Farmacologia del Sistema Nervioso

1. UdO Managua
Universidad de Occidente Managua
FARMACOLOGIA GENERAL
Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo
Integrantes : Erika Susana Arguello Jiménez
Denyi Brizuela
Katherine
Rosaura
Carrera : Tecnología Medica
Profesor :
Fecha :

2. 2
INTRODUCCION
El SNA está formado por el Sistema Nervioso Simpático (SNS) y el Sistema Nervioso Parasimpático
(SNP). Ambos sistemas están formados por un ganglio autónomo, una neurona preganglionar y una
neurona posganglionar. Las neuronas preganglionares en el SNS tienen su salida desde el primer
segmento torácico al segundo o tercer segmento lumbar de la médula espinal mientras que las del
SNP se originan en el tronco del encéfalo o en los segmentos sacros de la médula espinal. Por este
motivo, el SNS se denomina también sistema dorsolumbar mientras que el SNP recibe el nombre de
sistema craneosacro. Los ganglios del SNP están localizados cerca de los órganos efectores por lo
que habitualmente, en este sistema, la neurona preganglionar es larga y la posganglionar corta, lo
contrario de lo que ocurre en el SNS.
Otra diferencia entre los dos sistemas son los neurotransmisores, el neurotransmisor en la neurona
preganglionar es la acetilcolina en ambos sistemas, sin embargo, el neurotransmisor de la neurona
posganglionar es también la acetilcolina en el SNP y las catecolaminas (adrenalina, noradrenalina y
dopamina) en el caso del SNS. De ahí que sea habitual referirse al SNS como Sistema Nervioso
catecolaminérgico o adrenérgico y al SNP como Sistema Nervioso Colinérgico, hablando también de
efectos catecolaminérgicos o de efectos colinérgicos para referirnos a los efectos producidos tras la
estimulación de uno u otro sistema respectivamente.

3. 3
FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO
 FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS O ADRENERGICOS
 FARMACOS SIMPATICOLITICOS O BLOQUEADORES ADRENERGICOS
 FARMACOS PARASIMPATICO MIMETICOS O COLINERGICOS
 FARMACOS PARASIMPATICOLITICOS O ANTICOLINERGICOS
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
El sistema nervioso autónomo (SNA) sigue un patrón
elemental (dos neuronas). La transmisión del impulso
nervioso en el SNA tiene lugar mediante la liberación
de sustancias químicas denominadas
neurotransmisores (NT). Estos NT se biosintetizan en
el interior de la neurona, allí son almacenados hasta su
liberación al espacio sináptico donde interaccionan
con el receptor para finalmente, ser eliminados o
recaptados por la propia neurona.
El SNA se diferencia en dos componentes (Simpático y Parasimpático) cuyos efectos son
generalmente contrapuestos.
Señales sensoriales viscerales (dolor visceral) son recogidas por el simpático
Señales sensoriales no viscerales (quimiorecepción y barorecepción) por el parasimpático.

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a) Fármacos que imiten la actividad de los NT x interaccionar con sus receptores (agonistas).
b) Reduzcan o supriman su actividad por bloqueo de sus receptores (antagonistas).
c) Modifiquen su actividad por interferir a) en la síntesis b) en el almacenamiento c) mecanismo de
eliminación.
FARMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS O ADRENÉRGICOS
Mecanismo de Acción:
Los fármacos simpaticomiméticos son sustancias que tras su administración reproducen o imitan los
efectos derivados de la activación del sistema nervioso simpático.
El prototipo de fármacos simpaticomiméticos son las catecolaminas (Adrenalina, Noradrenalina y
dopamina) y los análogos sintéticos como la isoprenalina.
 Directamente: Estimulando los receptores adrenérgicos
 Indirectamente: aumentando la síntesis, liberación, eliminación o recaptación de
catecolaminas.
 Por un mecanismo mixto.
El efecto dependerá del tipo de receptor adrenérgico sobre el que actúe el fármaco.

