educacion

3. Egipto: Papiro de Kahun, código más antiguo de drogas.
2000 a. de C.
Papiro de Ebers, compilación de ciertas condiciones de
algunas enfermedades y 829 prescripciones de
medicamentos. 1500 a. de C.
China: evidencias antiquísimas del uso de productos
naturales en medicina. El Pen Tsao, o Gran Libro de las
Hierbas, contiene 40 volúmenes con miles de
prescripciones. Escrito por el emperador Shennung
aprox. 2700 a. de C.
A través de la Historia, la humanidad ha empleado drogas para
tratar las enfermedades y para fines religiosos y sociales
FARMACOLOGÍA

4. FARMACOLOGÍA
Origen:
Rudolf Buchheim (1847) crea el primer Instituto de
Farmacología en su casa de Estonia.
Oswald Schmiedeberg (Estrasburgo). Centro de formación
de numerosos farmacólogos.
Teófilo Hernando. Trabajó con Schmiedeberg e introdujo la
Farmacología, como materia académica y como ciencia, en
la universidad española.
En la antigüedad: Se vió que los productos naturales también podían
curar. Los remedios tradicionales eran mezclas infames de diversas
hierbas y minerales. De ahí salió: que si no te mata, te cura.

5. FARMACOLOGÍA
Algunos hechos Históricos:
S.XIX, inicios del XX: extractos de plantas y sus principios
activos: digital, efedrina, atropina , quinina, ác. Acetil
salicílico.
Mitad del S. XX: Anestesia general: N2O, dietil éter Inicios
del S. XX: Química sintética: barbitúricos, anestésicos
locales, compuestos arsenicales de Paul Ehrlich, principios
de quimioterapia bacteriana.
1935- Gerhard Domagk: las sulfonamidas y Fleming: la
penicilina (segunda guerra mundial)
Primera mitad del S. XX: comunicación química entre las
células: neurotransmisores, hormonas y mediadores de la
inflamación
1905- Langley: concepto de receptor
Final del S. XX y S. XXI: Biotecnología, genómica.

6. Deriva del griego “Pharmacon”= droga y “Logos”= conocimiento
Ciencia que trata del estudio de los fármacos (Velasco)


 Es
en
Es
la ciencia que estudia las acciones y propiedades de los fármacos
los organismos (Flórez)
la ciencia que trata del mecanismo de acción, los usos y los

efectos adversos de los fármacos (Page
Abarca el conocimiento del origen, propiedades físicas y químicas,
composición, acciones fisiológicas, absorción, destino y excreción, y
uso terapéutico de los medicamentos (Goodman)
El estudio de sustancias que interactúan con sistemas vivientes por
medio de procesos químicos, activando o inhibiendo procesos
corporales normales (Katzung)
Disciplina básica de aplicación clínica; estudia los procesos y las
acciones de los medicamentos en diversos niveles (Kalant)



Estudio de la acción de los compuestos biológicamente activos

7.  La farmacología es importante por:
 El empleo de fármacos con fines terapéuticos hace necesario
conocer todos los aspectos relacionados a los mismos, de tal
manera que realice lo que se espera de el.
 Ofrece la posibilidad de conocer las acciones y las propiedades de
los fármacos de manera que puedan ser prescritos y aplicados a los
enfermos, con rigor, con la máx. seguridad y en óptimas
condiciones.
 Permite la oportunidad para profundizar en conocimientos de
biología y fisiología, patología y toxicología
 A la farmacología le interesan los efectos de los fármacos sobre los
sistemas vivos o sobre sus componentes íntimamente relacionados:
células, membranas o enzimas.
 Con esto se beneficia al paciente y se hace de un modo racional y
estricto

8. ESPECIALIDAD FARMACÉUTICA
 Es el medicamento de composición e información definidas, y de
forma farmacéutica y dosificación determinadas, preparados para
su uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para su
dispensación al publico
MEDICAMENTO:
 Es el principio activo o el conjunto de ellos, elaborado por la
técnica farmacéutica para su uso medicinal
 Es la sustancia medicinal y sus asociaciones o combinaciones,
destinadas a ser utilizadas en personas o animales, que tengan
propiedades para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar, o curar
enfermedades, o para modificar funciones fisiológicas.
 La farmacología es la ciencia que estudia las acciones y
propiedades de los fármacos en los organismos.

