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FÁRMACOS ANTITUSÍGENOS
MUCOLITICOS Y
EXPECTORANTES
Fuentes Anniev, Granado Julio, Prieto Mario
Sánchez Yojana, Yance Aumary
Farmacología
En el árbol respiratorio
existen glándulas
mucosas
traqueobronquiales
Moco en volúmenes
de 10-70 ml/Kg/d.
En el epitelio del tracto
respiratorio está
provisto de pestañas
vibrátiles o cilios
Que se encuentran en
permanente movimiento
ondulatorio en un solo
sentido: hacia el exterior
y a una velocidad de 20
mm/min.
Tracto respiratorio
Cuando una partícula
extraña ingresa al tracto
respiratorio
Se adhiere a las secreciones, que
facilitan su expulsión con ayuda
del movimiento ciliar
Hasta llegar a la glotis, donde
puede seguir dos destinos: ser
deglutida o expectorada al
exterior.
Los movimientos de los cilios
son autónomos
Al reducirse los
movimientos ciliares, se
acumulan las secreciones
pero puede ser inhibidos por el
enfriamiento brusco que puede
desencadenar problemas
respiratorios
Que pueden constituir un
medio de cultivo para
microorganismos
patógenos
Tracto respiratorio
Es un mecanismo defensivo
reflejo, esencial para la vida, por el
cual se eliminan partículas
extrañas y secreciones con el fin
de mantener permeable al tracto
respiratorio para la entrada y salida
de aire.
Tos
La tos consiste en
una expulsión súbita y
ruidosa de aire de los
pulmones.
Esta procedida por una
inspiración profunda,
seguida de una espiración
forzada con la glotis
cerrada.
Los musculas
respiratorias
accesorios se contraen
La presión intratoráxica
alcanza los 120 mmHg
La glotis se abre
violentamente
Permitiendo que el aire
sea expulsado a una
velocidad aproximada de
1216 Km/h
Mecanismo de la tos
Tos húmeda, productiva o
útil
Tos seca
Clases de tos
La tos se regula a dos niveles
•Áreas periféricas o
reflexógenas: ubicadas en la
mucosa de la orofaringe,
tráquea y bronquios, y en otras
zonas como la pleura,
pericardio, capsula hepática y
conducto auditivo externo.
•Centro de la tos: se
encuentra en el bulbo
raquídeo, cerca al
centro de la
respiración, en el piso
del IV ventrículo.
Regulación de la tos
IECAs: Captopril, Enalapril, Lisinopril
Antagonista de los receptores de angiotensina
II: Losartán, Irbesartán, Valsartán
Bloqueadores de los Canales de Calcio:
Nifedipina.
Fármacos que pueden producir
tos
AINES: Aspirina, Ibuprofeno, Diclofenaco,
Piroxicam
Bloqueadoras beta adrenérgicos: Propranolol,
Timolol
Fármacos que pueden producir
broncoespasmo y desencadenar
tos
El Esputo
El esputo es una secreción que
se produce en los pulmones y
en los bronquios
Plasma, agua, electrolitos y mucina
Su consistencia depende de la
estructura molecular de las gluco-
proteínas y del grado de hidratación El ácido
Composición del Esputo
Composición % Elementos
95% Agua
5%
Que aumenta en procesos
inflamatorios
Carbohidratos
Proteínas
Lípidos
Acido ribonucleico (restos de linfocitos, macrófagos y células
del epitelio bronquial)
las vías respiratorias bajas se mantienen estériles,
gracias a dos mecanismos: El sistema macrófago
alveolar y el mucociliar
Función a aclaramiento
mucociliar
Está basado en la actividad
pulsátil de los cilios sobre las
células epiteliales de la mucosa
que baten el moco en una
misma dirección
Desde el vestíbulo nasal
hacia la faringe donde se
traga de forma
inconsciente
Más del 90% de las partículas
contenidas en el aire respirado es
Función a aclaramiento
mucociliar
La infección de los senos, las
alergias y la contaminación
ambiental alteran la función
mucociliar
Enlentece el movimiento del
moco y se retienen las
secreciones
Obstrucción nasal,
inflamación e infección
Acúmulo de
contaminantes,
Farmacoterapia de la secreción
Bronquial
El empleo de fármacos
modificadores de la secreción
bronquial tiene como objetivo
facilitar su expulsión
NO DEBEN UTILIZARSE en infecciones agudas bacterianas
o virales, o en enfermos con bronquitis reactivas a sustancias
irritantes
Así ocurre en las bronquitis
crónicas, la mucoviscidosis, el asma
bronquial y las bronquiectasias
Farmacoterapia de la secreción
Bronquial
La acción irritante bronquial
para estimular la expulsión
del esputo suele provocar la
actividad de las glándulas
secretoras, con el
consiguiente aumento de la
cantidad y fluidez del moco
bronquial
La fluidificación de la
secreción que producen los
mucolíticos también puede
considerarse como una
ayuda a los mecanismos
fisiológicos de la
expectoración
Mucosecretolíticos o Mucoexpectorantes
Antitusígenos, Expectorantes y
Mucolíticos
Antitusígenos: fármaco que calman o
detienen la tos.