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Reacciones Adversas
Van a depender de la especificidad del fármaco por el receptor y la dosis utilizada.
Estimulo alfa - Isquemia de mucosas y submucosas > admón tópica.
- Hipertensión arterial con peligro de hemorragia sobre todo en ancianos.
Estimulo beta ‐ . Taquicardia, arritmias y crisis de angina de pecho por aumento de
consumo de oxígeno.
Por sobredosificación: hipertensión, edema pulmonar, arritmias, infarto de miocardio y
vasoconstricción generalizada.
A dosis habituales : palpitaciones, sensación de angustia, intranquilidad o miedo, cefaleas,
temblor y extremidades frías.
Aplicaciones Terapéuticas
• En la parada cardiaca (x bloqueos auriculoventriculares, accidentes por electricidad, anestésicos) se
puede administrar adrenalina intracardiaca, pero con riesgo de sufrir fibrilación ventricular
• En estadosde shock (shock anafiláctico > adrenalina + antihistamínicos; shock por VDpor fármacos
> agonistas alfa)
• En estados de hipotensión > agonistas alfa
• En congestiones localizadas > agonistas alfa de aplicación tópica (oximetazolina)
• Como Vasoconstrictores locales para prevenir hemorragias
• En el tratamiento broncoconstricción asmática y broncopatías crónicas > agonistas beta2
• En usos oftálmicos, para exploraciones oculares > agonistas alfa (midriasis)
• En obstetricia para retrasar los partos prematuros > agonistas beta2
FARMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS O ADRENÉRGICOS DE
ACCION DIRECTA
Son Fármacos que incrementan la tasa de catecolaminas en la hendidura sináptica
A) Incrementando la síntesis de catecolaminas (L‐DOPA >> DOPAMINA)
B) Estimulando la liberación de catecolaminas (TIRAMINA)

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C) Inhibiendo la recaptación de catecolaminas (Antidepresivos tricíclicos)
D) Inhibiendo la metabolización de catecolaminas (inhibidores de monoamino oxidasa, IMAO)
Derivan de la estimulación de los receptores de catecolaminas, de ahí que no exista un cuadro
definido >> predominan los efectos ‐adrenérgicos y sus efectos adversos son de origen
cardiovascular (arritmia, hipertensión…)
Aplicaciones Terapéuticas
L‐DOPA > Tratamiento del Parkinson, no atraviesa la BHE, se administra con inhibidores de enz
metabolizadores Carbidopa.
TIRAMINA > notiene aplicaciones clínicas,peroestápresentesenalgunosalimentos>Sddel queso
(crisishipertensivasenpacientesal consumirqueso,enpacientescon tratamientode monoamino
oxidasa)
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS > SD depresivos.
FARMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS O ADRENÉRGICOS DE
ACCION INDIRECTA
Son Fármacos que poseen efecto agonista sobre los receptores de catecolaminas y además,
incrementan la tasa de catecolaminas en la sinapsis.

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FARMACOS SIMPATICOLITICOS O BLOQUEADORES
ADRENERGICOS
Mecanismo de Acción
El mecanismo de acción de estas sustancias es bastante selectivo y preciso, porque solo se encarga
de inhibir a la función de las estructuras que producen hormonas y de los encargados de producir la
contracción muscular. Y además, es capaz de actuar de manera específica sobre la función de
las hormonas que liberan las glándulas suprarrenales (epinefrina y noradrenalina).
Inhiben la transmisión catecolinérgica endógena.
Aplicaciones Terapéuticas
Antagonistas alfa‐ adrenérgicos
• En feocromacitoma (Fenoxibenzamina + bloqueador beta1) tumor libera adrenalina
• hipertensión esencial (selectivos alfa 1 prazosina o doxazosina)
• Insuficiencias vasculares periféricas (fenómeno de Raynaud) e Insuficiencia cardiaca
• ataques agudos de migraña (ergotamina)
• hipertrofia benigna de próstata (tamsulosina, Doxazosina)

