medicamentos

1. FÁRMACOS
ANTIPSICÓTICOS Y
LITIO
INTEGRANTES:

2. Agentes antipsicóticos
DEFINICIÓN
Los antipsicóticos reducen
los síntomas psicóticos en
una amplia variedad de
afecciones como:
• Trastorno bipolar
• Depresión psicotica
• Psicosis asociada con
la demencia y las
inducidas por los
fármacos
HISTORIA
La reserpina y la
clorpromazina fueron
los primeros
fármacos útiles para
reducir los síntomas
psicóticos en la
esquizofrenia

3. Agonistas de la dopamina
parcial
• Aripiprazol
• Brexpiprasol
• Bifeprunox
Fàrmacos que aumentan
la actividad
dopaminèrgica
• Levodopa
• Anfetaminas
• Bromocriptina
• Apomorfina
El Glutamato es el
principal neurotransmisor
excitatorio en el cerebro.
La feniciclina y la ketamina
son inhibidores no
competitivos del receptor
de de N-metil-D-aspartato
que exacerban el deterioro
cognitivo y la psicosis en
pacientes con
esquizofrenia
SEROTONINA GLUTAMATO
HIPÓTESIS DE LA ESQUIZOFRENIA
DOPAMINA
Es el descubrimiento de
que los alucinògenos
indòlicos como
dietilamida del acido
lisèrgico y la mescalina
son agonistas de la
serotonina, llevo a la
busqueda de
alucinògenos endògenos
en la orina, sangre y el
cerebro de pacientes con
esquizofrenia.

4. Fármacos antipsicóticos de segunda
generación
● La clozapina, la asenapina, la olanzapina, la
quetiapina, la paliperidona, la risperidona, el
sertindole, la ziprasidona, la zotepina, el
brexpiprazol, la cariprazina y el aripiprazole.
●La clozapina es el prototipo
●Estos medicamentos tienen una farmacología
compleja, pero comparten una mayor capacidad para
alterar la actividad del receptor 5-HT2A que para
interferir con la acción del receptor D2
●Funcionan en síntomas positivos y negativos

5. Antipsicóticos glutamatérgicos
● Actualmente, no hay agentes específicos de
glutamato aprobados para el tratamiento de la
esquizofrenia.
● Bitopertina, un inhibidor del transportador de
glicina 1 (GlyT1).
● Utilizada de forma conjunta con antipsicóticos
estándar, mejoró de manera significativa los
síntomas negativos de la esquizofrenia, pero los
ensayos posteriores han sido decepcionantes
● La sarcoserina (N-metilglicina), otro inhibidor de
GlyT1

6. Absorción y distribución
la mayoría de los
medicamentos antipsicóticos
se absorben de manera fácil
pero incompleta altamente
solubles en lípidos
Dosis Orales
La clorpromazina y la
tioridazina tienen una
disponibilidad sistémica de
25-35%,
01
02
Farmacocinética
Dosis Orales
haloperidol, que posee
menos metabolismo de
primer paso, tiene una
disponibilidad 65 %
03

7. Farmacocinetica - Metabolismo
Catalizados por enzimas microsómicas hepáticas del Citocromo P450
ketoconazol
que inhiben diversas enzimas del
citocromo P450.
clorpromazina
pueden excretarse en la orina semanas
después de la última dosis
clozapina
nunca debe interrumpirse abruptamente

8. Fármacos antipsicóticos de segunda generación
● La clozapina, la asenapina, la olanzapina, la
quetiapina, la paliperidona, la risperidona, el
sertindole, la ziprasidona, la zotepina, el
brexpiprazol, la cariprazina y el aripiprazole
● La clozapina es el prototipo
● Estos medicamentos tienen una farmacología
compleja, pero comparten una mayor
capacidad para alterar la actividad del
receptor 5-HT2A que para interferir con la
acción del receptor D2
● Funcionan en síntomas positivos y negativos

9. Antipsicóticos glutamatérgicos
● Actualmente, no hay agentes
específicos de glutamato aprobados
para el tratamiento de la esquizofrenia.
● bitopertina, un inhibidor del transportador
de glicina 1 (GlyT1).
● Utilizada de forma conjunta con antipsicóticos
estándar, mejoró de manera significativa los
síntomas negativos de la esquizofrenia, pero los
ensayos posteriores han sido decepcionantes
● La sarcoserina (N-metilglicina), otro
inhibidor de GlyT1