Expectorantes: fármaco que
estimulan las células caliciformes o
glándulas submucosas aumentando
el volumen de las secreciones
Mucolíticos: fármaco que modifican la
consistencia de las secreciones
mediante procesos fisioquimicos. No
aumentan la producción de moco,
solo alteran su consistencias,
facilitando su expulsión.
Antitusígenos
Se denominan antitusígenos, antitusivos o
depresores de la tos a los fármacos que calman o
alivian la tos.
De acción periférica:
actúan sobre áreas
reflexógenas periféricas
de la tos.
De acción central:
actúan el centro
bulbar de la tos.
Antitusígenos
Aunque la tos es esencial para la vida, existen
ciertas circunstancias en las cuales no resulta
beneficiosa por ejemplo:
 La tos seca, improductiva
 Los casos de TBC pulmonar con
hemoptisis
 En casos de insuficiencia cardiaca,
donde existe retención hídrica
(edemas)
Antitusígenos de acción
periférica
Actúan sobre las áreas reflexógenas de la tos y se dividen
en:
Sustancias demulcentes
Anestésicos locales
Expectorantes
Son sustancias de naturaleza
coloidal, como los jarabes que, al
ser deglutidas lentamente, forman
una película protectora sobre
algunas de las áreas reflexógenas
de la tos, por ej. Sobre la mucosa
orofaríngea
Existen una serie de preparados
que en su composición contienen
anestésicos locales como
benzocaína, tetracaína o xilocaína
(ej.: Cepacaína, Cepacol ,
Decatileno).
El uso de estos fármacos como
antitusígenos se basa en la
propiedad que tienen de aumentar
el volumen de secreciones
traqueobronquiales, que actúan a
modo de demulcente y protegen
Antitusígenos
Demulcentes Anestésicos locales
Expectorantes
Antitusígenos de acción central
Según su origen se subclasifican en dos clases:
De origen natural :
Codeína
Es un antitusígeno opioide
(derivado del opio), antitusígeno
natural, útil porque ejerce efectos
antitusígenos en dosis muy por
debajo de las dosis analgésicas y
porque hasta cierto punto tiene una
acción selectica sobre el centro de
la tos
Antitusígenos de acción central
Presentación: en forma de sulfato de codeína.
Farmacocinética: por VO se absorbe en un 60%. Su
t1/2 es de 2-4 horas. Se metaboliza a nivel hepático y se
elimina por via renal mayormente en forma inactiva(en
10%se desmetila y se convierte en morfina).
Mecanismo de acción: depresión del centro de la tos.
Acciones:
Antitusígeno, analgésico y anti diarreico.
Precaución: cuando se administra a ancianos y niños,
debido a que deprime el centro respiratorio.
Dosis (VO):
Adultos: 10-20mg c/6 hs. (máximo 120 mg/d).
Niños 6-12 años: mitad de la dosis.
Niños 2-6 años: 0.25mg/kg c/6 hs.
No usar en menores de 2 años.
RAMs: hipersensibilidad, nauseas, constipación, depresión
respiratoria (por dosis elevadas o mayor sensibilidad en
ancianos, asmáticos, EPOC, insuficiencia respiratoria,
sedación); prolonga el trabajo de parto y provoca
abstinencia y depresión neonatal.
Antitusígenos de acción central
De origen sintético:
Se absorben bien por VO y parental; tienen
buena distribución, se metabolizan a nivel
hepático y se excretan por vía renal.
• Dextrometorfano
• Clobutinol
• Clofedimenol
• Clofedianol
• Normetadona
Antitusígenos de acción central
Dextrometorfano:
Es un antitusígeno no narcótico derivado del
levorfano, con actividad antitusígeno equivalente
a la codeína.
Mecanismo de acción antitusígena: actúa
directamente en el centro bulbar de la tos, suprime
el reflejo, no causa depresión del SNC ni adicción.
Farmacocinética: se administra por VO. Se
absorbe bien del TGI y se metaboliza a nivel
hepático (principalmente por la CYP2DA). Posee
un tableta de 1, 8hs; se excreta por vía renal
(90%) y fecal (7-10%).
Antitusígenos de acción central
Dosis (VO):
Adultos: 15mg c/4-6hs (máximo: 120mg/d)
Niños 6-12 años: 5-12mg c/4-6hs (máximo: 60mg/d)
Niños 2-6 años: 2.5-5mg c/4 hs (máximo: 30mg/d)
Individualizar dosis en menores de 2 años.
Contraindicaciones: en pacientes que reciben o han recibido
IMAO en las 2 semanas previas (peligros de hipotensión, coma,
hiperpirexia y muerte)
Precaución: en sujetos cuyo trabajo requiere coordinación
motora.
RAMs: somnolencia, mareos, nauseas. No produce analgesia o
adicción y la depresión del SNC es ligera o no ocurre.