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Antagonistas beta‐ adrenérgicos
• En la insuficiencia coronaria clínicamente estable
• Postinfarto inmediato (reducen las arritmias y la recurrencia del infarto)
• hipertensión arterial
• arritmias cardiacas
• miocardiopatía obstructiva (disminuye frecuencia y fuerza de eyección ventricular)
• profilaxis angina de pecho
• Tratamiento del glaucoma de ángulo abierto
• hipertiroidismo
• Sobre el SNC, profilaxis de jaquecas, crisis de ansiedad y ciertos tipos de temblores.
Reacciones Adversas
Efectos adversos: náuseas, dolor de cabeza, palpitaciones, disnea, dolor torácico y aumento de
presión arterial. Durante la prueba de esfuerzo se han notificado casos aislados de rotura cardiaca.
BLOQUEADORES ADRENERGICOS DE ACCION INDIRECTA
Disminuyen la tasa de catecolaminas en la hendidura sináptica por inhibir la síntesis o favorecer su
recaptación
Inhibidores de la síntesis de catecolaminas
a) Inhibidores de la tirosinahidrolasa ‐ metiltirosina
b) Inhibidores de la dopa decarboxilasa CARBIDOPA y BENSERAZIDA
Inhibidores del almacenamiento de catecolaminas
RESERPINA modifican la estructura de la membrana de las vesícula sinápticas
Inhibidores de la liberación de catecolaminas
a) Intervienen en el mecanismo de liberación GUANETIDINA BRETILIO
b) Intervienen en el control de la liberación CLONIDINA ‐ METILDOPA

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FARMACOS PARASIMPATICO MIMETICOS O COLINERGICOS
Una sustancia parasimpaticomimética o agonista colinérgico es
un fármaco, medicamento, droga o veneno que actúa al estimular o producir efectos equivalentes a
las acciones del sistema nervioso parasimpático. Son compuestos químicos también
llamados colinérgicos porque la acetilcolina es el neurotransmisor usado por el parasimpático, por lo
tanto, sus efectos son similares a los producidos por la acetilcolina.
Morfología
Las neuronas parasimpáticas preganglionares y postganglionares hacen uso de la acetilcolina como
neurotransmisor. Empíricamente se descubrieron dos tipos de receptores distintos que eran
estimulados indistintamente por la acetilcolina.
 Muscarínicos: Estos receptores eran estimulados específicamente por la Muscarina e
inhibidos específicamente por la Atropina.
 Nicotínicos:Divididos en función de su localización más frecuente:
o Neuronales: Estimulados específicamente por la Nicotina e inhibidos
específcamente por el Trimetofán.
o Musculares:Estimulados específicamente por la Nicotina e inhibidos
específcamente por la Tubocurarina.
Acción:
Las drogas en esta familia pueden actuar directamente sobre el receptor de acetilcolina,
sea nicotínico o muscarínico, o bien inhibiendo la enzima colinesterasa, promoviendo la liberación
de acetilcolina o por otros mecanismos indirectos.1
Estos efectos ejercen su acción en:
1. Órganos efectores inervados por fibras parasimpáticas postganglionares.
2. Las neuronas ganglionares simpáticas y parasimpáticas.
3. La placa motriz del músculo estriado.
4. Algunas sinapsis dentro del sistema nervioso central. La estimulación de los
receptoresnicotínicos se manifiesta en elSistema Nervioso Central (S.N.C)ya nivel
de la unión neuromuscular, de la siguiente forma:
 A nivel central: Se produce un aumento de la actividad cerebral (hiperactividad) que
induce a insomnio y ataxia. A dosis altas pueden aparecer cuadros psicóticos por
alucionaciones y cuadros convulsivos. Aparece una respiración cíclico-periódica
llamada Cheyne-Stokes.
 A nivel de la placa motriz: Se producen contracciones intensas de la musculatura,
pudiéndose producir parálisis en el caso de que no haya repolarización.Algunas armas
químicas como el sarin o VX, agentes no-letales como el gas lacrimógeno e insecticidas
como la diazinona entran en esta categoría.Los efectossistémicos que se producen como
consecuencia de la estimulación de los receptores muscarínicos son los siguientes:
 A nivel cardiovascular: Se estimula el nodo sinoauricular o sinusal produciéndose una
disminución de su actividad eléctrica induciéndose a una bradicardia. Se ralentiza la
velocidad de conducción en la fibras miocárdicas, produciéndose un prolongación del

