Este documento describe los conceptos fundamentales de farmacología, incluyendo los mecanismos de acción de los fármacos, los tipos de receptores, y la interacción entre fármacos y receptores. Explica que los fármacos interactúan con los receptores en el organismo para modificar funciones bioquímicas y fisiológicas. También clasifica los fármacos según su unión a los receptores como agonistas, antagonistas o según su efecto como drogas electrofarmacodinámicas o quimiofarmacodiná

1. Jean Carlos Caraballo Alfonzo

2. CONCEPTO
Estudia los efectos bioquímicos, fisiológicos y los mecanismos de
acción de los fármacos. Los efectos de todos los fármacos son
consecuencia de su interacción con el organismo.
Esta Interacción
Modifica la función
del organismo
Inician los cambios
bioquímicos y
fisiológicos

3. RECEPTOR El sitio de unión de un fármaco desde el cual ejerce su acción selectiva.
De acuerdo con la forma de
unirse a los receptores los fármacos
se clasifican en:
FÁRMACO
Agonistas: Aquella droga capaz de unirse a un receptor y
provocar una respuesta en la célula.
Antagonista: también se une a un receptor, no sólo no lo activa
sino en realidad bloquea su activación por los agonistas
 Agonistas Total o Completo: Droga que es capaz de generar
una respuesta en la célula.
 Agonista Parcial: Activa al receptor, pero no causa tanto
efecto fisiológico como un agonista completo.

5. PRINCIPALES FAMILIAS DE RECEPTORES

6. Interacciones Fármaco-Receptor
El reconocimiento de un fármaco por parte de un receptor
desencadena una respuesta biológica.

7. El reconocimiento de las señales químicas por parte de los receptores de la
membrana acoplados a la proteína G desencadena un aumento (o, con menor
frecuencia, una disminución) en la actividad de la adenilato ciclasa.

8. El reconocimiento de las señales químicas por parte de los receptores de la
membrana acoplados a la proteína G desencadena un aumento (o, con menor
frecuencia, una disminución) en la actividad de la adenilato ciclasa.

11. • Unión Iónica
• Unión de Hidrogeno
• Unión de Van der
Waals
UNIÓN DE LOS FÁRMACOS A LOS RECEPTORES
Las uniones químicas que se forman entre
una molécula de fármaco y un receptor son, por
lo general, reversibles.
La facilidad con la cual interactúan el
fármaco y el receptor está influida por el grado
de complementariedad de sus respectivas
estructuras tridimensionales.
Los fármacos se unen a los receptores
mediante dos tipos de unión: unión covalente y
unión no covalente.
Tipos de Uniones
Unión covalente
Unión No covalente

12. UNIÓN DE LOS FÁRMACOS A LOS RECEPTORES
Cuando dos átomos comparten electrones de valencia se dice que existe una unión covalente. Las
uniones covalentes por lo general son irreversibles con la temperatura corporal en ausencia de un
catalizador. Sin embargo, la formación de uniones covalentes entre un fármaco y su receptor es
relativamente poco común en farmacología
Unión covalente
En ausencia de las uniones covalentes se produce una interacción reversible entre los fármacos y los
receptores. Estas uniones químicas reversibles son de diversos tipos y sería de esperar que más de un tipo
actúe al mismo tiempo. En general la contribución precisa de cada tipo de unión no se conoce. Los principales
tipos de unión no covalentes que existen son: unión iónica, unión de hidrógeno y unión de van der Waals.
Unión No covalente

13. UNIÓN DE LOS FÁRMACOS A LOS RECEPTORES
Unión No covalente (Unión Iónica)
Los iones son entidades químicas que transportan
una carga neta negativa o positiva. La acetilcolina
proporciona un ejemplo fisiológicamente significativo;
en forma permanente transporta una carga positiva en
virtud de su grupo de amonio cuaternario. Cualquier
modelo de interacción entre la acetilcolina y sus
receptores debe incluir uniones iónicas. Si bien, como la
acetilcolina, algunos medicamentos están
permanentemente cargados, muchos más son ácidos y
bases débiles, que se ionizan en los líquidos biológicos

14. UNIÓN DE LOS FÁRMACOS A LOS RECEPTORES
Unión No covalente (Unión de Hidrógeno)
La unión de hidrógeno se origina entre
átomos de hidrógeno covalentemente unidos con
átomos altamente electronegativos, como el
oxígeno, el nitrógeno y el flúor.

15. UNIÓN DE LOS FÁRMACOS A LOS RECEPTORES
Unión No covalente (Unión de Van Der Waals)
La unión de van der Waals se debe a la interacción
mutua de los electrones y los núcleos de moléculas
adyacentes. La fuerza de atracción depende en una forma
de la distancia entre las moléculas.
La unión de van der Waals puede operar a distancias en
que hay poco o ningún intercambio y está asociada con
energías menores. Es la existencia de fuerzas débiles de
atracción y repulsión entre las moléculas.