9. FORMA DE DOSIFICACIÓN
 Producto resultante del proceso tecnológico que confiere al
medicamento características adecuadas para su administración,
correcta dosificación y eficacia terapéutica.
 Es también muy frecuente el empleo de forma farmacéutica, por
lo que se pueden utilizar ambas denominaciones como
sinónimos.
FÁRMACO
 Es toda sustancia química utilizada en el tratamiento, la curación,
la prevención o el diagnostico de una enfermedad
 Es el principio activo del medicamento

10. Los efectos
beneficiosos de un
fármaco deberían
tener más peso que los
efectos adversos.
Todos los
medicamentos pueden
tener estos efectos
adversos además de
los buscados.
 La gran actividad biológica de los fármacos entraña el riesgo de TOXICIDAD.
No hay fármaco que no la posea en mayor o en menor grado.
 Todo acto terapéutico implica siempre un acto de decisión, mediante el cual
se valore la relación entre el beneficio y el riesgo que el fármaco acarree

11. interrelación con los organismos
Considerando al fármaco en sus
aplicaciones terapéuticas y sus
consecuencias yatrógenas
 Farmacología clínica
 Terapéutica
 Farmacotoxia
Considerando al fármaco y su
 Farmacodinamia
 Farmacocinética
 Farmacogenética
 Farmacometría
 Cronofarmacología
Considerando solamente al fármaco
 Farmacoquímica
 Farmacotecnia
 Farmacognosia
 Farmacomórfica
 Etnofarmacología

12. acción, efectos
Farmacología clínica: desarrollo de nuevos fármacos,
contralor de nuevos fármacos y medicamentos,
FVG, farmacoepidemiología
FARMACOGENÉTICA
Farmacogenómica
FARMACOQUÍMICA relación estructura
química-acción farmacológia
FARMACODINAMIA: Mecanismo de
farmacológicos
FARMACOCINÉTICA:ADME
VD clearance T1/2 biodisponibilidad
bioequivalencia
FARMACOTECNIAY FARMACIA:
formas farmacéuticas
industria farmacoquimica
dispensación
FARMACOGNOSIA: fármacos
vegetales,animales,minerales,sintéticos
y semisintéticos. bioingienería

13. 1. SEGÚN LAS ACCIONES FARMACOTERÁPICAS
Ejm. Antihelmíntico, antibacteriano, antiarrítmico, etc.
2. SEGÚN LAS ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Ejm. Anestésicos, relajantes de la musculatura vascular lisa, o tambien:
inhibidor de ………., activador de………
3. SEGÚN ACCIÓN SOBRE DIANAS MOLECULARES
Se consideran agonistas y antagonistas o bloqueante o activador
Ejm. Agonistas de los receptores β2, anticolinesterásico.
 Existen distintos sistemas para nombrar y clasificar a los fármacos, pero
ninguno es aceptado universalmente.
 No existe una verdadera corporación internacional en Farmacología que
imponga una nomenclatura estándar.
 La Unión Internacional de Farmacología (IUPHAR) y la OMS, están
intentando establecer definiciones y clasificaciones permanentes de los
fármacos

14. 4. SEGÚN EL ORIGEN VEGETAL O ANIMAL
Ejm. Atropina, glucósido digitálicos
5. SEGÚN LA NATURALEZA QUÍMICA
Los nombres químicos exactos nunca se emplean para describir a
los fármacos.
Ejm. Catecolaminas, esteroides, etc
6. NOMBRES GENÉRICOS
Ejm. Captopril, norepinefrina, ácido acetilsalicílico
7. SEGÚN NECESIDADES COMERCIALES
Nombre de código: letras + número
Un fármaco cualquiera recibe un nombre genérico sólo si se
considera comercialmente viable.
Antes de esta etapa se considera como compuesto

16. medicamento son
Las posibilidades de
administrar un
numerosas, dado el
elevado número de vías
de administración
LUGAR DE TIPO DE
ADMINISTRACIÓN ADMINISTRACIÓN
Corazón Intracardiaca
Arterias Intraarterial
Venas Intravenosa
Boca Oral
TGI Peroral
Recto Rectal
Uretra Intrauretral
Vagina Vaginal
Piel Cutánea/transdérmica
Tejido subcutáneo Subcutánea
Músculo Intramuscular
Cavidad nasal Intranasal
Conjuntiva Conjuntival
Pulmón Pulmonar

17. Si se combina el lugar de administración con el estado físico de la
forma de dosificación, se obtiene la siguiente forma de
dosificación:
LUGAR DE
ADMINISTRACIÓN
ESTADO
FÍSICO
FORMA DE DOSIFICACIÓN
ORAL SÓLIDO
LÍQUIDO
Cápsulas, comprimidos, grageas,
granulados
Sol. Orales, jarabes, etc
RECTAL SÓLIDO
LÍQUIDO
Suposotorios
Enemas
PARENTERAL SÓLIDO
LÍQUIDO
Comprimidos de implantación
Sol. Inyectables, suspensiones
inyectables
PIEL Y MUCOSAS SEMISÓLIDO
LÍQUIDO
GAS
Pomadas
Colirios, gotas nasales y óticas
Aerosoles