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periodo refractario eficaz. A nivel auricular, disminuye la capacidad contráctil y el
volumen eyectado/minuto. En los ventriculos aparece un disminución en la velocidad de
conducción de las fibras de Purkinje, pudiendo inducirse a fallo cardíaco por ineficacia
del bombeo general. A nivel vascular, se produce una relajación de la musculatura lisa
arterial, produciendo vasodilatación.
 A nivel digestivo: La estimulación muscarínica produce aumento del peristaltismo
intestinal y de la motilidad, induciéndose a cuadros diarreicos y dolores cólicos. A nivel
de las glándulas secretoras digestivas, como consecuencia de la vasodilatación arterial
general, se produce un aumento de las secreciones intestinales, pancreáticas,digestivas
y salivales.
 A nivel pulmonar: Se produce contracción de la musculatura lisa bronquial,
produciéndose una broncoconstricción. La vasodilatación provoca un aumento de las
secreciones a nivel alveolar y bronquial.
 A nivel urinario: Se produce la contracción del músculo detrusor, aumentando la
presión intrapélvica. Simultáneamente se produce una relajación del trígono vesical y de
los esfínteres uretrales. Como resultado se favorece la micción, estando indicados estos
fármacos en casos de atonía vesical.
 A nivel ocular: Se da la contracción del músculo esfínter del iris produciéndose una
reducción de la pupila (miosis ocular). La filtración del humor acuoso aumenta,
reduciéndose la presión intraocular.
 A nivel de las glándulas sudoríparas: La vasodilatación induce a un aumento de la
sudoración, dándose una situación de diaforesis.
Fármacos
De acuerdo al mecanismo de acción de las drogas colinérgicas, se clasifican en, drogas de acción
directa y de acción indirecta.
De acción directa
Los parasimpaticomiméticos o colinérgicos de acción directa actúan estimulando directamente al
receptor nicotínico o muscarínico de la acetilcolina, actuando como ésta. En cuanto a la farmacología
parasimpaticomimética o colinérgica se describen los siguientes principios activos:
 Ésteres de colina
o Acetilcolina (es el propio neurotransmisor parasimpático, por lo que su
administración potencia la acción parasimpática)
o Betanecol (acción muscarínica y escasa acción nicotínica)
o Carbacol (acción muscarínica, con mayor intensidad en los receptores M2 y
M3, y accíón nicotínica a nivel central y de la placa motora muscular)
o Metacolina (todos los receptores muscarínicos)
 Alcaloides naturales
o Nicotina
o Muscarina
o Pilocarpina (receptores M3)

