farmacologia para alguien que lo necesite

1. Farmacodinamia
Md. Andrés Verdugo R.

2. Objetivos:
• Conocer el término de receptor y sus implicaciones en la respuesta
a los medicamentos
• Comprender el mecanismo de acción general de los medicamentos

3. Definición:
• Estudia las acciones (mecanismo de acción) y los efectos bioquímicos,
estructurales y fisiológicos de los fármacos
• Acción  cambio en una función o proceso bioquímico celular
• Efecto  manifestación observable de la acción del fármaco
• Efectos  son resultado de la interacción entre el fármaco y los
componentes macromoleculares (receptor) del organismo

4. “LA MAYORÍA DE LOS FÁRMACOS
ACTÚAN MEDIANTE SU UNIÓN A
MACROMOLÉCULAS ESPECÍFICAS
(RECEPTORES) QUE SE
ENCUENTRAN EN LA SUPERFICIE
O INTERIOR DE LA CÉLULA”

5. Receptores:

6. Fundadores:
Paul Ehrlich John Langley

7. Receptores:
Son macromoléculas celulares encargadas de la señalización química
entre células y dentro de ellas
• Proteínas
• Lípidos o lipoproteínas
• Ácidos nucleicos

8. Señalización Química:

9. Receptores fisiológicos:
• Normalmente se unen a ligandos reguladores
endógenos:
• Hormonas
• Neurotransmisores (NT)
• Mensajeros intracelulares
• Fármacos  ligandos exógenos

10. Localización:
• Membrana plasmática
• Membranas de organelas
• Citosol

11. Interacción F-R:
Los fármacos no crean nuevas funciones  alteran la velocidad
o magnitud
Ligando
Unión al sitio
de
reconocimiento
Cambio en la
función celular

12. Especificidad:
• Afinidad del fármaco por su receptor
• Estructura química  también contribuye a su especificidad
• Un medicamento que interactúa con un solo tipo de receptor
expresado en un grupo celular tendrá alta especificidad
• Ejemplos: amiodarona

13. Especificidad:

14. Especificidad:
• Administración crónica de medicamentos puede causar
desensibilización de los receptores  ajuste de la dosis
• También puede incrementar la resistencia a los medicamentos
 mecanismos farmacocinéticos
• Algunos fármacos no hacen efecto por medio de la unión a
receptores

15. Nomenclatura:
• Se los nombra dependiendo de su
especificidad química  mediadores a
los cuales responden:
• Receptores adrenérgico  adrenalina
• Receptores colinérgicos  acetilcolina
• Receptores estrogénicos  estradiol
• Receptores de insulina

16. Nomenclatura:
• Otras veces se basó en la respuesta a productos naturales exógenos:
• Encefalinas, dinorfinas y endorfinas  receptores opioides
• Muscarínicos y nicotínicos  receptores colinérgicos
• α y β  receptores adrenérgicos
• Las letras griegas también se utilizan  receptores opioides

17. Mecanismo de acción:
• Los fármacos mimetizan, modulan o antagonizan las acciones de:
• Neurotransmisores
• Hormonas
• Otros mediadores químicos

18. Clasificación de Fármacos:
• Agonistas: imitan los efectos de los
ligandos endógenos (LE)
• Antagonistas: bloquean o reducen la
acción de un agonista

19. Agonistas y Antagonistas:

20. Fármacos Agonistas:
• Agonistas completos
• Agonistas parciales o dualistas
• Primarios  si se unen al mismo sitio de reconocimiento que el LE
• Alostéricos  se unen a una región diferente del receptor

21. Agonistas Alostéricos:

22. Otros dianas farmacológicas:

23. Otros dianas farmacológicas:
Son estructuras formadas por macromoléculas proteicas
que atraviesan la membrana plasmática
• Permiten el flujo selectivo y rápido de iones a favor de
un gradiente químico y eléctrico
• Se dividen en: canales de fuga y compuerta

24. Otros dianas farmacológicas:
Son proteínas que catalizan reacciones de
transformación: sustrato – producto
• Se clasifican en 6 grupos: oxidorreductasas, transferasas,
hidrolasas, liasas, isomerasas y ligasas
Fármacos actúan inhibiendo o activando estas enzimas

25. Otros dianas farmacológicas:
Permiten el paso de solutos en contra de su gradiente
de concentración  gasto de energía
• Transporte activo primario
• Transporte activo secundario

26. Canales de Fuga:

27. Canales de Compuerta:

28. Estados de los Canales:
• Estado de reposo: canal cerrado y susceptible a ser activado
• Estado activo: canal abierto
• Estado inactivo o refractario: canal cerrado y no responde a
estímulos  taponamiento o desensibilización

29. Estados de los Canales:

30. Tipos de Canales iónicos:
• Canales dependientes de voltaje:
• Canales de Na+
• Canales de Ca+
• Canales de K+
• Canales de Cl-
• Otros
• Otros canales: canales de Cl-, acuoporinas, conexinas y
panexinas