Este documento proporciona definiciones clave relacionadas con la farmacología, farmacocinética y farmacodinámica. Explica que la farmacología estudia las sustancias químicas y sus acciones en el organismo, mientras que la farmacocinética y farmacodinámica describen lo que le sucede a un fármaco en el cuerpo y cómo actúa, respectivamente. También define conceptos como principio activo, dosis, vías de administración, receptores, agonistas y antagonistas.
1. Farmacología General.
Tema I: Farmacocinetica y Farmacodinamica.
Definiciones previas:
1. Farmacología: Estudio de las sustancias químicas, sus propiedades y acciones sobre el organismo.
2. Farmacoterapia: Es el estudio de la utilización de los fármacos para tratar enfermedades.
3. Toxicología: Es la rama de la farmacología que estudia los efectos adversos de las drogas.
4. Fármaco: Principio activode un medicamento (sustanciaquímica) que al interactuar conun organismo vivo da lugar a una respuesta, ya sea beneficiosa inhibiendo
(Antagonista) o activando (Agonista) la aparición de un proceso fisiológico, o Toxica (causando muerte celular o fallos orgá nicos).
5. Medicamento: uno o más fármacos, integrados en unaformafarmacéutica,dotados de propiedades que permitenmejorar el efectofarmacológico de sus
componentes conel fin de prevenir,aliviar,mejorar el estado de salud de personas enfermas .
6. Droga: En sentido clásico, se refiere a una sustancia, generalmente de origen vegetal, tal y como la ofrece la naturaleza u obtenida a partir de pequeñas
manipulaciones, siendo el principio activo responsable de la actividad farmacológica de la droga.
7. Principio activo o Monodroga: Sustancia químicaque produce un efecto o acción farmacológica especifica en el organismo del individuo al que se suministra.
8. Excipiente: Sustancia inactivausadapara incorporar el principioactivo, Notiene efecto farmacológico, por ejemploes utilizadapara cambiar el color o el sabor de un
medicamento.
9. Dosificación: Estimación de la dosis terapéutica y la forma correcta de administración de un fármaco.
10. Dosis:Cantidadexactade un medicamento que se administra para producir un efecto especifico, expresado en una unidad de toma (ml, mg etc.) en función de la
presentación y el tiempo en el cual será administrado.
Tipos de Dosis:
1. Dosis subóptima o ineficaz: Dosis máxima que no produje efecto farmacológico observable.
2. Dosis mínima: es aquella en la cual se produce un efecto farmacológico mínimo y se empieza a ser observable.
3. Dosis Máxima: Es la mayor cantidad de fármaco que puede ser tolerada por el organismo sin desencadenar efectos o reacciones toxicas.
4. Dosis Terapéutica o dosis efectiva: es la dosis comprendida entre la cantidad mínima y máxima de fármaco.
5. LD50 (Dosis letal): Dosis que al ser suministrada matara al 50 % de los pacientes a los que fue aplicada.
6. ED50 (Dosis efectiva): Denominada Dosis Efectiva50 que produce un efectoterapéuticoen el 50% de Los pacientes a los que fue aplicada.
7. Dosis toxica: Es la cantidad de una dosis que al ser suministrada desencadenara efectos y reacciones adversas al individúo al que fue sumin istrada.
11. Índice terapéutico: Margen comprendido entre la dosis máxima y mínima de un medicamento a la cual ejerce su
12. Biodisponibilidad: Fracción de un fármaco que alcanza la circulación sistémica, es decir es el porcentaje de fármacoque aparece en el plasma. Es variable segúnla vía
de administración por ejemplo la vía intravenosa ofrece una biodisponibilidad del 100%-
13. Dependencia: Estado de subordinación al uso de un medicamento determinado, que se caracteriza como dependencia física y dependencia psíq uica o ambas.
14. Tolerancia: Se produce por empleo continuado de un medicamento, se caracteriza por necesidad del aumento progresivo de las dosis para produc ir un efecto
determinado.Es decir,la tolerancia es unaresistencia que se va desarrollando a laacciónde unasustancia. Disminución del efecto farmacológico, de un fármaco que
ocurre después de la repetida administración de este.
15. Selectividad de un fármaco: hace referencia al punto de acción específico de un fármaco, es decir que es poco selectivo cuando ejerce su acción
farmacológica de manera sistémica.
