2. FARMACOCINETICA
Es una de las ramas
de la Farmacología
que estudia las
variaciones de la
concentración de
fármaco en el
organismo, en
función de la dosis y
del tiempo
transcurrido desde
su administración.
5. 1. LIBERACIÓN
• Es el primer paso del
proceso en el que el
medicamento entra en
el cuerpo y libera el
contenido
del principio
activo administrado.
• El fármaco debe
separarse
del excipiente con el
que ha sido fabricado.
• Este proceso cumple tres pasos:
Desintegración
Disgregación
Disolución.
6. 2. ABSORCIÓN
• La absorción es el movimiento
del fármaco desde la
administración hacia el
torrente sanguíneo.
• La mayoría de los fármacos se
absorben por difusión pasiva o
facilitada.
11. • Es el movimiento del
fàrmaco desde la
circulaciòn hasta el tejido
diana.
• Una vez en sangre los
fàrmacos pueden unirse a
proteinas plasmàticas en
un determinado
porcentaje y células
sanguineas.
3. DISTRIBUCIÒN
12. FACTORES QUE AFECTAN A LA DISTRIBUCION
Union del fármaco a las proteinas plasmáticas
Volumen aparente de distribución
Características fisicoquímicas del fármaco y
flujo sanguineo
Afinidad del fármaco por el tejido
Barreras especiales
14. Estas reacciones son un sistema
de detoxificación que estan en:
Higado
Riñones
Intestinos
pulmones
otros tejidos
Poseen enzimas capaces de
participar en el metabolismo de
ciertos farmacos.
REACCIONES DE BIOTRANSFORMACION
15. PROCESOS DE BIOTRANSFORMACION
FASE 1
Comprenden la
biotransformación de un
fármaco en un metabolito mas
polar y más fácil de eliminar
La principal forma de acción de
esta fase es por medio de un
complejo enzimático
denominado
citocromo P-450
se encarga de oxidar
los fármacos.
Las reacciones de la fase II alteran
la estructura de las moléculas
resultantes de la fase I.
Modifica las propiedades
físico-químicas del fármaco
Volviéndolo mas polar, menos
lipofílicos y en consecuencia
más fácilde excretar
por una conjugación con
moléculas endógenas
FASE 2
16. EDAD
FACTORES QUE PUEDEN MODIFICAR EL METABOLISMO
FACTORES GENETICOS
ALTERACIONES PATOLOGICAS • Afectan al higado,
disminuyendo su
capacidad para
biotransformar los
farmacos.
• Recien nacido tiene una menor actividad enzimatica que
aumenta durante el primer trimestre y lo sigue haciendo
los primeror a;os de la infancia hasta alcanzar os niveles
metabolicos del adulto.
• Dotacion genetica individual.
INTERACCION
17. • Los fármacos son
eliminados al
exterior del
organismo o
modificados como
metabolitos a
través de distintas
vías.
3. EXCRECION
18. • Riñón
• Hígado
• La piel
• Los pulmones
• Las glándulas salivales
• Las glandulas
lagrimales.
ORGANOS EXCRETORES
Estos órganos o estructuras utilizan vías
determinadas para expulsar el fármaco
del cuerpo, que reciben el nombre
de vías de eliminación
19. EXCRECION RENAL
• Riñòn es el
principal òrgano de
excreciòn.
• La eliminaciòn de
fàrmacos por la via
renal es el resultado
de filtraciòn
glomerular y la
secreciòn tubular,
menos la
reabsorciòn tubular.
20. • A travez de la bilis se
eliminan principalmente
fàrmacos o metabolitos de
elevado peso molecular o
polaridad.
• La circulaciòn enterohepatica
aparece cuando un farmaco
inalterado o los metabolitos
conjugados excretados a
travez de la bilis vuelven a
reabsorberse en el intestino a
pesar de la circulaciòn
sistèmica.
EXCRECION BILIAR Y CICLO ENTEROHEPATICO
21. • Cualquier
medicamento
administrado a la
madre puede
atravesar el
endotelio de los
capilares sanguineos
hacia las cèlulas
secretoras mediante
un proceso de
difusiòn pasiva.
EXCRECION EN LA LECHE MATERNA
23. TIPOS DE EFECTO FARMACOLÓGICO
Efecto primario: Efecto fundamental terapéutico deseado
de la droga.
Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen
relación con alguna acción realmente farmacológica.
Efecto indeseado: cuando el medicamento produce otros
efectos que pueden resultar indeseados con las mismas
dosis que se produce el efecto terapéutico.
Efecto colateral: son efectos indeseados consecuencia
directa de la acción principal del medicamento.
Efecto secundario: son efectos adversos independientes
de la acción principal del fármaco.
Efecto tóxico: una acción indeseada generalmente
consecuencia de una dosis en exceso. Es entonces
dependiente de la dosis, es decir, de la cantidad del
medicamento al que se expone el organismo.
Efecto letal: acción biológica medicamentosa que induce
la muerte.
24. RECEPTORES FARMACOLOGICOS
• La gran mayoría de los
fármacos cumplen su
mecanismo de acción a
través de la interacción
con los receptores de
fármacos.
• Estas estructuras son
moléculas, generalmente
proteicas, que se
encuentran ubicadas en
las células y que son
estructuralmente
específicas para un
autacoide o una droga
cuya estructura química
sea similar al mismo.
Ubicación celular de los receptores: Los
receptores pueden estar ubicados en la
membrana celular o intracelularmente.
25. Dos parámetros son
fundamentales en la
acción del fármaco
con el receptor:
1. AFINIDAD
2. EFICACIA o
ACTIVIDAD
INTRINSECA
CARACTERÍSTICAS DE LA INTERACCIÓN
FÁRMACO - RECEPTOR.
26. INTERACCIÒN FÀRMACO- RECEPTOR
Fármaco agonista: Es aquel que posee
afinidad y eficacia.
Antagonista: Fármaco dotado de
afinidad pero no de eficacia.
Agonista parcial: Posee afinidad y cierta
eficacia.
Agonista-antagonista: dos fármacos
tienen afinidad y eficacia, pero uno de
ellos tiene mayor afinidad, entonces
ocupa el receptor, tiene eficacia (es
agonista) pero bloquea la acción del
segundo fármaco (es antagonista).
Agonista inverso: Tiene afinidad y
eficacia, pero el efecto que produce es
inverso al del agonista.