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FARMACOLOGÍA
MG CD. Nelly Murga Torrelli
ODONTOLOGIA
Sesión N° 2 – Semana 2
Unidad I:
FARMACOLOGÍA, CLASIFICACIÓN,
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
1. Tema : Farmacocinética:
Absorción, Distribución, Biotransformación y Eliminación.
1. Fecha: Del 28 de Marzo al 02 de Abril del 2022
FARMACOCINÉTICA
Comprende los procesos de:
Liberación
Absorción
Distribución
Metabolismo o
Biotransformación
Excreción de las drogas.
Estudia el paso de las drogas a través del organismo
en función del tiempo y de la dosis.
•FARMACOCINÉTICA:
Estudia los procesos y factores
que van a determinar la cantidad
de fármaco que va a generar la
acción farmacológica (procesos
que hace el organismo sobre el
fármaco)
•FARMACODINAMIA:
Estudia las acciones y efectos de
los fármacos (lo que el fármaco
hace en el organismo)
LIBERACIÓN
L
A
D
M
E
LIBERACIÓN
Primer proceso que sufre el fármaco.
Se separa del resto de sus componentes.
FACTORES QUE MODIFICAN LA
LIBERACIÓN
Tamaño de la partícula
Solubilidad del fármaco
Formulación del medicamento
Forma de administración
ABSORCIÓN
Proceso mediante el cual el
fármaco accede a la circulación
sistémica.
La vía de administración,
determina la absorción del
fármaco.
https://www.youtube.com/watch?v=toeSvvO3kTU
ABSORCIÓN
• Implica obligadamente el pasaje de
la droga a través de membranas
biológicas semipermeables para
finalmente alcanzar la sangre.
• Sólo una parte muy limitada de la
terapéutica corresponde a drogas
que actúan localmente
(Terapéutica local), sobre todo en
dermatología por aplicación tópica
para efectos locales en piel y
mucosas o en gastroenterología
con fármacos que actúan en la luz
intestinal como los antiácidos.
PUNTOS DE ABSORCIÓN
11
Mecanismos de pasaje de membranas
El pasaje de los fármacos a través de membranas biológicas
puede efectuarse por diferentes mecanismos:
Difusión simple
Difusión facilitada
Transporte de pares iónicos
Transporte sodio dependiente
Transporte Activo
Ultrafiltración
Endocitosis
13
FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIÓN
Via de Administración
Propiedades fisicoquímicas del fármaco
Concentración de Fármaco ( dosis)
Area de absorción
DISTRIBUCIÓN
• Una vez que el fármaco sufrió los
procesos de la absorción, ingresa a la
sangre y en el plasma sanguíneo se liga a
proteínas en parte y el resto circula en
forma de moléculas libres.
• La unión a las proteínas es usualmente
lábil y reversible, generalmente a través
de enlaces iónicos, puentes o enlaces de
hidrógeno, fuerzas de Van der Walls y
raramente enlaces covalentes.
https://www.youtube.com/watch?v=lO68EqrDs9o
DISTRIBUCIÓN
Paso de fármaco de la sangre a los diferentes tejidos.
Depende de:
1. Propiedades físico-
químicas del fármaco.
2. Flujo sanguíneo a tejidos.
3. Fijación del fármaco a las
proteínas plasmáticas.
• Fármaco unido a proteínas
• Fármaco libre: es el que se distribuye
FACTORES QUE INFLUYEN EN LA UNIÓN
A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
1.Edad:
• Recién nacidos: menor unión a proteínas
plasmáticas, mayor fracción libre del
fármaco.
• Ancianos: menor concentración de albúmina
y mayor de α1-glicoproteína
2.Gestación:
Menor unión a proteínas plasmáticas
(albúmina), mayor fracción libre del fármaco.
3.Factores patológicos:
• Reducción del albúmina: Insuficiencia renal,
hepática, quemados, malnutrición.
• Aumento de albúmina: Hipotiroidismo.
EFECTO DE PRIMER PASO
Fármacos son metabolizados en el hígado antes de llegar a la circulación.