16. Periodo de latencia de un fármaco: Es el tiempo que transcurre desde su administración, hasta su primer efecto.
17. Vida media de un medicamento: Tiempo que tarda unfármacoen ser excretado en un50% de su biodisponibilidad.
18. Acción farmacológica: Es el cambioconcreto omodificaciónde la actividad de las funciones delorganismo provocado por el fármaco suministrado.
19. Efecto Farmacológico: Manifestación observable de laAcciónFarmacológica.
20. Efectodel Primer paso: Consiste e la biotransformación de unfármaco a nivelde las paredes intestinales y el hígadosin que este hayaalcanzado lacirculación
sistémica.
21. Efecto Placebo: Manifestaciónobservable que no tienenrelaciónalgunaconunaacciónfarmacológica.
22. Efectos indeseables: También denominados Reacciones Adversas Medicamentosas (RAM), surgena raíz de la administración de las dosis terapéuticas,pueden ser
colaterales: Surgen a consecuencia directade laacción delmedicamento.; Secundarios: Independientes de la accióndirecta del medicamento; Toxicas: a consecuenciade
dosis en exceso.
23. Presentación de un medicamento: También llamadoformafarmacéutica, comprende el aspecto físicodel medicamento.Porejemplo: presentaciones orales:
Tabletas, comprimidos, jarabes, elixir,emulsión .Presentaciones Tópicas: Cremas, gel, gotas, ungüento, parches
24. Vía de administración de un medicamento: Son las rutas de entrada de unmedicamentoal organismo. La vía de administración puede definirse como elsitio
donde se coloca uncompuestofarmacológico.Las vías dependende las necesidades clínicas y de las circunstancias,ya que los fármacos puedenser introducidos en el
organismoen una variedadde vías. Tradicionalmente, las denominadas vías de administración se handividido en dos clases mayores: enteral, referidaal intestino,y
parenteral, que significa diferente que el intestino. Lavíade administraciónque se elige puede tener un marcado efectosobre la velocidady la eficiencia con las cuales
actúa el fármaco. Además, los efectos adversos debidos al propiofármaco y almedio de administración.
Tipos de vías de administración:
1. Enterales: Vía oral.
2. Parenterales: Vía IV, IM, ID, SC, Oftálmica, Rectal, genitourinaria.
2. Farmacocinetica: Estudia los procesos medianteel cual el fármacoes sometido por su paso porel organismo, es decir describelo quelesucedeal fármaco desde
quees administrado hastasu totaleliminación del cuerpo, estos procesos reciben el nombredeLADME; El cual consisteen:
Liberación:El fármacoliberasu principioactivo,( la forma farmacéuticarepercute en este paso.)
Adsorción: El pasó delfármacodesde su sitiode entradahasta lacirculación sistémica.
Distribución: Paso del fármaco desde lacirculaciónsistémica hacialos tejidos u órganos.
Metabolismo: Biotransformación delfármaco, en el hígado.
Excreción: Eliminación delfármaco.
LIBERACIÓN: Comprende la entradaal organismo y la liberacióndel principiodel fármaco.
ABSORCIÓN: Comprende el pasodel fármacoa través de las membranas celulares, dependiendo lavíade administracióndel fármaco, con el finde alcanzar la circulación
sistémica.
Los fármacos atraviesan las membranas celulares mediantelos siguientes mecanismos:
1. Transferencia pasiva:
- Difusión simple.
- Filtración.
2. Trasporteespecializado:
- Difusión facilitada.
- Transporte activo.
- Pinocitosis.
Factores fisicoquímicos del fármacoqueinfluyenen la absorción:
1) Peso molecular.
2) Grado de ionización.
3) Características de laformulación del producto (Formafarmacéutica).
Factores atribuidos al pacientequeinfluyen en la absorción del fármaco:
1) Superficie de absorción disponible.
2) pH Gástrico y Duodenal.
3) Tiempo e vaciamientogástrico.
4) Volumen de sales biliares.
5) Colonizaciónbacteriana.
6) Sexo, edad.
7) Vía de administración.
DISTRIBUCIÓN: Comprende el pasodel fármacodesde lacirculaciónsistémica hacia los tejidos y órganos específicos, mediante la unióna proteínas plasmáticas.
