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Serotonina y fármacos que
actuan sobre el sistema
serotoninergico.
Introducción
Serotonina
• Pertenece a la familia de
los autacoides
• En 1953 se descubrio la
existencia de serotonina
en el snc
• Ninguna región del snc de
los mamiferos carece de
inervación serotoninergica
• Uno de los
neurotransmisores mas
antiguos en la actualidad
Sintesis,
metabolismo y
localización
• Amina biogena
• sintetizada en el interior de las
neuronas serotoninergicas
• Exocitosis principal mecanismo
utilizado por las celulas
neuronales para la liberación de
serotonina
• Se metaboliza en el higado y se
excreta por los riñones
Localización
• 90% en el tracto gastrointestinal en las celulas enterocromafines, 1-2%
en el cerebro y una pequeña porción en las plaquetas.
Sistema
serotoninergico adulto
• Division rostral : cuyos cuerpos celulares
se localizan en el cerebro medio y en la
protuberancia rostral proporcionando
proyecciones al cerebro anterior.
• Division caudal : localizado
principalmente en el bulbo raquideo con
proyecciones descendentes a la medula
espinal y a los nucleos del tronco
cerebral.
Receptores
serotoninergicos
Representan productos genicos separados y diferentes
Se dividen en almenos 7 clases
5-HT1 A 5-HT7
Comprenden a su vez 5-HT1A a 5-HT1F
5-HT2A-5HT2C
5-HT5A Y 5-HT5B
Receptores
serotoninergicos
Estas clases constan de una sola subunidad
5-HT3, 5-HT4, 5-HT6 Y 5-HT7
5-HT3 es un receptor ionotropico
A excepción de 5-HT3 todos los demas receptores
estan acoplados a la superfamilia de receptores de
proteinas G.
TABLA DE
RECEPTORES
SEROTONINERGICOS
FUNCIONES
FISIOLOGICAS
DE LA
SEROTONINA
REGULACIÓN DEL
APETITO
MODULACIÓN DEL DOLOR
TEMPERATURA REGULACIÓN DEL SUEÑO
ESTADO EMOCIONAL FUNCIÓN
SUPRARRENOCORTICAL
COMPORTAMIENTO
AGRESIVO
FUNCIÓN DE LA PRESION
ARTERIAL
COMPORTAMIENTO
SEXUAL
APRENDIZAJE Y MEMORIA
ACTIVIDAD MOTORA
MOTILIDAD
INTESTINAL
• Celulas enterocromafines en la mucosa,
responsables de la sinteis, liberación y
almacenamiento de la mayor parte de
serotonina en el organismo.
• La gran mayoria de esta serotonina pasa a
la circulación por estimulación mecanica o
vagal
• Regula la funcion gastrointestinal mediante
receptores 5HT2B Y 5H-T
• Incremento en el tono y la motilidad del
tubo digestivo y facilitando el reflejo
peristaltico.
REGULACIÓN DEL SUEÑO
• Se consideraba que niveles altos
serotoninergicos cerebrales
facilitaban o permitian el sueño,
incluso que se necesitaban para que
apareciera el sueño.
• Se realizo el estudio de lo que es la
microdialisis cerebral
• Estos datos sugirieron que la
serotonina promueve el estado de
alerta ya que ejerce un efecto
facilitador sobre este
REGULACIÓN DE LA
FUNCIÓN
SUPRARRENOCORTICAL
Esta involucrada en la secreción de la
hormona adrenocorticotropa durante
el estrés
Acth: Actua sobre la parte exterior de la
glandula suprarrenal para controlar la
liberación de las hormonas
corticoesteroideas
EFECTOS SOBRE LA
MUSCULATURA VASCULAR
• Contrae la mayoria de las arterias
y venas por acción directa sobre
los receptores 5-HT2A
• La acción de la serotonina sobre
los receptores 5-HT7 presentes en
el musculo liso tambien produce
dilatación al igual que su acción
sobre los 5-HT1
EFECTOS
CARDIOVASCULARES
PRODUCE EFECTOS INOTROPICOS Y
CRONOTOPICOS POSITIVOS
CONCENTRACIONES ALTAS ESTIMULAN LA
LIBERACIÓN DE NORADRENALINA DE LAS
TERMINALES SIMPATICAS QUE INVERVA AL
MIOCARDIO Y EJERCE EFECTO
CRONOTROPICO POSITIVO
NIVELES ALTOS DE 5-HT EN LA CIRCULACIÓN
CAUSAN FIBROPLASIA VALVULAR
EFECTOS SOBRE LAS
PLAQUETAS
La serotonina presente en las plaquetas no se
sintetiza en ella
Es recaptada hacia el interior para un
mecanismo de transporte activo dependiente
Favorece a la agregación plaquetaria
Produce vasoconstriccion a traves de los
receptores 5-HT2A

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  • 1. Serotonina y fármacos que actuan sobre el sistema serotoninergico.
