El documento describe los sistemas nerviosos simpático y parasimpático, incluyendo sus principales acciones y neurotransmisores. El sistema nervioso simpático se activa en situaciones de estrés y prepara al cuerpo para la lucha o la huida, mientras que el sistema nervioso parasimpático se activa en situaciones de tranquilidad y produce una respuesta de relajación. Los principales neurotransmisores son la noradrenalina y la acetilcolina.
3. El sistema nervioso autónomo se divide en
sistema nervioso simpático y sistema nervioso
parasimpático. Con escasas excepciones, los
órganos y las glándulas están inervados por
nervios de ambas ramas del sistema nervioso
autónomo. La figura 13.2 muestra las principales
acciones de ambos sistemas. Es básico que el
estudiante aprenda estas acciones generales
antes de abordar el estudio de la farmacología,
ya que el conocimiento de los efectos del sistema
nervioso autónomo es la base para predecir las
acciones y los efectos secundarios de múltiples
fármacos.
4. El sistema
nervioso
simpático
e activa en condiciones de estrés y
desencadena una serie de acciones
denominadas respuesta de lucha o
huida.
La activación de este sistema prepara al organismo
para responder de forma inmediata ante una
amenaza potencial: la frecuencia cardíaca y la
presión arterial aumentan y se incrementa el aporte
sanguíneo a los músculos esqueléticos; el hígado
produce inmediatamente más glucosa para obtener
energía; los bronquios se dilatan para aumentar la
llegada de aire a los pulmones y las pupilas se
dilatan para mejorar la visión.
El sistema
nervioso
parasimpático
Se activa en condiciones de
tranquilidad y produce un efecto
que se conoce como respuesta de
relajación.
Se estimulan los procesos digestivos y
desciende la frecuencia cardíaca y la
presión arterial. Al reducirse la
necesidad de aire, los bronquios se
contraen. La mayoría de las acciones
de este sistema son las opuestas a las
del sistema simpático.
5.
6. Los principales neurotransmisores del sistema nervioso autónomo son la noradrenalina (NA) y la acetilcolina (Ach). La comprensión
de la acción farmacológica exigirá un conocimiento profundo de la fisiología de estos neurotransmisores.
7. TRANSMISIÓN COLINÉRGICA Y
ACETILCOLINA
Los nervios que liberan acetilcolina (Ach) se denominan nervios colinérgicos. Existen dos tipos de receptores colinérgicos para la Ach, que
reciben su nombre de ciertas sustancias químicas relacionadas
•Receptores nicotínicos. Presentes en las
sinapsis ganglionares del sistema
nervioso autónomo, en la rama simpática
y en la parasimpática.
•Receptores muscarínicos. Presentes
en los tejidos diana regulados por
las neuronas posganglionares del
sistema nervioso parasimpático.
8. Estos receptores se localizan
también en el músculo
esquelético, regulado por el
sistema nervioso somático. Dada
la presencia de estos receptores
en múltiples localizaciones, los
fármacos que actúan sobre ellos
producen efectos significativos
tanto en el sistema nervioso
somático como en el autónomo.
Las primeras investigaciones
realizadas en animales de
laboratorio descubrieron que las
acciones de la Ach en los
ganglios se asemejaban a las de
la nicotina, el principio activo
presente en el tabaco. Esta
similitud llevó a denominar a los
receptores de la Ach presentes
en los ganglios receptores
nicotínicos.
a activación de estos receptores
colinérgicos provoca taquicardia,
hipertensión y aumento del tono y la
motilidad del tracto digestivo. Aunque
los bloqueantes de los receptores
nicotínicos fueron unos de los
primeros fármacos empleados para
tratar la hipertensión, la aplicación
terapéutica actual de estos fármacos,
conocidos como bloqueantes
ganglionares, es únicamente obtener
la relajación muscular durante
procedimientos quirúrgicos.
9. Dado que los sistemas nerviosos simpático y parasimpático tienen acciones opuestas, estos fármacos se clasifican en función de cuatro
posibles acciones.
1. Estimulación del sistema nervioso simpático.
Estos fármacos reciben el nombre de
adrenérgicos o simpaticomiméticos y provocan
los clásicos síntomas de la respuesta de lucha o
huida. Entre las sustancias naturales o sintéticas
que desencadenan una respuesta
simpaticomimética se encuentran las
catecolaminas.