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De acción indirecta
Inhibidor de la colinesterasa
Las drogas parasimpaticomiméticas de acción indirecta actúan bien como inhibidores reversibles de
la colinesterasa, inhibidores irreversibles de la colinesterasa o bien como promotores de la liberación
de acetilcolina. Los parasimpáticomiméticos de acción indirecta pueden actuar también como
antiadrenérgicos, inhibiendo el sistema antagonista del parasimpático, el sistema nervioso simpático.
 Inhibidores reversibles de la colinesterasa
o Ambenonium
o Donepezilo
o Edrofonio
o Neostigmina
o Fisostigmina
o Piridostigmina
o Rivastigmina
o Tacrina
 Inhibidores Irreversibles de la colinesterasa
o Ecotiofato
o Isoflurofato
o Malatión
 Promotores de la liberación de ACh
o Cisaprida
o Metoclopramida
 Antiadrenergicos
o Clonidina (receptor agonista α, α2 > α1, dando retroalimentación negativa)
o propranolol (antagonista del receptor adrenérgico β2)
o atenolol (antagonista del receptor adrenérgico β1)
o prazosin (antagonista del receptor α1)
o metildopa (agonista del receptor α2 por medio de retroalimentación negativa)
Efectos adversos generales
los colinérgicos de acción directa e indirecta producen exacerbación de los efectos del parasimpático,
de los cuales, los más importantes son: oculares: miosis (constricción pupilar), pérdida de la
acomodación, dolor ocular, visión borrosa o empañada, congestión vascular de conjuntiva, cefalea
(temporal, peri o supraorbital), queratitis superficial, miopía inducida, espasmo ciliar, disminución
de la visión nocturna, punzadas transitorias, opacidad de cristalino, desprendimiento de retina,
lagrimeo, cambios en camposvisuales. SNC (cuando cruzan la barrera hematoencefálica): excitación,
apatía, ataxia y depresión respiratoria, mareos, cefalea, convulsiones, debilidad muscular, pérdida de
la conciencia, somnolencia. Respiratorios: broncoespasmo, disnea, depresión respiratoria, paro
respiratorio,aumento de secreciones. CV: bradicardia, hipotensión, taquicardia, bloqueo AV, paro
cardiaco. GI: náuseas, vómito, diarrea, cólicos abdominales, sialorrea, flatulencia, aumento del
peristaltismo. GU: micción involuntaria. Glandulares: diaforesis, lagrimeo,
salivación. ME: calambres, fasciculación muscular, artralgias. Piel: rash, urticaria, diaforesis,
bochornos. Otros: reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia).

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FARMACOS PARASIMPATICO LITICOS O ANTICOLINERGICOS
Los anticolinérgicos son fármacos que bloquean la acción de la acetilcolina,un neurotransmisor
o mensajero químico que transfiere señales entre ciertas células para afectar al funcionamiento de
su cuerpo.
Son múltiples los estudios que han encontrado que la carga anticolinérgica,que se define como el
potencial anticolinérgico acumulado que resulta de la polifarmacia, es un factor importante de
riesgo de caídas y fracturas, delirio y deterioro cognitivo en poblaciones de edad avanzada.
Por tanto, los anticolinérgicos son unos medicamentos que se utilizan para tratar una amplia
gama de afeccionesmédicas presentesenpersonas de edad avanzada,como elasma,la incontinencia
urinaria, hipertensión, trastornos respiratorios, efectossecundarios de ciertos medicamentos y algunos
síntomas del párkinson, entre otros.
Estos fármacos se derivaron originalmente de las plantas que contienen atropina, como la
solanácea mortal y la manzana espina. Durante muchos siglos, se quemaron plantas que contenían
atropina y se inhalaba el humo, ya que se utilizaba como tratamiento para las enfermedades
que obstruyen las vías respiratorias.
Sin embargo, cuando se quemaban estas plantas, también se liberaban otros compuestos que
producían intoxicaciones y, en ocasiones, incluso hasta envenenamiento.
Con el paso del tiempo, empezaron a tomarse a través de cigarros o pipa de tabaco hasta que,en el
siglo XIV, se introdujeron agentes anticolinérgicos en los medicamentos, sobre todo para la
enfermedad de Parkinson, convirtiéndose en el primer tratamiento para esta enfermedad.
Uso Clínico
Los anticolinérgicos pueden tratar una gran variedad de afecciones, que incluyen, como hemos
dicho anteriormente, incontinencia urinaria y vejiga hiperactiva (VG), trastorno pulmonar
obstructivo crónico (EPOC), asma, mareos y cinetosis y algunos trastornos gastrointestinales.
También se puede utilizar para el envenenamiento causado por toxinas que pueden encontrar en
algunos insecticidas y hongos venenosos y, por supuesto, para algunos síntomas de la enfermedad
de Parkinson, como el movimiento muscular involuntario anormal.
Además, entre sus efectos está el de mantener los latidos del corazón normales, relajar a la
persona y disminuir las secreciones de saliva, por lo que también se utilizan antes de la
cirugía para ayudar a mantener las funciones corporales mientras se trata a un paciente con anestesia.