  • 2. Introducción Serotonina • Pertenece a la familia de los autacoides • En 1953 se descubrio la existencia de serotonina en el snc • Ninguna región del snc de los mamiferos carece de inervación serotoninergica • Uno de los neurotransmisores mas antiguos en la actualidad
  • 3. Sintesis, metabolismo y localización • Amina biogena • sintetizada en el interior de las neuronas serotoninergicas • Exocitosis principal mecanismo utilizado por las celulas neuronales para la liberación de serotonina • Se metaboliza en el higado y se excreta por los riñones
  • 4. Localización • 90% en el tracto gastrointestinal en las celulas enterocromafines, 1-2% en el cerebro y una pequeña porción en las plaquetas.
  • 5. Sistema serotoninergico adulto • Division rostral : cuyos cuerpos celulares se localizan en el cerebro medio y en la protuberancia rostral proporcionando proyecciones al cerebro anterior. • Division caudal : localizado principalmente en el bulbo raquideo con proyecciones descendentes a la medula espinal y a los nucleos del tronco cerebral.
  • 6. Receptores serotoninergicos Representan productos genicos separados y diferentes Se dividen en almenos 7 clases 5-HT1 A 5-HT7 Comprenden a su vez 5-HT1A a 5-HT1F 5-HT2A-5HT2C 5-HT5A Y 5-HT5B
  • 7. Receptores serotoninergicos Estas clases constan de una sola subunidad 5-HT3, 5-HT4, 5-HT6 Y 5-HT7 5-HT3 es un receptor ionotropico A excepción de 5-HT3 todos los demas receptores estan acoplados a la superfamilia de receptores de proteinas G.
  • 9. FUNCIONES FISIOLOGICAS DE LA SEROTONINA REGULACIÓN DEL APETITO MODULACIÓN DEL DOLOR TEMPERATURA REGULACIÓN DEL SUEÑO ESTADO EMOCIONAL FUNCIÓN SUPRARRENOCORTICAL COMPORTAMIENTO AGRESIVO FUNCIÓN DE LA PRESION ARTERIAL COMPORTAMIENTO SEXUAL APRENDIZAJE Y MEMORIA ACTIVIDAD MOTORA
  • 10. MOTILIDAD INTESTINAL • Celulas enterocromafines en la mucosa, responsables de la sinteis, liberación y almacenamiento de la mayor parte de serotonina en el organismo. • La gran mayoria de esta serotonina pasa a la circulación por estimulación mecanica o vagal • Regula la funcion gastrointestinal mediante receptores 5HT2B Y 5H-T • Incremento en el tono y la motilidad del tubo digestivo y facilitando el reflejo peristaltico.
  • 11. REGULACIÓN DEL SUEÑO • Se consideraba que niveles altos serotoninergicos cerebrales facilitaban o permitian el sueño, incluso que se necesitaban para que apareciera el sueño. • Se realizo el estudio de lo que es la microdialisis cerebral • Estos datos sugirieron que la serotonina promueve el estado de alerta ya que ejerce un efecto facilitador sobre este
  • 12. REGULACIÓN DE LA FUNCIÓN SUPRARRENOCORTICAL Esta involucrada en la secreción de la hormona adrenocorticotropa durante el estrés Acth: Actua sobre la parte exterior de la glandula suprarrenal para controlar la liberación de las hormonas corticoesteroideas
  • 13. EFECTOS SOBRE LA MUSCULATURA VASCULAR • Contrae la mayoria de las arterias y venas por acción directa sobre los receptores 5-HT2A • La acción de la serotonina sobre los receptores 5-HT7 presentes en el musculo liso tambien produce dilatación al igual que su acción sobre los 5-HT1
  • 14. EFECTOS CARDIOVASCULARES PRODUCE EFECTOS INOTROPICOS Y CRONOTOPICOS POSITIVOS CONCENTRACIONES ALTAS ESTIMULAN LA LIBERACIÓN DE NORADRENALINA DE LAS TERMINALES SIMPATICAS QUE INVERVA AL MIOCARDIO Y EJERCE EFECTO CRONOTROPICO POSITIVO NIVELES ALTOS DE 5-HT EN LA CIRCULACIÓN CAUSAN FIBROPLASIA VALVULAR
  • 15. EFECTOS SOBRE LAS PLAQUETAS La serotonina presente en las plaquetas no se sintetiza en ella Es recaptada hacia el interior para un mecanismo de transporte activo dependiente Favorece a la agregación plaquetaria Produce vasoconstriccion a traves de los receptores 5-HT2A