El documento describe diferentes antipsicóticos utilizados para tratar psicosis como la esquizofrenia. Explica que los antipsicóticos atípicos como la clozapina, risperidona, olanzapina y quetiapina actúan sobre receptores serotonérgicos y dopaminérgicos, lo que reduce los síntomas positivos y negativos con menos efectos adversos que los antipsicóticos típicos. También describe la farmacocinética, farmacodinamia, efectos, dosis y precauciones de estos f

1. ANTIPSICOTICOS:
Un neuroléptico o antipsicótico es un fármaco que comúnmente, aunque no exclusivamente, es
usado para el tratamiento de las psicosis. Los neurolépticos ejercen modificaciones
fundamentalmente en el cerebro y pueden servir en casos de esquizofrenia para, por ejemplo,
hacer desaparecer las alucinaciones, y generalmente —en dosis terapéuticas— no presentan
efectos hipnóticos.
2. Antipsicóticos atípicos (nuevos)
 Su acción antipsicótica se ejerce no sólo por el antagonismo de los
receptores dopaminérgicos D2, sino también por los
de serotonina, histamínicos y muscarínicos.
 Presentan un espectro de eficacia mayor, incluyendo los síntomas negativos y positivos.
 Ocasionan menos efectos adversos incluyendo una baja incidencia de efectos
extrapiramidales, además de una mínima afectación de la prolactina y otras hormonas
CLOZAPINA:
Es una dibenzodiacepina antagonista de los receptors dopaminergicos y con la olanzapine y la
quetapina, antagonistas de la serotonina-dopamina.
FARMACOCINETICA:
La clozapina se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal y los niveles máximos en el
plasma se alcanzan entre 1 y 4 horas (media, 2hrs).
El fármaco es completamente metabolizado, con una semivida entre 10 y 16 horas (media 12hrs);
los niveles estables se alcanzan habitualmente de 3 a 4 días si se toma dos veces diarias. Sus dos
metabolitos mas importantes tienen una mínima actividad farmacológica y presentan una
semivida mas corta que la del compuesto original. Sus metabolitos se excretan por la orina y
heces.
FARMACODINAMICA:
Tiene una potencia relativamente escasa como antagonista de los receptores dopaminergico D2.
Tiene una mejor acción antagonista en los receptores D1, D3 y D4, serotonergicos tipo 2, también
con los histaminicos tipo .
EFECTO SOBRE ORGANOS Y SISTEMAS ESPECIFICOS:
Además de los efectos antipsicóticos, la clozapina se asocia con un aumento del riesgo de padecer
convulsiones. Los efectos mas importante fuera del SNC, son sobre el sistema hemtopoyetico y el
cardiovascular.

2. INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Esquizofrenia resistente al tratamiento: es la única indicación aprobada por la FDA para la
clozapina, en personas que se ha ensayado con mas de 3 fármacos y esta no mejora. Otras
indicaciones que algunos clínicos sugieren es en personas gravemente enfermos o que presentan
discinesia tardía grave o una especial sensibilidad a los efectos extrapiramidales de los fármacos
antipsicóticos habituales.
PRECAUCIONES Y REACCIONES ADVERSAS.
Esta tiene ausencia secundaria a los efectos extrapiramidales. Esta no causa distonia aguda y se
asocia a una baja incidencia de parkinsonismo, síndrome del conejo y acinesia.
AGRANULOCITOSIS:
Las agranulocitosis se define como una disminución del numero de leucocitos polimorfonucleares
asociadas a una enfermedad infecciosa. Las concentraciones de eritrocitos y plaquetas no se ven
afectadas. Se da en un 1 a 2% de todos los pacientes tratados con clozapina. Esta por lo general se
desarrolla en los primeros 6 meses. Una edad avanzada y sexo femenino son factores de riesgo.
CONVULSIONES:
El riesgo de padecer esta es directamente proporcional a la cantidad de medicamento que se
consume. Si un paciente presenta estas convulsiones debe de suspenderse el tratamiento
temporalmente o se puede combinar con fenobarbital.
EFECTOS CARDIOVASCULARES:
La taquicardia, la hipotensión y los cambios electrocardiográficos están asociados al tratamiento
con clozapina. La taquicardia es una consecuencia de la inhibición vagal y puede ser tratada con
antagonistas B-adrenergicos. Tales efectos pueden provocar episodios de sincope, especialmente
si la dosis inicialmente es superior a 75mg/día. Se pueden evitar consumiento 25mg/día. En el ECG
se puede observar aplanamiento en las ondas ST, o inversiones en la onda T, HTAS paradójica en
un 4% de los pcts.
OTROS EFECTOS ADVERSOS:
Sedación, fatiga, sialorrea, diversos síntomas grastrointestinales, efectos anticolinérgicos, y fiebre.
DOSIS:
Inicial de 24 mg 1 o dos veces al día, el rango habitual efectivo puede ser de 400 a 500mg/dia. Los
recuentos de leucocitos deben de realizarse semanalmente para controlar el desarrollo de
agranulocitosis, si el resultado es menor de 2000 o 1000 se debe retirar el tx y contactar a un
hematólogo.
RISPERIDONA:

3. Es un bencisoxazol.
FARMACOCINETICA:
Entre un 70 y 85% de la risperidona se absorbe por el tracto gastrointestinal y experimenta un
amplio paso de metabolismo hepático por parte de la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450a.
Dado que las vidas medias de la risperidona y de su metabolito activo oscilan entre 20 a 34 horas,
la risperidona puede administrarse una o dos veces al día.
FARMACODINAMICA:
La risperidona presenta una gran afinidad para los receptores serotonergicos 5-HT y adrenérgicos.
Tiene poca afinidad para os receptores B-adrenergicos y colinérgicos muscarinicos. Aunque es un
potente antagonista de los receptores D2 como el haloperidol.
EFECTO SOBRE ORGANOS Y SISTEMAS ESPECIFICOS:
La risperidona ejerce la mayoría de sus efectos sobre el SNC y sus mas importantes fuera de el son
los del sistema cardiovascular.
INDICACIONES:
Trastornos psicóticos: aprobado por la FDA
Reduce síntomas positivos en la EZ y tiene efectos sobre los negativos.
Se puede utilizar en pacientes con discinesia tardía.
EFECTOS SOBRE EL SNC:
El efecto secundario mas frecuente es la somnolencia que se puede dar en mas de un 40% de los
casos.
EFECTOS CARDIOVASCULARES:
Si se aumenta la dosis de manera súbita puede provocar HT ortostatica, mareos, taquicardia y
sincope. Puede dar un QT prolongado y puede dar lugar a arritmia y bloqueo cardiaco.
También puede causar aumento de peso, estreñimiento, disfunción eréctil, disfunción orgásmica y
pigmentación aumentada,
DOSIS: la dosis habitual es de 1mg al día, aunque puede llegar a los 4 a 6 mg diarios. La dosis para
la EZ debe de ser de 4,7mg/día.
OLANZAPINA:
Es un derivado de la tienobenzodiacepina. Se relaciona clozapina y quetiapina.

4. FARMACOCINETICA:
Aproximadamente, el 85% de la olanzapina se absorbe en el tubo GI, y cerca del 40% se
metaboliza en el primer paso del metabolismo hepático. El pico máximo se consigue en 6 horas, y
la vida media es de 31 horas. Por lo tanto resulta efectiva con una sola dosis al día. Tiene una alta
fijación a proteínas plasmáticas.
FARMACODINAMICA:
La olanzapina tiene afinidad por los receptores de dopamian tipos 1 a 4 adrenergico muscarinicos,
tipo 1 al 5, hitaminicos tipo 1. Su efectos antipsicótico se atribuye a la acción sobre los receptores
de serotonina y dopamina.
EFECTO SOBRE ORGANOS ESPECIFICOS:
La olanzapina ejerce la mayoría de sus efectos sobre el SNC y fuera de el, sobre el sistema
cardiovascular y el hígado.
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Trastornos psicóticos: aprobada por la FDA.
EZ: reduce los síntomas positivos y negativos.
EFECTOS SOBRE EL SNC:
Somnolencia en un 30% de pacientes. Se pueden observan convulsiones en menos de 1% de los
pacientes.
EFECTOS CARDIOVASCULARES:
Si la dosis inicial se aumenta de forma rápida se puede desarrollar hipotensión ortostatica, como
mareos, taquicardia y sincope.
EFECTOS HEPATICOS:
En un 2% de los pacientes que toman olanzapina se ha observado elevaciones hasta 3 veces
superior de la GPT en plasma. Este dato siguiere que los pacientes con enfermedad hepática no
deberían consumir este medicamento.
OTROS EFECTOS SECUNDARIOS:
Aumento de peso, estreñimiento.
DOSIS:

5. Inicial de 5mg/día
Algunos pacientes pueden necesitar 10mg/dia algunos otros pacientes pueden necesitar
20mg/dia.
QUETIAPINA:
Es una benzotiacepina.
FARMACOCINETICA:
Todavía no se dispone de datos sobre esta. La máxima concentración plasmática se alcanza de 1 o
2 horas. Los niveles estables medios se consiguen en 7 horas, pero su ocupación del receptor tarda
almenos 12 hrs y una dosificación optima es de 2 veces al dia.
FARMACODINAMICA:
tiene afinidad por los receptores serotonergicos tipos 2 y 6 histaminergicos tipo 1, adrenérgicos,
dopaminergicos tipo 2.
EFECTOS SOBRE ORGANOS Y SISTEMAS:
Sus efectos son escasos fuera del SNC y se producen en el sistema cardiovascular como pueden
ser: hipotensión postural, incrementos de la fc.
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
EZ aguda.
Trastorno esquizofreniforme.
Trastorno esquizoafectivo.
Psicosis secundarias y otros trastornos psicóticos.
Otros antipsicóticos atípicos:
CIPRASIDONA
SERTINDOL

6. Inicial de 5mg/día
Algunos pacientes pueden necesitar 10mg/dia algunos otros pacientes pueden necesitar
20mg/dia.
QUETIAPINA:
Es una benzotiacepina.
FARMACOCINETICA:
Todavía no se dispone de datos sobre esta. La máxima concentración plasmática se alcanza de 1 o
2 horas. Los niveles estables medios se consiguen en 7 horas, pero su ocupación del receptor tarda
almenos 12 hrs y una dosificación optima es de 2 veces al dia.
FARMACODINAMICA:
tiene afinidad por los receptores serotonergicos tipos 2 y 6 histaminergicos tipo 1, adrenérgicos,
dopaminergicos tipo 2.
EFECTOS SOBRE ORGANOS Y SISTEMAS:
Sus efectos son escasos fuera del SNC y se producen en el sistema cardiovascular como pueden
ser: hipotensión postural, incrementos de la fc.
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
EZ aguda.
Trastorno esquizofreniforme.
Trastorno esquizoafectivo.
Psicosis secundarias y otros trastornos psicóticos.
Otros antipsicóticos atípicos:
CIPRASIDONA
SERTINDOL