18. REPRESENTACIÓN DE UN FÁRMACO EN EL ORGANISMO

20. evaluación
DESARROLLO
DE FÁRMACOS
ENSAYOS CLÍNICOS



Baja biodisponibilidad
Escasa distribución intracelular
Inactivación elevada
FÁRMACO EN EL
MERCADO
El éxito de un tratamiento farmacológico depende en gran
medida del régimen posológico utilizado, pero la selección
del mismo se ve dificultada por las variaciones o diferencias
interindividuales en el perfil, tanto farmacocinético como
farmacodinámico, del medicamento.
Farmacocinética
desfavorable

21. • Es la rama de la Farmacología que estudia el paso de las drogas
a través del organismo en función del tiempo y la dosis.
Es el estudio de la evolución temporal de las
concentraciones y cantidades de fármaco y
sus metabolitos en los diferentes fluidos,
tejidos del organismo, así como el estudio de la
evolución de la respuesta farmacológica y la
construcción de modelos adecuados para
interpretar los datos obtenidos
FARMACOCINETICA

22. Es importante tener en cuenta que la cantidad del fármaco que hay en el
organismo no permanece estática, sino que varía con el tiempo. Por tanto
el curso temporal de la cantidad de fármaco depende de la influencia
conjunta de los procesos de absorción, distribución, metabolismo y
excreción.

23. concentración plasmática de un
se reduzca al 50%
97% de la dosis inicial. Si un farm. Tiene
Sirve para determinar la frecuencia con
T 1/2: tiempo necesario para que la
fármaco presente en un organismo
Se necesitan aprox. 5 t ½ para eliminar
t ½ de 1h, se eliminará en aprox. 5h
que se debe administrar un fármaco
Concentración mínima eficaz (CME):
representa el umbral a partir del cual comienza
a observarse un efecto
Concentración mínima tóxica (CMT): es
la concentración a partir de la cual se producen
efectos tóxicos
Entre ambos puntos se establece el índice
terapéutico (IT) que corresponde a las
concentraciones entre las cuales el fármaco
tiene un efecto sobre el organismo.
Respecto al efecto se observa un período de
latencia (PL) que representa el tiempo que
transcurre desde la administración del fármaco
hasta que éste comienza a actuar
El área bajo la curva (AUC): representa la
cantidad de fármaco que ha habido en la
sangre durante un periodo de tiempo (se
relaciona con la biodisponibilidad.
PROCESOS FARMACOCINÉTICOS BÁSICOS

24. /
La concentración que alcanza un fármaco en el lugar de acción depende de:
 La absorción: proceso por el cual el fármaco entra en el
organismo.
 La distribución: con lo que se logra que el fármaco llegue
primero del lugar de absorción a la circulación sistémica y desde
ella a los tejidos. Esto se logra atravesando diversas membranas
para alcanzar la circulación sistémica y para alcanzar de esta al
liquido intersticial, llegando al interior de las células e incluso a
estructuras intracelulares.
 La eliminación: El fármaco puede ser eliminado por
metabolismo (principalmente hepático) o por excreción del
fármaco inalterado en la orina, bilis u otro. En algunos casos el
metabolismo puede producir metabolitos activos.
PROCESOS FARMACOCINÉTICOS BÁSICOS

25.  La gran mayoría de fármacos son moléculas pequeñas, con PM menor de
1000 Da y atraviesan las membranas por difusión, en su estado sin carga.
 El pH del entorno influye en el proceso de absorción. Si se considera el pH
fisiológico (7.4) y que los fármacos son ácidos o bases débiles o anfóteros,
la absorción no será constante, pues es la forma no ioizada la que difunde
a través de las membranas.
 El grado de ionización se determina con la ecuación de Henderson-
Hasselbach, la cual relaciona el pKa del fármaco con el pH del medio
 Según esta ecuación, un fármaco podrá existir en la forma ionizada
cuando esté expuesto a entornos químicos de pH opuestos al suyo.
Paso de las moléculas del medicamento desde su
punto de administración a la sangre.
ABSORCIÓN

26. Propiedades y variables que influyen en la absorción
Propiedades químicas  Naturaleza química
 Peso molecular
 Solubilidad solubilidad
lipídica del medicamento
 Coeficiente de partición
Variables fisiológicas
 Motilidad GI
 pH en el lugar de absorción
 Área de la superficie
absorbente
 Flujo sanguíneo
 Eliminación presistémica
 Ingesta con o sin alimentos
 Vía de administración

27. MECANISMOS DE TRANSPORTE:
 Representa el % de la dosis del medicamento administrada que
alcanza la circulación sistémica en forma inalterada.
 La vía parenteral es la única que garantiza que la dosis de
medicamento llegue en su totalidad al sitio de acción
BIODISPONIBILIDAD