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Mecanismo de Acción
Los anticolinérgicos actúan bloqueando la acción de un mensajero químico llamado acetilcolina,
que es la responsable de transferir señales que afectan la comunicación entre los nervios y ciertos
tipos de músculos y órganos en varias partes delcuerpo. De esta forma,impiden que este mensajero
químico se una a sus receptores en las células nerviosas.
Por tanto, inhiben acciones llamadas impulsos nerviosos parasimpáticos. Precisamente, estos
impulsos nerviosos son los responsables de los movimientos musculares involuntarios en el tracto
gastrointestinal, pulmones, tracto urinario y en otras partes del cuerpo.
Estos impulsos nerviosos ayudan a controlar funciones como la salivación, digestión, micción y
secreción de moco. Por eso, el bloqueo de señales de acetilcolina puede disminuir el movimiento
muscular involuntario, la digestión y la secreción de moco
Tipos de medicamentos anticolinérgicos
Los anticolinérgicos se pueden dividir en dos categorías amplias: algunos medicamentos
son principalmente anticolinérgicos, mientras que otros están destinados a fines médicos, pero
pueden producir efectos anticolinérgicos.
Empezando por los primeros, hay muchos tipos de medicamentos anticolinérgicos puros y todos
funcionan de la misma manera: bloqueando las acciones de la acetilcolina. Generalmente, estos
fármacos no se pueden comprar sin receta y esta depende de la afección que esté tratando:
 Cogentin (mesilato de benztropina) y Artane (trihexifenidilo): se utilizan para tratar
algunos síntomas del párkinson y los efectos secundarios de algunos medicamentos
psiquiátricos.
 Enablex (darifenacina): se utiliza para tratar la incontinencia urinaria.
 Tudorza Pressair (aclidinium): para tratar afecciones respiratorias, como el asma.
 Atropina: trata afecciones oculares y reduce las secreciones de saliva y moco en las vías
respiratorias durante la cirugía.
 Ditropan (oxibutinina): se usa para tratar la vejiga hiperactiva.
Por otro lado, se encuentran los fármacos que, tanto recetados como de venta libre, tienen
propiedades anticolinérgicas. Esto significa que pueden bloquear las acciones de la acetilcolina,
aunque no estén formulados para ese propósito. Así, entre los medicamentos que entran en esta
categoría se encuentran:
 Antidepresivos tricíclicos: Amitriptilina, Anafranil (climopramina) y Pamelor
(nortriptilina).
 Antihistamínicos: Dimetapp (bromfeniramina), Benadryl (difenhidramina) y Avil
(feniramina).

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 Medicamentos antipsicóticos: torazina (clorpromazina), clozaril (clozapina), Xyprexa
(olanazapina).
Los anticolinérgicos son relativamente seguros, pero, incluso cuando se usa este medicamento
correctamente, pueden producir efectos secundarios. Estos efectos dependen del medicamento
específico y de la dosis que se administra.
Efectos Secundarios
De esta forma, algunas personas pueden experimentar sequedad de boca y ojos, estreñimiento,
somnolencia, sedación, insomnio, ansiedad y dolores de cabeza.
Es importante saber que, a menos que sea necesario,se debe evitar el uso de estos fármacos en las
personas mayores, ya que los efectos secundarios son muchos más comunes en este tipo de
personas, sobre todo los efectos cognitivos.
Cuando se usan anticolinérgicos en dosis altas,se pueden experimentar efectos secundarios más
graves, como enrojecimiento, disminución de la sudoración y la saliva, pérdida de memoria,
confusión, alucinaciones, convulsiones, problemas de visión, hipertermia y retención urinaria.
Estos efectos secundarios a menudo son un indicio de una sobredosis de agentesanticolinérgicos,
lo que se conoce como intoxicación anticolinérgica o toxicidad anticolinérgica. Requieren atención
médica inmediata.
De hecho, algunas investigaciones sugieren que el uso prolongado de estos fármacos
puede contribuir al deterioro cognitivo. Por eso, al igual que otros muchos medicamentos,
los anticolinérgicos vienen con varias advertencias.