Antitusígenos de acción central
Clobutinol:
Es una fenilalquilamina, emparentada estructuralmente
con la metadona.
Mecanismo de acción: suprime el reflejo de la tos por
acción central sobre el bulbo raquídeo
Farmacocinética: se administra por VO o parenteral
(IM, SC, EV). Se absorbe rápido del TGI, pero sufre un
extenso metabolismo de primer paso (biodisponibilidad
= 25%). Se distribuye en un modelo bicompartimental.
Posee un tableta de 23-32 hs, y se excreta por vía
renal (>90%) y fecal (3%).
Antitusígenos de acción central
Contraindicaciones: hipersensibilidad al Clobutinol,
embarazo, lactancia, epilepsia o antecedente
convulsivos.
RAMs: rash, nauseas, vómitos, mareo, somnolencia,
insomnio, temblor, convulsiones.
Interacciones:
Codeína y morfina: pueden disminuir los efectos de
codeína y morfina.
Estimulantes del SNC: mayor riesgo de convulsiones.
Antitusígenos de acción central
Clofedimenol:
Su acción antitusígena es similar a la codeína.
Presentación:
(Tabletas: 40mg.
Ampolla: 20 mg/2 ml (en solución se puede usar por
vía EV)
Gotas: 40 mg/ml.
Dosis usual: 40mg VO c/8hs.
Las vías IM o EV (20-40 mg) se usan en
procedimientos diagnósticos, por ej. broncografías y
broncoscopías (para evitar el reflejo tusígeno
producido al introducir el broncoscopio).
Antitusígenos de acción central
Clofedianol:
su efecto antitusígeno es ligeramente mayor a la codeína,
pero más prolongado.
Presentación:
Tabletas: 30 mg
Jarabe: 25 mg/5 mL
Dosis usual: 30 mg c/8 hs.
Normetadona:
Tiene el doble de acción antitusígena que codeína.
Presentación: solución de 10 mg/mL, equivalente a 20
Antitusígenos de acción central
Dosis: 7.5 mg c/12 hs= 15 gotas c/12hs.
Útil en casos de los tos intensa, o cuando esta se
acompaña de dolor (pleuritis, carcinoma pulmonar, fractura
de costillas), o de disnea (neumotórax, insuficiencia
ventricular izquierda). En estos casos la dosis puede
elevarse hasta 10 mg c/8 hs.
Carbapentano
Tiene una acción antitusígena mayor que la codeína.
Presentación: grageas de 25 mg.
Dosis usual: 25 mg c/8 hs.
Antitusígenos de acción central
Isoamilo: acción antitusígena similar a la codeína.
Presentación: jarabe de 3 mg/5 mL.
Puede afectar la coordinación mental, en especial en
pacientes de edad.
Antitusígenos de acción central
Mucolíticos
Son fármacos que disminuyen
la consistencia de las
secreciones del árbol
respiratorio, fluificandolas y
favoreciendo su ulterior
expulsión.
Mucolíticos
Composición del moco respiratorio
Contenido Porcentaje
Agua 95%
Glicoproteínas 2%
Proteínas (Ig, lizosima, lactoferrina) 1%
Lípidos 1%
Sales inorgánicas 1%
Mucoliticos
Derivados Tiolicos
( Mucoliticos azufrados)
Acetilcisteina
Carbocisteina
Derivado de vasicina:
Bromhexina
Ambroxol
Derivados enzimáticos:
Dornasa alfa
Tripsina
Quimotripsina
Agentes tensioactivos:
Tiloxapol
Mucoliticos
Acetilcisteina
Es un derivado aminoacido semisintetico, producto azufrado
que se obtiene por acetilacion de la cisteina y presenta un
grupo tiol libre.
Mecanismo de acción:
Mucoliticos: fragmenta las cadenas de mucinas, Iga y
seroalbumina de la secreción, alterando así facilita su
eliminación.
Antiinflamatorio: Impide la activación de factores de
transcripción (NK-KB) inflamatorios, por lo que tendría alguna
acción antiinflamatoria.
Antídoto en caso intoxicación: En este tipo se producen
Mucoliticos
Carbocisteina
Es otro derivado sintético azufrado del aminoacido cisteina,
cuyo grupo tiol se encuentra bloqueado, debido a lo cual la
Carbocisteina no es precursor de glutatión y no esta indicada
en caso de intoxicación por paracetamol.
Mecanismo de acción:
Mucoliticos: fragmenta las cadenas de
mucinas, Iga y seroalbumina de la
secreción, alterando así facilita su
eliminación.
Antiinflamatorio: Impide la activación de
factores de transcripción (NK-KB)
inflamatorios, por lo que tendría alguna
acción antiinflamatoria.
Mucoliticos
Contraindicaciones y Precauciones:
Hipersensibilidad a la Carbocisteina
Ulceras pépticas
Mucoliticos
Bromhexina
Es un compuesto sintético, derivado del bencilamonio, que
procede de un alcaloide de la nuez de Malabar.