28. 1. Difusión pasiva
Es la más habitual, se da a favor del gradiente de concentración
La forma no ionizada difundirá libremente hasta que se equilibre a ambos lados de la
membrana.
En el proceso de absorción el fármaco es retirado constantemente por la sangre, que
lo transporta al resto del organismo, por lo que no llega a alcanzarse un equilibrio y
el proceso continua hasta que la absorción es completa.
2. Transporte activo
En contra de un gradiente de concentración.
Este tipo de transporte se observa en: túbulo contorneado renal, tubo digestivo,
tracto biliar, paso de LCR a la sangre y paso de la sangre a la saliva.
3. Filtración
4. Endocitosis/Exocitosis
5. Difusión facilitada
MECANISMOS DE TRANSPORTE

29.  Liposolubilidad e hidrosolubilidad
 Forma farmacéutica Biodisponibilidad
oral de soluciones Biodisponibilidad
oral
de comprimidos.
 pH gastrointestinal
 Superficie de la mucosa GI
Gran superficie de absorción
La mayoría de los fármacos se absorben en intestino delgado.
 Riego sanguíneo
 Vaciamiento gástrico
Es retardado por ingesta de: comida grasa, bebida ácida, anticolinérgicos
 Biotransformación intestinal y hepática.
Enzimas digestivas
Enzimas hepáticas
Factores que afectan la biodisponibilidad (enteral)

30. Proceso mediante el cual el fármaco se
incorpora desde la circulación sanguínea a
los diferentes órganos y tejidos corporales
Vd= Qt/Ct
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
Concepto introducido para establecer un parámetro matemático que
relaciona la cantidad del fármaco en el organismo con la
concentración plasmática.
Qt = cantidad del fármaco en el organismo
Ct = concentración a un tiempo determinado
 Los proceso de distribución son, en consecuencia, procesos
cinéticos en los que se realiza una transferencia, en general
reversible, del fármaco entre distintos compartimientos corporales
DISTRIBUCIÓN

31. Dependiendo de la solubilidad del
fármaco en agua o en lípidos,
tendrá afinidad por algún tejido o
líquido en particular. El
medicamento se distribuye
rápidamente en aquellos órganos y
tejidos más irrigados como
corazón, hígado, pulmones,
cerebro; y más lento en los huesos,
piel y tejido graso. El medicamento
que se encuentra libre actúa
farmacológicamente si está unido a
proteínas plasmáticas como la
albúmina no produce acción
farmacológica.

32. FACTORES QUE INFLUYEN EN LA DISTRIBUCIÓN
La distribución del fármaco se ve afectada por aspectos que varían de una
persona a otra e individuos de edades extremas, siendo las más importante
a considerar: superficie corporal, proporción de agua, de masa muscular,
de grasa corporal y concentración de albúmina plasmática.
 Fijación a proteínas plasmáticas
La albúmina es la proteína mas importante en la fijación de muchos
fármacos ácidos
La competición por los lugares de unión puede ser importante para los
fármacos que están ligados en mas de un 80%
Farmacológicamente
k2
k1
+
Fármaco
libre Proteína
FRACCIÓN LIBRE
activa
Vulnerable
FRACCION LIGADA No
puede ejercer el efecto
farmacológico
No puede ser metabolizada
Complejo
Fármaco-proteína

33. Los fármacos con gran afinidad por
lipoides llegan primero a Encéfalo y se
depositan en panículo adiposo.
El tejido adiposo almacena cantidad
de fármaco liposoluble y se convierte
en sitio de almacenamiento
P. PLASMATICAS
 ALBUMINA: se unen fármacos
con pH neutro o ácidos débiles
(penicilina)
 Glucoproteína α1: se unen
fármacos con pH alcalino
(eritromicina)
 Lipoproteínas: se unen
fármacos muy lipofílicos
(pesticidas).

34. LA DISRIBUCIÓN
Órganos menos irrigados:
músculo en reposo.
riñón
INTERIOR VASCULAR:
se distribuye por todo el
compartimento vascular a favor
diferentes mecanismos
• FLUJO SANGUINEO:
piel, hueso, tejido adiposo,
Órganos más irrigados:
Cerebro, corazón, hígado,
• SALIDA DEL FÁRMACO DEL
El fármaco disuelto en sangre
organismo, saliendo del
de un gradiente mediante
• Insuficiencia renal
• Enfermedades hepáticas
• Quemaduras severas
• Embarazo
• Edad
FACTORES QUE INFLUYEN EN
FACTORES QUE AFECTAN LA
FIJACIÓN A PROTEÍNAS

