Curso de Farmacología en el Grado de Enfermería, dictado en el año 2016.

1. Tema 2.1 Farmacología de la
transmisión adrenérgica
E.U. Enfermería y Fisioterapia de Toledo
Grado en Enfermería
FARMACOLOGÍA
Alina M. Sánchez, PhD

2. Justin Gatlin dio positivo en un control de dopaje a que
fue sometido el 22 de abril de 2006

3. Sistema Nervioso Autónomo

4.  Consta de 2 divisiones: simpático, parasimpático
 Controla las funciones involuntarias: musculatura lisa órganos, glándulas y
tejidos.
 La mayoría de los órganos recibe inervación simpática y parasimpática con
efectos contrarios.
 Neurotransmisores: acetilcolina y noradrenalina.
Elementos básicos en Sistema Nervioso Autónomo

5. Transmisión del impulso nervioso

6. Neurotransmisor
 Molécula química liberada por terminaciones nerviosas reconocidas por
receptores específicos en la membrana de la célula postsináptica.
 Tipos: acetilcolina, dopamina, noradrenalina, adrenalina, serotonina, glicina,
GABA, glutamato.
 SNA: acetilcolina, noradrenalina, adrenalina.

7. Neurotransmisores y receptores en Sistema Nervioso Autónomo

8. Farmacología de la transmisión adrenérgica
1. Captación (transporte activo) de la
tirosina
2. DOPA (dihidroxifenilalanina) se
descarboxila por la DOPA-
decarboxilasa para formar dopamina
(DA) (dopamina)
3. DA es transportada, siendo
hidroxilada por la dopamina-b -
hidroxilasa, que está en la pared de la
vesícula
Dopamina, la Adrenalina y la Noradrenalina se conocen como catecolaminas.

9. Metabolismo de catecolaminas
Monoaminoxidasa (MAO), mitocondrias de varios tejidos, en especial la
terminal presináptica
Catecol-O-metil transferasa (COMT), citoplasma de las células no
nerviosas (en especial, en el hígado)
Recaptación (captación
presináptica). Principal mecanismo
por el cual el efecto de la NA
termina rápidamente

10. Farmacología de la transmisión adrenérgica

11. • Interferencia con los mecanismos de síntesis de los
agonistas endógenos (neurotransmisores)
• Interferencia con los mecanismos de liberación de
los agonistas endógenos
• Interferencia en el proceso de finalización de la
acción de los agonistas (captación, metabolismo)
• Interferencia con el proceso de interacción entre los
agonistas y los receptores
Niveles de actuación farmacológica en la transmisión adrenérgica
Indirecto
Directo
Mixto

12. Farmacología de la transmisión adrenérgica
Receptores adrenérgicos
 -adrenérgicos:
- 1: corazón ( fuerza y velocidad contracción)
- 2: bronquios (broncodilatación)
- 3: tejido adiposo (lipólisis)
 -adrenérgicos:
- 1: SNC y SNP
- 2: SNC y SNP
vasoconstricción

13. Clasificación simpaticomiméticos
 De acción directa: (agonistas)
- Actúan sobre receptor adrenérgico
- Ej: NA, A, dopamina, fenilefrina, salbutamol
 De acción indirecta: (inducen la liberación de neurotrasmisor)
-  niveles del neurotransmisor
- Ej: cocaína, tiramina
 De acción mixta:
- Ej: efedrina, anfetamina
Farmacología de la transmisión adrenérgica

14. Acciones farmacológicas
Musculo liso:
- Vascular: vasoconstricción con  P arterial
- Digestivo: relajación
- Bronquial: broncodilatación
Corazón:
-  Frecuencia cardiaca (efecto cronótropo +)
-  Fuerza contracción (efecto inótropo +)
Metabolismo:
- Estimulan la conversión de depósitos energéticos en
combustibles de libre disposición
Farmacología de la transmisión adrenérgica
Simpaticomiméticos