2. Inhibición del sistema nervioso simpático.
Estos fármacos reciben el nombre de
bloqueantes adrenérgicos o antiadrenérgicos,
y su acción es la opuesta a la de los
simpaticomiméticos. El término simpaticolítico
es otro nombre para estos fármacos.
3. Estimulación del sistema nervioso
parasimpático. Estos fármacos reciben el
nombre de colinérgicos
o parasimpaticomiméticos y desencadenan
los síntomas característicos de la respuesta
de relajación.
4. Inhibición del sistema nervioso
parasimpático. Estos fármacos reciben el
nombre de bloqueantes colinérgicos
o anticolinérgicos, parasimpaticolíticos o
bloqueantes muscarínicos y su acción es la
opuesta a la de los colinérgicos.
10. SISTEMA
NERVISO
CENTRAL adrenérgicos
o simpaticomiméticos
bloqueantes adrenérgicos
o antiadrenérgicos
colinérgicos
o parasimpaticomiméticos
bloqueantes colinérgicos
o anticolinérgicos
los simpaticomiméticos como los
anticolinérgicos aceleran la
frecuencia cardíaca y dilatan las
pupilas
Los colinérgicos y los bloqueantes
adrenérgicos, tienen el efecto contrario, es
decir, ralentizan la frecuencia cardíaca y
provocan la contracción de las pupilas.
11.
12. Los fármacos adrenérgicos, también conocidos como
simpaticomiméticos, estimulan el sistema nervioso
simpático e inducen los síntomas característicos de la
respuesta de lucha o huida. Estos fármacos tienen
aplicaciones clínicas en el tratamiento del shock y la
hipotensión.
Los simpaticomiméticos pueden describirse químicamente como
catecolaminas o no catecolaminas. Las catecolaminas tienen una estructura
química similar a la noradrenalina, una duración de la acción corta y deben
administrarse por vía parenteral; las no catecolaminas pueden tomarse por
vía oral y la duración de su acción es mayor, ya que no son destruidas
rápidamente por la monoaminooxidasa.
Los simpaticomiméticos producen muchas de las respuestas
desencadenadas por los anticolinérgicos. Sin embargo, dado
que el sistema nervioso simpático dispone de receptores α y
β, las acciones de muchos simpaticomiméticos son más
específicas y tienen una mayor aplicación terapéutica
13. Dada la gran diferencia en las respuestas desencadenadas por los distintos receptores, el estudiante deberá memorizar la(s) subclase(s)
específica(s) de receptores activados por cada simpaticomimético. Las subclases específicas de receptores y sus aplicaciones
terapéuticas son las siguientes:
•Receptor alfa1:
tratamiento de la
congestión nasal o
la hipotensión;
obtención de
midriasis para la
exploración ocular.
•Receptor alfa2: tratamiento
de la hipertensión
mediante un mecanismo de
acción central. (Los
receptores alfa2 del sistema
autónomo se localizan
también en las membranas
presinápticas de las
neuronas posganglionares
y actúan como
autorreceptores de la NA
endógena del sistema
nervioso simpático. La
activación de los receptores
alfa2 reduce la liberación de
NA).
•Receptor beta1:
tratamiento de la
parada cardíaca, la
insuficiencia
cardíaca y el shock.
•Receptor beta2:
tratamiento del
asma y las
contracciones
prematuras del
parto.
14. Los efectos secundarios de los simpaticomiméticos se derivan fundamentalmente de su acción
sobre el sistema nervioso autónomo.
Los efectos cardiovasculares
como la taquicardia, la
hipertensión y las arritmias son
especialmente problemáticos y
pueden suponer una limitación
para el tratamiento. Dosis
elevadas pueden inducir
excitación del SNC y
convulsiones.
Otras posibles
respuestas
simpaticomimétic
as son boca
seca, náuseas y
vómitos.
Algunos de estos fármacos
provocan anorexia, lo que
llevó a su antiguo uso como
anorexígenos aunque, en la
actualidad, los
simpaticomiméticos se usan
con poca frecuencia con este
propósito debido a los
importantes efectos
secundarios
cardiovasculares.
