ANTIMIGRAÑOSOS 08 DE ABRIL.pptx

12. Que es la
serotonina?
Es un neurotransmisor también
llamado 5-HT
5-hidroxitriptamina
-Una hormona local en el intestino
-Un componente del proceso de
coagulación
plaquetaria
-Se encarga de regular el sueño al
completo.
-Regula una gran parte de nuestro estado
de ánimo

13. Síntesis
La síntesis de la serotonina
tiene lugar en las neuronas
serotoninérgicas. Donde se
produce a partir del triptófano.
Una vez el triptófano se encuentra dentro de las
neuronas adecuadas la enzima triptófano
hidroxilasa generará 5-hidroxitriptófano,
mediante la adición de un grupo hidroxilo al
triptófano.

14. Funciones
-Función intestinal
-Estado de ánimo
-Coagulación.
-Emesis
-Sexualidad.
-Aprendizaje y memoria
-Sueño y vigilia

16. Receptor 5-HT1
(A,B,D)
SNC, ampliamente
distribuido, plaquetas
Liberación de
catecolaminas,
agregación plaquetaria
Receptor 5-HT2
(A,B,C)
Musculo liso, paredes del
estomago, SN
Contracción del musculo
liso, estimula la
agregación plaquetaria

17. Receptor 5-HT3
SNP, SNC, región
límbica
Regula la liberación de
neurotransmisores, modulación
del dolor, actividad emética
Receptor 5-HT4 -Neuronas del
hipocampo
-Fibras vegetativas del
tubo digestivo
Aumenta la secreción de
la mucosa gástrica,
estimulación de los mov.
Peristálticos

19. Utilidad
Antidepresivo
s
Ansiolíticos
Trastornos
migrañoso
s

20. Triptanes
Cuando los analgésicos o
los antiinflamatorios no
esteroideos no son
eficaces
Sumatriptan
5HT1B 5HT1D

22. Adultos
Único comprimido
de 50 mg
Metabolismo
hepático
Eliminación
renal

23. • Enfermedades
cerebrovasculares
• Enfermedad isquémica
cardíaca
• Menores de 18 años
• Mayores de 65 años
Inhibidor
MAO
Sumatriptán
con otros
medicamentos
Síndrome de la
serotonina

25. Ergotamina Cafeína
Tratamiento
para las
migrañas

26. Adultos Dos tabletas
Máximo 6
mg/día
Niños de 6 años o
más
1 tableta
Máxima
semanal:
10 mg
Máxima
semanal:
5 mg
Máximo 3
mg por día

27. Componente positivo al
control del dopaje
Uso en ancianos
con suma
precaución
Efectos
secundarios
Frecuentes
Muy
raros
• Mareos
• Dolor abdominal
• Náuseas y vómitos
• Gangrena en
extremidades

29. Agente ansiolítico no
benzodiazepínico
Alta afinidad por
receptores 5HT1A
Indicado para el tratamiento
de los trastornos de ansiedad
agudos y crónicos
Ansiedad
Agitación
Inquietud
interna
Estados de
tensión

30. Inicial
5 mg, tres veces
al día
Dosis
óptima
20 a 30
mg
Máxima
diaria
60 mg

31. Hipersensibilidad
al medicamento
Embarazo
Niños
menores de
14 años
Respuesta
impredecible
Con alcohol no
aumenta deterioro
en el rendimiento
motor y mental

33. 5-HT4
SNCCuerpos
cuadrigéminos ant y
post.
Tubo digestivo
Neuronas, musculo liso
y cel. secretoras.
Aumenta la
secreción
gástrica
Facilita reflejo
peristáltico del
tracto G.I
Aumenta la
presión del
esfínter
esofágico
inferior
Mayor
velocidad de
vaciamiento en
el estomago
Estimula la liberación de la acetil-colina de las terminaciones
nerviosas pos ganglionares del plexo mientérico.
Acción

34. Uso terapéutico
Reflujo
gastroesofágico
Problemas de
motilidad GI

35. FAMACOCINETICA
Vía oral
Biodisponibilidad : 40-50%
Concentración plasmática
Max. 1-2h
Sus efectos : 30-60 min.
metabolizada por el
citocromo P450.
Excreción: Orina , heces y en
menor cantidad leche materna.
Adultos: 80 mg/día.
Niños: 0.6—0.8 mg/kg/día son pasar de
10 mg por dosis y de 40 mg/día
Recién nacidos: 0.6 mg/kg/día sin pasar
de 0.2 mg/kg/dosis

37. Efectos adversos
Pueden presentarse transitoriamente
cólicos abdominales
Borborigmos
diarrea.
Bloqueo AV y alargamiento del
segmento QT

39. Disminuye
la presión
arterial
Disminuye
el tono
vascular
Inhibe la
agregación
plaquetaria
Ayuda a la
cicatrización

40. Enfermedad
hipertensiva leve
Enfermedad de
Raynaud
Ulcera dérmica y
herida traumatica
Síndrome
carcinoide
toxemia gravídica Fisuras-
anorrectales

41. Farmacocinética
vía intramuscular y por vía oral
máximas concentraciones en
sangre a los 15 minutos IM
vía oral, la biodisponibilidad: 50%
La semi-vida plasmática: 12-25 hrs
Metabolismo: en el hígado
Eliminado en su mayor parte por
vía renal 68% y por heces 25%
Efectos
adversos
Astenia
Aumento de peso
Hipotensión
Sequedad de boca
Somnolencia

42. Nauseas vomito

43. Uso terapéutico
Antieméticos post-
Quimioterapia y
radiación
Efectos adverso
Cefaleas
Bochornos
Farmacocinética
Metabolismo : Hepático
Vida media: 3-4 h
Excreción: Heces y orina
Biodisponibilidad : 60%
Pico max. 1-2 h tras su adm.
Riesgo B

45. Mecanismo de acción
El citalopram
La fluoxetina

46. Estructura y actividad
• La fluoxetina activo contra el transporte de serotonina.
• SSRI son muy lipófilos.
Aplicaciones clínicas
• Trastorno por estrés postraumático
• Trastorno disfórico premenstrual
• Trastornos de la alimentación: bulimia nerviosa
• Trastornos de pánico
Efectos adversos
• Náusea,molestias gastrointestinales, diarrea y otros síntomas digestivos
• Disminución de la función y el interés sexuales
• Cefalea y el insomnio o la hipersomnia.
• Categoría C
Primer inhibidores selectivos de la captación de serotonina ampliamente utilizados.

47. Farmacocinética
• A- por vía oral y se absorbe muy bien por el tracto digestivo.
• metabolismo de primer paso hepático
• D- amplia por todo el organismo.
• M- es desmetilada en el hígado, sustrato de CYP2C9
• E- 60% de una dosis se elimina en los 35 días siguientes en la orina, mientras que en las heces se
excreta alrededor del 12%, también en la leche materna.
Dosis :

49. Clase Acciones
inhibición del SERT
Aplicaciones clínicas Efectos
adversos
(leves y transitorios)
Farmacocinética:
• Es un SSRI
• Inhibidor muy
leves con las
enzimas CYP.
• No afecta otros
neurotransmisores.
• Menos sedantes,
anticolinérgicos y menos
efectos cardiovasculares
• Tx de la depresión
• Trastornos de la
alimentación
• El alcoholismo
•El ataque de pánico
• El trastorno
premenstrual
•Náuseas,
somnolencia,
boca seca,
sudoración
incrementada y
temblor.
A- V.O. casi completa
D- Volumen de
distribución 15(L/kg)
M-por CYP3A4 y
CYP2C19
E- 30% del citalopram se
excreta por vía renal