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Estructura química: fusión de...
1. Anillo Benceno (A)
2. Anillo de diazepina de 7 miembros (B)
3. Sustitutivo 5-arilico (C)
Se distinguen 3 grupos básicos: 1,4 BZD; 1,5 BZD; BZD tricíclicas
(núcleo de 1,4 BZD más anillos adicionales en las posiciones 1 y 2).
Acciones farmacológicas:
●Ansiolítico ●Anticonvulsivante ●Miorelajacion
●Sedante ●Hipnótico Central
Farmacocinética
Absorción: Digestiva: La vía oral es la forma de administración más
frecuente por su buena absorción.
1. Sublingual: más rápida. No útil en profármacos que requieran
el pH estomacal para liberar el principio activo; por ejemplo, el
cloracepato dipotásico.
2. Rectal: lenta. En microenemas, para situaciones en que no se
pueda usar la V.O., por convulsión, por ejemplo.
3. Nasal: buena absorción, pero en fase experimental,
beneficiosa al inicio de una crisis de ansiedad.
4. Inyectable: Desanconsejable. La vía IM es de absorción
variable dependiendo de la vascularización de la zona (mayor en
deltoides).
5. Endovenosa: Desanconsejable. Produce depresión respiratoria
e hipotensión, si se administra rápidamente.
ANSIOLÍTICOS CON EFECTO SEDANTE E HIPNOTICO
Distribución
Biotransformación Hepática
1. Inactivación por Conjunción: con un sustrato polar (generalmente el
ácido glucurónico) produciéndose un producto final inerte.
2. Oxidación: por desmetilación o hidroxilación, en metabolitos que
mantienen cierta actividad (común en fármacos de vida media larga).
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