La farmacocinética estudia los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos en el organismo. Estos procesos determinan la concentración del fármaco en el tiempo y su disponibilidad en el sitio de acción. La absorción depende de factores como la vía de administración, las características del fármaco y del sitio de absorción. Una vez absorbido, el fármaco se distribuye por el organismo y puede ser metabolizado en el hígado antes de alcanzar su efecto

2.  Es la rama de la Farmacología que estudia el
paso de las drogas a través del organismo en
función del tiempo y la dosis.
 Comprende los procesos de absorción,
distribución, metabolismo y excreción de las
drogas.

3.  Absorción.- rapidez con que un fármaco sale de
su sitio de administración y el grado en que lo
hace.
 Distribución.- Proceso en que un fármaco se
difunde o es transportado desde el espacio
intravascular hasta los tejidos.
 Metabolismo.- Transformación de fármacos, en
compuestos mas fáciles de eliminar
 Excreción .- Expulsión de un fármaco del cuerpo
mediante procesos renales, biliares o pulmonar.

5. *Tamaño y forma
*Solubilidad en el sitio de
Absorción
*Grado de Ionización
*Liposolubilidad relativa

7.  ABSORCIÓN: Para que una droga realice su
acción farmacológica en el sitio de acción es
necesario que cumpla los mecanismos de
absorción, pasando a través de membranas
semipermeables hasta llegar a la sangre.

8. ABSORCION
Esta depende
también de la
vía de
administración
empleada y del
grado de
ionización y de
la
liposolubilidad
de la droga.

9.  características del fármaco y su excipiente
(concentración de la droga, tamaño
molecular, vehículo acuoso u oleoso,
envoltura protectora, etc.)
 Area y tamaño de la superficie de absorción,
tiempo que la droga permanece en contacto
con dicha superficie, contenido intraluminal y
flora local.

10. Solución
Acuosa
Forma
Solida
Absorben con mayor
rapidez porq’ se
mezclan con la fase
acuosa en el Sitio de
absorción.
La velocidad de
disolución constituye
el factor limitante de
su absorción.
*Las circunstancias que privan en el propio sitio de
absorción modifican la solubilidad de la Sustancia, en
particular en vías Gastrointestinales
Ej. Aspirina; Insoluble en el Contenido Acido Estomacal.

11.  La biodisponibilidad es la fracción de un
farmaco que alcanza el compartimiento
central (volumen de plasma circulante) y la
velocidad con que esto ocurre.

12.  Biodisponibilidad = Cantidad absorbida
X 100
Cantidad
administrada
 la administración por vía intravenosa en cuyo caso
se alcanza 100%.

13. Un Medicamento
q’ se absorbe en
el estomago y el
intestino.
Primero debe
pasar por el
HIGADO
Para poder llegar a
la Circulación
Sistémica.
El Fármaco será
inactivado o
desviado antes de
llegar a la
Circulación General.
Si un agente es
metabolizado en
el hígado o
excretado en la
bilis
Llamado;
“Efecto del
primer paso”
por el Hígado.
EJEMPLO:

14. VIAS DE
ADIMINSTRACION
DE FARMACOS
Oral (ingestión)
Sublingual
Rectal
Inhalación
Cutánea
Transtermina
Parenteral:
Subcutánea
Intramuscular
Intravenosa

15. VIA PATRON DE
ABSORCION
UTILIDAD ESPECIAL PRECAUCIONES
Oral Variable;
depende de
muchos factores
Vía mas Cómoda y
Económica y la mas
innocua
Requiere colaboración
del paciente.
La disponibilidad
puede ser irregular e
incompleta
dependiendo del
fármaco
Intravenosa Se evita la
absorción enteral
Efectos
Inmediatos
Útil en Urgencias
Extremas
Permite el ajuste de la
dosis
Suele necesitarse en
caso de fármacos de
alto peso molecular.
Mayor peligro de
efectos adversos
Indispensable inyectar
lentamente.
Subcutánea Rápida ( acuosa) Apta para algunas
suspensiones
insolubles
Posible dolor o
necrosis por sust.
irritantes
Intramuscul
ar
Rápida (acuosa) Útil para fármacos q
pueden ser irritantes
No se puede utilizar
durante el uso de
anticoagulantes

17. La absorción de un
fármaco administrado
por vía oral se produce
en el estomago y en el
duodeno principalmente
farmac
o
Una fraccion
en el
estomago y
la restante
en el
ntestino

18.  La velocidad de absorción rápida, en casos
particulares de fármacos. El medicamento
debajo de la lengua y se absorbe por la
mucosa sublingual, pasa a la vena cava y de
ahí a la circulación sistémica evitando el
metabolismo hepático.