METABOLISMO
• Proceso de transformación de los
fármacos en otras sustancias para
que puedan ser eliminados a nivel del
riñón.
• Generan metabolitos mas polares,
hidrosolubles e inactivos. Sin
embargo, en algunos casos, se
generan metabolitos con potente
actividad biológica o toxica.
https://www.youtube.com/watch?v=TD1t8LjMC3Q
FASES
Fase 1: Alteración de la
estructura química
El fármaco sufre reacciones
químicas que cambian su
estructuras. Las reacciones de
fase 1 generalmente resultan en
perdida de actividad
farmacológica.
Fase 2 Conjugación:
Reacciones que llevan a la
formación de compuestos que
favorezcan la eliminación del
fármaco.
Estos conjugados altamente
polares, son generalmente
inactivos y son excretados
rápidamente en la orina y las heces
FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO
1. Edad: ancianos y niños tienen disminuida la
actividad metabólica.
2. Patología hepática: está disminuido el
metabolismo.
3. Factores genéticos: mutaciones en las enzimas
metabolizadoras.
4. Dieta: Ej.Hiperproteica: aumenta metabolismo
oxidativo de algunos fármacos.
5. Hábito de fumar: induce el metabolismo de los
fármacos.
6. Fármacos: inductores e inhibidores enzimáticos
METABOLISMO
Metabolitos:
• Son usualmente sustancias más hidrosolubles,
menos liposolubles, más polares y más ionizadas
que el fármaco original.
• Carecen generalmente total o parcialmente de
actividad biológica.
• No se ligan eficientemente a las proteínas
plasmáticas.
• Menos difusibles y
• Se eliminan con mayor facilidad por riñón.
Los mecanismos de biotransformación o metabolización originan
modificaciones de las drogas llamados metabolitos.
Metabolismo hepático
EXCRECIÓN
• Eliminación del fármaco y sus metabolitos
del organismo.
• El riñón es el principal órgano excretor.
• Los pulmones, aparato digestivo y líquidos
biológicos son vías alternativas de
excreción.
Tipos de excreción:
1. Renal: Fármacos hidrosolubles.
2. No renal:
• Biliar
• Glándulas mamarias.
• Saliva
https://www.youtube.com/watch?v=KwoaHqVkHrM
Aclaramiento renal = filtración - reabsorción + secreción
1.Filtración glomerular
2.Reabsorción tubular pasiva.
3.Secreción tubular activa
La cantidad de fármaco excretada en orina es resultado:
FACTORES QUE MODIFICAN LA EXCRECIÓN
RENAL
• Insuficiencia renal
• Disminución de la perfusión
renal. Ej: Insuficiencia cardíaca.
• Edad: en ancianos disminuye el
aclaramiento renal.
• Modificación pH de la orina.
PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS
Biodisponibilidad
Fracción de fármaco
que llega al torrente
sanguíneo responsable
de la acción
farmacológica.
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
• Expresa la magnitud de la distribución de un fármaco
en el organismo.
• Volumen de distribución es el volumen requerido
para que la dosis administrada este en todo el
organismo a igual concentración que la presente en
el plasma.
volumen teórico de los fluidos o tejidos corporales
en los cuales se disuelve o se fija el fármaco.
ACLARAMIENTO DE UN FÁRMACO
Es el volumen de plasma que es depurado
de fármaco por unidad de tiempo (ml/min)
tras su paso por los órganos eliminadores
(riñón, hígado)
El aclaramiento va a determinar la concentración
plasmática en estado de equilibrio (importante
para calcular la dosis de mantenimiento) .
VIDA MEDIA DE UN FÁRMACO
Es el tiempo necesario para que la concentración
plasmática se reduzca a la mitad.
¿Por qué es importante conocer la vida media?
La semivida (t1/2) es un factor determinante en:
 Duración de la acción después de una dosis única.