15. Indicaciones terapéuticas
Reacciones anafilácticas agudas:
- Casos de picaduras, alergias alimentarias
- Adrenalina subcutánea
Parada cardíaca
- Adrenalina
Estados de shock:
- Hipoperfusión tisular con hipotensión
Farmacología de la transmisión adrenérgica
Simpaticomiméticos

16. Indicaciones terapéuticas
Descongestión nasal
- Agonistas  que producen vasoconstricción
- Fenilefrina, pseudoefedrina
Asma:
- Agonistas 2 con efecto broncodilatador
- Salbutamol, salmeterol, terbutalina
Efecto vasoconstrictor local:
- Intervenciones quirúrgicas de nariz, garganta, laringe
- Disminuyen hemorragia
Farmacología de la transmisión adrenérgica
Simpaticomiméticos

17. Indicaciones terapéuticas
Midriáticos
- En oftalmología para explorar retina
Tratamiento de obesidad:
- Anfetaminas
- Efecto anorexígeno y sobre receptores 3
- En desuso
Farmacología de la transmisión adrenérgica
Simpaticomiméticos

18.  Reproducen efectos de las catecolaminas (Las catecolaminas están
asociadas al stress y la obesidad).
 Actúan fundamentalmente sobre SNA simpático
 También llamados simpaticomiméticos
 Catecolaminas: (Adrenalina, la Noradrenalina y la Dopamina)
- Sistema de recaptación (mecanismo de inhibición)
- Sistema enzimático de inactivación: Monoamino oxidasa (MAO),
catecol-o-metiltransferasa (COMT).
Generalidades farmacológicas
Los fármacos adrenérgicos:

19. Farmacología de la transmisión adrenérgica
Características generales
 Suprimen la actividad del SNA simpático
También llamados simpaticolíticos
 Actúan de 2 maneras:
-  Niveles de neurotransmisor
- Antagonizando los receptores adrenérgicos
 Más importantes los antagonistas adrenérgicos
Bloqueantes adrenérgicos

20. Antagonistas -adrenérgicos
Principales indicaciones terapéuticas:
 Hipertensión: prazosina
 Hiperplasia benigna de próstata: doxazosina, tamsulosina
Farmacología de la transmisión adrenérgica
Bloqueantes adrenérgicos

21. Antagonistas -adrenérgicos
Principales efectos adversos:
 Hipotensión postural
 Se recomienda empezar con dosis bajas al acostarse
 Tamsulosina apenas produce efecto hipotensor
Farmacología de la transmisión adrenérgica
Bloqueantes adrenérgicos

22. Antagonistas -adrenérgicos
Características farmacológicas
 Efectos cardiovasculares:
-  frecuencia y contractilidad del miocardio
- Efecto antiarrítmico
-  Presión en pacientes hipertensos
 Aparato respiratorio:
- Broncoconstricción
 Nivel ocular:  Presión intraocular
Farmacología de la transmisión adrenérgica
Bloqueantes adrenérgicos

23. Antagonistas -adrenérgicos
Indicaciones terapéuticas:
 Enfermedades cardiovasculares (propanolol):
- Hipertensión arterial (menos eficaces)
- Arritmias
- Insuficiencia cardíaca
 Glaucoma (Timolol)
 Control síntomas asociados nerviosismo: temblores, palpitaciones
Farmacología de la transmisión adrenérgica
Bloqueantes adrenérgicos

24. Antagonistas -adrenérgicos
Reacciones adversas:
 Cardiovascular: bradicardia (descenso de la frecuencia cardiaca )
 Pulmonar: broncoconstricción (vigilar en pacientes asmáticos y EPOC)
 Precaución en diabéticos e hipoglucemia porque reducen la movilización de
la glucosa hepática
Farmacología de la transmisión adrenérgica
Bloqueantes adrenérgicos

25. Key Point
 Los agonistas adrenérgicos también simpaticomiméticos porque sus efectos
son similares a los causados por el sistema simpático.
 La mayor parte de los agonistas adrenérgicos actúa por activación directa
de los receptores adrenérgicos.
 La familia de las catecolaminas no puede ser administrada por vía oral
(destrucción por MAO y COMT), por lo mismo tienen tiempo de duración
de la acción amplio, no atraviesan la barrera hematoencefálica porque son
moléculas polares. (Contrario agonistas adrenérgicos no
catecolaminérgicos)
 Activación de receptores alfa1 causa vasoconstricción y midriasis.

