Este documento resume los conceptos fundamentales de la farmacocinética. Explica que la farmacocinética se refiere a lo que el cuerpo hace con los medicamentos y describe los procesos de liberación, absorción, biodisponibilidad, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos en el organismo. También identifica varios factores que pueden afectar cada uno de estos procesos farmacocinéticos.

1. FARMACOCINETICA
FUNDAMENTOS DE LA FARMACIA II
YOSSIRA QUINTANA MUÑOZ

2. FARMACOCINETICA
•FARMACOCINÉTICA: lo que el organismo le hace al fármaco.
•FARMACODINAMIA: lo que el fármaco le hace al organismo.
Organismo
Fármaco

3. FARMACOCINETICA
Se define como los efectos del organismo sobre el fármaco, se
refiere al movimiento de los medicamentos hacia el interior, a
través del organismo y hacia el exterior de este, es decir, el
curso temporal de su absorción, biodisponibilidad,
distribución, metabolismo y excreción.
La farmacocinética de un fármaco depende de sus
propiedades químicas y de factores relacionados con el
paciente (p. ej., función renal, dotación genética, sexo, edad)

4. FARMACOCINETICA

5. LIBERACIÓN
Cambios de la forma farmacéutica resultado de un equilibrio
dinámico para los procesos siguientes.
Se da mediante las siguientes fases:
DISGREGACIÓN: paso de forma solida a partículas mas
pequeñas.
DISOLUCIÓN: paso de forma solida a solución
DIFUSIÓN: paso del fármaco disuelto a través del fluido

6. LIBERACIÓN
Factores que afectan la velocidad de disolución
Solubilidad del fármaco
Tamaño de partículas
Viscosidad
Temperatura
Agitación

7. ABSORCION
Sitio de aplicación Circulación sistémica.
La ABSORCIÓN de un fármaco es su paso al torrente sanguíneo
después de ser administrado.
FACTORES QUE INFLUYEN:
Características FQ del fármaco
Vía de administración
Farmacotecnia: Liberación y disolución
Fisiológicos: Edad, Efecto primer paso, Superficie absorción.
Patológicos: Vómitos, diarrea, trastornos de conciencia, Insuficiencia
renal o hepática.
Cómo se almacena el fármaco

8. BIODISPONIBILIDAD
Velocidad y Cantidad de fármaco inalterado que llega a
la circulación sistémica, y está disponible para producir
un efecto.
Depende de la absorción, liberación, eliminación,
efecto de primer paso, hígado, intestino.

9. BIODISPONIBILIDAD
CARACTERÍSTICAS FÍSICO-QUÍMICAS DEL FÁRMACO:
• SOLUBILIDAD (Disolución del fármaco)
• PERMEABILIDAD (pasaje por membranas) refiriéndose a la
propiedad de ciertas membranas que permiten el paso de sustancias
disueltas.
FORMA O PREPARADO FARMACÉUTICO:
• Mx liberación inmediata o convencional
• Mx liberación retardada (cubierta entérica)
• Mx liberación prolongada
ventajas: intervalo mayor
desventajas: variabilidad de la biodisponibilidad

10. DISTRIBUCIÓN
Se entiende por distribución de un fármaco al movimiento de este hacia y
desde la sangre y diversos tejidos del cuerpo (por ejemplo, tejido adiposo,
muscular y cerebral), y las proporciones relativas del fármaco en los tejidos.
FACTORES QUE INFLUYEN
Propiedades FQ del fármaco
Unión a proteínas plasmáticas (fracción unida, fracción, libre)
Unión a proteínas tisulares
Perfusión tisular (traspaso capilar de sangre a los tejidos)
Fisiología (edad, embarazo, hígado, riñón, corazón)
Patologías: obesidad, desnutrición, shock, deshidratación, hipoxia,
hipoproteinemia, falla hepática o renal, etc.

11. METABOLISMO
Conversión química o transformación de fármacos o sustancias
endógenas en compuestos mas fáciles de eliminar. Estas
modificaciones pueden producir metabolitos activos e inactivos.
El sitio principal del metabolismo de los fármacos es el hígado.
Los fármacos pueden ser metabolizados por oxidación, reducción,
hidrólisis, hidratación, conjugación, condensación o isomerización;
sea cual fuere la vía elegida, el objetivo es facilitar su excreción.
Existen enzimas metabólicas en muchos tejidos, pero son
especialmente abundantes en el hígado.

12. METABOLISMO
La velocidad del metabolismo de los fármacos en los distintos individuos
depende de factores genéticos, enfermedades concomitantes (especialmente
las enfermedades hepáticas crónicas y la insuficiencia cardíaca avanzada) e
interacciones farmacológicas (sobre todo las que implican inducción o
inhibición del metabolismo).
El sistema enzimático de fase I más importante es el del citocromo P-450

13. EXCRECIÓN
Eliminación del fármaco o sus metabolitos desde el organismo hacia
el exterior
Los riñones son los órganos principales para la excreción de
sustancias hidrosolubles. El sistema biliar colabora también en la
excreción siempre y cuando el fármaco no sea reabsorbido a partir
del tubo digestivo.
Aunque también se puede excretar por la saliva, el sudor, la leche
materna y los pulmones. La excreción a través de la leche materna
puede afectar al lactante que es amamantado.

14. EXCRECIÓN
La mayor parte de la excreción de los fármacos se lleva a cabo mediante
excreción renal. Resultado de la filtración glomerular y secreción tubular
Algunos fármacos y sus metabolitos son excretados en gran medida en la bilis a
través de esta se eliminan fármacos y metabolitos de alto peso molecular.

15. Graciasporsuatención