19.  El fármaco se absorbe en la mucosa rectal. Es
errática, ya que los fármacos se absorben mal
y de forma irregular. También suprime el
primer paso hepático (en función de que la
absorción se realice por la hemorroidal
superior o inferior). Asimismo evita las
sustancias irritantes y mal sabor por vía oral y
problemas de deglución. Las formas líquidas
se van a absorber mejor que las sólidas. Ej.:
Supositorio

20.  Absorción a tres niveles: mucosa nasal,
tráquea y bronquios. Vía muy vascular izada y
muy rápida. Se utiliza con medicamentos con
acción local sobre bronquios. Las formas
farmacéuticas son aerosoles, nebulizadores e
inhaladores con polvo.

21.  Absorción deficiente debido a la piel. La piel
hidratada es mejor que la seca para el
fármaco.

22.  Forma de dosificación a través de la piel y con
dispositivos con principios activos que se
libera a una velocidad programada en un
periodo de tiempo.

23.  Más lenta que la IM, pero tiene una absorción
rápida. La velocidad de absorción a partir de
un depósito subcutáneo se puede retardar
por inmovilización del miembro.

24.  Normalmente el músculo va a estar muy bien
VASCULARIZADO, por eso va a permitir una
gran absorción. Es muy rápida (más que la
oral). Se utiliza porque no se puede absorber
por la mucosa.

25.  El fármaco se deposita directamente en la
circulación sistémica, el comienzo del efecto
es inmediato. Se alcanzan niveles altos del
fármaco en sangre con dosis muy pequeñas,
lo que origina a veces riesgo de toxicidad.
Por esta razón la permanencia del fármaco es
reducida por lo que las dosis deben ser más
bajas, más frecuentes e incluso en perfusión
continua.

27.  Una vez que el fármaco sufrió los procesos de
absorción ingresa a la sangre y el plasma
sanguíneo se liga a proteínas en parte y el
resto circula en forma libre, la fracción libre
es la farmacológicamente activa y la que llega
al sitio de acción.

28.  * Interviene el Gasto Cardiaco y Flujo
Sanguíneo
 * El corazón, hígado, riñones, encéfalo
reciben gran parte del fármaco en los
primeros minutos de ser absorbido.

29.  * Se produce previa llegada del fármaco a ;
músculos , vísceras , piel y grasas ( su llegada
es mas lenta necesita minutos o horas).
 Inclusión de fracción de masa corporal
mayor, que
en la primera etapa.

31.  El volumen de distribución de un
antimicrobiano es variable entre personas por
factores como disfunción de órganos
excretores u obesidad.

32.  La velocidad, el grado de distribución en los
distintos tejidos y compartimentos del
organismo dependen de:
 Unión a proteína plasmáticas, eritrocitos o
compartimentos intracelulares.
 Propiedades físico-químicas del fármaco
 Interacciones
 Flujo sanguíneo del tejido.
 Existencia de barreras especiales (barrera
hematoencefálica, placentaria).

34.  Modificación de la estructura química de un
medicamento
 por la acción de los sistemas enzimáticos del
organismo
 dando lugar al metabolito.
• Metabolito: más polar e hidrosoluble que el fco
precursor.
• El principal órgano metabolizador es el hígado.

35. A nivel hepático
es metabolizado
y una fracción es
Excretada en Bilis.
Toda la circulación
Intestinal desemboca
en el sistema porta.