Mecanismo de acción: ejercen acción
Mucoliticos por despolimerización de la
sialomucinas, con reducción de
viscosidad.
Contraindicaciones y Precauciones:
Hipersensibilidad al medicamento
Precaución en caso de ulceras
Mucoliticos
Ambroxol
Es un fármaco que cae en la categoría de
los medicamentos Mucoliticos. Es un
metabólico de la Bromhexina.
Mecanismo de acción: ejercen acción
Mucoliticos por despolimerización de la
sialomucinas, con reducción de
viscosidad.
Contraindicaciones y Precauciones:
Hipersensibilidad al medicamento
Precaución en caso de ulceras
Mucoliticos
Tiloxapol
Es un fármaco sintético que se presenta en solución acuosa
al 0.125% con bicarbonato y glicerina.
Mecanismo de acción:
Mucoliticos: Permite modificar la
tensión superficial de las secreciones .
Penetra entre las secreciones mucosa y
la pared taqueobronquial (mucosa),
abriendo el espacio virtual,
licuaefactuando así las secreciones.
Mucoliticos
Dornasa
Es una versión obtenida por ingeniera
genética de la desoxirribonucleasa I
humana de carácter recombinante (
enzima humana natural que lisa el ADN
extracelular), y que se emplea
exclusivamente en el tratamiento de la
fibrosis quística, en la que el moco es
muy rico en ADN por la masiva infiltración
de neutrofilos en las vías respiratorias
afectadas.
Mecanismo de acción: Esta enzima
rompe el ADN extracelular presente en
las secreciones de las vías aéreas (el
cual es producida por los neutrofilos),
reduciendo así en forma dosispendiente
la elasticidad y adhesividad del esputo.
Expectorantes
Son aquellas sustancias que potencian los
mecanismos de eliminación del moco de las vías
bronquiales, como por ejemplo, el movimiento
ciliar que impulsa la secreción hacia la faringe
para ser eliminado por expectoración o
deglución.
Mecanismo de acción y
clasificación
Mecanismo reflejo.
Los expectorantes pueden actuar de distintas
maneras:
Actuación directa a nivel bronquial y sobre las células
caliciformes
Estimulación a nivel bronquial con
parasimpaticomiméticos.
Estimulación vagal a nivel
bulbar.
Mecanismo de acción y
clasificación
Expectorantes de acción directa
Teniendo en cuenta su mecanismo de acción, los
fármacos expectorantes se han clasificado en tres grupos:
Expectorantes de acción
mixta
Expectorantes de acción
refleja
Actúan de modo directo en las
células caliciformes
bronquiales. Los aceites
esenciales y bálsamos, al
eliminarse por vía respiratoria,
irritan la mucosa del aparato
respiratorio, incrementando la
secreción bronquial.
Se trata de un mecanismo
reflejo, por irritación de la
mucosa gástrica y duodenal
Capacidad de la mayoría de
estos fármacos para inducir o
mejorar la expectoración, la
producción de tos forzada por
parte del paciente facilitará la
expectoración y hará así que el
Expectorantes
Los que se más se
utilizan son el yoduro
potásico y el yoduro
sódico.
Estos expectorantes aumentan
la secreción acuosa de las
glándulas submucosas
YODUROS Po estimulación de un
reflejo vagal
gastropulmonar
Se eliminan en parte
por la mucosa de las
vías respiratorias
El mayor beneficio se ha
observado en el asma
bronquial
La dosis de yoduro potásico por
vía oral es de 1-1,5 g, 3 veces al
día, que debe administrarse con
zumos o jugos.
Expectorantes
Con efectos variables sobre el
aclaramiento mucociliar
Guayacolato de glicerilo
Es el éter glicerilo del
guayacol
Reduciendo la mucosidad
del esputo
Su acción en la bronquitis
crónica es muy
inconstante y dudosa
Expectorantes
El suero hipertónico (al 7%, e incluso a
concentraciones más elevadas) en
aplicación tópica provoca tos e hidrata
las secreciones, produciendo en
conjunto un incremento de la depuración
o aclaramiento mucociliar
La fitoterapia contribuye a aliviar los
síntomas de procesos leves del sistema
respiratorio en monoterapia y
También son eficaces plantas con
aceites esenciales (eucalipto, pino)
El mentol por vía inhalatoria en muy útil
en laringitis, faringitis y
traqueobronquitis.
Balance riesgo beneficio en el
tratamiento farmacológico de la
tos.
Riegos Beneficios
Aumenta la posibilidad de
sobreinfección y complicaciones
(neumonías, bronquitis, otitis, etc).
Aumenta la producción salival y su
deglución interfiriendo con el reflejo
de la tos
En los Expectorantes y mucolíticos
no hay trabajos controlados que
demuestren su efectividad en la
mejoría de síntomas Presenta cierta acción protectora al
recubrir las terminales nerviosas
Existen riesgos de nauseas,
vómitos y reacciones de
hipersensibilidad
Riesgo de Toxicidad
Gracias
“No juzguéis a los demás si no queréis ser juzgados.
