Los antipsicóticos son fármacos utilizados principalmente para tratar la esquizofrenia y otros trastornos psicóticos, con una clasificación en típicos y atípicos, cada uno con diferentes mecanismos de acción y farmacocinética. La esquizofrenia se caracteriza por síntomas positivos y negativos que afectan la cognición, con una predisposición genética y neurobiológica. Además, los antipsicóticos tienen efectos adversos que incluyen síntomas extrapiramidales y alteraciones metabólicas, y se utilizan también en otros trastornos como el trastorno bipolar y demencias.

1. ANTIPSICÓTICOS

2. • Los antipsicóticos son un grupo de
fármacos utilizados en el tratamiento
de la esquizofrenia, principalmente, y
de otros trastornos psicóticos.
• Primeros antipsicóticos:
clopromacina, haloperidol.
• Primer antipsicótico atípico:
clozapina.

3. ESQUIZOFRENIA
• Inicia al final de la adolescencia o al principio de la edad adulta
• Los síntomas dependen de la alteración de determinados centros
neuronales, mientras que la variación de tiempo entre estos
síntomas dependería de la interacción entre la gravedad de tales
alteraciones y las fluctuaciones de diversos neurotransmisores y
neuromoduladores

4. CLASIFICACIÓN DE LA ESQUIZOFRENIA
Calcificación categorial Clasificacion dimensional Clasificacion clinica
• Predominio de síntomas
positivos
• Predominio de síntomas
negativos
• Síndrome de pobreza
psicomotora
• Síndrome de desorganización
• Síndrome de distorsión de la
realidad
• Síntomas positivos
• Síntomas negativos primarios
• Síntomas negativos
secundarios a los positivos y a
los efectos extrapiramidales
• Déficit cognitivo

5. NEUROBIOLOGÍA DE LA ESQUIZOFRENIA
Predisposición genética poligénica
Alteraciones tempranas de la diferenciación
neuronal o fallos en la migración celular
Potenciales marcadores que predisponen al
cerebro a descompensarse bajo la influencia de
un factor adicional

6. Antipsicóticos
Típicos
Atípicos

8. MECANISMO DE ACCIÓN
• Antagonismo dopaminergico D2
• Antagonismo de 5-HT

10. REQUISITOS FUNDAMENTALES DE UN ANTIPSICÓTICO
• Ser eficaz sobre los síntomas positivos
• No producir ni agravar los déficit cognitivos y los síntomas afectivos inherentes a la propia enfermedad
• Ser eficaz frente a la agresividad, la hostilidad y la ansiedad.
• Ser eficaz sobre otras enfermedades en las que hay alteraciones cognitivas, de la impulsividad o
afectivas, como las demencias o el trastorno bipolar

12. FARMACOCINÉTICA

13. ANTIPSICÓTICOS CLÁSICOS O TÍPICOS
• Absorción: vía oral, vía parenteral
• Metabolismo: hepático. Ocurre a través de la conjugación con ácido
glucurónico, hidroxilación, oxidación, desmetilación y formación de sulfóxidos
• Semivida de eliminación: 10-30 horas. Esta es parcial debido a que tienen alta
liposolubilidad y gran cantidad se acumula en tejidos como grasa, pulmón o
cerebro.

15. ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
CLOZAPINA
• Absorción: vía oral. Alcanza picos
plasmáticos altos 1-16 hrs.
• Metabolismo: hepático. Genera tres
metabolitos primarios siendo la
desmetilclozapina la mas activa.
• Semivida de eliminación: 9-17 hrs.
• Dosis: 200-900 mg/dia
RISPERIDONA
• Administracion: via oral, inyectable
• Metabolismo hepatico por el citocromo P-
450 CYP2D6
• Semivida: 20 horas

16. OLANZAPINA
• Por vía oral alcanza el nivel plasmático máximo
a las 5 hrs.
• Semivida de eliminación: 27 hrs.
• Dosis: 5-10mg/día hasta 20mg/día
• Presentaciones: oral normal, disolución rápida
en la boca e inyectable de acción rápida
QUETIAPINA
• En la administración por vía oral alcanza niveles
plasmáticos máximos en 1,2 – 1,8 hrs.
• Semivida: 2,2 y 3,2 hrs.
• Dosis: 400-800 mg/día

17. ZIPRASIDONA
• Buena absorción por vía oral, concentraciones
máximas se alcanzan a las 6-8 hrs
• Biodisponibilidad: con alimentos 100%, sin
alimentos 60%
• Dosis: 80-160 mg/día
ARIPIPRAZOL
• Se absorbe por vía oral, los niveles máximos se
alcanzan a las 3 hrs
• Biodisponibilidad del 87%
• Dosis: 15-30 mg/dia
• Se puede administrar antes o después de las
comidas
AMISULPRIDA
• Semivida: 12 hrs
• Dosis: 50 mg/día en pacientes con distimia y de
400-800 mg/día en la esquizofrenia

18. EFECTOS ADVERSOS
• Síntomas extrapiramidales
• Distonias agudas
• Acatisia
• Parkinsonismo
• Discinecia tardía
• Ssíndrome neuroléptico maligno
• Hiperprolactinemia
• Bloqueo ⍺1-adrenérgico
• Prolongación del intervalo QTc
• Cconvulsiones
• Efectos hematológicos
• Efectos metabólicos
• Diabetes tipo II

19. OTRAS INDICACIONES
• Demencias
• Trastorno bipolar
• Manía
• Depresión bipolar
• Depresión
• Trastornos del comportamiento del
niño
• Trastornos de la personalidad
• Tic`s
• Corea de Huntington
• Trastorno obsesivo-compulsivo