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CRUZ ROJA MEXICANA
ELTUM II
DELEGACIÓN CUERNAVACA 11
ATROPINA
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ELTUM II
DELEGACIÓN CUERNAVACA 21
Generalidades
 Fármaco anticolinérgico: antagonista –
competitivo- de los receptores muscarínicos
–amanita muscaria-
 Bloquea la acción de la ACh –SNA- de las
fibras preganglionares y parasimpáticas
posganglionares
 Músculo liso
 Músculo cardiaco
 Células glandulares
 Ganglios periféricos
 M1 a M5
CRUZ ROJA MEXICANA
ELTUM II
DELEGACIÓN CUERNAVACA 31
Farmacognosia
 Ampliamente distribuidos en la
naturaleza
 Alcaloides de la familia de las
Solanacceae –Grupo de la Belladona-
 Utilizados por hindúes, el imperio
romano, edad media
 Principios del s XX: medicina
occidental tx asma
CRUZ ROJA MEXICANA
ELTUM II
DELEGACIÓN CUERNAVACA 41
 Natural: amina terciaria
 Atropa Belladona –Linneo-
 Atropos: la más antigua de las 3 parcas,
cortadora del hilo de la vida
 Belladonna: uso cosmético por las italianas
 Aislamiento en forma pura –Mein 1981-
 1867 Bezold y Bloebaum –bloqueo
cardiaco estimulación vagal
 Forma semisintética: derivada del amonio
cuaternario
CRUZ ROJA MEXICANA
ELTUM II
DELEGACIÓN CUERNAVACA 51
Estructura Química
CH2 OH
N – CH3
O
O--- C --- CH
H
Acido trópico
Tropano
CRUZ ROJA MEXICANA
ELTUM II
DELEGACIÓN CUERNAVACA 61
Farmacodinamia
 Antagonista competitivo de ACh y
agonistas muscarínicos
 Antagoniza histamina y serotonina
 Inhibe reacción a la estimulación
colinérgica posganglionar
CRUZ ROJA MEXICANA
ELTUM II
DELEGACIÓN CUERNAVACA 71
Mecanismo de acción
Sitio Acción
SNC
Excitación vagal leve por estim
bulbo raquídeo
Antiparkinsonismo: temblor, rigidez
Ojo
Bloquea reacción esfínter iris y el m.
ciliar del cristalino
Poco efecto presión intraocular
Corazón
Aumenta FC
Bloquea efectos vagales –M2- nodo
SA
Facilita conducción AV
Circulación
Contrarresta vasodilatación
periférica
Disminución TA
CRUZ ROJA MEXICANA
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DELEGACIÓN CUERNAVACA 81
Respiratorio
Aumentar FR y amplitud respiración
Broncodilatación
Inhibe secreción nariz, boca, faringe,
bronquios
Tubo digestivo
Disminuye tono y contracciones
Reduce secreción ácida –HCO3 / H+
Urinario
Dilatación pelvis renal, cálices,
uréteres, vejiga
Glándulas sudoríparas Disminución secreción
CRUZ ROJA MEXICANA
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DELEGACIÓN CUERNAVACA 91
Miocardio
 Aumenta FC
 Bloquea efectos vagales nodo SA
 Facilita conducción AV
 Previene e interrumpe bradicardia
 Reduce el bloqueo AV (2° Wenckenbach)
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DELEGACIÓN CUERNAVACA 101
 Cronotrópica +: FC
 Batmotrópica +: Excitabilidad
 Dromotrópica +: Conducción AV
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DELEGACIÓN CUERNAVACA 111
Bronquios
 La musculatura lisa bronquial se relaja –M3-
 Broncoconstricción provocada por
parasimpaticomiméticos –bromuro de
ipratropio, amina cuaternaria-
 Histamina, bradicinina, PG 2a
 Acción sobre glándulas submucosas y
 Los ganglios parasimpáticos de las vías
respiratorias
CRUZ ROJA MEXICANA
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DELEGACIÓN CUERNAVACA 121
Otros
 Ocular
 Midriasis –fotofobia-
 Parálisis acomodación –ciclopejía-
 Fijo para visión lejana
 Borroso visión cercana
 Queda abolida la constricción refleja a la luz
o la convergencia de los ojos
 Poco efecto en presión intraocular
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 Al disminuir secreción de glándula
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 A grandes dosis y temperatura ambiental
alta
 Fiebre por atropina
 Susceptibles: lactantes y niños
 Glándulas salivales
 sequedad de boca –xerostomía- y garganta,
sed, ardor, dificultad para hablar y deglutir,
náusea y vómito
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Farmacocinética
 Absorción: adecuada por todas las vías
 Tiempo de acción
 En forma IV, inicia 5 a 40 minutos
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 Metabolismo: hepático
 Vida media: 2-3 hrs
 Eliminación: orina -85%- en las 24 hrs.
Siguientes.
