principios farmacologicos

1. Principios farmacológicos
Jonathan Miguel Genis Aguirre

2. Introducción
• Farmacología: Farmacon (Droga), Logos (Estudio)
• El estudio de los medicamentos que incluye su historia, origen, propiedades físicas
y químicas, presentación, efectos bioquímicos y fisiológicos.
• Fármaco : toda sustancia química que altera el funcionamiento del organismo de
los seres vivos por interacciones a nivel molecular.

3. Historia
• El hombre prehistórico conocía los efectos benéficos o tóxicos de muchas
sustancias vegetales y animales.
• El hombre primitivo buscabas esas soluciones en supersticiones, que lo condujo a
buscar objetos animados o inanimados que lo ayudaran a expulsar sus males que
los aquejaban.
• Las tribus salvajes supieron de los efectos de algunos venenos como curare,
veratrina, ouabaina y nuez vomica, las empleaban para emponzoñar sus flechas.

4. • Veneno: son fármacos que una vez entrando al cuerpo lo dañan
• Toxinas : venenos de origen biológico, sintetizadas por plantas o animales
• Paracelso (1493-1541) estableció que la dosis hace al veneno
su incesante búsqueda de lo nuevo y su oposición a la tradición y los remedios heredados de
tiempos antiguos le postulan como un medico moderno, adelantado a sus contemporáneos.
estableció que la dosis hace al veneno

5. Naturaleza de los fármacos
• Pueden ser sintetizados por el cuerpo
(hormonas)
• Sustancias no sintetizadas por el
organismo (xenobioticas)
Fármaco Receptor
Molécula
especifica del
sistema biológico
que tiene una
función
reguladora

6. • Administran en un sitio distinto de aquel donde se pretende
que actué.
• Fármaco útil debe tener las propiedades necesarias de
transporte
• Debe ser eliminado del cuerpo a una velocidad razonable
TAMAÑO, CARGA
ELECTRICA, FORMA Y
COMPOSICION
ATOMICA
RECEPTOR

7. Naturaleza física de los fármacos
• Pueden ser solidos a temperatura ambiente ( acido acetilsalicílico y atropina)
• Líquidos (nicotina y etanol)
• Gaseosos (oxido nitroso)
• Muchos fármacos son ácidos o bases débiles, esto es importante en cuanto a la forma que
son procesadas por el organismo, ya que las diferencias de pH en los diversos
compartimientos corporales puede alterar el grado de ionización de los fármacos.

8. Tamaño del fármaco
• muy pequeño (ion litio , peso molecular 7)
• Demasiado grande(alteplasa)
• La mayor parte de los fármacos tiene peso molecular entre 100 y 1000.
• Para obtener un buen ajuste a un solo receptor una molécula de fármaco debe de
ser distinto en forma, carga y otras propiedades.
• Para lograr esta fijación selectiva al parecer la molécula debe tener un tamaño al
menos de 100 unidades de peso molecular.
• Los fármacos mayores de 1000 unidades de peso molecular no se difunden con
facilidad entre los compartimientos corporales.

9. Reactividad del fármaco y enlaces
• Covalentes: son muy fuertes, y en
muchos casos irreversibles en
condiciones biológicas.
• Electrostáticos: enlaces iónicos,
enlaces de hidrogeno,
interacciones bipolares
• Hidrófobos: son muy débiles,
importantes en la interacción
de fármacos muy liposolubles
con los lípidos de las
membranas celulares
Los fármacos interactúan con
receptores por medio de
fuerzas químicas que forman
enlaces
Los fármacos que se unen por enlaces
débiles son mas selectivos que los
que se fijan por enlaces muy fuertes

10. Interacción fármaco-organismo
• Se dividen en dos clases
• Farmacodinamia
• Farmacocinética

11. Farmacodinamia
• Es el estudio de los efectos bioquímicos,
fisiológicos, y los mecanismos de acción de los
fármacos

12. Tipo de interacción fármaco- receptor

13. Agonistas que inhiben su enlace a
moléculas y agonistas parciales
• Algunos fármacos imitan la acción de otros agonistas al inhibir la función
de las moléculas encargadas de concluir un efecto de un agonista
endógeno.
• Otros fármacos se unen a receptores y los activan pero no producen una
respuesta de la magnitud de los agonistas totales
• Agonistas y antagonistas: dos fármacos tienen afinidad y eficacia, uno de
ellos tiene mayor afinidad, entonces ocupa el receptor y tiene eficacia
(agonista) pero bloquea la acción del segundo fármaco (antagonista)

14. Duración de acción del fármaco
• En algunos casos el efecto solo dura el tiempo que el fármaco ocupa el
receptor.
• La acción puede persistir aun cuando el fármaco se ha disociado
• Los fármacos que se fijan de manera covalente al receptor el efecto puede
persistir hasta que el complejo fármaco- receptor sea destruido y se han
sintetizado nuevos receptores
• Algunos sistemas receptor efector incorporan mecanismos de
desensibilización para prevenir la activación excesiva cuando moléculas
del fármaco continúan presentes por tiempo prolongado.

15. Receptores y sitios de unión de interés
• Para funcionar como receptor una molécula endógena debe, en primer
lugar, ser selectiva en cuanto a los ligando (moléculas de fármacos) y en
segundo lugar debe cambiar su comportamiento al unirse de mondo que
modifique el funcionamiento de la función biológica.
• La fijación de un fármaco a una molécula no reguladora como la albumina
del plasma no producirá cambio detectable alguno en el funcionamiento
biológico por lo cual la molécula puede endógena puede considerarse un
sitio de unión inerte.

16. Principales características de los
fármacos de acuerdo con la
interacción fármaco - receptor

17. • Afinidad: probabilidad de que una droga
interactúe con su receptor para formar el
complejo fármaco- receptor
• Potencia: cantidad relativa de una droga que
se necesita para producir su efecto
terapéutico deseado.

18. • Eficacia: se refiere a la capacidad de un
fármaco para producir un efecto deseado
• Actividad intrincada: consiste en la medida de
efectividad del complejo fármaco- receptor
para producir una respuesta farmacológica.