Factores queafectan la distribución delos fármacos:
1) Barrera hematoencefalica.
2) Fijacióna proteínas plasmáticas.
3) Fijacióncelular.
4) Concentraciónen el tejidoadiposo.
METABOLISMO: Comprende la biotransformación o inactivación de fármacoa nivel hepático, en este proceso el fármaco pierde su estructuraquímicainicial,puede dar
origen a metabolitos activos, más l polares y solubles los cuales son filtrados y excretados con mayor facilidadpor elriñón.
Los procesos debiotransformaciónllevados a cabo en el hígado son mediante las siguientes rutas:
1) Oxidaciones No microsomales.
2) Oxidaciones Microsomales.
3) Reducciones.
4) Hidrolisis
5) Conjugaciones.
EXCRECIÓN: Comprende la eliminación delfármacode forma inalterada en forma de metabolito activo, el principal órganoexcretor es riñón,los fármacos sonexcretados
por el riñón através de diferentes procesos:
1) Filtraciónglomerular.
2) Secreción Tubular.
3) ReabsorciónTubular.
Hay que tomaren cuentaque los fármacos no solo sonexcretados por via renalmediante laorina también a través de diferentes órganos porejemplo:
1) Vesícula biliar, a través de la bilis excretada en lacirculación enterohepaticamediante Las heces.
2) Los pulmones.
3) Glándulas salivares y sudoríparas.
3. Farmacodinamica: Estudio de los mecanismode acción los fármacos y su efectos bioquímicos y fisiológicos sobre el organismo, es decir que estudialo que el
fármaco le hace alorganismo.
Mecanismo deaccióndeun fármaco: Explicaa nivel molecular comoel fármaco ejerce su acción farmacológica mediante la unión a moléculas específicos denominadas
receptores.
Modo deaccióndeun fármaco: Es la formaen la que el fármaco se une alreceptor.
Teoría dereceptores: Planteaque el mecanismode acción de unfármaco es mediante launióna unreceptor lo que origina una alteración de su funciónbiológica
produciendoun efecto observable.
RECEPTOR: Punto de unión de unfármaco a nivelmolecular,donde ejerce su acciónfarmacológica.se localizana nivel de las membranas celulares, citoplasma,nucleo
Pueden ser:
1) Proteínas reguladoras (Hormonas,Neurotrasmisores).
2) Proteínas de transporte (Na/K ATPasa).
3) Proteínas estructurales (Tubulina).
4) Enzimas (Dihidrofolatoreductasa).
Los receptores deacuerdo a las sustancias químicas quelos estimulan seclasifican en:
1) Atropinas: efectos muscarínicos y nicotínicos.
2) Histaminas: Receptores H1, H2, H3.
3) Catecolaminas: Receptores α1 y α2 y receptores β1y β2.
Las interacciones entreun fármaco-receptor pueden darsepor:
1) Canales de iones.
2) Puentes de hidrogeno.
3) Enlaces covalentes.
4) Interacciones hidrofóbicas.
Estas interacciones generanuna respuesta molecular entrelas cuales tenemos:
AGONISTAS:
1) Agonistas completos: El fármacose une al receptor e induce unarespuesta máxima.
2) Agonistas parciales: El fármaco se une alreceptor e induce una respuestasubmáxima.Actúa comoantagonista de unagonistacompleto.
3) Agonista inverso: El fármaco se une alreceptor, desestabilizandosu función llevándolo a una respuestapordebajodel nivelbasal.
ANTAGONISTAS:
1) AntagonistaCompetitivo: Son aquellos que bloquean el efectode los agonistas compitiendoporel sitio de unión en el receptor;
Pueden ser:
- Antagonistacompetitivo reversible: Puede ser desplazados delpuntode uniónde un receptorpor dosis más altas de Agonista.
- AntagonistaCompetitivo Irreversible: No puede ser desplazados del punto de unión de unreceptor por dosis más altas de Agonista.
2) Antagonistas No Competitivos: Sonaquellos que bloqueanel efecto de los agonista uniéndose a otro sitio distinto al sitiode uniónde los agonistas en el
receptor; Pueden ser:
- Antagonista No competitivo reversible: se disociandel receptor alsuspender su administración.
- Antagonista No competitivo Irreversible: Se fijanpermanentemente al receptor o lo modificancovalentemente inhabilitándolo.