15. FÁRMACO
SUBTIPO DE RECEPTOR
PRINCIPAL USO PRINCIPAL
adrenalina alfa y beta parada cardíaca y asma
clonidina alfa2 del SNC hipertensión
dexmetomidina alfa2 del SNC sedación
dobutamina beta1 estimulante cardíaco
dopamina alfa1 y beta1 shock
fenilefrina alfa congestión nasal
formoterol beta2 asma y EPOC
isoprenalina beta1 y beta2 asma, arritmias e insuficiencia
cardíaca
metaraminol alfa1 y beta1 shock
metildopa alfa2 del SNC hipertensión
noradrenalina alfa1 y beta1 shock
orciprenalina beta2 asma
oximetazolina alfa congestión nasal
ritodrina beta2 contracción uterina lenta
salbutamol beta2 asma
salmeterol beta2 descongestivo
seudoefedrina alfa y beta congestión nasal
terbutalina beta2 asma
TABLA DE FÁRMACOS ADRENÉRGICOS (SIMPATICOMIMÉTICOS)
16. CONSIDERACIONES POR EDADES
Los ancianos presentan un mayor
riesgo de reacciones adversas debido a
la presencia de enfermedades
cardiovasculares crónicas. La
sobredosis en el anciano puede
manifestarse como confusión,
ansiedad, inquietud, depresión del
SNC y muerte. Estos fármacos deben
emplearse con precaución en niños, ya
que tienen mayor sensibilidad a sus
efectos farmacológicos; las dosis en
pacientes pediátricos deben calcularse
cuidadosamente.
Emplee con
precaución los
fármacos
adrenérgicos
durante el
embarazo y la
lactancia.
17. EDUCACIÓN DEL PACIENTE
La educación del paciente sobre los fármacos adrenérgicos debe incluir los objetivos del tratamiento, las razones para obtener los datos de
referencia, como las constantes vitales y la existencia de trastornos anteriores, así como los posibles efectos secundarios. Cuando informe
al paciente sobre los fármacos adrenérgicos aborde los siguientes puntos:
•No tome ningún otro medicamento,
incluyendo remedios herbarios y fármacos de
venta libre, sin consultar a su médico, ya que
estos pueden provocar graves trastornos
cardiovasculares o nerviosos.
•Si toma medicación para el asma u otras
enfermedades pulmonares crónicas siga las
instrucciones del inhalador. Mareos, palpitaciones y
temblores son algunos de los efectos adversos que
pueden aparecer si se excede en su consumo.
Los fármacos adrenérgicos pueden elevar las
concentraciones de glucosa en sangre; vigile
atentamente estos niveles si tiene diabetes
En caso de alergias graves, lleve siempre
un equipo de inyección de adrenalina e
informe a su médico si tiene que usarlo
•Informe inmediatamente si aparecen
temblores, palpitaciones, cambios en la
presión arterial, mareos, retención urinaria
o cambios en la integridad cutánea.
19. Los antiadrenérgicos o bloqueantes
adrenérgicos inhiben el sistema
nervioso simpático y producen
muchos de los efectos de relajación
desencadenados por los
parasimpaticomiméticos. Su principal
aplicación terapéutica es el
tratamiento de la hipertensión.
Los antiadrenérgicos actúan
bloqueando directamente los
receptores adrenérgicos y sus acciones
específicas dependerán del receptor
que bloqueen, alfa o beta. Los
medicamentos de esta clase tienen una
gran aplicación terapéutica y son los
fármacos que actúan sobre el sistema
nervioso autónomo más usados
Los bloqueantes alfa-adrenérgicos, o
simplemente alfabloqueantes, se
emplean por sus efectos sobre el
músculo liso de la pared vascular. La
relajación del músculo liso de las
arteriolas cau sada por los bloqueantes
α1, como la doxazosina, se traduce en
vasodilatación, lo que lleva al descenso
de la presión arterial.
Los betabloqueantes pueden bloquear los
receptores beta1, los beta2 o ambos.
Independientemente de su especificidad,
todos los betabloqueantes se emplean por sus
efectos sobre el sistema cardiovascular. Estos
medicamentos reducen la frecuencia y la
fuerza de contracción del corazón y ralentizan
la conducción eléctrica por el nodo
auriculoventricular. Los fármacos que
bloquean selectivamente los receptores beta1,
como el atenolol, se denominan
cardioselectivos.