 50% Intacta
 50% Metabolitos inactivos
CRUZ ROJA MEXICANA
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Indicaciones
 ACLS
 Bradicardia sinusal
 Bloqueo AV Nodal
 Asistolia o AESP
 Premedicación anestésica
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 Organofosforados / carbamatos
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 Revertir sx. Muscarínicos por fármacos
colinérgicos
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Contraindicaciones
 Hipersensibilidad
 Glaucoma de ángulo cerrado
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Efectos adversos
 Dosis terapéuticas usuales pueden producir
efectos tóxico menores.
 Cefalea, fatiga, delirio, inquietud, ataxia
 Taquicardia y palpitaciones
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Precauciones
 En isquemia e hipoxia miocárdicas –
aumenta demanda de oxígeno-
 Evitar en bradicardia hipotérmica
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Toxicidad
 Coma, alucinaciones, delirio, taquicardia,
hipertermia, retención urinaria, midriasis,
arritmias y convulsiones
 Tx Fisostigmina –eserina-
 Sol. Salicilato 1 mg/ml (2 ml): alcohol
bencílico y metabisulfito de Na
 0.5 – 2 mg SC / IM / IV Repetir cada 20 min.
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Vía de administración
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Presentación
 Ungüento oftálmico
 Sulfato 1%
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 0.1 mg/ml (5, 10 ml)
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DELEGACIÓN CUERNAVACA 241
Dosis
 Asistolia y AESP
 1 mg IV en bolo
 Repetir cada 3 a 5 min.
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 Bradicardia
 0.5 a 1 mg IV cada 3 - 5 min, sin superar
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  • 1. CRUZ ROJA MEXICANA ELTUM II DELEGACIÓN CUERNAVACA 11 ATROPINA
  • 2. CRUZ ROJA MEXICANA ELTUM II DELEGACIÓN CUERNAVACA 21 Generalidades  Fármaco anticolinérgico: antagonista – competitivo- de los receptores muscarínicos –amanita muscaria-  Bloquea la acción de la ACh –SNA- de las fibras preganglionares y parasimpáticas posganglionares  Músculo liso  Músculo cardiaco  Células glandulares  Ganglios periféricos  M1 a M5
  • 3. CRUZ ROJA MEXICANA ELTUM II DELEGACIÓN CUERNAVACA 31 Farmacognosia  Ampliamente distribuidos en la naturaleza  Alcaloides de la familia de las Solanacceae –Grupo de la Belladona-  Utilizados por hindúes, el imperio romano, edad media  Principios del s XX: medicina occidental tx asma
  • 4. CRUZ ROJA MEXICANA ELTUM II DELEGACIÓN CUERNAVACA 41  Natural: amina terciaria  Atropa Belladona –Linneo-  Atropos: la más antigua de las 3 parcas, cortadora del hilo de la vida  Belladonna: uso cosmético por las italianas  Aislamiento en forma pura –Mein 1981-  1867 Bezold y Bloebaum –bloqueo cardiaco estimulación vagal  Forma semisintética: derivada del amonio cuaternario
  • 5. CRUZ ROJA MEXICANA ELTUM II DELEGACIÓN CUERNAVACA 51 Estructura Química CH2 OH N – CH3 O O--- C --- CH H Acido trópico Tropano
  • 6. CRUZ ROJA MEXICANA ELTUM II DELEGACIÓN CUERNAVACA 61 Farmacodinamia  Antagonista competitivo de ACh y agonistas muscarínicos  Antagoniza histamina y serotonina  Inhibe reacción a la estimulación colinérgica posganglionar
  • 7. CRUZ ROJA MEXICANA ELTUM II DELEGACIÓN CUERNAVACA 71 Mecanismo de acción Sitio Acción SNC Excitación vagal leve por estim bulbo raquídeo Antiparkinsonismo: temblor, rigidez Ojo Bloquea reacción esfínter iris y el m. ciliar del cristalino Poco efecto presión intraocular Corazón Aumenta FC Bloquea efectos vagales –M2- nodo SA Facilita conducción AV Circulación Contrarresta vasodilatación periférica Disminución TA
  • 8. CRUZ ROJA MEXICANA ELTUM II DELEGACIÓN CUERNAVACA 81 Respiratorio Aumentar FR y amplitud respiración Broncodilatación Inhibe secreción nariz, boca, faringe, bronquios Tubo digestivo Disminuye tono y contracciones Reduce secreción ácida –HCO3 / H+ Urinario Dilatación pelvis renal, cálices, uréteres, vejiga Glándulas sudoríparas Disminución secreción