4. Farmacología del sistema nervioso Autónomo:
1. Diferencia entre sistema nervioso somático y sistema nervioso autónomo:
2. Diferencia entre sistema nervioso simpático y sistema nervioso parasimpático:
R= Ambos son divisiones desde el punto de vistafuncional del sistemanervioso periférico:
Sistema nervioso Autónomo:
1. Se divide Funcionalmente en :
- Sistema nervioso simpático:
- Sistema nervioso Parasimpático
2. Controla todas las funciones metabólicas del organismo y mantiene
una relación estrecha con el sistemaendocrino
3. Regula acciones involuntarias del organismo por ejemplo el latido
cardiaco.
4. Sus funciones están controladas por el hipotálamo y tiene la
característica de sereferente
Sistema nervioso Somático
1. Se divide funcionalmente en nervios:
- Nervios craneales.
- Nervios raquídeos.
2. Controla las funciones sensoriales en el organismo,
ejemplo dolor, temperatura.
Neurotransmisor: Trasmite impulsos nerviosos entre neuronas de forma unidireccional por medio de las sinapsis.
Sinapsis: Sitio donde dos neuronas entran en estrecha proximidad y ocurre una comunicación interneuronal funcional, ocurre en una sola dirección.
hay un componente presináptico, postsináptico y la zona comprendida entre ambos ocupada por los mediadores o neurotransmisores (acetilcolina,
catecolamina, aminoácidos, etc.)
Sistema Nervioso simpático Adrenérgico
Neurotransmisor: Adrenalina.
El primer neurotransmisor de la fibra preganglionar en la primer sinapsis es la
acetilcolina y el segundo es la noradrenalina que puede unirse a receptores A: Vasos
Sanguíneos y B (B1:Miocardio, B2: bronquios).
Los nervios del sistema nervioso simpático se originan en la médula espinal.
Función:
1) Prepara al organismo frente a una situación de emergencia, lo mantiene
alerta.
2) Bioquímicamente es considerado un catalizador (gasta) de energía.
Las funciones del sistemanervioso simpático son controladas por el núcleo del
hipotálamo posterolateral.
Efectos:
1. Aumento de la frecuencia cardiaca.
2. Vasoconstricción.
3. Elevan la PA.
4. Inhiben el Peristaltismo intestinal.
5. Cierra los esfínteres.
Manifestaciones observables:
1) Piloerección.
2) Sudoración.
3) Palidez en las extremidades inferiores ysuperiores.
Sistema nervioso parasimpático o colinérgico
Neurotransmisor: Acetilcolina. En ambas sinapsis.
Función:
1) Conservar y restablecer la energía del organismo,
predomina durante el sueño.
2) Bioquímicamente es considerado un sistema
anabólico, (sintetiza) de energía.
Las funciones del sistemanervioso parasimpático son
controladas por el núcleo del hipotálamo anterior y medial
Efectos:
1. Disminución de la frecuencia cardiaca.
2. Estimula la defecación, producción de orina,
aparición de náuseas y vómitos.
3. Vasodilatador. ( erección)
4. Estimula las secreciones de lágrima, saliva, jugos
gástricos.
5. En el iris ocular: produce contracción.
5. 3. Receptores Muscarínicos y Nicotínicos:
Receptor: Estructura proteica o glucoproteína ubicada en la membrana plasmática celular, capaz de unirse de forma específica a fármacos e
interpretar señales (estímulos) provenientes del exterior, así mismo identificar neurotransmisores yhormonas con el fin de interactuar en el
metabolismo celular.
Los receptores muscarínicos y nicotínicos son receptores colinérgicos (reaccionan ante el neurotransmisor acetilcolina) ubicados en las membranas
postsinápticos.
Receptores Nicotínicos
Contiene canales de sodio
Neurotransmisor: Nicotina.
Clasificación:
N1: Presente en ganglios autónomos y medula Adrenal (glándula
suprarrenal).
N2: Presente en la musculatura esquelética.
La acción de la acetilcolina sobre los receptores nicotínicos provoca una
despolarización en la membrana, activando las estructuras donde se
encuentren.
Receptores Muscarínicos
Vinculado a la proteína G
Neurotransmisor: Muscarina.
Clasificación:
M1: Presente en las neuronas del S.N.C.