36.  La principal biotransformación de drogas
ocurre en el hígado, aunque los pulmones,
riñones, suprarrenales y piel pueden
biotransformar algunas drogas.
 Las reacciones de metabolización pueden ser
reacciones no sintéticas o de Fase I y
reacciones sintéticas, de conjugación o de
Fase II.

37.  Reacciones no sintéticas o de Fase I:
 como la oxidación reducción, hidrólisis e
hidroxilación.
 Los procesos de oxidación y reducción
dependen del sistema enzimático del
citocromo P450 y de la NADPH-reductasa,
presentes en la membrana del retículo
endoplásmico del hepatocito y tracto gastro
intestinal.

38.  Reacciones sintéticas o de Fase II: o de
conjugación producen casi invariablemente
un metabolito inactivo estas reacciones
también están catalizadas por enzimas
microsomales hepáticas que se encuentran el
retículo endoplásmico liso.

39.  1. Edad: ancianos y niños tienen disminuída
la actividad metabólica.
 2. Patología hepática: está disminuido el
metabolismo.
 3. Factores genéticos: mutaciones en las
enzimas metabolizadoras.
 4. Dieta: Ej.Hiperproteica: aumenta
metabolismo oxidativo de algunos
 fármacos (Teofilina).
 5. Hábito de fumar: induce el metabolismo de
los fármacos.

41.  Las drogas son eliminadas del organismo en
forma inalterada (moléculas de la fracción
libre) o como metabolitos activos o inactivos.
 El riñón es el principal órgano excretor de
fármacos.

42.  1. Renal: fármacos hidrosolubles.
 2. No renal:
 a. Biliar
 b. Glándulas mamarias.
 c. Salivar

43.  El nefrón es el principal sistema de excreción de las
drogas. La excreción es el resultado de la
combinación de los procesos de ultrafiltración,
reabsorción y secreción tubular. Además, se llevan a
cabo procesos metabólicos y de acumulación.

44.  La cantidad de fármaco excretada en orina es
resultado:
 1. Filtración glomerular
 2. Reabsorción tubular pasiva.
 3. Secreción tubular activa.
• Este tipo de eliminación es
especialmente importante para
los fcos que no se metabolizan.

45. La excreción de fármacos por el sudor, la saliva y las
lagrimas es poco importante en términos cuantitativos.
Depende mas bien de la difusión de la forma no ionizada
liposoluble de los fármacos por las células epiteliales de las
glándulas, y del pH . los medicamentos excretados por la
saliva penetran en la boca y terminan por ser deglutidos.

47.  ULTRAFILTRACIÓN GOMERULAR
 Para fármacos: -liposolubles
 Hidrosolubles de bajo PM
 SECRECIÓN TUBULAR
 -Para fármacos: -ácidos
 -bases débiles
 -usa un sistema de transporte activo
(necesita energía de la hidrólisis del ATP)

48.  REABSORCIÓN TUBULAR
 -Para fármacos:
 liposolubles
 no ionizados
 Son reabsorbidos y vuelven a la sangre para
volver a surgir efecto

49.  Se excretan después de la
biotransformación
 Se excretan: -
fármacos hidrosolubles

51.  La farmacodinamia comprende el estudio del
mecanismo de acción de las drogas y de los
efectos bioquímicos, fisiológicos o
farmacológicos de las drogas.

52.  Objetivo: conocer la interacción del fármaco a
nivel
 molecular y las consecuencias de dichas
 interacciones.

54.  Receptor: macromolécula celular a la que se
une el fármaco para ejercer su acción. Unión
por enlaces químicos, normalmente uniones
reversibles.
 El efecto farmacológico se produce tras la
interacción o unión selectiva del fármaco con
su receptor, situado en la membrana o
interior de las células.
 La unión fármaco-receptor es específica.
Pequeños cambios en la estructura del fco
puede dar lugar cambios en el efecto.

56.  1. Afinidad: capacidad para unirse a un
receptor específico y formar el complejo fco-
receptor.
 1. Especificidad: capacidad para discriminar
una molécula de otra.
 2. Actividad intrínseca o eficacia: capacidad
que tiene un fármaco unido a un receptor de
producir efecto. El valor oscila entre 0-1.
Siendo 1 la eficacia máxima. Varía en función
del ligando que se una al receptor.

