Unefm Cs. de la Salud Medicina Farmacología II

1. Antipsicóticos y
Neurolépticos
Dra. Diangely Delgado
Universidad Nacional Experimental Francisco De Miranda
Área: Ciencias De La Salud
Programa: Medicina
Farmacología II

2. Laspsicosissonunodelostrastornos
psiquiátricosmásgravesenlosquenosolohay
deterioronotable delcomportamiento, sino
tambiénunaincapacidaddeimportantepara
pensardeformacoherente,comprender la
realidaduobtenerinformaciónsobrela
presenciadeestasanormalidades. Estos
trastornoscomunesincluyendemanera
característicasíntomasecreenciasfalsas
(delirios)ysensacionesanormales
(alucinaciones).
 Ezquizofrenia
 Fase maniaca de la
enfermedad bipolar
 Enfermedades psicóticas
idiopáticas agudas

3. Esquizofrenia
Síntomas Positivos
 Alucinaciones
 Delirios
 Habla desorganizada
 Agresividad
 Agitación
 Comportamiento extravagante
Tipo particular de psicosis que se caracteriza
por profundas alteraciones en el pensamiento,
la percepción, el lenguaje, el comportamiento
y la afectividad.
Síntomas Negativos
 Desinterés afectivo
 Pobreza de expresión lingüística
 Falta de impulsos internos

4. Neuroléptico
El termino neuroléptico tiene como fin contrastar los
efectos de fármacos como la clorpromazina con los
sedantes y otros depresores del SNC. El síndrome
neuroléptico incluye:
 Supresión de los movimientos
voluntarios
 Supresión de las conductas
complejas
 Permanecen intactos los reflejos
espinales
 Y las conductas no condicionadas
nociceptiva y de evitación

5. Antipsicóticos
Actúan de manera decisiva sobre el síndrome esquizofrénico,
mejorando o suprimiendo la sintomatología fundamental y
secundaria. Los síntomas que mejoran en mayor proporción son
los que se consideran síntomas positivos En menor grado
responden los síntomas negativos.
Son depresores del S.N.C
Tratamiento SINTOMÁTICO de psicosis
La acción antipsicótica, sin embargo, no es
inmediata sino que tarda varios días y
semanas en aparecer y consolidarse.

6. MecanismoDe
Acción
Los neurolépticos antagonizan de manera selectiva y específica todo el espectro de acciones de la dopamina,
tanto en su expresión conductual como motora
Este antagonismo es consecuencia del bloqueo selectivo, aunque de intensidad variable, de los receptores
dopaminérgicos presinápticos y postsinápticos.
El bloqueo de los receptores postsinápticos se manifiesta en las áreas y núcleos cerebrales a los que llegan
las terminaciones nerviosas de los sistemas dopaminérgicos de larga y corta proyección: corteza cerebral,
sistema límbico, estriado e hipófisis.
bloqueo de los receptores presinápticos suprime su acción autoinhibidora sobre la actividad de la neurona
dopaminérgica, con lo que aumenta la frecuencia de descargas neuronales y la liberación de dopamina,
acciones ambas que en cierto modo tratan de contrarrestar el bloqueo postsináptico.
Sin embargo, este conjunto de
acciones no es homogéneo
en todos los sistemas
dopaminérgicos del cerebro
ni es idéntico para todos los
neurolépticos.

7. Clasificación
Típicos
Son fármacos que poseen un
antagonismo notable de
receptores de dopamina D2 con
riesgos importantes de efectos
neurológicos extrapiramidales
adversos e incremento de la
liberación de prolactina.
Atípicos
Son medicamentos que se
acompañan de riesgos menores de
estos efectos extrapiramidales. Sin
embargo poseen una gama propia
de efectos adversos (hipotensión,
convulsiones, aumento de peso,
mayor riesgo de diabetes mellitus
tipo 2 e hiperlipidemia).

8. MecanismoDe
Acción Antipsicóticos Típicos
Bloquean todos
los subtipos de
receptores
dopaminérgicos
Pero su máxima
afinidad se
expresa, en
general, por el
grupo formado
por los subtipos
D2/D3/D4 y
especialmente
por el D2.
Existe también
una buena
correlación entre
ocupación de
receptores D2 y
algunos de los
efectos
secundarios de
los neurolépticos
Particularmente
la aparición de
efectos
extrapiramidales
y el aumento de
prolactina

9. MecanismoDe
Acción
Son bloqueantes D2, pero ofrecen una o varias de las siguientes características:
Antipsicóticos Atípicos
Mayor selectividad por los sistemas
dopaminérgicos mesolímbico y
mesocortical (dependientes del núcleo
A10) que por el nigroestriado
(dependiente de A9); esto explica que
provoquen menos catalepsia y menos
extrapiramidalismo.
Se amplía el número y tipo de receptores
que algunos de estos fármacos bloquean;
además de bloquear D2 bloquean con no
poca afinidad otros subtipos, como es el
caso de D4 o receptores de otros
sistemas, como es el caso de 5-HT2A,los
a-adrenoceptores, y los muscarínicos.

10. MecanismoDe
Acción

11. Acciones
Farmacológicas
Efecto Antipsicótico
Actúan de manera decisiva sobre el síndrome esquizofrénico, mejorando
o suprimiendo la sintomatología fundamental y secundaria.
Los síntomas que mejoran en mayor proporción son los positivos y en
menor grado responden los síntomas negativos.
Sin embargo esta acción de es inmediata, puede tardar varios días o
semanas en consolidarse.

12. Acciones
Farmacológicas
Efecto Neuroléptico
Cuando los
antipsicóticos se
administran a
personas no
psicóticas,
producen el
denominado
síndrome
neuroléptico
Aparecen quietud
emocional, retraso
psicomotor e
indiferencia
afectiva; no hay
sueño, pero lo
aparenta.
Naturalmente, el
cuadro
neuroléptico
puede aparecer
también en el
enfermo psicótico,
en mayor o menor
grado.

13. Acciones
Farmacológicas
En El Tronco Cerebral
Acción antiemética se debe
principalmente a la depresión de la
zona gatillo quimiorreceptora del área
postrema, si bien a grandes dosis
algunos, como la clorpromazina,
deprimen el centro del vómito.
Pueden modificar la respiración cuando
se administran por vía parenteral,
haciéndola más lenta y profunda. En
función de la dosis llegan a deprimir el
centro vasomotor.

14. Acciones
Farmacológicas
Efectos Neuroendocrinos
Modifican principalmente las funciones de relación hipotálamo-
hipofisaria:
Aumentan la secreción y
liberación de prolactina
Producen amenorrea en las
Producen amenorrea en mujeres,
por reducir la secreción de las
gonadotropinas FSH y LH; de
hecho, desaparece el pico de LH
característico de la ovulación.
Llegan a inhibir la secreción
de hormona del crecimiento.
Ocasionan acciones variables
sobre la secreción de ACTH.
El tratamiento crónico
provoca un incremento en los
niveles del opioide endógeno
met-encefalina en el estriado,
así como un aumento de b-
endorfina en el plasma.
Con frecuencia, los enfermos
tratados con neurolépticos
aumentan de peso, tanto por
un incremento del apetito
como por una posible
reducción de la actividad física.

15. Farmacocinética

16. Interacciones
• Potencian la acción de otros
depresores centrales: opioides,
ansiolíticos, hipnóticos,
anestésicos y alcohol.
De carácter
farmacodinámico:
• Por su actividad anticolinérgica
pueden retrasar el vaciamiento
gástrico y la absorción de otros
fármacos. Inversamente, los
antiácidos pueden alterar la
absorción de los neurolépticos.
De carácter
farmacocinético:

17. Reacciones
adversas
 Sedación y bloqueo vegetativo
 Reacciones extrapiramidales
 Reacciones cardiovasculares
 Reacciones alérgicas, dérmicas y
pigmentarias.
 Alteraciones endocrinas

18. Cloropromazina Es un antipsicótico perteneciente a la familia de las fenotiazinas. Aunque
inicialmente prescrita para el tratamiento de la esquizofrenia, también se
emplea para aliviar las náuseas, el hipo intratable, y las manifestaciones de
tipo maníaco de algunas enfermedades maniaco-depresivas. Igualmente es
utilizada como adyuvante en la porfiria intermitente aguda y del tétanos.
Posología:
Vía IM 25- 50 mg repetidos en 1 hora, si
es necesario y c/3 a 12 h a partir de
entonces, según necesidades tolerancia.
Vía EV 25- 50 mg diluidos en una
concentración de no más 1 mg/ml con
cloruro de sodio inyectable,
administrados a un ritmo de 1mg/min
Nombres Comerciales:
Cloropromazina, amp 25mg/2ml

19. Levomepromazina
Es el sedante más potente de los fenotiazínicos,
posee propiedades adrenolíticas y anticolinérgicas
marcadas. Acción analgésica importante.
Posología:
Vía Oral: Adultos 25 -200mg/día, en casos
excepcionales podrá aumentarse a
400mg/día, la dosis diaria deberá ingerirse
en la noches antes de dormir o distribuirse
3 en 3 tomas con las comidas.
Gotas: En estados psicóticos inicial 24/50
mg/día c/8 horas, pacientes con psicosis
severas o resistentes al tratamiento 1 g/día
Vía IM: Adultos 25- 200 mg/día como máx
Nombres Comerciales:
Sinogan, Comp de 25 y 100 g; Sol
inyectable IM amp de 25 mg y Sol
gotas al 4% fco 15 ml.

20. Haloperidol Perteneciente a la familia de las butirofenonas. Es un
potente antagonista de los receptores dopaminérgicos
cerebrales, y por consiguiente, está clasificado entre
los antipsicóticos de gran potencia.
Posología: Adultos
Desorden psicótico agudo: 2- 5 mg IV;
dependiendo de la respuesta clínica
paciente, pueden ser administradas
dosis c/4- 8 horas.
Desorden psicótico moderado: 0,5 mg-
5 mg VO c/8 a 12horas.
Nombres Comerciales:
Haldol, inyectable amp 5mg/1ml;
sol gotas 2mg/ml (15 gotas = 1l);
tabletas 2, 5 y 10/tab.
Tiplac, comp 1, 5 y 10 mg; sol gotas
2mg/ml, sol iny 50mg/ml

21. Pimozida
Pertenece a la familia de las difenilbutilpiperidinas.
Bloquea selectivamente los receptores centrales
dopaminérgicos, se emplea principalmente en
tratamientos prolongados.
Posología:
Adultos 4- 8 mg/ día
Nombres Comerciales:
Orap, tabletas 4mg.

22. Clozapina
Es una dibenzodiazepina, neuroléptico de amplio
espectro con una afinidad relativamente débil por los
receptores D1 y D2, mayor afinidad por D4, 5-HT2A, a1
y a2-adrenoceptores, muscarínicos y H1.
Posología:
Conviene empezar la dosificación de forma
gradual para mejorar la tolerabilidad. Se
inicia con 25-75 mg/día divididos en 2-3
tomas, seguidas de incrementos de 25 a
50 mg/día hasta llegar, en el curso de 2
semanas, a la dosis de 300-450 mg/día; en
ocasiones se ha llegado a los 900 mg/día.
Nombres Comerciales:
Leponex,comp 25 y 100mg.

23. Olanzapina Se parece a la clozapina tanto por su estructura
química como por su perfil farmacológico, aunque es
más potente con elevada afinidad por los receptores
D2 y D4, 5-HT2A y receptores muscarínicos. Supera al
haloperidol en el control de síntomas negativos, con
muy escasa actividad extrapiramidal.
Posología:
Oral: inicial, 10 mg/día, el rango de dosis es
5mg hasta 20 mg/día. El incremento de la
dosis por encima de 10 mg/día debe
realizarse bajo evaluación apropiada.
IM: solo dosis inicial 2,5/10 m, repetir a las
2 y a las 4 horas si es necesario.
Nombres Comerciales:
Zyprexa, tab recubiertas de 5 y 10
mg.
Zyprexa, amp 10mg