M2: Musculo cardiaco y músculo liso.
M3: Tejido glandular y musculatura lisa vascular.
M4: Páncreas y pulmones.
La acción de la acetilcolina sobre los receptores muscarínicos provoca
efectos miméticos (imitatorios) del sistema parasimpático.
Simpaticolítico: Significa que contrarresta o inhibe las funciones que ejerce la acetilcolina en el sistema nervioso simpático. Por ejemplo el
Metroprolol, usado en el tratamiento de hipertensión Betanecol: Tratamiento contra atonía vesical.
Simpaticomimético: Significa que imita las funciones que ejerce la acetilcolina en el sistema nervioso simpático por ejemplo la Adrenalina. Utilizada
para el tratamiento de: Paro cardiaco, crisis asmáticas, Hipotensión por shock anafiláctico.
Parasinpaticoliticos: Atropina: Intoxicación por órganos foforados y bradicardias, Buscapina: colico mestrual.
Salbutamol: tratamiento contra el asma.
4. Tipos de receptores y suubicación:
Receptores adrenérgicos: son estimulados por los neurotransmisores adrenalina y noradrenalina.
Tipos:
Si excitan función célula Si inhiben la función celular
β1:
Localización:
1) Corazón
2) Riñón
3)
Efectos Fisiológicos
Inotropismo y cronotropismo +
Aumento en la secreción de renina por las
células de aparato yutaglomerular.
β2:
Localización:
1) Pulmones
2) Musculo liso
3) Hígado
4) Musculo esquelético
Efectos Fisiológicos:
Broncodilatación.
Vasodilatación (relajaciónde
esfínteres, útero,).
Glucogenolisis y glucogénesis.
Captaciónde K+ Y
Glucogenolisis.
Importante: Los receptores β1 sonreceptores postsinápticos.
Efecto inotrópico: Contractibilidad del musculocardiaco que genera un
aumento en lav frecuencia cardiaca.
Efecto Cronotropico: Autoexcitaciónlas fibras cardiacas que produce un
aumento en lafrecuencia cardiaca.
Los β1 en los riñones son conocidos como adenoreceptores
Importante: Los receptores β2 son receptores Postsináticos, Presinápticos y
extrasinápticos.
α1:
Localización:
1) Musculo liso vascular
2) Musculo liso Genitourinario
3) Musculo liso intestinal
4) Corazón
5) Hígado.
6) Bronquiolos
Efectos Fisiológicos
Contracción
Contracción
Relajación.
Batmotropismo y Dromotropismo+
Funciones metabólicas: glucogenolisis
y glucogénesis.
Broncocontricción (estrechamiento).
α2:
Localización:
1) Islotes de
Langerhans
(páncreas)
2) Plaquetas
Efectos Fisiológicos:
Inhibición producción de insulina
Agregación plaquetaria o
coagulación
Importante: Los receptores α1 son receptores postsinápticos.
Efecto Batmotropico +: Aumento en laexcitabilidaddel tejido cardiaco.
Efecto Dromotropico +: Aumento en la conductividad(velocidad de la
transmisión delimpulso nervioso).
D1
D2
Localización:
1) Musculo liso vascular
2) Terminal sináptico
Efectos Fisiológicos:
Vasodilatador renal
Modula liberación de
neurotransmisor
Β3:
Localización
Adipocitos
Efectos Fisiológicos
Efectos metabólicos:lipólisis, termogénesis.
Los D1 y D2 Son receptores domaminergicos, es decir que actúa en
presencia de la dopamina
6. AINES (Analgésicos, Antipiréticos Antinflamatorios No esteroideos): Son ácidos orgánicos que tienen como efecto inhibidor la síntesis
de prostaglandinas y tromboxanos a través de la inhibición de la enzima COX (ciclooxigenasa).
La COX1 se ubica en el estómago.
Interviene en la reproducción al momento de la implantación.
La COX2 Se ubica en:
el TGI( antien el flujo sanguíneo en las mucosas y disminuye la producion de accido gástrico).
el Riñón( controla liberación de renina y homeostasia del agua y sodio).
Interviene en el trabajo de parto, en la fase lutea ( dolor)
Tienen la capacidad de inhibir a la COX-2, esto explica la utilidad terapéutica como analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios.