneficiosa por ejemplo:
La tos seca, improductiva
Los casos de TBC pulmonar con
hemoptisis
En casos de insuficiencia cardiaca,
donde existe retención hídrica
(edemas)
20. Antitusígenos de acción
periférica
Actúan sobre las áreas reflexógenas de la tos y se dividen
en:
Sustancias demulcentes
Anestésicos locales
Expectorantes
Son sustancias de naturaleza
coloidal, como los jarabes que, al
ser deglutidas lentamente, forman
una película protectora sobre
algunas de las áreas reflexógenas
de la tos, por ej. Sobre la mucosa
orofaríngea
Existen una serie de preparados
que en su composición contienen
anestésicos locales como
benzocaína, tetracaína o xilocaína
(ej.: Cepacaína, Cepacol ,
Decatileno).
El uso de estos fármacos como
antitusígenos se basa en la
propiedad que tienen de aumentar
el volumen de secreciones
traqueobronquiales, que actúan a
modo de demulcente y protegen
22. Antitusígenos de acción central
Según su origen se subclasifican en dos clases:
De origen natural :
Codeína
Es un antitusígeno opioide
(derivado del opio), antitusígeno
natural, útil porque ejerce efectos
antitusígenos en dosis muy por
debajo de las dosis analgésicas y
porque hasta cierto punto tiene una
acción selectica sobre el centro de
la tos
23. Antitusígenos de acción central
Presentación: en forma de sulfato de codeína.
Farmacocinética: por VO se absorbe en un 60%. Su
t1/2 es de 2-4 horas. Se metaboliza a nivel hepático y se
elimina por via renal mayormente en forma inactiva(en
10%se desmetila y se convierte en morfina).
Mecanismo de acción: depresión del centro de la tos.
Acciones:
Antitusígeno, analgésico y anti diarreico.
24. Precaución: cuando se administra a ancianos y niños,
debido a que deprime el centro respiratorio.
Dosis (VO):
Adultos: 10-20mg c/6 hs. (máximo 120 mg/d).
Niños 6-12 años: mitad de la dosis.
Niños 2-6 años: 0.25mg/kg c/6 hs.
No usar en menores de 2 años.
RAMs: hipersensibilidad, nauseas, constipación, depresión
respiratoria (por dosis elevadas o mayor sensibilidad en
ancianos, asmáticos, EPOC, insuficiencia respiratoria,
sedación); prolonga el trabajo de parto y provoca
abstinencia y depresión neonatal.
Antitusígenos de acción central
25. De origen sintético:
Se absorben bien por VO y parental; tienen
buena distribución, se metabolizan a nivel
hepático y se excretan por vía renal.
• Dextrometorfano
• Clobutinol
• Clofedimenol
• Clofedianol
• Normetadona
Antitusígenos de acción central
26. Dextrometorfano:
Es un antitusígeno no narcótico derivado del
levorfano, con actividad antitusígeno equivalente
a la codeína.
Mecanismo de acción antitusígena: actúa
directamente en el centro bulbar de la tos, suprime
el reflejo, no causa depresión del SNC ni adicción.
Farmacocinética: se administra por VO. Se
absorbe bien del TGI y se metaboliza a nivel
hepático (principalmente por la CYP2DA). Posee
un tableta de 1, 8hs; se excreta por vía renal
(90%) y fecal (7-10%).
Antitusígenos de acción central
27. Dosis (VO):
Adultos: 15mg c/4-6hs (máximo: 120mg/d)
Niños 6-12 años: 5-12mg c/4-6hs (máximo: 60mg/d)
Niños 2-6 años: 2.5-5mg c/4 hs (máximo: 30mg/d)
Individualizar dosis en menores de 2 años.
Contraindicaciones: en pacientes que reciben o han recibido
IMAO en las 2 semanas previas (peligros de hipotensión, coma,
hiperpirexia y muerte)
Precaución: en sujetos cuyo trabajo requiere coordinación
motora.
RAMs: somnolencia, mareos, nauseas. No produce analgesia o
adicción y la depresión del SNC es ligera o no ocurre.
Antitusígenos de acción central
28. Clobutinol:
Es una fenilalquilamina, emparentada estructuralmente
con la metadona.
Mecanismo de acción: suprime el reflejo de la tos por
acción central sobre el bulbo raquídeo
Farmacocinética: se administra por VO o parenteral
(IM, SC, EV). Se absorbe rápido del TGI, pero sufre un
extenso metabolismo de primer paso (biodisponibilidad
= 25%). Se distribuye en un modelo bicompartimental.
Posee un tableta de 23-32 hs, y se excreta por vía
renal (>90%) y fecal (3%).