35. BARRERA
HEMATOENCEFÁLICA
BARRERA
HEMATOOCULAR
BARRERA SNGRE
LÍQUIDO
CEFALORAQUIDEO
BARRERA
PLACENTARIA
Drogas administradas a la madre pueden ejercer
efectos en el feto. Es importante tener en cuenta la
administración de fármacos en periodo de
organogénesis
Localizada a nivel de plexos coroideos e impide el
paso de ciertas drogas al LCR, son similares a los
capilares intracraneales cubiertos con células
responsables de la diferencia de absorción
El epitelio de los procesos ciliares es una barrera
difícil de atravesar, por ello la mayoría de
fármacos no alcanzan sus niveles terapéuticos
Localizada entre plasma sanguíneo de los vasos
cerebrales y el espacio extracelular del encéfalo
TRANSFERENCIA DE FÁRMACOS A TRAVÉS DE BARRERAS
FISIOLÓGICAS

36. a)
b)
c)
Compartimiento central
Compartimiento periférico superficial
Compartimiento periférico profundo
Tricompartimental: los fármacos se fijan
fuertemente a determinados tejidos en los
que se acumulan y de los que se liberan con
lentitud
Bicompartimental: los fármacos
administrados por vía IV difunden con
rapidez al compartimiento central y con
más lentitud al compartimiento
periférico
Monocompartimental: cuando se
distribuye rápida y uniformemente por todo el
organismo
La distribución de un fármaco se considera:
CINÉTICA DE DISTRIBUCIÓN

37. INACTIVO
Resultado de la biotransformación
METABOLITO
METABOLITO
ACTIVO
METABOLITO
TOXICO
FARMACO ACTIVO
Son los cambios con los cuales los xenobióticos (fármacos) se convierten en
sustancias más ionizadas, más polares, menos difusibles y más fácilmente eliminables
que la sustancia original.
Las reacciones de biotransformación corren a cargo del sistema microsomal,
mitocondrias, enzimas solubles, lisosomas y la microflora.
También se denomina biotransformación debido a que implica la
transformación biológica de un fármaco en un metabolito inactivo,
un compuesto más soluble o un metabolito más potente.
metabolismo

38. capaces de llevar a cabo reacciones
metabolitos que se producen, son
bilis, heces y orina.
El hígado es el órgano principal; en el
interior de sus hepatocitos tiene una
gran batería de enzimas que son
químicas de oxidación, reducción,
hidrólisis y de conjugación. Los
fácilmente eliminados a través de las
vías comunes de eliminación como
El metabolismo prolongado de un
fármaco genera su acumulación y por
consiguiente efectos o respuestas
derivadas de la acción prolongada.
 Estomago
 Intestino
 Receptores celulares
 Sangre
 Riñón
 SNC, placenta, pulmones
 Hígado
LUGARES DE BIOTRANSFORMACIÓN

39. Existe una minoría de fármacos
que no sufre transformación
alguna y son excretados sin
modificar
Los medicamentos hidrosolubles
se metabolizan a nivel hepático lo
que varia de acuerdo a la edad; se
sabe que la masa hepática se
reduce con los años en relación a
la superficie total del cuerpo,
como así mismo la irrigación y
las enzimas hepáticas necesarias
para la oxidación de los
fármacos. En los niños menores,
recién nacidos y lactantes, por
inmadurez, el metabolismo se
puede ver afectado

40. Metabolismo del fármaco antes de ingresar a la circulación sistémica
biodisponibilidad
FASE II
FASE I
FARMACO METABOLITO INACTIVO
Liposoluble
No polar
Activo
Polar
hidrosoluble
+/- polar
+/- inactivo
Sist. Enz microsomal hepático
Las reacciones del
metabolismo tienen
lugar en dos fases:
Reacciones de fase I
Reacciones de fase II
Reducción de la
 Pared intestinal (CYP3A4)
 Sangre portal
 Hígado
EFECTO DEL PRIMER PASO

41. oxidación, reducción e
 Adquisición de carga eléctrica
 Menor liposolubilidad
 Menor ingreso a los tejidos
 Menor reabsorción renal
 Excreción mas rápida
 Consisten en reacciones de
hidrólisis.
 Producen en general un
aumento en la polaridad de
la molécula y determina:
 Inactivación
 Conversión de un producto inactivo
en otro activo, en cuyo caso el
producto original se denomina
profármaco
 Conversión de un producto activo
en otro también activo, cuya
actividad puede ser similar o
distinta de la del fármaco original
 Conversión de un producto activo
en otro activo, pero cuya actividad
resulta toxica
FASE I (funcionalización)

42. Oxidación de purinas
(monoaminooxidasa y
plasma y en diversos tejidos
 Oxidación …mecanismos no
microsómicos
Oxidación de alcohol y aldehidos
Desaminación oxidativa
diaminooxidasa)
 Reducción…..ocurren en la
fracción microsómica
Azorreduccion y nitrorreducción
 Hidrólisis….se producen en el
Hidrolisis de esteres y amidas
Hidrólisis de enlaces peptídicos, de
epoxidos
 Oxidación …. Son
catalizados por el sistema
enzimático denominado
citocromo P450
Oxidación alifática
Hidroxilación aromática
N-desalquilacion
O-desalquilación
S-desalquilación
Epoxidación
Desaminación oxidativa
Formación de sulfoxidos
Desulfuración
N-oxidación y N-
hidroxilación

43.  Citocromo P450

44.  Glucoronidación
 Acetilación
 Formación de acido mercaptúrico
 Conjugación con sulfato
 N, O y S-metilación
 Transulfuración
 El metabolito procedente de la fase I se acopla a un sustrato
endógeno, como el ácido glucorónido, el acido acético y el ácido
sulfúrico.
 Aumenta el tamaño de la molécula, con la cual casi siempre se
inactiva el fármaco y se facilita se excreción.
FASE II (reacciones de conjugación)

46. FISIOLÓGICOS
 Edad: mayor susceptibilidad de actividad farmacológica o toxica
en personas muy jóvenes y de edad avanzada.
A partir de los 25 años el flujo sanguíneo hepático va disminuyendo
GENÉTICOS Y ÉTNICOS
 Variaciones metabólicas de una raza a otra y de una especie a
otra.
 Los factores genéticos influyen en las concentraciones
enzimáticas.
 Por lo general los defectos se trasmiten como rasgos autosómico
recesivo.
FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO DE
FARMACOS

47. disminución de la intensidad o
Aumento de la actividad
farmacológico
microsomal en diversos tejidos
inducción aumenta la
La inducción se produce
INHIBICION ENZIMATICA - Incremento de la concentración
metabolizante de la fracción plasma y disminución de sus
por la exposición a un fármaco - Efectos farmacológicos
dobles, es decir pueden inhibir - Posible toxicidad
FARMACOLÓGICOS
CONSECUENCIAS
INDUCCIÓN ENZIMÁTICA - Si el metabolito es inactivo,
metabolizante de la fracción la duración del efecto
por la exposición a un fármaco - Si el metabolito es activo, la
principalmente en el hígado toxicidad
CONSECUENCIAS
Disminución de la actividad del medicamento original en el
microsomal en diversos tejidos metabolitos
Puede ocasionar mecanismos demasiado intensos y duraderos
varias enzimas

48. metabolizan algunos
rapidez que los no
(lechuga, nabos, rábanos)
glucoronidacion.
CYP3A4.
AMBIENTALES Y DIETA
 Los fumadores
fármacos con mayor
fumadores
 Verduras crucíferas
aumentan reacciones de
oxidación y de
 Jugo de toronja, inhibe la
PATOLÓGICOS
 Hepatitis alcohólica
 Cirrosis alcohólica activa o
inactiva
 Hepatitis activa o crónica
 Cirrosis biliar
 Hepatitis viral o fármaco-
inducido
 Enfermedades cardiacas
 Ca de pulmón
 Envenenamiento por
metales pesados
 Disfunción tiroidea.

49. EXCRECIÓN RENAL
 Es la más importante para la eliminación de fármacos.
 Con abundante irrigación, recibe el 25% del gasto cardiaco.
 Es relevante cuando se eliminan de forma preferente por esta vía,
en forma inalterada o como metabolitos activos
 Por el contrario, es poco importante en los fármacos que se
eliminan principalmente por metabolismo, aun cuando una parte
sustancial de sus metabolitos inactivos se eliminen por el riñón
 Implica:
 Filtración glomerular
 Secreción tubular
 Reabsorción tubular
Paso de un fármaco del medio interno al medio externo
EXCRECIÓN

50. difusión pasiva, luego son
pesados.
EXCRECIÓN SALIVAL
 Los fármacos pasan a la
saliva principalmente por
reabsorbidos en el intestino
delgado. Yoduros, metales
EXCRECIÓN PULMONAR
 Anestésicos generales
 Líquidos volátiles y gases
 Alcohol
EXCRECIÓN HEPATO-BILIAR
Por transporte activo desde el
hepatocito hasta el polo biliar.
 Se produce principalmente por
secreción activa con sistemas de
trasporte diferentes para
sustancias acidas, básicas y
neutras.
 Sustancias con elevado peso
molecular (al menos 325± 50 D)
 Sustancias con grupos polares,
tanto aniones como cationes
 Compuestos no ionizables con una
simetría de grupos lipófilos e
hidrófilos que favorece la secreción
biliar (digoxina, digitoxina, y
algunas hormonas)
 Algunos compuestos
organometálicos