 El tiempo necesario para alcanzar el estado de equilibrio
estacionario
 Establecimiento de la dosis y de los intervalos de
dosificación
MARGEN TERAPEÚTICO
Margen
terapéutico
FARMACOLOGIA: SEMANA 2

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FARMACOLOGIA: SEMANA 2

  • 1. FARMACOLOGÍA MG CD. Nelly Murga Torrelli ODONTOLOGIA Sesión N° 2 – Semana 2
  • 2. Unidad I: FARMACOLOGÍA, CLASIFICACIÓN, FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA 1. Tema : Farmacocinética: Absorción, Distribución, Biotransformación y Eliminación. 1. Fecha: Del 28 de Marzo al 02 de Abril del 2022
  • 3. FARMACOCINÉTICA Comprende los procesos de: Liberación Absorción Distribución Metabolismo o Biotransformación Excreción de las drogas. Estudia el paso de las drogas a través del organismo en función del tiempo y de la dosis.
  • 4.
  • 5. •FARMACOCINÉTICA: Estudia los procesos y factores que van a determinar la cantidad de fármaco que va a generar la acción farmacológica (procesos que hace el organismo sobre el fármaco) •FARMACODINAMIA: Estudia las acciones y efectos de los fármacos (lo que el fármaco hace en el organismo)
  • 7. LIBERACIÓN Primer proceso que sufre el fármaco. Se separa del resto de sus componentes.
  • 8. FACTORES QUE MODIFICAN LA LIBERACIÓN Tamaño de la partícula Solubilidad del fármaco Formulación del medicamento Forma de administración
  • 9. ABSORCIÓN Proceso mediante el cual el fármaco accede a la circulación sistémica. La vía de administración, determina la absorción del fármaco. https://www.youtube.com/watch?v=toeSvvO3kTU
  • 10. ABSORCIÓN • Implica obligadamente el pasaje de la droga a través de membranas biológicas semipermeables para finalmente alcanzar la sangre. • Sólo una parte muy limitada de la terapéutica corresponde a drogas que actúan localmente (Terapéutica local), sobre todo en dermatología por aplicación tópica para efectos locales en piel y mucosas o en gastroenterología con fármacos que actúan en la luz intestinal como los antiácidos.
  • 12. Mecanismos de pasaje de membranas El pasaje de los fármacos a través de membranas biológicas puede efectuarse por diferentes mecanismos: Difusión simple Difusión facilitada Transporte de pares iónicos Transporte sodio dependiente Transporte Activo Ultrafiltración Endocitosis
  • 13. 13
  • 14. FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIÓN Via de Administración Propiedades fisicoquímicas del fármaco Concentración de Fármaco ( dosis) Area de absorción
  • 15. DISTRIBUCIÓN • Una vez que el fármaco sufrió los procesos de la absorción, ingresa a la sangre y en el plasma sanguíneo se liga a proteínas en parte y el resto circula en forma de moléculas libres. • La unión a las proteínas es usualmente lábil y reversible, generalmente a través de enlaces iónicos, puentes o enlaces de hidrógeno, fuerzas de Van der Walls y raramente enlaces covalentes. https://www.youtube.com/watch?v=lO68EqrDs9o
  • 16. DISTRIBUCIÓN Paso de fármaco de la sangre a los diferentes tejidos. Depende de: 1. Propiedades físico- químicas del fármaco. 2. Flujo sanguíneo a tejidos. 3. Fijación del fármaco a las proteínas plasmáticas.
  • 17. • Fármaco unido a proteínas • Fármaco libre: es el que se distribuye
  • 18. FACTORES QUE INFLUYEN EN LA UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS 1.Edad: • Recién nacidos: menor unión a proteínas plasmáticas, mayor fracción libre del fármaco. • Ancianos: menor concentración de albúmina y mayor de α1-glicoproteína 2.Gestación: Menor unión a proteínas plasmáticas (albúmina), mayor fracción libre del fármaco. 3.Factores patológicos: • Reducción del albúmina: Insuficiencia renal, hepática, quemados, malnutrición. • Aumento de albúmina: Hipotiroidismo.