Porque con el mismo juicio que juzgareis habéis de
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Fármacos antitúsígenos, expectorantes y mucolíticos: mecanismos y principales agentes

  • 1.
  • 2. FÁRMACOS ANTITUSÍGENOS MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES Fuentes Anniev, Granado Julio, Prieto Mario Sánchez Yojana, Yance Aumary Farmacología
  • 3. En el árbol respiratorio existen glándulas mucosas traqueobronquiales Moco en volúmenes de 10-70 ml/Kg/d. En el epitelio del tracto respiratorio está provisto de pestañas vibrátiles o cilios Que se encuentran en permanente movimiento ondulatorio en un solo sentido: hacia el exterior y a una velocidad de 20 mm/min. Tracto respiratorio
  • 4. Cuando una partícula extraña ingresa al tracto respiratorio Se adhiere a las secreciones, que facilitan su expulsión con ayuda del movimiento ciliar Hasta llegar a la glotis, donde puede seguir dos destinos: ser deglutida o expectorada al exterior. Los movimientos de los cilios son autónomos Al reducirse los movimientos ciliares, se acumulan las secreciones pero puede ser inhibidos por el enfriamiento brusco que puede desencadenar problemas respiratorios Que pueden constituir un medio de cultivo para microorganismos patógenos Tracto respiratorio
  • 5. Es un mecanismo defensivo reflejo, esencial para la vida, por el cual se eliminan partículas extrañas y secreciones con el fin de mantener permeable al tracto respiratorio para la entrada y salida de aire. Tos
  • 6. La tos consiste en una expulsión súbita y ruidosa de aire de los pulmones. Esta procedida por una inspiración profunda, seguida de una espiración forzada con la glotis cerrada. Los musculas respiratorias accesorios se contraen La presión intratoráxica alcanza los 120 mmHg La glotis se abre violentamente Permitiendo que el aire sea expulsado a una velocidad aproximada de 1216 Km/h Mecanismo de la tos
  • 7. Tos húmeda, productiva o útil Tos seca Clases de tos
  • 8. La tos se regula a dos niveles •Áreas periféricas o reflexógenas: ubicadas en la mucosa de la orofaringe, tráquea y bronquios, y en otras zonas como la pleura, pericardio, capsula hepática y conducto auditivo externo. •Centro de la tos: se encuentra en el bulbo raquídeo, cerca al centro de la respiración, en el piso del IV ventrículo. Regulación de la tos
  • 9. IECAs: Captopril, Enalapril, Lisinopril Antagonista de los receptores de angiotensina II: Losartán, Irbesartán, Valsartán Bloqueadores de los Canales de Calcio: Nifedipina. Fármacos que pueden producir tos
  • 10. AINES: Aspirina, Ibuprofeno, Diclofenaco, Piroxicam Bloqueadoras beta adrenérgicos: Propranolol, Timolol Fármacos que pueden producir broncoespasmo y desencadenar tos
  • 11. El Esputo El esputo es una secreción que se produce en los pulmones y en los bronquios Plasma, agua, electrolitos y mucina Su consistencia depende de la estructura molecular de las gluco- proteínas y del grado de hidratación El ácido
  • 12. Composición del Esputo Composición % Elementos 95% Agua 5% Que aumenta en procesos inflamatorios Carbohidratos Proteínas Lípidos Acido ribonucleico (restos de linfocitos, macrófagos y células del epitelio bronquial) las vías respiratorias bajas se mantienen estériles, gracias a dos mecanismos: El sistema macrófago alveolar y el mucociliar
  • 13. Función a aclaramiento mucociliar Está basado en la actividad pulsátil de los cilios sobre las células epiteliales de la mucosa que baten el moco en una misma dirección Desde el vestíbulo nasal hacia la faringe donde se traga de forma inconsciente Más del 90% de las partículas contenidas en el aire respirado es
  • 14. Función a aclaramiento mucociliar La infección de los senos, las alergias y la contaminación ambiental alteran la función mucociliar Enlentece el movimiento del moco y se retienen las secreciones Obstrucción nasal, inflamación e infección Acúmulo de contaminantes,
  • 15. Farmacoterapia de la secreción Bronquial El empleo de fármacos modificadores de la secreción bronquial tiene como objetivo facilitar su expulsión NO DEBEN UTILIZARSE en infecciones agudas bacterianas o virales, o en enfermos con bronquitis reactivas a sustancias irritantes Así ocurre en las bronquitis crónicas, la mucoviscidosis, el asma bronquial y las bronquiectasias
  • 16. Farmacoterapia de la secreción Bronquial La acción irritante bronquial para estimular la expulsión del esputo suele provocar la actividad de las glándulas secretoras, con el consiguiente aumento de la cantidad y fluidez del moco bronquial La fluidificación de la secreción que producen los mucolíticos también puede considerarse como una ayuda a los mecanismos fisiológicos de la expectoración Mucosecretolíticos o Mucoexpectorantes
  • 17. Antitusígenos, Expectorantes y Mucolíticos Antitusígenos: fármaco que calman o detienen la tos. Expectorantes: fármaco que estimulan las células caliciformes o glándulas submucosas aumentando el volumen de las secreciones Mucolíticos: fármaco que modifican la consistencia de las secreciones mediante procesos fisioquimicos. No aumentan la producción de moco, solo alteran su consistencias, facilitando su expulsión.