58. • La acción biológica no depende de la estructura
química, sino que sus fisicoquímicas (solubilidad,
pKa, poder óxido reductor, etc.)
• Actúan en dosis relativamente altas.
• Fármacos con estructuras químicas muy variadas
provocan reacciones biológicas semejantes.
• Pequeñas variaciones en sus estructuras no
provocan alteraciones importantes de su acción
biológica.
• Ejemplos: Agentes osmóticos (Manitol), Carbón
activado.

59. • La acción biológica depende de la estructura química.
• Actúan en dosis relativamente bajas.
• Presentan características estructurales comunes y la
estructura fundamental está presente en todos ellos.
• Pequeñas variaciones en sus estructuras pueden
provocan alteraciones importantes de su acción
biológica, llevando a compuestos análogos o
antagonistas.
• Poseen especificidad biológica, ejercen mayor efecto
en un tejido que en otros.
• Ejemplos: casi todos.

60. No mediados por receptores:
• Drogas que actúan modificando el pH
• Agentes oxidantes o reductores
• Precipitadores de proteínas
• Agentes quelantes
Mediados por receptores
• Proteínas reguladoras
• Proteínas de transporte
• Proteínas estructurales
• Acopladas a canales iónicos
• Enzimas

61. • Agonistas: se unen al receptor y poseen actividad
intrínseca.
• Antagonistas: se unen al receptor pero carecen de
actividad intrínseca.
• Agonistas parciales: se unen al receptor y posen
actividad intrínseca inferior a la presentada por los
agonistas puros.
• Agonistas inversos: se unen al receptor y tienen
actividad intrínseca con efectos opuestos a los del
agonista puro.

63. • Agonistas
– Parcial
– Puro
– Inverso
Antagonistas
– Competititvo
– No Competitivo
– Reversible
– Irreversible

64. Antagonismo fisiológico: Los
fármacos tienen acciones
opuestas y actúan a través de
receptores distintos.
Antagonismo químico: Los
fármacos, en base a su
naturaleza química,
reaccionan entre sí lo que
conduce a la inactivación del
fármaco activo.
Antagonismo farmacológico:
Implica la unión a un mismo
receptor: Competitivo, No
competitivo

65.  El agonista y el antagonista compiten por el
mismo lugar de unión al receptor (de carácter
reversible al aumentar la dosis de agonista)

66.  Se une a otro lugar del receptor que impide
que el agonista ejerza su efecto biológico (no
reversible al aumentar la concentración del
agonista)

67. 1. Canales Iónicos
2. Receptores para sustancias liposolubles
3. Con actividad tirosina quinasa
4. Receptores acoplados a proteínas G

68. 1. Canales Iónicos
2. Receptores para sustancias liposolubles
3. Con actividad tirosina quinasa
4. Receptores acoplados a proteínas G

70. 1. Canales Iónicos
2. Receptores para sustancias liposolubles
3. Con actividad tirosina quinasa
4. Receptores acoplados a proteínas G

72. 1. Canales Iónicos
2. Receptores para sustancias liposolubles
3. Con actividad tirosina quinasa
4. Receptores acoplados a proteínas G

73.  3. RECEPTORES CON
ACTIVIDAD
TIROSINA QUINASA

74. 1. Canales Iónicos
2. Receptores para sustancias liposolubles
3. Con actividad tirosina quinasa
4. Receptores acoplados a proteínas G

76.  Dosis efectiva cincuenta (DE50): dosis a la cual se produce
un efecto específico en el 50% de los individuos.
 Dosis tóxica cincuenta (DT50): dosis requerida para producir
un efecto tóxico determinado en el 50% de los individuos.
 Dosis Letal Cincuenta (DL50): dosis a la cual mueren el 50%
de los animales de experimentación. Utilidad:
• Comparación de potencias entre drogas.
• Selectividad para producir un determinado efecto.
 Índice terapéutico (IT): DT50/DE50. Utilidad: margen de
seguridad de una droga en particular para producir un
efecto específico.