20. FÁRMACO
SUBTIPO DE RECEPTOR
PRINCIPAL USO PRINCIPAL
acebutolol beta1 hipertensión, arritmias y angina de pecho
atenolol beta1 hipertensión y angina de pecho
carteolol beta1 y beta2 hipertensión y glaucoma
carvedilol alfa1 , beta1 y beta2 hipertensión
doxazosina alfa1 hipertensión
esmolol beta1 hipertensión y arritmias
fentolamina alfa hipertensión grave
metoprolol beta1 hipertensión
nadolol beta1 y beta2 hipertensión
prazosina (fármaco prototípico) alfa1 hipertensión
propranolol beta1 y beta2 hipertensión, arritmias e insuficiencia cardíaca
sotalol beta1 y beta2 arritmias
tamsulosina alfa1 hipertrofia prostática benigna
terazosina alfa1 hipertensión
timolol beta1 y beta2 hipertensión, angina de pecho y glaucoma
TABLA DE BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS (ANTIADRENÉRGICOS
21. CONSIDERACIONES POR EDADES
Los antiadrenérgicos deben emplearse con precaución durante el embarazo
y la lactancia. En ancianos, preste atención a la presencia de cualquier
enfermedad crónica y vigile atentamente la aparición de reacciones
adversas.
22. EDUCACIÓN DEL PACIENTE
La educación del paciente sobre los fármacos antiadrenérgicos debe incluir los objetivos del tratamiento, las razones para obtener los datos
de referencia, como las constantes vitales y la existencia de trastornos anteriores, así como los posibles efectos secundarios. Cuando
informe al paciente sobre los fármacos antiadrenérgicos aborde los siguientes puntos:
•Controlar la presión
arterial diariamente.
•Pedir ayuda antes de
levantarse de la cama y
caminar, ya que pueden
aparecer mareos.
•Evitar conducir durante las
12-24 horas posteriores a la
primera dosis o cuando se
aumente la dosis.
•No interrumpir el tratamiento de
forma brusca; comentar con su
médico la forma adecuada de
disminuir e interrumpir la medicación.
•Efectos secundarios habituales como
los mareos, la somnolencia, la cefalea,
la pérdida de fuerza y energía, las
palpitaciones y la boca seca suelen
desaparecer a las pocas semanas de
tratamiento.
23.
24. El
parasimpaticomimétic
o clásico es la
acetilcolina, el
neurotransmisor
endógeno presente
en las sinapsis
colinérgicas del
sistema nervioso
autónomo.
Los
parasimpaticomimétic
os se dividen en dos
clases, los de acción
directa y los de acción
indirecta, en función
de su mecanismo de
acción
Dado su alto potencial para producir
efectos adversos graves, son pocos
los parasimpaticomiméticos que se
emplean habitualmente en la
farmacoterapia. Algunos tienen
aplicaciones clínicas en oftalmología,
ya que reducen la presión intraocular
en pacientes con glaucoma; otros
interesan por sus efectos
estimulantes sobre el músculo liso
del intestino o del tracto urinario.
25. Varios fármacos de esta clase se emplean, más que
por su acción parasimpática, por sus efectos sobre
los receptores de acetilcolina presentes en el
músculo esquelético o en el SNC. La miastenia
grave es una enfermedad que se caracteriza por la
destrucción de los receptores nicotínicos del
músculo esquelético. La administración de
piridostigmina o de neostigmina estimula la
contracción del músculo esquelético y ayuda a
revertir la gran debilidad muscular característica de
esta enfermedad. Por otro lado, la tacrina es útil
para tratar la enfermedad de Alzheimer gracias a su
capacidad para aumentar la cantidad de acetilcolina
en los receptores del SNC.
26. TIPO FÁRMACO USO PRINCIPAL
acción directa betanecol (fármaco prototípico) aumento de la diuresis
cevimelina tratamiento de la boca seca
pilocarpina glaucoma
inhibidores de la colinesterasa (acción
indirecta)
ambenonio miastenia grave
donepecilo enfermedad de Alzheimer
edrofonio diagnóstico de la miastenia grave
fisostigmina enfermedad de Alzheimer
galantamina glaucoma y tratamiento de la
sobredosis de anticolinérgicos
neostigmina miastenia grave, aumento de la
diuresis
piridostigmina enfermedad de Alzheimer
rivastigmina enfermedad de Alzheimer
tacrina enfermedad de Alzheimer
TABLA FÁRMACOS COLINÉRGICOS (PARASIMPATICOMIMÉTICOS)
27. CONSIDERACIONES POR EDADES
Durante la lactancia, vigile el patrón
respiratorio del lactante y cualquier
cambio en el SNC, antes y después de
las tomas. En ancianos, valore la
aparición de mareos o trastornos del
sueño secundarios a la estimulación
del SNC provocada por el
parasimpaticomimético.
