3. FARMACOCINÉTICA
Comprende los procesos de:
Liberación
Absorción
Distribución
Metabolismo o
Biotransformación
Excreción de las drogas.
Estudia el paso de las drogas a través del organismo
en función del tiempo y de la dosis.
4.
5. •FARMACOCINÉTICA:
Estudia los procesos y factores
que van a determinar la cantidad
de fármaco que va a generar la
acción farmacológica (procesos
que hace el organismo sobre el
fármaco)
•FARMACODINAMIA:
Estudia las acciones y efectos de
los fármacos (lo que el fármaco
hace en el organismo)
8. FACTORES QUE MODIFICAN LA
LIBERACIÓN
Tamaño de la partícula
Solubilidad del fármaco
Formulación del medicamento
Forma de administración
9. ABSORCIÓN
Proceso mediante el cual el
fármaco accede a la circulación
sistémica.
La vía de administración,
determina la absorción del
fármaco.
https://www.youtube.com/watch?v=toeSvvO3kTU
10. ABSORCIÓN
• Implica obligadamente el pasaje de
la droga a través de membranas
biológicas semipermeables para
finalmente alcanzar la sangre.
• Sólo una parte muy limitada de la
terapéutica corresponde a drogas
que actúan localmente
(Terapéutica local), sobre todo en
dermatología por aplicación tópica
para efectos locales en piel y
mucosas o en gastroenterología
con fármacos que actúan en la luz
intestinal como los antiácidos.
12. Mecanismos de pasaje de membranas
El pasaje de los fármacos a través de membranas biológicas
puede efectuarse por diferentes mecanismos:
Difusión simple
Difusión facilitada
Transporte de pares iónicos
Transporte sodio dependiente
Transporte Activo
Ultrafiltración
Endocitosis
14. FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIÓN
Via de Administración
Propiedades fisicoquímicas del fármaco
Concentración de Fármaco ( dosis)
Area de absorción
15. DISTRIBUCIÓN
• Una vez que el fármaco sufrió los
procesos de la absorción, ingresa a la
sangre y en el plasma sanguíneo se liga a
proteínas en parte y el resto circula en
forma de moléculas libres.
• La unión a las proteínas es usualmente
lábil y reversible, generalmente a través
de enlaces iónicos, puentes o enlaces de
hidrógeno, fuerzas de Van der Walls y
raramente enlaces covalentes.
https://www.youtube.com/watch?v=lO68EqrDs9o
16. DISTRIBUCIÓN
Paso de fármaco de la sangre a los diferentes tejidos.
Depende de:
1. Propiedades físico-
químicas del fármaco.
2. Flujo sanguíneo a tejidos.
3. Fijación del fármaco a las
proteínas plasmáticas.
17. • Fármaco unido a proteínas
• Fármaco libre: es el que se distribuye
18. FACTORES QUE INFLUYEN EN LA UNIÓN
A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
1.Edad:
• Recién nacidos: menor unión a proteínas
plasmáticas, mayor fracción libre del
fármaco.
• Ancianos: menor concentración de albúmina
y mayor de α1-glicoproteína
2.Gestación:
Menor unión a proteínas plasmáticas
(albúmina), mayor fracción libre del fármaco.
3.Factores patológicos:
• Reducción del albúmina: Insuficiencia renal,
hepática, quemados, malnutrición.
• Aumento de albúmina: Hipotiroidismo.
19. EFECTO DE PRIMER PASO
Fármacos son metabolizados en el hígado antes de llegar a la circulación.
20. METABOLISMO
• Proceso de transformación de los
fármacos en otras sustancias para
que puedan ser eliminados a nivel del
riñón.
• Generan metabolitos mas polares,
hidrosolubles e inactivos. Sin
embargo, en algunos casos, se
generan metabolitos con potente
actividad biológica o toxica.
https://www.youtube.com/watch?v=TD1t8LjMC3Q
21. FASES
Fase 1: Alteración de la
estructura química
El fármaco sufre reacciones
químicas que cambian su
estructuras. Las reacciones de
fase 1 generalmente resultan en
perdida de actividad
farmacológica.
Fase 2 Conjugación:
Reacciones que llevan a la
formación de compuestos que
favorezcan la eliminación del
fármaco.
Estos conjugados altamente
polares, son generalmente
inactivos y son excretados
rápidamente en la orina y las heces
22. FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO
1. Edad: ancianos y niños tienen disminuida la
actividad metabólica.
2. Patología hepática: está disminuido el
metabolismo.
3. Factores genéticos: mutaciones en las enzimas
metabolizadoras.
4. Dieta: Ej.Hiperproteica: aumenta metabolismo
oxidativo de algunos fármacos.
5. Hábito de fumar: induce el metabolismo de los
fármacos.
6. Fármacos: inductores e inhibidores enzimáticos
23. METABOLISMO
Metabolitos:
• Son usualmente sustancias más hidrosolubles,
menos liposolubles, más polares y más ionizadas
que el fármaco original.
• Carecen generalmente total o parcialmente de
actividad biológica.
• No se ligan eficientemente a las proteínas
plasmáticas.
• Menos difusibles y
• Se eliminan con mayor facilidad por riñón.
Los mecanismos de biotransformación o metabolización originan
modificaciones de las drogas llamados metabolitos.
25. EXCRECIÓN
• Eliminación del fármaco y sus metabolitos
del organismo.
• El riñón es el principal órgano excretor.
• Los pulmones, aparato digestivo y líquidos
biológicos son vías alternativas de
excreción.
Tipos de excreción:
1. Renal: Fármacos hidrosolubles.
2. No renal:
• Biliar
• Glándulas mamarias.
• Saliva
https://www.youtube.com/watch?v=KwoaHqVkHrM
26. Aclaramiento renal = filtración - reabsorción + secreción
1.Filtración glomerular
2.Reabsorción tubular pasiva.
3.Secreción tubular activa
La cantidad de fármaco excretada en orina es resultado:
27. FACTORES QUE MODIFICAN LA EXCRECIÓN
RENAL
• Insuficiencia renal
• Disminución de la perfusión
renal. Ej: Insuficiencia cardíaca.
• Edad: en ancianos disminuye el
aclaramiento renal.
• Modificación pH de la orina.
30. VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
• Expresa la magnitud de la distribución de un fármaco
en el organismo.
• Volumen de distribución es el volumen requerido
para que la dosis administrada este en todo el
organismo a igual concentración que la presente en
el plasma.
volumen teórico de los fluidos o tejidos corporales
en los cuales se disuelve o se fija el fármaco.
31. ACLARAMIENTO DE UN FÁRMACO
Es el volumen de plasma que es depurado
de fármaco por unidad de tiempo (ml/min)
tras su paso por los órganos eliminadores
(riñón, hígado)
El aclaramiento va a determinar la concentración
plasmática en estado de equilibrio (importante
para calcular la dosis de mantenimiento) .
32. VIDA MEDIA DE UN FÁRMACO
Es el tiempo necesario para que la concentración
plasmática se reduzca a la mitad.
¿Por qué es importante conocer la vida media?
La semivida (t1/2) es un factor determinante en:
Duración de la acción después de una dosis única.
El tiempo necesario para alcanzar el estado de equilibrio
estacionario
Establecimiento de la dosis y de los intervalos de
dosificación