16. MECANISMO DE ACCIÓN
DE LOS FARMACOS
Es el conjunto de
procesos que se llevan a cabo en
las células. Debido a las acciones
de las drogas sobre el organismo.
Las drogas tienen dos
efectos fundamentales sobre el
organismo, estimular o inhibir un
proceso fisiológico.
Los fármacos no producen
nuevas funciones que el
organismo no posee.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
Cuando se administra más de un fármaco en un
mismo paciente, las reacciones pueden ser
completamente independientes unas de otras
muchas veces. Sin embargo, el efecto combinado
puede ser mayor que el que podría obtenerse con
un medicamento solo; o bien un medicamento puede
tener efecto menor que si se administra solo. Este
aspecto nos hace referir a los términos de
sinergismo y antagonismo.

17. Es el aumento de la acción
farmacológica de una droga por el empleo de
otra. Esto sucede cuando se trata de dos
drogas de acción similar.
SINERGISMO
Sinergismo de Suma: Es cuando la respuesta
farmacológica obtenida por la acción
combinada de dos drogas es igual a la suma de
sus efectos individuales.
Sinergismo de Pontenciacion: Es cuando dos
drogas son administradas de manera
simultánea y la respuesta obtenida es mayor
que la correspondiente a la suma de sus
acciones individuales.

18. Es la disminución o anulación de la acción
farmacológica de una droga por la acción de
otra.
ANTAGONISMO
Antagonismo Competitivo: Se produce cuando
una sustancia de estructura química,
semejante a una droga, se fija en los
receptores de aquélla, e impide que el fármaco
se fije en estos receptores.
Antagonismo No competitivo: Ocurre cuando
dos drogas de estructura química diferente
ocupan dos clases distintas de receptores y
dan lugar a efectos opuestos que se anulan
mutuamente.

19. ANTIDOTO
Es una sustancia que es capaz de impedir o inhibir la acción de un tóxico. Existen dos tipos:
químico y farmacológico.
Antídoto Químico
Es cuando dos drogas se unen en el organismo
para convertirse en un compuesto inactivo, con lo
que se anula la acción farmacológica y tóxica
pertinente.
Antídoto Farmacológico
Es la capacidad que tiene una sustancia
para producir una acción farmacológica
opuesta a la que produce un veneno, pero sin
actuar de manera directa sobre el mismo. Se
refiere a los casos de antagonismo competitivo
y no competitivo.

20. ACUMULACIÓN
Cuando se administra un medicamento con
intervalos tales que el cuerpo no puede eliminar
una dosis antes de inyectar la otra, se produce
acumulación. Esto se observa en particular con
medicamentos que tienen una semidesintegración
prolongada en el cuerpo.
TOLERANCIA
Es una resistencia exagerada del individuo, de
carácter duradero para responder a la dosis ordinaria
de una droga.
Tolerancia de Especie
Tolerancia Congénita
Tolerancia Adquirida
Tolerancia Cruzada

21. INTOLERANCIA O
HIPERSENSIBILIDAD
Consiste en una respuesta muy exagerada de un
individuo a la dosis ordinaria de un medicamento; así,
por ejemplo, tras administrar succinilcolina (droga
bloqueante neuromuscular) para provocar relajación
muscular durante la anestesia general, quizá en
algunos individuos se produzca parálisis de los
músculos respiratorios.
Es la respuesta cada vez menos intensa hasta
llegar a no producir ninguna acción farmacológica. Los
ejemplos incluyen los anestésicos locales y la
vasopresina.
TAQUIFILAXIA

22. CARACTERISTICAS DE LOS FARMACOS
(Según la Interacción Fármaco-Receptor)
Definimos la afinidad como la medida de
probabilidad de que una molécula de una droga
interactúe con su receptor para formar el complejo
fármaco-receptor.
Afinidad
La potencia consiste en la medida de la cantidad
relativa de una droga que se necesita para producir un
efecto terapéutico deseado; es decir, en cuanto más
baja sea la dosis necesaria para producir cierto efecto,
mayor será la potencia del medicamento.
Potencia

23. CARACTERISTICAS DE LOS FARMACOS
(Según la Interacción Fármaco-Receptor)
La eficacia se refiere a la capacidad de un
fármaco para producir un efecto terapéutico
deseado.
Afinidad
Consiste en la medida de efectividad del
complejo fármaco-receptor para producir una
respuesta farmacológica
Actividad Intrínseca

24. CLASIFICACIÓN DE LAS DROGAS
(Según Su Efecto)
Actúan con los receptores que están situados
en la membrana celular, y el estímulo generado
por la interacción droga-receptor origina cambios
en los potenciales eléctricos de la membrana.
Drogas Electrofarmacodinámicas Drogas Quimiofarmacodinámicas
Son drogas en que la interacción droga-
receptor da lugar a una reacción química que
conduce a la respuesta farmacológica.
La reacción química se caracteriza por:
a) Sistemas enzimáticos.
b) AMP cíclico.
c) Inducción de la síntesis proteica.

25. GRACIAS POR TU ATENCIÓN