28. EDUCACIÓN DEL PACIENTE
La educación del paciente sobre los fármacos colinérgicos debe incluir los objetivos del tratamiento, las razones para obtener los datos de
referencia, como las constantes vitales y la existencia de trastornos anteriores, así como los posibles efectos secundarios. Cuando informe
al paciente sobre los fármacos colinérgicos aborde los siguientes puntos:
•Cuando tome el
fármaco por vía oral,
hágalo con el estómago
vacío para reducir las
náuseas y los vómitos.
•Valore diariamente su
presión arterial y pulso; si
este último está por
debajo de 60, informe a
su médico.
•Tome el fármaco según
las indicaciones y no
interrumpa el
tratamiento
bruscamente.
•Notifique la aparición de
sudoración excesiva,
fatiga o dificultad
respiratoria.
29.
30. Los fármacos que bloquean la
acción de la acetilcolina se conocen
con muy diversos nombres, entre
ellos anticolinérgicos, bloqueantes
colinérgicos, antagonistas
muscarínicos y parasimpaticolíticos.
Aunque el término anticolinérgicos
es el más usado, el más apropiado
para esta clase de fármacos es el
de antagonistas muscarínicos, ya
que, en dosis te rapéuticas, estos
fármacos actúan de forma selectiva
sobre los receptores muscarínicos
de la Ach y tienen escaso efecto
sobre los receptores nicotínicos de
la Ach.
Los anticolinérgicos compiten con
la acetilcolina para unirse a los
receptores muscarínicos. Cuando
estos fármacos ocupan los
receptores, no se genera respuesta
en los órganos neuroefectores. La
inhibición de los efectos de la Ach
lleva al predominio de los síntomas
de activación del sistema nervioso
simpático. La mayoría de los usos
terapéuticos de estos fármacos son
consecuencia de su acción de
bloqueo del sistema parasimpático:
midriasis, aceleración de la
frecuencia cardíaca, sequedad de
secreciones y relajación de los
bronquios, que son también
síntomas de la activación simpática
(lucha o huida).
A lo largo de la historia, los
anticolinérgicos se han empleado para
muchos trastornos diferentes. Las
referencias a estos fármacos, que se
extraen de la planta venenosa
belladona (Atropa belladonna), se
remontan a los antiguos hindús, al
Imperio Romano y a la Edad Media.
Dada la extrema toxicidad de la planta,
su extracto se ha empleado en
ocasiones para envenenamientos
intencionados, incluyendo el suicidio,
así como en rituales religiosos y
tratamientos de belleza. El nombre
belladonna es el término latino de
«mujer bella». Las mujeres romanas se
aplicaban extracto de esta planta en la
cara para obtener los atributos
femeninos preferidos en su época,
mejillas sonrosadas y ojos saltones.
31. LOS USOS TERAPÉUTICOS DE LOS ANTICOLINÉRGICOS INCLUYEN:
•Trastornos digestivos. Estos fármacos
reducen la secreción de ácidos gástricos en
la úlcera péptica; también reducen la
motilidad intestinal y pueden ser útiles en el
alivio de los cólicos y la diarrea asociados al
síndrome del intestino irritable.
•Procedimientos oftálmicos. Pueden
emplearse para producir midriasis o
cicloplejía durante estos
procedimientos.
•Alteraciones del ritmo cardíaco.
Pueden emplearse para acelerar la
frecuencia cardíaca en pacientes con
bradicardia.
•Preanestesia. Combinados con otros
fármacos, los anticolinérgicos pueden reducir
el exceso de secreciones respiratorias y
revertir la bradicardia causada por los
anestésicos.
•Asma. Algunos fármacos, como el
ipratropio, son útiles en el tratamiento
del asma, gracias a su capacidad para
dilatar los bronquios.