  • 9. CRUZ ROJA MEXICANA ELTUM II DELEGACIÓN CUERNAVACA 91 Miocardio  Aumenta FC  Bloquea efectos vagales nodo SA  Facilita conducción AV  Previene e interrumpe bradicardia  Reduce el bloqueo AV (2° Wenckenbach)
  • 10. CRUZ ROJA MEXICANA ELTUM II DELEGACIÓN CUERNAVACA 101  Cronotrópica +: FC  Batmotrópica +: Excitabilidad  Dromotrópica +: Conducción AV
  • 11. CRUZ ROJA MEXICANA ELTUM II DELEGACIÓN CUERNAVACA 111 Bronquios  La musculatura lisa bronquial se relaja –M3-  Broncoconstricción provocada por parasimpaticomiméticos –bromuro de ipratropio, amina cuaternaria-  Histamina, bradicinina, PG 2a  Acción sobre glándulas submucosas y  Los ganglios parasimpáticos de las vías respiratorias
  • 12. CRUZ ROJA MEXICANA ELTUM II DELEGACIÓN CUERNAVACA 121 Otros  Ocular  Midriasis –fotofobia-  Parálisis acomodación –ciclopejía-  Fijo para visión lejana  Borroso visión cercana  Queda abolida la constricción refleja a la luz o la convergencia de los ojos  Poco efecto en presión intraocular
  • 13. CRUZ ROJA MEXICANA ELTUM II DELEGACIÓN CUERNAVACA 131  Al disminuir secreción de glándula sudoríparas  A grandes dosis y temperatura ambiental alta  Fiebre por atropina  Susceptibles: lactantes y niños  Glándulas salivales  sequedad de boca –xerostomía- y garganta, sed, ardor, dificultad para hablar y deglutir, náusea y vómito
  • 14. CRUZ ROJA MEXICANA ELTUM II DELEGACIÓN CUERNAVACA 141 Farmacocinética  Absorción: adecuada por todas las vías  Tiempo de acción  En forma IV, inicia 5 a 40 minutos  Con efecto máximo 2-4 min  Distribución: amplia en el organismo, unido a proteínas  Atraviesa la placenta  Puede pasar a la lecha  Cruza la BHE
  • 15. CRUZ ROJA MEXICANA ELTUM II DELEGACIÓN CUERNAVACA 151  Metabolismo: hepático  Vida media: 2-3 hrs  Eliminación: orina -85%- en las 24 hrs. Siguientes.  50% Intacta  50% Metabolitos inactivos
  • 16. CRUZ ROJA MEXICANA ELTUM II DELEGACIÓN CUERNAVACA 161 Indicaciones  ACLS  Bradicardia sinusal  Bloqueo AV Nodal  Asistolia o AESP  Premedicación anestésica  Ulcera péptica  Antídoto  Organofosforados / carbamatos
  • 17. CRUZ ROJA MEXICANA ELTUM II DELEGACIÓN CUERNAVACA 171  Revertir sx. Muscarínicos por fármacos colinérgicos  Broncoespasmo por ejercicio  Exámen retina  Tx Uveítis
  • 18. CRUZ ROJA MEXICANA ELTUM II DELEGACIÓN CUERNAVACA 181 Contraindicaciones  Hipersensibilidad  Glaucoma de ángulo cerrado  Taquicardia  Tirotoxicosis  Enfermedad obstructiva  GI  GU
  • 19. CRUZ ROJA MEXICANA ELTUM II DELEGACIÓN CUERNAVACA 191 Efectos adversos  Dosis terapéuticas usuales pueden producir efectos tóxico menores.  Cefalea, fatiga, delirio, inquietud, ataxia  Taquicardia y palpitaciones  Piel seca y caliente  Deterioro motilidad GI  Temblor  Visión borrosa
  • 20. CRUZ ROJA MEXICANA ELTUM II DELEGACIÓN CUERNAVACA 201 Precauciones  En isquemia e hipoxia miocárdicas – aumenta demanda de oxígeno-  Evitar en bradicardia hipotérmica
  • 21. CRUZ ROJA MEXICANA ELTUM II DELEGACIÓN CUERNAVACA 211 Toxicidad  Coma, alucinaciones, delirio, taquicardia, hipertermia, retención urinaria, midriasis, arritmias y convulsiones  Tx Fisostigmina –eserina-  Sol. Salicilato 1 mg/ml (2 ml): alcohol bencílico y metabisulfito de Na  0.5 – 2 mg SC / IM / IV Repetir cada 20 min. –1 mg/min- (2 ml)
  • 22. CRUZ ROJA MEXICANA ELTUM II DELEGACIÓN CUERNAVACA 221 Vía de administración  Oftálmica  Oral  Intratraqueal: diluída NaCl  Parenteral: sin diluir y rápida –bradicardia paradójica-  IV  IO
  • 23. CRUZ ROJA MEXICANA ELTUM II DELEGACIÓN CUERNAVACA 231 Presentación  Ungüento oftálmico  Sulfato 1%  Solución inyectable –sulfato-  0.1 mg/ml (5, 10 ml)  0.4 mg/ml (1, 20 ml)  0.5 mg/ml (1 ml)  1 mg/1 ml (1 ml)
  • 24. CRUZ ROJA MEXICANA ELTUM II DELEGACIÓN CUERNAVACA 241 Dosis  Asistolia y AESP  1 mg IV en bolo  Repetir cada 3 a 5 min.  Dosis máxima 0.03 a 0.04 mg/kg  Bradicardia  0.5 a 1 mg IV cada 3 - 5 min, sin superar dosis total de 0.04 mg/ kg  Traqueal  2-3 mg diluídos en 10 ml de NaCl
  • 25. CRUZ ROJA MEXICANA ELTUM II DELEGACIÓN CUERNAVACA 251 Estabilidad  Protegerse de la luz  Compatible: con la mayoría de los medicamentos  Parámetros por vigilar  ECG, FC,

Notas del editor

  1. 1