10. Farmacocinética
● . Absorción y distribución: la
mayoría de los medicamentos
antipsicóticos se absorben de manera
fácil pero incompleta altamente solubles
en lípidos
● Por tanto, las dosis orales de la
clorpromazina y la tioridazina
tienen una disponibilidad sistémica de
25-35%, mientras que el
haloperidol, que posee menos
metabolismo de primer paso, tiene una
disponibilidad 65 %

11. . Farmacocinetica - Metabolismo
● catalizados por enzimas microsómicas
hepáticas del citocromo P450
● ketoconazol—, que inhiben
diversas enzimas del citocromo P450.
● clorpromazina pueden excretarse
en la orina semanas después de la
última dosis
● a clozapina nunca debe
interrumpirse abruptamente

12. Farmacodinámica
• Efectos sobre el
sistema nervioso
central, autonómico y
endocrino
• Bloqueo de los
receptores D2
• Receptores α
adrenérgicos,
muscarínicos,
histamínicos H1 y 5-
HT2

13. La mayoría de los medicamentos antipsicóticos causan
efectos subjetivos desagradables en individuos no
psicóticos.
Las dosis bajas de algunos de estos medicamentos, en
particular la quetiapina, se utilizan para promover el inicio y
el mantenimiento del sueño
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FARMACODINAMIA

14. Los fármacos antipsicóticos típicos más antiguos, así como
la risperidona y la paliperidona, producen elevaciones de
prolactina
Los antipsicóticos más nuevos causan aumentos nulos o
mínimos de prolactina pero si aumento de peso
FARMACODINAMIA

15. CLÍNICA DE LOS
AGENTES
ANTIPSICÓTICOS
Indicaciones psiquiátricas
• La esquizofrenia es la indicación
principal
• Trastornos del estado de ánimo
como el trastorno bipolar la
depresión psicótica, sindrome de
tourette
• La fase maniaca en el trastorno
afectivo bipolar a menudo requiere
tratamiento con agentes
antipsicóticos, aunque el litio o el
ácido valproico suplementado con
benzodiacepinas

16. FARMACOLOGÍA CLÍNICA DE LOS AGENTES
ANTIPSICÓTICOS
Indicaciones no psiquiátricas
● La mayoría de los
antipsicóticos de primera
generación más antiguos, a
excepción de la tioridazina,
tienen un fuerte efecto
antiemético
● bloqueo del receptor H1 y
se han usado para aliviar el
prurito

17. FARMACOLOGÍA CLÍNICA DE LOS AGENTES
ANTIPSICÓTICOS
Indicaciones no psiquiátricas
● La mayoría de los
antipsicóticos de primera
generación más antiguos, a
excepción de la tioridazina,
tienen un fuerte efecto
antiemético
● bloqueo del receptor H1 y
se han usado para aliviar el
prurito

18. Elección de los fármacos
• los antipsicóticos de primera y segunda
generaciones tienen la misma eficacia para tratar
los síntomas positivos. Sin embargo, la evidencia
favorece los medicamentos de segunda
generación favorecen a síntomas negativos y
menor aumento de prolactina
• antipsicóticos de segunda generación producen
más aumento tanto de peso como de los lípidos
• La ziprasidona es el medicamento de segunda
generación que causa el menor aumento de
peso

19. EFECTO NEUROLOGICO; acatisia, reacciones
distonicas agudas, discinesia tardia
EFECTO METABOLICO- ENDOCRINO, aumento
de peso, diabetes, amenorrera en mujeres, perdida
de libido impotencia varones
REACCIONES
A D V E R S A S
P R E S E N T A T I O N
EFECTOS DE COMPORTAMIENTO por dejar de
tomar por los efectos adversos
COMPLICACIONES OCULARES depósitos
retinianos tioridazina
TOXICIDAD CARDIACA tioridazina
USO EN EL EMBARZO

20. ARIPRIPRAZOL
ANTIPSICOTICOS DE SEGUNDA
GENERACION
Neuroléptico atípico. Agonista parcial de receptores D2
de dopamina y 5-HT1a de serotonina y antagonista de
receptores 5-HT2a de serotonina
• USOS. Esquizofrenia, Episodios maniacos en el
trastorno bipolar, depresión profunda
• Dosis inicial: 2 mg/24 h durante 2 días, incrementando
a 5 mg/24 h durante dos días adicionales hasta
alcanzar 10 mg.
• Dosis máxima diaria: 30 mg/día.
• Vias de administracio . Oral y intramuscular
EFECTO SECUANDARIO: agitación, insomnio, ansiedad y
depresión, trastorno extrapiramidal, acatisia, temblor,
vértigo, somnolencia, sedación, aumento de peso,
aumento del apetito

21. Brexpiprazol:
ANTIPSICOTICOS DE SEGUNDA
GENERACION
Actividad agonista parcial de los receptores
serotonérgicos 5-HT1A y dopaminérgicos D2
• USOS: tto. Adyuvante del trastorno depresivo
- tto. De la esquizofrenia
• Dosis. - Trastorno depresivo mayor: 2 mg una vez
al día.
- Esquizofrenia: 3 mg una vez al día
• VIA DE ad:vía oral. Con o sin alimentos
• EFEC sec:hipotensión ortostática y syncope,
elevación de la concentración de prolactina,
discinesia tardía

22. CARIPRAZINA
ANTIPSICOTICOS DE SEGUNDA
GENERACION
efecto terapéutico puede estar mediado por una
combinación de actividad agonista parcial en los
receptores D3, y D2 de la dopamina y 5-HT1A de la
serotonina,
• USOS: Tratamiento de la esquizofrenia en
pacientes adultos.
• DOSIS. – 1,5 mg una vez al día, hasta un máximo
de 6 mg al día
• VIA DE AD:Vía oral. 1 cápsula/día a la misma
hora (con o sin alimentos)
• EFEC SEC: acatisia y agitación; discinesia tardía,
aumento de peso significativo

23. CLOSAPINA
ANTIPSICOTICOS DE SEGUNDA
GENERACION
Acción bloqueante débil sobre receptores
dopaminérgicos (D1 , D2 , D3 y D5 ), y potentes
efectos sobre el receptor D4
• USOS: Tratamiento de la esquizofrenia
resistente, enfermedad de Parkinson.
• DOSIS. – entre 200 mg y 450 mg
• VIA DE AD: Vía oral. 1 cápsula/día a la misma
hora (con o sin alimentos)
• EFEC SEC: agranulocitosis,; hipertensión,
hipotensión postural, síncope; acatisia, síntomas
extrapiramidale

24. OLANZAPINA
ANTIPSICOTICOS DE SEGUNDA
GENERACION
Receptores de serotonina, dopamina, muscarínicos
colinérgicos, alfa-1-adrenérgicos e histamina
• USOS. Antipsicótico, antimaníaco y estabilizador
del ánimo
• DOSIS: La dosis inicial es de 15 mg como dosis
única diaria en monoterapia o de 10 mg/día en el
tratamiento de combinación
• VIAS ADM: Comprimidos: administrar con o sin
comidas
• EFECT SEC. aumento de peso y del apetito,
niveles de glucosa, triglicéridos y colesterol
elevados, aumento de nivel plasmático de
prolactina

25. RISPERIDONA:
ANTIPSICOTICOS DE SEGUNDA
GENERACION
alta afinidad por los receptores 5-HT2 serotoninérgicos y D2
dopaminérgicos
• USOS. Trastorno bipolar en niños a partir de los 10
años.Esquizofrenia a partir de los 13 años Síndrome de
Tourette
• DOSIS: comenzar el tratamiento con dosis de 2 mg/día en
una o dos administraciones. El día 2 esta dosis se puede
aumentar a 4 mg en una o dos administraciones. El tercer
día, aumentar a 6 mg..
• 25 mg por vía i.m cada dos semanas hasta 50 mg
• VIAS AD: ORAL. INTR MUS
• EFECT SEC. aumenta los niveles plasmáticos de prolactina,
aumento de
peso, disminución de la líbido, irregularidades menstruales

26. ZIPRASIDONA:
ANTIPSICOTICOS DE SEGUNDA
GENERACION
Antagonista dopaminérgico y serotoninérgico,
antipsicótico
• USOS. esquizofrenia en adultos. Tto. de
episodios maníacos o mixtos de gravedad
moderada asociados con trastorno bipolar
• DOSIS: 40 mg de ziprasidona dos veces al día, no
se recomienda un aumento a una dosis mayor de
80 mg dos veces al día,intramuscular 10 mg,
administrada a demanda hasta un máximo de 40
mg/día.
• VIAS AD: ORAL. INTR MUSc
• EFECT SEC. Inquietud; distonía, acatisia,
trastorno extrapiramidal

27. Déficits en la
cognición y la
energía
• Alteraciones en el
sueño y el apetito.
AGENTES ANTIDEPRESIVOS
Estado de ánimo
deprimido la mayor parte
del tiempo, durante al
menos 2 semanas.
Pensamientos
de culpa,
inutilidad y
suicidio
La enfermedad arterial coronaria, la diabetes y el accidente cerebrovascular parecen ser más comunes en
pacientes deprimidos, y la depresión puede empeorar considerablemente el pronóstico para pacientes con
una variedad de condiciones médicas comórbidas

28. LOS ANTIDEPRESIVOS
FACTORES NEUROENDROCRINOS EN LA FISIOPATOLOGIA
DE LA DEPRESION.
Los antidepresivos se usan comúnmente para tratar trastornos del dolor como el dolor neuropático y el dolor
asociado con la fibromialgia. Algunos antidepresivos se usan para tratar el trastorno disfórico premenstrual, mitigar
los síntomas vasomotores de la menopausia y tratar la incontinencia urinaria de esfuerzo. Por tanto, los
antidepresivos tienen un amplio espectro de uso en la práctica médica.
La depresión se asocia con una serie de anomalías hormonales.
Los hallazgos más replicados son anomalías en el eje HPA en pacientes con MDD.
Ejemplo:
El MDD se asocia con niveles elevados de cortisol, la ausencia de supresión de la hormona
adrenocorticotrópica
en la prueba de supresión de dexametasona y los niveles crónicamente elevados de la
hormona liberadora de corticotropina.
El significado de estas anomalías de la HPA no está claro, pero se cree que indican una
desregulación del eje de la hormona del estrés

29. FARMACOLOGIA BASICA DE LOS
ANTIDEPRESIVOS.
Inhibidores selectivos de
la recaptura de serotonina
Los inhibidores selectivos de la
recaptura de serotonina
(SSRI)representan una clase
químicamente diversa de agentes
que tienen como acción primaria la
inhibición del transportador de
serotonina (SERT).
El desarrollo de la fluoxetina surgió
́ de la
búsqueda de sustancias químicas que
tenían una gran afinidad por los
receptores de monoaminas, pero carecían
de la afinidad por la histamina, la
acetilcolina y los adrenorreceptores α, que
se observa con los antidepresivos
tricíclicos.
La fluoxetina se introdujo en
1988 y rápidamente se
convirtió́ en uno de los
medicamentos más recetados
en la práctica médica.
Actualmente hay seis SSRI disponibles, y son los antidepresivos más comunes en uso clínico. Además de
su uso en la depresión mayor, los SSRI tienen indicaciones, trastorno de pánico, trastorno disfórico
premenstrual y bulimia.

30. Antidepresivos tricíclicos:
Amitriptilina
Clomipramina
Imipramina
Los TCA fueron la clase dominante de
antidepresivos hasta la introducción de los
SSRI en los años ochenta y noventa. Nueve
TCA están disponibles y todos tienen un
núcleo iminodibencilo (tricíclico).Las
diferencias químicas entre los TCA son
relativamente sutiles.

31. Déficits en la
cognición y la
energía
• Alteraciones en el
sueño y el apetito.
AGENTES ANTIDEPRESIVOS
Estado de ánimo
deprimido la mayor parte
del tiempo, durante al
menos 2 semanas.
Pensamientos
de culpa,
inutilidad y
suicidio
La enfermedad arterial coronaria, la diabetes y el accidente cerebrovascular parecen ser más comunes en
pacientes deprimidos, y la depresión puede empeorar considerablemente el pronóstico para pacientes con
una variedad de condiciones médicas comórbidas

32. LOS ANTIDEPRESIVOS
FACTORES NEUROENDROCRINOS EN LA FISIOPATOLOGIA
DE LA DEPRESION.
Los antidepresivos se usan comúnmente para tratar trastornos del dolor como el dolor neuropático y el dolor
asociado con la fibromialgia. Algunos antidepresivos se usan para tratar el trastorno disfórico premenstrual, mitigar
los síntomas vasomotores de la menopausia y tratar la incontinencia urinaria de esfuerzo. Por tanto, los
antidepresivos tienen un amplio espectro de uso en la práctica médica.
La depresión se asocia con una serie de anomalías hormonales.
Los hallazgos más replicados son anomalías en el eje HPA en pacientes con MDD.
Ejemplo:
El MDD se asocia con niveles elevados de cortisol, la ausencia de supresión de la hormona
adrenocorticotrópica
en la prueba de supresión de dexametasona y los niveles crónicamente elevados de la
hormona liberadora de corticotropina.
El significado de estas anomalías de la HPA no está claro, pero se cree que indican una
desregulación del eje de la hormona del estrés

33. FARMACOLOGIA BASICA DE LOS
ANTIDEPRESIVOS.
Inhibidores selectivos de
la recaptura de serotonina
Los inhibidores selectivos de la
recaptura de serotonina
(SSRI)representan una clase
químicamente diversa de agentes
que tienen como acción primaria la
inhibición del transportador de
serotonina (SERT).
El desarrollo de la fluoxetina surgió
́ de la
búsqueda de sustancias químicas que
tenían una gran afinidad por los
receptores de monoaminas, pero carecían
de la afinidad por la histamina, la
acetilcolina y los adrenorreceptores α, que
se observa con los antidepresivos
tricíclicos.
La fluoxetina se introdujo en
1988 y rápidamente se
convirtió́ en uno de los
medicamentos más recetados
en la práctica médica.
Actualmente hay seis SSRI disponibles, y son los antidepresivos más comunes en uso clínico. Además de
su uso en la depresión mayor, los SSRI tienen indicaciones, trastorno de pánico, trastorno disfórico
premenstrual y bulimia.

34. Antidepresivos tricíclicos:
Amitriptilina
Clomipramina
Imipramina
Los TCA fueron la clase dominante de
antidepresivos hasta la introducción de los
SSRI en los años ochenta y noventa. Nueve
TCA están disponibles y todos tienen un
núcleo iminodibencilo (tricíclico).Las
diferencias químicas entre los TCA son
relativamente sutiles.

36. Antidepresivos tetracíclicos y
monocíclicos
• Varios antidepresivos no encajan
perfectamente en las otras clases. estos
tetracíclicos no se prescriben comúnmente
en la práctica actual. Su uso principal es en
el MDD que no responde a otros agentes.
• Entre ellos se encuentran:
• bupropión, la mirtazapina, la amoxapina,
la vilazodona y la maprotilina

37. Absorción
• Las características de absorción de los
antidepresivos en general presentan una buena
absorción tras su administración oral. Su velocidad
de absorción es lenta, alcanzándose las
concentraciones plasmáticas máximas
habitualmente entre las cuatro y las ocho horas de la
administración, la fracción de dosis absorbida en el
tracto gastrointestinal parece ser elevada.

38. Indicaciones Clínicas
Transtornos de Ansiedad
Los antidepresivos pueden
ser útiles para tratar
trastornos de ansiedad,
como trastornos de
ansiedad generalizada y
trastornos obsesivo-
compulsivos.
Depresión
Los episodios agudos de MDD
tienden a durar de 6 a 14 meses
sin tratamiento, pero al menos
20% de los episodios duran 2
años o más.
La mayoría de los
antidepresivos están
aprobados para el tratamiento
agudo y a largo plazo de la
depresión mayor.
El trastorno de pánico se
caracteriza por episodios
recurrentes de ansiedad breve y
abrumadora, que a menudo ocurren
sin un precipitante.
Se han aprobado varios
SSRI y SNRI para todos
los principales trastornos
de ansiedad, incluidos el
PTSD, el OCD, el
trastorno de ansiedad
social, el GAD y el
trastorno de pánico.
Después de la depresión
mayor, los trastornos de
ansiedad representan la
aplicación más común de
los antidepresivos.