32. FÁRMACO USO PRINCIPAL
atropina (fármaco prototípico) aceleración de la frecuencia cardíaca, dilatación de las
pupilas
benzatropina enfermedad de Parkinson, efectos secundarios
neurolépticos
ciclopentolato dilatación de las pupilas
dicicloverina síndrome del intestino irritable
escopolamina mareo, síndrome del intestino irritable, coadyuvante de
la anestesia
glicopirrolato para producir sequedad antes de la anestesia,
tratamiento de úlceras pépticas
ipratropio asma
oxibutinina incontinencia
propantelina síndrome del intestino irritable, úlcera péptica
tiotropio asma
trihexifenidilo enfermedad de Parkinson
TABLA FÁRMACOS ANTICOLINÉRGICOS (PARASIMPATICOLÍTICOS
33. CONSIDERACIONES POR EDADES
Los anticolinérgicos deben
emplearse con precaución en los
niños, ya que, en ellos, los efectos
adversos pueden ser más intensos.
No se ha determinado su seguridad
durante el embarazo y la lactancia,
pero se sabe que estos fármacos
pueden provocar taquicardia fetal.
En pacientes ancianos, debe
prestarse atención a la aparición
de efectos adversos frecuentes
como confusión mental,
alucinaciones, retención urinaria,
estreñimiento y visión borrosa.
34. EDUCACIÓN DEL PACIENTE
•Evitar las actividades que
puedan provocar un exceso
de calor; el fármaco inhibe las
glándulas sudoríparas, lo que
puede llevar a un golpe de
calor.
•Evitar la conducción y otras
actividades peligrosas hasta
comprobar los efectos del
fármaco, ya que pueden
presentarse somnolencia,
mareos y visión borrosa.
•Aumentar la ingesta de
líquidos y fibra para evitar el
estreñimiento.
Emplear caramelos sin azúcar,
chicle o trozos de hielo para
minimizar la sequedad oral,
un efecto secundario habitual
de los anticolinérgicos.
•Administrar adecuadamente
los preparados oftálmicos.
La educación del paciente sobre los fármacos anticolinérgicos debe incluir los objetivos del tratamiento, las razones para obtener los datos de
referencia, como las constantes vitales y la existencia de trastornos previos (cardíacos, renales o de otra índole), así como los posibles efectos
secundarios. Cuando informe al paciente sobre los fármacos anticolinérgicos aborde los siguientes puntos:
35.
36.
37. Fármacos que actúan en Sistema Nervioso Autónomo
Los fármacos que actúan en el SNA se dividen en:
•Fármacos Simpaticomiméticos o Adrenérgicos
•Fármacos Simpaticolíticos o Bloqueadores Adrenérgicos
•Fármacos Parasimpaticomiméticos o Colinérgicos
•Fármacos Parasimpaticolíticos o Bloqueadores
Colinérgicos
Los fármacos simpaticomiméticos imitan los efectos que producen los neurotransmisores de la
rama del simpático y los simpaticolíticos inhiben o bloquean las respuestas que producen estos
neurotransmisores.
En cambio, los fármacos parasimpaticomiméticos imitan los efectos de los neurotransmisores de
la rama del parasimpático y los parasimpaticolíticos inhiben o bloquean las respuestas que
producen estos neurotransmisores.
38. Fármacos Simpaticomiméticos y Simpaticolíticos
A continuación, vamos a revisar la farmacología de los simpaticomiméticos. Estos fármacos se clasifican en:
Fármacos
simpaticomiméticos de
acción directa:
• se unen y activan
receptores adrenérgicos.
De acuerdo a su naturaleza
química estos fármacos
también se clasifican en
catecolaminas y no
Ejemplos: Adrenalina,
Noradrenalina, Dopamina
e Isoproterenol
(catecolaminas). Clonidina,
Terbutalina, Salbutamol,
Fenilefrina, Nafazolina (No
catecolaminas).
Fármacos
simpaticomiméticos de
acción indirecta
• Inhiben los sistemas de
recaptación o aumentan la
liberación del
neurotransmisor que a su
vez activa a los receptores
adrenérgicos. Ejemplos:
Cocaína y Antidepresivos
Tricíclicos: Inhiben la
recaptura del
neurotransmisor en la
terminación nerviosa.
