Los antipsicóticos bloquean los receptores de dopamina en el cerebro para controlar los síntomas de la psicosis. Los antipsicóticos típicos bloquean principalmente los receptores D2, mientras que los atípicos bloquean tanto los receptores D2 como los receptores 5-HT2A. Los antipsicóticos son eficaces para reducir los síntomas positivos de la esquizofrenia como alucinaciones y delirios, pero no curan la enfermedad y requieren un tratamiento a largo plazo.

1. ANTIPSICOTICOS
KARLA CRISTINA MACIEL NERI
Dra. Marisol Conde Ávila

2. Psicosis *
 *Alteraciones de la conducta y el
pensamiento.
 *La psicosis implica la separación parcial o
total de la realidad
 *Pierden la capacidad de
comunicarse y relacionarse con
otras personas
 *Pensamiento desordenado
 *Incapacidad para distinguir entre la
realidad y las fantasías (alucinaciones)
 *Conductas extrañas
 Pueden ser:
 *agudas (horas, días)
 *crónicas (meses, años)

3. Sintomas psicoticos
Criterios Diagnósticos (DSM-IV) incluyen:
Síntomas presentes en 6 meses
 *SÍNTOMAS PISCÓTICOS mín. 2 en un mes o
menos c/Tx
 *DISFUNCIÓN SOCIAL/OCUPACIONAL
 *DURACIÓN
 *CRITERIO DE EXCLUSIÓN

4. Sintomas psicoticos
Criterios de duración (al menos en un mes) de la
ICD-10 incluye
 6 Formas de presentación clínica
 *Paranoide
 *Desorganizada
 *Catatónica
 *Indiferenciada
 *Residual
 *Depresión postesquizofrénica

5. Teoria Dopaminergica
 Liberación excesiva de
dopamina en la sinapsis
 Hipersensibilidad de
sus receptores
(D2, D3, D4)
 Deficiencia en la
conversión dopamina-
norepinefrina
 Producción excesiva de
ciertos metabolitos o de
metabolitos anormales
(6-hidroxidopamina)

6. Antipsicoticos
 Eficaz para el control de las manifestaciones
de la psicosis.
 No curan, si logran disminuir de manera
notable los síntomas de la esquizofrenia
(trastorno mental, aislamiento, introversión y
alucinaciones o delirios).
 Necesita Tx prolongado (años)  intoxicación
grave en algunos pacientes.

7. Liposolubles
Farmacocinetica
Se absorben bien
después de la
administración
oral
Debido a que son Penetran con facilidad a
SNC
Se fijan a
proteínas
plasmáticas
30- 65%
Se absorben bien
después de la
administración
oral
Metabolizado por enzimas hepáticas
VM plasmática
prolongada (4-7 días)
DOSIS ÚNICA

8. Mecanismo de
accion
 1)La mayor parte de los antipsicóticos
bloquean receptores dopamínicos encefálicos
(D2).
 2)Los agonistas de dopamina
(anfetamina, levodopa) exacerban la
esquizofrenia.
 3)Regiones cerebrales de esquizofrénicos no
tratados registran densidad creciente de
receptores.

9. Mecanismo de
accion
 Típico: bloqueo D2 de vías mesocorticales y
mesolímbicas. Ejercen acciones bloqueadoras
de otros receptores de neurotransmisores
(adrenoreceptores serotonérgicos y alfa).
 Atípico: La clozapina: afinidad mayor a 5-HT2α
que D2.
Receptor 5-hidroxitriptamina 2 alfa

10. Efectos
 Bloqueo del receptor dopamínico
 Vías mesocorticales-mesolímbicas sustancia
negra – s. límbico y neocorteza (regulan actividad mental
profunda y el estado de ánimo)
 Nigroestriada sustancia negra – cuerpo estriado dorsal
(función extrapiramidal: coordinación movimiento
involutanrio)
 Tuberoinfundibulares o infundibulovestibular
núcleos arqueados & neuronas periventriculares (secreción
de prolactina)
 Medular-Periventricular núcleo motor del vago
(afecta el apetito)
 Incerto-hipotalámica zona medial inserta hipotlámano y

11. Clasificacion
 TÍPICOS
 Derivados de la fenotiacina
 Derivados del tioxanteno
 Derivados de la butirofenona
 ATÍPICOS
 LITIO
 Agentes nuevos para el trastorno bipolar

12. Tipicos
 Derivados de la fenotiacina
 Cloropramazina
 Flufenacina
 Tioridacina
 Derivados del tioxanteno
 Tiotixeno
 Derivados de la butirofenona
 Haloperidol
ANTIGUOS O
TIPICOS:
Bloquean a los
receptores D2.

13. Tipicos
Derivados de la fenotiacina
Cloropramazina
Flufenacina
Tioridacina
• Alifáticas: Clorpromazina, Levomepromazina.
• Piperidínicas (son las fenotiacinas menos potentes): Tioridazina,
Periciazina.
• Piperazínicas (contienen un –OH, son muy lipofílicas, tienen mayor
potencia): Trifluoperazina.
Bloqueo de los receptores de
dopamina pueden causar:
acatisia, distonía, síntomas
de parkinsonismo, discinecia
tardía e hiperprolactinemia

14. Cloropromazina
 Antagoniza D2, bloquea H-5T2α ***D1
  Potencia clínica; ½ toxicidad extrapiramidal
  Acción sedante e hipotensora
 Lipófilo, 95-98% se une a plasma; 32%
metabolismo hepático; 20%.
 VM: 16-30 hrs.
 Oral (comprimidos 10, 25, 50, 100, 200 mg; 100 mg/ml)
 Rectal (supositorio 100mg)
 Parenteral (IM 25 mg/ml)
 Dosis: 25 mg. IM aumentar a lo largo de la vida c/ 4-6
hrs. 24-48 hrs tranquilo: ADMON ORAL.: 500mg/día
(1000mg)
Muerte, extrapiramidal: Sx
Reye, encefalopatía, Sx
neuroléptco maligno.

15. Flufenacina
 Antagoniza D2, bloquea H-5T2α ***D1
  Potencia clínica;  toxicidad extrapiramidal
  Acción sedante y muy  hipotensora
 Lipófilo
 VM: 14-24 hrs.
 Oral (comprimidos 1, 2.5, 5, 10 mg; elíxir 2.5mg/5ml
 Parenteral HCl (IM 2.5 mg/ml)
 Dosis: 12.5-50 mg cada 1-4 semanas.

16. Tioridacina
 Bloqueo D2, más que H-5T2α
 VM: 6-40 hrs
 Oral (comprim. 10, 15, 25, 50, 100, 150, 200 mg; concentrado de
30 mg/ml)
 Usos:
 Esquizofrenia
 Rasgos psicóticos
 Tx de síntomas positivos:
alucinaciones, delirios, etc.

17. Tipicos
Derivados del tioxanteno
Tiotixeno

18. Tiotixeno
 Bloqueo D2, más que H-5T2α
 Muy  afinidad D2, potencia clínica ;
 ½ toxicidad extrapiramidal, acción sedante e
hipotensora.
 VM: 34 hrs
 Oral (cápsula 1, 2, 5, 10mg)

19. Tipicos
Derivados de la butirofenona
Haloperidol

20. Haloperidol
 ½ Bloqueo D2, más que H-5T2α
  Potencia clínica; muy  toxicidad extrapiramidal
  Acción sedante y muy  hipotensora
 Depresión relativamente específica del SNC
 Disminución de la actividad espontánea
 Inhibición de las manifestaciones psicóticas
 Antieméticos, anticolinérgicas, antiadrenérgicas, antihistamínicas
 liberación de hormona de crecimiento, la de prolactina.
 ESQUIZOFRENIA, TRASTORNO BIPOLAR (MANIACA),
COREA DE HUNTINGTON, SX DE TOURETTE
 VM: 12-36 hrs

21. Haloperidol
 Parenteral
 Comprimidos
 Gotas  médico general en caso de
emergencia (4-5 gotas bastan)

22. atipicos
Aripiprazol
Clozapina
Olanzapina
Quetiapina
Risperidona
Ziprasidona
Bloquean receptores
H-5T2α más que a los
D2.

23. Atipicos
 Esquizofrenia: Mejora síntomas positivos y
negativos
 Trastorno bipolar (serotonina) Olanzapina o
risperidona + Litio
 Agitación en Alzheimer y Parkinson Dosis bajas
 Depresión mayor (aripripazol)
Afección en la cual las personas
alternan periodos de un estado de
ánimo muy bueno o irritable y
depresión. Puede ser muy rápida.

24. Litio
 Casi completa en 6 a 8 hrs; cifras plasmáticas máximas
en 30 min a 2 hrs
 Ingreso lento a compartimiento IC. Volumen inicial:
0.5 L/kg,  0.7-0.9 L/kg, secuestro en hueso. NO
SE UNE A PROTEÍNAS.
 No se metaboliza
 Excreta por orina casi por completo. VM 20 hrs
(plasma)
 Dosis: 0.5 mEq/kg/día en dosis divididas.

25. Trastorno bipolar
 Carbamazepina
 Lamotrigina
 Ácido Valproico
 ORALES
 Enfermedades agudas; manías agudas y
profilaxis en fase depresiva.

27. Bibliografia
 Brunton Laurence y Parker Keith.
Goodman & Gilman. Manual de
farmacología y terapéutica. McGraw-Hill.
México, D.F. 2009.
 Hardman J. et al. Goodman & Gilman. Las
Bases Farmacológicas de la Terapéutica.
McGraw-Hill Interamericana. México, D.F.
2011. 12ª. Edición.
 Katzung Bertram G. Farmacología básica y
clínica. McGraw-Hill. México, D.F. 2009.
11ª. Edición.
 Trevor J. Anthony, Katzung Bertram G.
Farmacología: autoevaluación y repaso.
Manual Moderno. México, D.F. 2009. 2ª.
Edición.