  • 18. Antitusígenos Se denominan antitusígenos, antitusivos o depresores de la tos a los fármacos que calman o alivian la tos. De acción periférica: actúan sobre áreas reflexógenas periféricas de la tos. De acción central: actúan el centro bulbar de la tos.
  • 19. Antitusígenos Aunque la tos es esencial para la vida, existen ciertas circunstancias en las cuales no resulta beneficiosa por ejemplo:  La tos seca, improductiva  Los casos de TBC pulmonar con hemoptisis  En casos de insuficiencia cardiaca, donde existe retención hídrica (edemas)
  • 20. Antitusígenos de acción periférica Actúan sobre las áreas reflexógenas de la tos y se dividen en: Sustancias demulcentes Anestésicos locales Expectorantes Son sustancias de naturaleza coloidal, como los jarabes que, al ser deglutidas lentamente, forman una película protectora sobre algunas de las áreas reflexógenas de la tos, por ej. Sobre la mucosa orofaríngea Existen una serie de preparados que en su composición contienen anestésicos locales como benzocaína, tetracaína o xilocaína (ej.: Cepacaína, Cepacol , Decatileno). El uso de estos fármacos como antitusígenos se basa en la propiedad que tienen de aumentar el volumen de secreciones traqueobronquiales, que actúan a modo de demulcente y protegen
  • 22. Antitusígenos de acción central Según su origen se subclasifican en dos clases: De origen natural : Codeína Es un antitusígeno opioide (derivado del opio), antitusígeno natural, útil porque ejerce efectos antitusígenos en dosis muy por debajo de las dosis analgésicas y porque hasta cierto punto tiene una acción selectica sobre el centro de la tos
  • 23. Antitusígenos de acción central Presentación: en forma de sulfato de codeína. Farmacocinética: por VO se absorbe en un 60%. Su t1/2 es de 2-4 horas. Se metaboliza a nivel hepático y se elimina por via renal mayormente en forma inactiva(en 10%se desmetila y se convierte en morfina). Mecanismo de acción: depresión del centro de la tos. Acciones: Antitusígeno, analgésico y anti diarreico.
  • 24. Precaución: cuando se administra a ancianos y niños, debido a que deprime el centro respiratorio. Dosis (VO): Adultos: 10-20mg c/6 hs. (máximo 120 mg/d). Niños 6-12 años: mitad de la dosis. Niños 2-6 años: 0.25mg/kg c/6 hs. No usar en menores de 2 años. RAMs: hipersensibilidad, nauseas, constipación, depresión respiratoria (por dosis elevadas o mayor sensibilidad en ancianos, asmáticos, EPOC, insuficiencia respiratoria, sedación); prolonga el trabajo de parto y provoca abstinencia y depresión neonatal. Antitusígenos de acción central
  • 25. De origen sintético: Se absorben bien por VO y parental; tienen buena distribución, se metabolizan a nivel hepático y se excretan por vía renal. • Dextrometorfano • Clobutinol • Clofedimenol • Clofedianol • Normetadona Antitusígenos de acción central
  • 26. Dextrometorfano: Es un antitusígeno no narcótico derivado del levorfano, con actividad antitusígeno equivalente a la codeína. Mecanismo de acción antitusígena: actúa directamente en el centro bulbar de la tos, suprime el reflejo, no causa depresión del SNC ni adicción. Farmacocinética: se administra por VO. Se absorbe bien del TGI y se metaboliza a nivel hepático (principalmente por la CYP2DA). Posee un tableta de 1, 8hs; se excreta por vía renal (90%) y fecal (7-10%). Antitusígenos de acción central
  • 27. Dosis (VO): Adultos: 15mg c/4-6hs (máximo: 120mg/d) Niños 6-12 años: 5-12mg c/4-6hs (máximo: 60mg/d) Niños 2-6 años: 2.5-5mg c/4 hs (máximo: 30mg/d) Individualizar dosis en menores de 2 años. Contraindicaciones: en pacientes que reciben o han recibido IMAO en las 2 semanas previas (peligros de hipotensión, coma, hiperpirexia y muerte) Precaución: en sujetos cuyo trabajo requiere coordinación motora. RAMs: somnolencia, mareos, nauseas. No produce analgesia o adicción y la depresión del SNC es ligera o no ocurre. Antitusígenos de acción central
  • 28. Clobutinol: Es una fenilalquilamina, emparentada estructuralmente con la metadona. Mecanismo de acción: suprime el reflejo de la tos por acción central sobre el bulbo raquídeo Farmacocinética: se administra por VO o parenteral (IM, SC, EV). Se absorbe rápido del TGI, pero sufre un extenso metabolismo de primer paso (biodisponibilidad = 25%). Se distribuye en un modelo bicompartimental. Posee un tableta de 23-32 hs, y se excreta por vía renal (>90%) y fecal (3%). Antitusígenos de acción central