26. Key Point
 Alpha1 agonistas son utilizados en hemostasis, descongestión nasal,
elevación de la tensión.
 Reaccione adversas: hipertensión, necrosis local
 La mayoría de las respuestas clínicamente relevantes son resultado de
activación de receptores beta1 en el corazón.
 La activación de los receptores beta1 cardiacos incrementan el ritmo y la
fuerza del corazón y la conducción en el nodo AV.
 Medicamentos que activan receptores beta1 pueden ser usada para
tratar fallos cardíacos, bloqueo AV.
 Potenciales reacciones adversas de los beta1 taquicardias y anginas.

27. Key Point
 Los fármacos que activan los receptores beta2 son usados en el tratamiento
del asma.
 Reacciones adversas hiperglicemia (básicamente en pacientes diabéticos) y
temblor.
 La epinefrina es una catecolamina que activa todos los receptores
adrenérgicos.
 Epinefrina es fármaco de elección para el tratamiento del schock
anafiláctico, eleva la presión, contrarresta la broncoconstricción, y
disminuye el edema.
 Epinefrina no debe ser combinada con inhibidores de la MAO y debe usarse
con cuidado en paciente que toman antidepresivos tricíclicos.

28. Key Point
• Isoproterenol es una catecolamina que activa beta1 y beta2
receptores
• Albuterol es usado en el tratamiento del asma
• El isoproterenol puede ser usado para mejorar el funcionamiento
del corazón (activación de receptores beta1) y para tratar
broncoespasmos por activación de receptores beta2

29. Implicaciones en enfermería
• Epinefrina tiene múltiples indicaciones: mayor uso en tratamiento de la
anafilaxia, otros usos: retardar absorción de la anestesia, manejo del paro
cardíaco.
EPINEFRINA
Objetivos terapéuticos
Identificar riesgos para el paciente
• Debe ser usada con precaución en: hipertiroidismo, arritmias cardiacas y
enfermedades del corazón de carácter orgánico, o hipertensión.

30. Implicaciones en enfermería
EPINEFRINA
Administración
• Tópica, inhalatoria y parenteral (IV, IM, SubQ, intracardiaca, intraespinal).
Rápida inactivación por MAO y COMT, prohibido uso oral.
• Se oxida con el tiempo, toma color rosa o marrón, descartar solución.

31. Implicaciones en enfermería
EPINEFRINA
Evaluación e intervención
Monitorización cardiovascular continua

32. Implicaciones en enfermería
EPINEFRINA
Evaluación e intervención
Minimizar efectos adversos
Efectos cardiovasculares
Necrosis
Hiperglicemia
Dolor anginoso, taquicardia, arritmia. Se reducen
con bloqueantes beta adrenérgicos (Metoprolol)
Activando alpha1, vasoconstricción, hipertensión.
(bloqueante alfa adrenérgico Fentolamina)
IV extravasada . Ejercicio, infiltración con
Fentolamina disminuye la lesión.
Pacientes diabéticos. Administrar dosis de
insulina.

33. Implicaciones en enfermería
EPINEFRINA
Evaluación e intervención
Minimizar interacciones adversas
Inhibidores de MAO y
antidepresivos tricíclicos
Anestésicos generales
Prolonga la intensidad de la acción.
Reducir dosis de epinefrina
Combinados, epinefrina puede
inducir arritmia cardiaca.

34. Respuesta de los órganos al SNA
Simpático Parasimpático
Frecuencia cardiaca  
Motilidad intestinal  
Glándulas salivares Secreción Secreción intensa
Musc. bronquial Relajación Contracción
Vasos sanguíneos Contracción Relajación
Vejiga urinaria Contracción Relajación
Pupilas Midriasis Miosis
Funciones metabólicas  