  • 19. EFECTO DE PRIMER PASO Fármacos son metabolizados en el hígado antes de llegar a la circulación.
  • 20. METABOLISMO • Proceso de transformación de los fármacos en otras sustancias para que puedan ser eliminados a nivel del riñón. • Generan metabolitos mas polares, hidrosolubles e inactivos. Sin embargo, en algunos casos, se generan metabolitos con potente actividad biológica o toxica. https://www.youtube.com/watch?v=TD1t8LjMC3Q
  • 21. FASES Fase 1: Alteración de la estructura química El fármaco sufre reacciones químicas que cambian su estructuras. Las reacciones de fase 1 generalmente resultan en perdida de actividad farmacológica. Fase 2 Conjugación: Reacciones que llevan a la formación de compuestos que favorezcan la eliminación del fármaco. Estos conjugados altamente polares, son generalmente inactivos y son excretados rápidamente en la orina y las heces
  • 22. FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO 1. Edad: ancianos y niños tienen disminuida la actividad metabólica. 2. Patología hepática: está disminuido el metabolismo. 3. Factores genéticos: mutaciones en las enzimas metabolizadoras. 4. Dieta: Ej.Hiperproteica: aumenta metabolismo oxidativo de algunos fármacos. 5. Hábito de fumar: induce el metabolismo de los fármacos. 6. Fármacos: inductores e inhibidores enzimáticos
  • 23. METABOLISMO Metabolitos: • Son usualmente sustancias más hidrosolubles, menos liposolubles, más polares y más ionizadas que el fármaco original. • Carecen generalmente total o parcialmente de actividad biológica. • No se ligan eficientemente a las proteínas plasmáticas. • Menos difusibles y • Se eliminan con mayor facilidad por riñón. Los mecanismos de biotransformación o metabolización originan modificaciones de las drogas llamados metabolitos.
  • 25. EXCRECIÓN • Eliminación del fármaco y sus metabolitos del organismo. • El riñón es el principal órgano excretor. • Los pulmones, aparato digestivo y líquidos biológicos son vías alternativas de excreción. Tipos de excreción: 1. Renal: Fármacos hidrosolubles. 2. No renal: • Biliar • Glándulas mamarias. • Saliva https://www.youtube.com/watch?v=KwoaHqVkHrM
  • 26. Aclaramiento renal = filtración - reabsorción + secreción 1.Filtración glomerular 2.Reabsorción tubular pasiva. 3.Secreción tubular activa La cantidad de fármaco excretada en orina es resultado:
  • 27. FACTORES QUE MODIFICAN LA EXCRECIÓN RENAL • Insuficiencia renal • Disminución de la perfusión renal. Ej: Insuficiencia cardíaca. • Edad: en ancianos disminuye el aclaramiento renal. • Modificación pH de la orina.
  • 28. PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS Biodisponibilidad Fracción de fármaco que llega al torrente sanguíneo responsable de la acción farmacológica.
  • 29.
  • 30. VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN • Expresa la magnitud de la distribución de un fármaco en el organismo. • Volumen de distribución es el volumen requerido para que la dosis administrada este en todo el organismo a igual concentración que la presente en el plasma. volumen teórico de los fluidos o tejidos corporales en los cuales se disuelve o se fija el fármaco.
  • 31. ACLARAMIENTO DE UN FÁRMACO Es el volumen de plasma que es depurado de fármaco por unidad de tiempo (ml/min) tras su paso por los órganos eliminadores (riñón, hígado) El aclaramiento va a determinar la concentración plasmática en estado de equilibrio (importante para calcular la dosis de mantenimiento) .
  • 32. VIDA MEDIA DE UN FÁRMACO Es el tiempo necesario para que la concentración plasmática se reduzca a la mitad. ¿Por qué es importante conocer la vida media? La semivida (t1/2) es un factor determinante en:  Duración de la acción después de una dosis única.  El tiempo necesario para alcanzar el estado de equilibrio estacionario  Establecimiento de la dosis y de los intervalos de dosificación