39. Transtornos disfórico premenstrual
Los antidepresivos
poseen propiedades
analgésicas
independientemente de
sus efectos en el humor.
Trantornos del dolor
Los TCA se han usado en el
tratamiento de afecciones
neuropáticas y otras
dolencias desde la década
de 1960.
Los medicamentos que poseen
tanto norepinefrina como
propiedades de bloqueo de la
recaptura de 5-HT a menudo son
útiles en el tratamiento de los
trastornos del dolor.
Estos síntomas son más severos
que los que se ven típicamente en el
síndrome premenstrual (PMS) y
pueden ser bastante perjudiciales.
Estos pueden incluir ansiedad,
estado de ánimo deprimido,
irritabilidad, insomnio, fatiga y
una variedad de otros síntomas
físicos.
Aproximadamente 5% de
las mujeres en los años
reproductivos tendrá un
estado de ánimo
prominente y síntomas
físicos durante
la fase lútea tardía de casi
todos los ciclos

40. Indicaciones Clínicas
Cese del hábito
de fumar
El bupropión se aprobó en
1997 como un tratamiento
para dejar de fumar. Alrededor
del doble de las personas
tratadas con bupropión que
con placebo tienen un deseo
reducido de fumar.
Trastornos de la
alimentación
Los antidepresivos parecen ser útiles en
el tratamiento de la bulimia pero no en la
anorexia.
La fluoxetina fue aprobada para el
tratamiento de la bulimia en 1996
Otros usos de los
antidepresivos
Algunos TAC se empleaban bajo etiqueta
antiguamente para el tratamiento de la enuresis
en niños, pero ahora se usan menos
comúnmente debido a sus efectos secundarios.
. El SNRI duloxetina está aprobado en
Europa para el tratamiento de la
incontinencia urinaria por estrés.

41. Elección de un antidepresivo
1 La elección de un antidepresivo depende primero de la indicación.
No todaslasafeccionesrespondenporigualatodosestosmedicamentos.Sinembargo,en el
tratamientodeMDD,esdifícildemostrarqueunantidepresivoes consistentementemásefectivo
queotro.
2 la elección de uno de ellos para el tratamiento de la depresión se basa sobre todo en
consideraciones prácticas
elcosto,ladisponibilidad,losefectosadversos,lasposiblesinteraccionesmedicamentosas,los
antecedentesderespuestadelpacienteo lafaltadeella,y lapreferenciadelpaciente.Otros
factores,como laedad,elsexo y elestadomédico,tambiénpuedenorientarlaselecciónde
antidepresivos.
3 Por ejemplo:
lospacientesmayoressonparticularmentesensiblesalosefectosanticolinérgicosdelos
TCA.Porotrolado,losefectosinhibidoresdeCYP3A4delSSRIfluvoxaminapuedenhacerque
estaseaunaopciónproblemáticaenalgunospacientesmayoresporquelafluvoxaminapuede
interactuarconmuchosotrosmedicamentosqueunpacientemayorsuelerequerir.

42. Dosificación
01
La dosis óptima de un antidepresivo
depende de la indicación y del paciente.
• Para los SSRI, los SNRI y una serie de agentes más
actuales, la dosis inicial para el tratamiento de la depresión
suele ser una dosis terapéutica
• Los pacientes que muestran poco o ningún beneficio
después de al menos 4 semanas de tratamiento pueden
beneficiarse de una dosis más alta, a pesar de que ha sido
difícil mostrar una clara ventaja para dosis más elevadas
con SSRI, SNRI y otros antidepresivos más actuales.
• Algunos trastornos de ansiedad pueden requerir dosis más
altas de antidepresivos que las que se usan en el
tratamiento de la depresión mayor.
• En el tratamiento de los trastornos del dolor, a menudo son
suficientes dosis moderadas de TCA. Por ejemplo, 25-50
mg/d de imipramina podrían ser beneficiosos en el
tratamiento del dolor asociado con una neuropatía