Antitusígenos de acción central
29. Contraindicaciones: hipersensibilidad al Clobutinol,
embarazo, lactancia, epilepsia o antecedente
convulsivos.
RAMs: rash, nauseas, vómitos, mareo, somnolencia,
insomnio, temblor, convulsiones.
Interacciones:
Codeína y morfina: pueden disminuir los efectos de
codeína y morfina.
Estimulantes del SNC: mayor riesgo de convulsiones.
Antitusígenos de acción central
30. Clofedimenol:
Su acción antitusígena es similar a la codeína.
Presentación:
(Tabletas: 40mg.
Ampolla: 20 mg/2 ml (en solución se puede usar por
vía EV)
Gotas: 40 mg/ml.
Dosis usual: 40mg VO c/8hs.
Las vías IM o EV (20-40 mg) se usan en
procedimientos diagnósticos, por ej. broncografías y
broncoscopías (para evitar el reflejo tusígeno
producido al introducir el broncoscopio).
Antitusígenos de acción central
31. Clofedianol:
su efecto antitusígeno es ligeramente mayor a la codeína,
pero más prolongado.
Presentación:
Tabletas: 30 mg
Jarabe: 25 mg/5 mL
Dosis usual: 30 mg c/8 hs.
Normetadona:
Tiene el doble de acción antitusígena que codeína.
Presentación: solución de 10 mg/mL, equivalente a 20
Antitusígenos de acción central
32. Dosis: 7.5 mg c/12 hs= 15 gotas c/12hs.
Útil en casos de los tos intensa, o cuando esta se
acompaña de dolor (pleuritis, carcinoma pulmonar, fractura
de costillas), o de disnea (neumotórax, insuficiencia
ventricular izquierda). En estos casos la dosis puede
elevarse hasta 10 mg c/8 hs.
Carbapentano
Tiene una acción antitusígena mayor que la codeína.
Presentación: grageas de 25 mg.
Dosis usual: 25 mg c/8 hs.
Antitusígenos de acción central
33. Isoamilo: acción antitusígena similar a la codeína.
Presentación: jarabe de 3 mg/5 mL.
Puede afectar la coordinación mental, en especial en
pacientes de edad.
Antitusígenos de acción central
34. Mucolíticos
Son fármacos que disminuyen
la consistencia de las
secreciones del árbol
respiratorio, fluificandolas y
favoreciendo su ulterior
expulsión.
37. Mucoliticos
Acetilcisteina
Es un derivado aminoacido semisintetico, producto azufrado
que se obtiene por acetilacion de la cisteina y presenta un
grupo tiol libre.
Mecanismo de acción:
Mucoliticos: fragmenta las cadenas de mucinas, Iga y
seroalbumina de la secreción, alterando así facilita su
eliminación.
Antiinflamatorio: Impide la activación de factores de
transcripción (NK-KB) inflamatorios, por lo que tendría alguna
acción antiinflamatoria.
Antídoto en caso intoxicación: En este tipo se producen
38. Mucoliticos
Carbocisteina
Es otro derivado sintético azufrado del aminoacido cisteina,
cuyo grupo tiol se encuentra bloqueado, debido a lo cual la
Carbocisteina no es precursor de glutatión y no esta indicada
en caso de intoxicación por paracetamol.
Mecanismo de acción:
Mucoliticos: fragmenta las cadenas de
mucinas, Iga y seroalbumina de la
secreción, alterando así facilita su
eliminación.
Antiinflamatorio: Impide la activación de
factores de transcripción (NK-KB)
inflamatorios, por lo que tendría alguna
acción antiinflamatoria.
40. Mucoliticos
Bromhexina
Es un compuesto sintético, derivado del bencilamonio, que
procede de un alcaloide de la nuez de Malabar.
Mecanismo de acción: ejercen acción
Mucoliticos por despolimerización de la
sialomucinas, con reducción de
viscosidad.
Contraindicaciones y Precauciones:
Hipersensibilidad al medicamento
Precaución en caso de ulceras
41. Mucoliticos
Ambroxol
Es un fármaco que cae en la categoría de
los medicamentos Mucoliticos. Es un
metabólico de la Bromhexina.
Mecanismo de acción: ejercen acción
Mucoliticos por despolimerización de la
sialomucinas, con reducción de
viscosidad.
Contraindicaciones y Precauciones:
Hipersensibilidad al medicamento
Precaución en caso de ulceras
42. Mucoliticos
Tiloxapol
Es un fármaco sintético que se presenta en solución acuosa
al 0.125% con bicarbonato y glicerina.