51. A través de las lágrimas y

lagrimal pasan a las fosas
como el alcohol, antipirina.
EXCRECIÓN CUTANEA
A través de la piel y el sudor
 Se eliminan sustancias
EXCRECIÓN POR LA
GLANDULA MAMARIA
 Algunos fármacos (liposolubles
o bases débiles) llegan a la
secreción láctea que tiene un
pH más ácido que el plasma.
 En el lactante pueden originar
reacciones idiosincrásicas y
toxicas.
EXCRECIÓN INTESTINAL
 Algunos fármacos pueden
pasar de la sangre a la luz
intestinal, por difusión
pasiva, eliminándose por las
heces.
EXCRECIÓN LACRIMAL
luego pasan por el conducto
nasales.
EXCRECIÓN GASTRICA
 Las bases débiles pasan
del plasma al jugo
gástrico

52. FARMACOCINÉTICA……..

54. La farmacodinamia estudia como los fármacos actúan en el organismo mientras
que la farmacocinética es el estudio de cómo el organismo actúa sobres los
medicamentos.
ACCION FARMACOLOGICA
 Son las modificaciones que producen los fármacos sobre las
funciones del organismo
 Puede ser un estímulo o depresión
RESPUESTA FARMACOLOGICA
 Son las manifestaciones objetivas de la acción farmacológica.
L a farmacodinamia es el estudio de los efectos moleculares,
bioquímicos y fisiológicos de los medicamentos sobres los
sistemas celulares y su mecanismo de acción.

55. fuerza de contracción
DE UN
FARMACOLÓGICA
ADMINISTRACIÓN
DE UN
ANTIPIRÉTICO
temperatura
FARMACOLÓGICA
Disminución de la
RESPUESTA
Inhibición de la síntesis
de prostaglandinas
ACCIÓN
FARMACOLÓGICA
intracelular
FARMACOLÓGICA
Incremento del calcio ADMINISTRACIÓN
CARDIOTÓNICO
ACCIÓN
Incremento de la
RESPUESTA

56. SELECTIVIDAD DE LA ACCIÓN FARMACOLÓGICA
CIANURO inhibe enzimas (de mamíferos)
PENICILINA inhibe enzimas (de bacterias)
 No hay fármaco que actúe de manera exclusiva sobre un tipo de
célula o tejido para producir solo una clase de efecto.
 Se habla entonces, de grados de selectividad de los que va a
depender la utilidad terapéutica.
 Según Adrien Albert, la mayoría de las acciones farmacológicas son
tóxicas, porque los principios activos también inhiben o interfieren
una o más funciones celulares. Por tanto, se considera que los
efectos medicamentosos útiles son ejemplos de toxicidad selectiva,
mientras que los envenenamientos corresponderían a toxicidad no
selectiva.

57. SELECTIVIDAD MOLECULAR SELECTIVIDAD TISULAR
ATROPINA
TIENE UNA AMPLIA GAMA
DE ACCIONES Y PRODUCE
EFECTOS ADVERSOS,
PORQUE MUCHOS ORGANOS
Y TEJIDOS CONTIENE ESE
TIPO DE RECEPTORES
MUY SELECTIVA
PARA RECEPTORES
MUSCARINICOS
ANESTÉSICOS GENERALES
SELECTIVOS DEBIDO A QUE LA
CIRCULACIÓN AL ENCEFALO
CONTIENE UNA ELEVADA
CONCENTRACIÓNINICIAL DEL
FÁRMACO Y LA CÉLULA NERVIOSA
ES MÁS SENCIBLE QUE LAS NO
EXITABLES
POCA
SELECTIVIDAD
PARA RECEPTORES

58. LUGARES DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS
FÁRMACOS DE
ACCIÓN ESPECÍFICA
FÁRMACOS DE
ACCIÓN
INESPECÍFICA
 No requieren de un sitio determinado
 La acción depende de la naturaleza fisicoquímica del fármaco
 Son ejemplos:
 Agentes quelantes
 Agentes osmóticos
 Incrementadores de masa: laxantes
 Ácidos y bases: antiácidos, diuréticos acidificantes
 Agentes que crean barreras físicas: agentes oleosos

59. FÁRMACOS DE ACCIÓN ESPECÍFICA
SELECTIVIDAD: los fármacos actúan en
las regiones que les son afines
SENSIBILIDAD: los fármacos son capaces de
generar respuestas intensas en concentraciones
muy bajas (nmolar)
ESPECIFICIDAD: la respuesta de un fármaco que
actúa en determinado territorio (mismo tipo de
receptor) es siempre la misma
 La mayor parte de los fármacos son específicos
 Actúan uniéndose a estructuras especializadas denominadas
RECEPTORES
 Presentan las siguientes características:

60. MECANISMO DE
ACCIÓN
 Se refiere a los procesos que explican la acción farmacológica. En la
actualidad tiene una connotación a nivel molecular.
 El mecanismo de acción de los fármacos puede considerarse a
cuatro niveles diferentes:
o Sistemas corporales
o Componentes tisulares
o Células constituyentes
o Molecular