Fármacos
simpaticomiméticos de
acción mixta
• Actúan sobre los
receptores y sobre la
terminación nerviosa
liberando noradrenalina
endógena (Velázquez,
manual de farmacología
básica y Clínica,
Panamericana; Madrid,
España 2013). Ejemplos:
Efedrina, Metaraminol.
39.
40.
41. EFECTOS FARMACOLÓGICOS DE LOS
SIMPATICOMIMÉTICOS:
Sistema Nervioso Central (SNC): Los
fármacos que atraviesan barrera
hematoencefálica como las anfetaminas y
cocaína producen efectos estimulantes en
el SNC de manera dosis-dependiente,
también producen alertamiento leve y
disminución de la fatiga hasta un estado
de euforia, así como insomnio y anorexia
marcada.
•Producen midriasis por
activación de receptores α1
(dilatación de pupilas) Sistema
Respiratorio: producen
broncodilatación por activación de
receptores β2.
•Sistema
Gastrointestinal: producen
disminución de la motilidad
intestinal por activación de
receptores α y β.
•Sistema
Genitourinario: Aumentan el tono
de esfínter en la vejiga y la próstata
por activación de receptores α1 y
producen relajación uterina por
activación de receptores β2.
•Vasos sanguíneos: producen
vasoconstricción principalmente por
activación de receptores α1 y α2
adrenérgicos. Causan vasodilatación
por bloqueo de receptores beta
adrenérgicos. Estos efectos varían en
intensidad dependiendo de la
localización del tejido vascular.
•Corazón: Aumentan fuerza de
contracción y frecuencia
cardiaca por activación de
receptores β1 y β2.
42. Otros
efectos:
Los receptores
beta median la
glucogenólisis y
la hiperglucemia
Producen
aumento de los
niveles de
insulina y ácidos
grasos libres
Pueden provocar
hiperpotasemia
seguida de
hipopotasemia y
leucocitosis
Los agonistas β2,
provocan
temblor en el
músculo
esquelético
43. •Anfetaminas: Trastorno por déficit
de atención hipercinético,
narcolepsia y para disminuir
apetito.
•Epinefrina: Choque anafiláctico,
broncoespasmo asmático agudo,
hipotensión ortostática, también se
utiliza para causar vasoconstricción
y prolongar así los efectos de los
anestésicos locales.
•Nafazolina: tratamiento
de ojo rojo.
•Terbutalina: inhibir
trabajo de parto
pretérmino.
Usos Clínicos
44. •Anfetaminas y Cocaína: producen dependencia y Pueden provocar
convulsiones.
•Los simpaticomiméticos pueden causar arritmias e infarto
agudo al miocardio.
•Los a dosis altas pueden causar accidente cerebrovascular hemorrágico,
y a dosis altas administradas en extremidades como pulpejo de los
dedos, cartílago de nariz pueden causar isquemia del tejido y necrosis.
45.
46. A continuación, vamos a revisar la farmacología de los simpaticolíticos. Estos fármacos suprimen las
acciones de las catecolaminas. Se clasifican en:
A.- Fármacos
antagonistas o
bloqueadores de
receptores alfa:
Estos fármacos se unen a
diferentes subtipos de
receptores alfa
adrenérgicos. Ejemplos:
prazosina, fentolamina,
ergotamina, tamsulozina,
etc.
B.- Fármacos
antagonistas o
bloqueadores de
receptores beta:
Estos fármacos se unen a
diferentes subtipos de
receptores beta
adrenérgicos.
Ejemplos: propanolol,
atenolol, timolol, acebutolol,
etc.
47. C.- Efectos farmacológicos de los
simpaticolíticos:
•Sistema Nervioso Central
(SNC): Los bloqueadores beta
producen sedación, letargo y
disminución de la ansiedad.
•Ojo: Los bloqueadores beta
disminuyen la secreción del
humor acuoso, no producen
efecto significativo sobre
pupila o el foco.
•Sistema
Respiratorio: producen
broncoespasmo marcado en
pacientes con enfermedad de
vías aéreas como el asma.
•Sistema Genitourinario: Los
bloqueadores α disminuyen la
obstrucción urinaria en
hombres con hiperplasia
prostática benigna.
•Vasos sanguíneos: producen
vasodilatación por bloqueo de
receptores α1 y α2
adrenérgicos.
•Corazón: Disminuyen fuerza
de contracción y frecuencia
cardiaca por bloqueo de
receptores β1 y β2.