Mecanismo de acción:
Mucoliticos: Permite modificar la
tensión superficial de las secreciones .
Penetra entre las secreciones mucosa y
la pared taqueobronquial (mucosa),
abriendo el espacio virtual,
licuaefactuando así las secreciones.
43. Mucoliticos
Dornasa
Es una versión obtenida por ingeniera
genética de la desoxirribonucleasa I
humana de carácter recombinante (
enzima humana natural que lisa el ADN
extracelular), y que se emplea
exclusivamente en el tratamiento de la
fibrosis quística, en la que el moco es
muy rico en ADN por la masiva infiltración
de neutrofilos en las vías respiratorias
afectadas.
Mecanismo de acción: Esta enzima
rompe el ADN extracelular presente en
las secreciones de las vías aéreas (el
cual es producida por los neutrofilos),
reduciendo así en forma dosispendiente
la elasticidad y adhesividad del esputo.
44. Expectorantes
Son aquellas sustancias que potencian los
mecanismos de eliminación del moco de las vías
bronquiales, como por ejemplo, el movimiento
ciliar que impulsa la secreción hacia la faringe
para ser eliminado por expectoración o
deglución.
45. Mecanismo de acción y
clasificación
Mecanismo reflejo.
Los expectorantes pueden actuar de distintas
maneras:
Actuación directa a nivel bronquial y sobre las células
caliciformes
Estimulación a nivel bronquial con
parasimpaticomiméticos.
Estimulación vagal a nivel
bulbar.
46. Mecanismo de acción y
clasificación
Expectorantes de acción directa
Teniendo en cuenta su mecanismo de acción, los
fármacos expectorantes se han clasificado en tres grupos:
Expectorantes de acción
mixta
Expectorantes de acción
refleja
Actúan de modo directo en las
células caliciformes
bronquiales. Los aceites
esenciales y bálsamos, al
eliminarse por vía respiratoria,
irritan la mucosa del aparato
respiratorio, incrementando la
secreción bronquial.
Se trata de un mecanismo
reflejo, por irritación de la
mucosa gástrica y duodenal
Capacidad de la mayoría de
estos fármacos para inducir o
mejorar la expectoración, la
producción de tos forzada por
parte del paciente facilitará la
expectoración y hará así que el
47. Expectorantes
Los que se más se
utilizan son el yoduro
potásico y el yoduro
sódico.
Estos expectorantes aumentan
la secreción acuosa de las
glándulas submucosas
YODUROS Po estimulación de un
reflejo vagal
gastropulmonar
Se eliminan en parte
por la mucosa de las
vías respiratorias
El mayor beneficio se ha
observado en el asma
bronquial
La dosis de yoduro potásico por
vía oral es de 1-1,5 g, 3 veces al
día, que debe administrarse con
zumos o jugos.
48. Expectorantes
Con efectos variables sobre el
aclaramiento mucociliar
Guayacolato de glicerilo
Es el éter glicerilo del
guayacol
Reduciendo la mucosidad
del esputo
Su acción en la bronquitis
crónica es muy
inconstante y dudosa
49. Expectorantes
El suero hipertónico (al 7%, e incluso a
concentraciones más elevadas) en
aplicación tópica provoca tos e hidrata
las secreciones, produciendo en
conjunto un incremento de la depuración
o aclaramiento mucociliar
La fitoterapia contribuye a aliviar los
síntomas de procesos leves del sistema
respiratorio en monoterapia y
También son eficaces plantas con
aceites esenciales (eucalipto, pino)
El mentol por vía inhalatoria en muy útil
en laringitis, faringitis y
traqueobronquitis.
50. Balance riesgo beneficio en el
tratamiento farmacológico de la
tos.
Riegos Beneficios
Aumenta la posibilidad de
sobreinfección y complicaciones
(neumonías, bronquitis, otitis, etc).
Aumenta la producción salival y su
deglución interfiriendo con el reflejo
de la tos
En los Expectorantes y mucolíticos
no hay trabajos controlados que
demuestren su efectividad en la
mejoría de síntomas Presenta cierta acción protectora al
recubrir las terminales nerviosas
Existen riesgos de nauseas,
vómitos y reacciones de
hipersensibilidad
Riesgo de Toxicidad
51. Gracias
“No juzguéis a los demás si no queréis ser juzgados.
Porque con el mismo juicio que juzgareis habéis de
ser juzgados, y con la misma medida que midiereis,
seréis medidos vosotros.”
Notas del editor
Son farmacos que disminuyen la consistencia de las secreciones del arbol respiratorio,fluificandolas y favoreciendo su ulterior expulsion.