61. CÉLULAS: impide la
elevación de GMPc y el
incremento de Ca++
SISTEMA CORPORAL:
reduce la respuesta
alergia
de la
inducido por la histamina
CLORFENAMINA
MOLÉCULAS: actúa
mediante antagonismo
competitivo reversible
por la unión de la
histamina a sus
receptores H1
COMPONENTES
TISULARES:
antihistamínico, revierte
acción de la histamina
la

62. EFECTOS DE LA ENFERMEDAD EN LA ACCIÓN
Enf. Hepáticas: al estar
disminuida la capacidad para
metabolizar puede provocar
acumulación y toxicidad.
Infecciones
virales: pueden
suprimir los
citocromos P-450
hepaticos.
Aclorhidria: es más frecuente en los ancianos,
puede afectar el lugar de absorción de
formulaciones con revestimiento dependiente del
pH.
 La presencia de una enfermedad puede tener un efecto
considerable en la elección de un fármaco
 Ejemplos:
FARMACOLÓGICA

63. Enfermedad
Los anticolinérgicos pueden
aumentar el deterioro
cognitivo en enfermos con
demencia tipo Alzheimer.
renal: las
prostaglandinas
ayudan a mantener la
función renal residual.
El uso de AINEs
puede desencadenar
un deterioro rápido de
esta función.
Antagonistas
β-adrenérgicos:
están
contraindicados
en pacientes con
asma.
La elección de un diurético puede
depender de si el paciente tiene
osteoporosis. La Hidroclorotiazida es un
diurético que no incrementa la
eliminación renal de calcio, siendo
ventajoso en este tipo de pacientes.

64. TODA ACCIÓN MEDICAMENTOSA TERAPEUTICA ÚTIL
DEPENDE DE CIERTO GRADO DE SELECTIVIDAD, PERO
TAMBIÉN INFLUYEN VARIOS FACTORES
RELACIONADOS AL PROPIO FÁRMACO, LA PERSONA A
LA CUAL SE APLICA Y LA FORMA DE ADMINISTRACIÓN
LOS MECANISMOS DE SELECTIVIDAD DETERMINAN
LOS MÁRGENES DE SEGURIDAD ENTRE LOS EFECTOS
DESEADOS Y LOS NO DESEADOS, ASI COMO LA GAMA
DE APLICACIONES CLÍNICAS

65. A y B + potentes que los agentes C y D
POTENCIA: concentración o dosis
requerida de un fármaco para producir el
50% del efecto máximo. Depende en parte
de la afinidad de los receptores para unirse
con el fármaco y en parte de la eficiencia
de la interacción entre fármaco-receptor y la
respuesta.
Cuanto más baja es la concentración, mayor
es la potencia.
EFICACIA: cuando a una determinada
concentración del fármaco, se obtiene el
máximo efecto.
Diferentes potencias y distintas eficacias
Curvas graduadas de dosis-respuesta
CURVAS DOSIS - RESPUESTA

66. Curvas dosis-efecto cuánticas DE50 (dosis efectiva media): dosis a
la que el 50% de los individuos presenta
el efecto esperado.
DT50 (dosis tóxica media): dosis
necesaria para producir un efecto tóxico
en el 50% de los animales de
experimentación.
DL50% (dosis letal media): dosis a la
cual la mitad de los animales de
experimentación muere.
ÍNDICE TERAPÉUTICO (IT):
medida que relaciona las dosis requerida
para producir un efecto deseado, con la
dosis que produce un efecto no deseado .
IT = DT50/DE50
RANGO TERAPÉUTICO : es el
intervalo entre DE50 Y DT50.

67. AGONISMO Y ANTAGONISMO
AGONISMO
Es la producción de una
respuesta mediante la interacción
farmacológica con un receptor.
La producción de un estado
activado del receptor es la
respuesta molecular a un agonista,
esta respuesta es amplificada a
continuación a nivel intracelular.

68. AGONISMO PARCIAL
 Se produce cuando el agonista parcial es un fármaco
que en cada interacción entre el y el receptor produce
una respuesta menos que la respuesta molecular
máxima.
 Dicho en otras palabras, la unión de este fármaco
(agonista parcial) al receptor produce respuestas
relativamente ineficaces.
 Algunos autores consideran al agonismo parcial como
un tipo de antagonismo por la siguiente razón:
 si sobre un receptor determinado está actuando un agonista
puro, la adición del agonista parcial disminuirá la respuesta
máxima, en tal sentido este ultimo se comporta como un
antagonista.

69. ANTAGONISMO
 Se produce cuando un fármaco bloquea la
acción del agonista.
o Antagonistas competitivos: son los
fármacos que compiten por el mismo
lugar de unión sobre un receptor que
una agonista.
o Antagonistas no competitivos: son
los fármacos que actúan sobre un sitio
de fijación íntimamente relacionado con
el receptor, pero diferente del de
reconocimiento del agonista.
 El antagonismo puede ser reversible o
irreversible.