  • 29. Contraindicaciones: hipersensibilidad al Clobutinol, embarazo, lactancia, epilepsia o antecedente convulsivos. RAMs: rash, nauseas, vómitos, mareo, somnolencia, insomnio, temblor, convulsiones. Interacciones: Codeína y morfina: pueden disminuir los efectos de codeína y morfina. Estimulantes del SNC: mayor riesgo de convulsiones. Antitusígenos de acción central
  • 30. Clofedimenol: Su acción antitusígena es similar a la codeína. Presentación: (Tabletas: 40mg. Ampolla: 20 mg/2 ml (en solución se puede usar por vía EV) Gotas: 40 mg/ml. Dosis usual: 40mg VO c/8hs. Las vías IM o EV (20-40 mg) se usan en procedimientos diagnósticos, por ej. broncografías y broncoscopías (para evitar el reflejo tusígeno producido al introducir el broncoscopio). Antitusígenos de acción central
  • 31. Clofedianol: su efecto antitusígeno es ligeramente mayor a la codeína, pero más prolongado. Presentación: Tabletas: 30 mg Jarabe: 25 mg/5 mL Dosis usual: 30 mg c/8 hs. Normetadona: Tiene el doble de acción antitusígena que codeína. Presentación: solución de 10 mg/mL, equivalente a 20 Antitusígenos de acción central
  • 32. Dosis: 7.5 mg c/12 hs= 15 gotas c/12hs. Útil en casos de los tos intensa, o cuando esta se acompaña de dolor (pleuritis, carcinoma pulmonar, fractura de costillas), o de disnea (neumotórax, insuficiencia ventricular izquierda). En estos casos la dosis puede elevarse hasta 10 mg c/8 hs. Carbapentano Tiene una acción antitusígena mayor que la codeína. Presentación: grageas de 25 mg. Dosis usual: 25 mg c/8 hs. Antitusígenos de acción central
  • 33. Isoamilo: acción antitusígena similar a la codeína. Presentación: jarabe de 3 mg/5 mL. Puede afectar la coordinación mental, en especial en pacientes de edad. Antitusígenos de acción central
  • 34. Mucolíticos Son fármacos que disminuyen la consistencia de las secreciones del árbol respiratorio, fluificandolas y favoreciendo su ulterior expulsión.
  • 35. Mucolíticos Composición del moco respiratorio Contenido Porcentaje Agua 95% Glicoproteínas 2% Proteínas (Ig, lizosima, lactoferrina) 1% Lípidos 1% Sales inorgánicas 1%
  • 36. Mucoliticos Derivados Tiolicos ( Mucoliticos azufrados) Acetilcisteina Carbocisteina Derivado de vasicina: Bromhexina Ambroxol Derivados enzimáticos: Dornasa alfa Tripsina Quimotripsina Agentes tensioactivos: Tiloxapol
  • 37. Mucoliticos Acetilcisteina Es un derivado aminoacido semisintetico, producto azufrado que se obtiene por acetilacion de la cisteina y presenta un grupo tiol libre. Mecanismo de acción: Mucoliticos: fragmenta las cadenas de mucinas, Iga y seroalbumina de la secreción, alterando así facilita su eliminación. Antiinflamatorio: Impide la activación de factores de transcripción (NK-KB) inflamatorios, por lo que tendría alguna acción antiinflamatoria. Antídoto en caso intoxicación: En este tipo se producen
  • 38. Mucoliticos Carbocisteina Es otro derivado sintético azufrado del aminoacido cisteina, cuyo grupo tiol se encuentra bloqueado, debido a lo cual la Carbocisteina no es precursor de glutatión y no esta indicada en caso de intoxicación por paracetamol. Mecanismo de acción: Mucoliticos: fragmenta las cadenas de mucinas, Iga y seroalbumina de la secreción, alterando así facilita su eliminación. Antiinflamatorio: Impide la activación de factores de transcripción (NK-KB) inflamatorios, por lo que tendría alguna acción antiinflamatoria.
  • 40. Mucoliticos Bromhexina Es un compuesto sintético, derivado del bencilamonio, que procede de un alcaloide de la nuez de Malabar. Mecanismo de acción: ejercen acción Mucoliticos por despolimerización de la sialomucinas, con reducción de viscosidad. Contraindicaciones y Precauciones: Hipersensibilidad al medicamento Precaución en caso de ulceras
  • 41. Mucoliticos Ambroxol Es un fármaco que cae en la categoría de los medicamentos Mucoliticos. Es un metabólico de la Bromhexina. Mecanismo de acción: ejercen acción Mucoliticos por despolimerización de la sialomucinas, con reducción de viscosidad. Contraindicaciones y Precauciones: Hipersensibilidad al medicamento Precaución en caso de ulceras
  • 42. Mucoliticos Tiloxapol Es un fármaco sintético que se presenta en solución acuosa al 0.125% con bicarbonato y glicerina. Mecanismo de acción: Mucoliticos: Permite modificar la tensión superficial de las secreciones . Penetra entre las secreciones mucosa y la pared taqueobronquial (mucosa), abriendo el espacio virtual, licuaefactuando así las secreciones.