43. Efectos Adversos
1 A. Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina
Los efectos adversos de los antidepresivos más comúnmente recetados, los SSRI, pueden
predecirse a partir de su potente inhibición de SERT. Los SSRI mejoran el tono
serotoninérgico, no sólo en el cerebro sino en todo el cuerpo..
2 B. Inhibidores de la recaptura de serotoninanorepinefrina y antidepresivos tricíclicos
Los SNRI tienen muchos de los efectos adversos serotoninérgicos asociados con los SSRI. Además,
los SNRI también pueden tener efectos noradrenérgicos, que incluyen un aumento de la presión
arterial y la frecuencia cardiaca, y la activación del SNC, como insomnio, ansiedad y agitación. Los
efectos hemodinámicos de los SNRI no tienden a ser problemáticos en la mayoría de los pacientes.
Se ha observado más comúnmente un aumento de la presión arterial relacionado con la dosis y la
forma.
3 D. Tetracíclicos y monocíclicosundarios sexuales
La amoxapina a veces se asocia con un síndrome parkinsoniano debido a su acción bloqueadora de D2.
La mirtazapina tiene un efecto sedante significativo.
La maprotilina tiene una afinidad moderadamente alta por NET y puede causar efectos adversos
parecidos a los de TCA y, raravez, convulsiones

44. 4 E.Inhibidores de la monoaminooxidasa
Los efectos adversos más comunes de los MAOI que conducen a la interrupción de estos medicamentos
son la hipotensión ortostática y el aumento de peso. La anorgasmia es bastante común con dosis
terapéuticas de algunos MAOI. Las propiedades anfetamínicas de algunos MAOI contribuyen a la
activación, el insomnio y la inquietud en algunos pacientes.

45. SOBREDOSIS
La sobredosis de antidepresivos
puede ser peligrosa y en
ocasiones mortal. Los signos y
síntomas pueden incluir
confusión, delirio, convulsiones y
coma. Busque ayuda médica
inmediatamente si sospecha
haber tomado demasiados
antidepresivos.
.

46. Interacciones Farmacológicas
Los antidepresivos pueden interactuar con otros medicamentos, incluyendo
anticoagulantes y antiepilépticos. Por esta razón, es importante informar a su médico de
todos los medicamentos que esté tomando antes de comenzar con los antidepresivos.
A. Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina
Las interacciones más comunes con los SSRI son las farmacocinéticas. Por
ejemplo, la paroxetina y la fluoxetina son inhibidores potentes de CYP2D6
De manera similar, la fluvoxamina, un inhibidor de CYP3A4, puede elevar
los niveles de sustratos administrados simultáneamente para esta
enzima, como diltiazem, e inducir bradicardia o hipotensión.
B. Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina-norepinefrina y
antidepresivos tricíclicos
Los SNRIs tienen relativamente menos interacciones de CYP450 que los SSRI.
La venlafaxina es un sustrato pero no un inhibidor de CYP2D6 u otras
isoenzimas, mientras que la desvenlafaxina es un sustrato menor para CYP3A4.
La duloxetina es un inhibidor moderado de CYP2D6 y, por tanto, puede elevar el
TCA y los niveles de otros sustratos de CYP2D6.

47. C. Moduladores del receptor de 5-HT
La nefazodona es un inhibidor de la isoenzima CYP3A4, por lo que
puede elevar el nivel y así exacerbar los efectos adversos de muchos fármacos
dependientes de 3A4. Por ejemplo, los niveles de
triazolam se incrementan mediante la administración concurrente
de nefazodona de manera que se recomienda una reducción en la
dosificación de triazolam en un 75%.
D. Antidepresivos tetracíclicos y monocíclicos
El bupropión es metabolizado principalmente por CYP2B6 y su
metabolismo puede ser alterado por fármacos como la ciclofosfamida,
que es un sustrato de 2B6. El metabolito principal del bupropión,
hidroxibupropión, es un inhibidor moderado de CYP2D6 y por eso puede
aumentar los niveles de desipramina.
E. Inhibidores de la monoaminooxidasa
Los MAOI se asocian con dos clases de interacciones medicamentosas
graves. La primera de ellas es la interacción farmacodinámica de los
MAOI con agentes serotoninérgicos que incluyen SSRI, SNRI y la
mayoría de los TCA junto con algunos agentes analgésicos como la
meperidina. Estas combinaciones de un MAOI con unagente
serotoninérgico pueden provocar un síndrome serotoninérgico que pone
en peligro la vida

48. Conclusiones y Recomendaciones
La farmacología básica de los antidepresivos es compleja, pero una
comprensión de sus mecanismos de acción y efectos secundarios puede
ayudar a los pacientes a tomar decisiones informadas sobre su
tratamiento. Siempre es importante hablar con su médico antes de
comenzar cualquier tratamiento nuevo para la depresión y la ansiedad.

49. GRACIAS!!