  • 43. Mucoliticos Dornasa Es una versión obtenida por ingeniera genética de la desoxirribonucleasa I humana de carácter recombinante ( enzima humana natural que lisa el ADN extracelular), y que se emplea exclusivamente en el tratamiento de la fibrosis quística, en la que el moco es muy rico en ADN por la masiva infiltración de neutrofilos en las vías respiratorias afectadas. Mecanismo de acción: Esta enzima rompe el ADN extracelular presente en las secreciones de las vías aéreas (el cual es producida por los neutrofilos), reduciendo así en forma dosispendiente la elasticidad y adhesividad del esputo.
  • 44. Expectorantes Son aquellas sustancias que potencian los mecanismos de eliminación del moco de las vías bronquiales, como por ejemplo, el movimiento ciliar que impulsa la secreción hacia la faringe para ser eliminado por expectoración o deglución.
  • 45. Mecanismo de acción y clasificación Mecanismo reflejo. Los expectorantes pueden actuar de distintas maneras: Actuación directa a nivel bronquial y sobre las células caliciformes Estimulación a nivel bronquial con parasimpaticomiméticos. Estimulación vagal a nivel bulbar.
  • 46. Mecanismo de acción y clasificación Expectorantes de acción directa Teniendo en cuenta su mecanismo de acción, los fármacos expectorantes se han clasificado en tres grupos: Expectorantes de acción mixta Expectorantes de acción refleja Actúan de modo directo en las células caliciformes bronquiales. Los aceites esenciales y bálsamos, al eliminarse por vía respiratoria, irritan la mucosa del aparato respiratorio, incrementando la secreción bronquial. Se trata de un mecanismo reflejo, por irritación de la mucosa gástrica y duodenal Capacidad de la mayoría de estos fármacos para inducir o mejorar la expectoración, la producción de tos forzada por parte del paciente facilitará la expectoración y hará así que el
  • 47. Expectorantes Los que se más se utilizan son el yoduro potásico y el yoduro sódico. Estos expectorantes aumentan la secreción acuosa de las glándulas submucosas YODUROS Po estimulación de un reflejo vagal gastropulmonar Se eliminan en parte por la mucosa de las vías respiratorias El mayor beneficio se ha observado en el asma bronquial La dosis de yoduro potásico por vía oral es de 1-1,5 g, 3 veces al día, que debe administrarse con zumos o jugos.
  • 48. Expectorantes Con efectos variables sobre el aclaramiento mucociliar Guayacolato de glicerilo Es el éter glicerilo del guayacol Reduciendo la mucosidad del esputo Su acción en la bronquitis crónica es muy inconstante y dudosa
  • 49. Expectorantes El suero hipertónico (al 7%, e incluso a concentraciones más elevadas) en aplicación tópica provoca tos e hidrata las secreciones, produciendo en conjunto un incremento de la depuración o aclaramiento mucociliar La fitoterapia contribuye a aliviar los síntomas de procesos leves del sistema respiratorio en monoterapia y También son eficaces plantas con aceites esenciales (eucalipto, pino) El mentol por vía inhalatoria en muy útil en laringitis, faringitis y traqueobronquitis.
  • 50. Balance riesgo beneficio en el tratamiento farmacológico de la tos. Riegos Beneficios Aumenta la posibilidad de sobreinfección y complicaciones (neumonías, bronquitis, otitis, etc). Aumenta la producción salival y su deglución interfiriendo con el reflejo de la tos En los Expectorantes y mucolíticos no hay trabajos controlados que demuestren su efectividad en la mejoría de síntomas Presenta cierta acción protectora al recubrir las terminales nerviosas Existen riesgos de nauseas, vómitos y reacciones de hipersensibilidad Riesgo de Toxicidad
  • 51. Gracias “No juzguéis a los demás si no queréis ser juzgados. Porque con el mismo juicio que juzgareis habéis de ser juzgados, y con la misma medida que midiereis, seréis medidos vosotros.”

Notas del editor

  1. Son farmacos que disminuyen la consistencia de las secreciones del arbol respiratorio,fluificandolas y favoreciendo su ulterior expulsion.
  2. Derivados enzimaticos: Dornasa alfa Tripsina Quimotripsina
  3. carbocisteina
  4. Ambroxol es un fármaco que cae en la categoría de los medicamentos mucolíticos. Es un metabolito de labromhexina.1
  5. Tiloxapol
  6. Dornasa