farmacologia

1. INTRODUCCION A
LA FARMACOLOGIA
Dr. Roberto Pineda
Enero 2022

2. Farmacología
El estudio de sustancias que interactúan con los sistemas
vivos a través de procesos químicos.
Estas interacciones generalmente ocurren por la unión de
la sustancia a las moléculas reguladoras y la activación o
inhibición de los procesos corporales normales.

3. Farmacología
La farmacología médica
•Ciencia sobre las sustancias utilizadas para prevenir,
diagnosticar y tratar enfermedades.
La toxicología:
•Rama de la farmacología que se ocupa de los efectos
indeseables de los productos químicos en los sistemas vivos,
desde las células individuales hasta los humanos y los
ecosistemas complejo.

4. HISTORIA DE LA FARMACOLOGIA
Predominio de sistemas de pensamiento (“escuelas”) que pretendían explicar toda
la biología y la enfermedad sin la necesidad de la experimentación y la
observación.
A fines del siglo XVII la confianza en la observación y la experimentación comenzó
a reemplazar a la teorización en fisiología y medicina clínicas.
La comprensión real de los mecanismos de acción de los fármacos se vio
obstaculizada por la ausencia de métodos para purificar los agentes activos de los
materiales crudos que estaban disponibles y, aún más, por la falta de métodos
para probar hipótesis sobre la naturaleza de las acciones de los fármacos

5. HISTORIA DE LA FARMACOLOGIA
A finales del siglo XVIII y principios del XIX, François Magendie y su alumno Claude
Bernard comenzaron a desarrollar los métodos de la fisiología y la farmacología
experimentales
Los avances reales en farmacología básica durante este tiempo estuvieron
acompañados por una explosión de afirmaciones no científicas de los fabricantes y
comercializadores de “medicamentos patentados” sin valor.
No fue hasta que los conceptos de terapéutica racional, especialmente la del
ensayo clínico controlado, se reintrodujeron en medicina —solamente hace 60 años
que se hizo posible la evaluación adecuada de las necesidades terapéuticas.

6. HISTORIA DE LA FARMACOLOGIA
Durante los últimos 60 años se introdujeron muchos grupos de
fármacos
En las últimas cuatro décadas se ha visto un crecimiento aún más
rápido de la información y la comprensión de las bases moleculares
para la acción de fármacos.
Se han identificado los mecanismos moleculares de acción de
muchos fármacos y se han aislado numerosos receptores,
caracterizados estructuralmente y clonados

7. HISTORIA DE LA FARMACOLOGIA
La farmacogenómica (la relación de la composición genética
del individuo con su respuesta a fármacos específicos) se está
convirtiendo en una parte importante de la terapéutica
El descubrimiento de que pequeños segmentos de RNA pueden
interferir con la síntesis de proteínas con una selectividad extrema
ha llevado a la investigación de pequeños RNA interferentes
(siRNA) y micro-RNA (miRNA) como agentes terapéuticos.

8. HISTORIA DE LA FARMACOLOGIA
La población que consume fármacos todavía está
expuesta a grandes cantidades de información inexacta
o no científica sobre los efectos farmacológicos de los
productos químicos.
Esto ha dado como resultado el uso irracional de
innumerables remedios costosos, ineficaces y a veces
dañinos y el crecimiento de una gran industria de
“cuidado de salud alternativo”.

9. HISTORIA DE LA FARMACOLOGIA
1.Todas las sustancias pueden ser tóxicas en ciertas circunstancias
2.Los productos químicos en productos botánicos (hierbas y
extractos de plantas, “nutracéuticos”) no son diferentes de los
productos químicos en fármacos fabricados, excepto por la gran
proporción de impurezas que se encuentran
3.Todos los suplementos dietéticos y todas las terapias promovidas
para mejorar la salud deben cumplir con los mismos estándares
de eficacia y seguridad que los fármacos convencionales y las
terapias médicas.
Los principios generales a recordar son:

10. PRINCIPIOS GENERALES DE FARMACOLOGIA
Un fármaco puede definirse como cualquier sustancia que provoca
un cambio en la función biológica a través de sus acciones químicas.
La molécula del fármaco interactúa como un agonista (activador) o
antagonista (inhibidor) con una molécula blanco específica que
desempeña un papel regulador en el sistema biológico.
Esta molécula objetivo se llama receptor.

11. PRINCIPIOS GENERALES DE FARMACOLOGIA
Los fármacos se pueden sintetizar dentro del cuerpo (p. ej., hormonas) o pueden ser
sustancias químicas no sintetizadas en el cuerpo (xenobióticos).
Para interactuar químicamente con su receptor, una molécula de fármaco debe
tener el tamaño, la carga eléctrica, la forma y la composición atómica adecuados
• Al menos 100 MW de unidades de tamaño. (pesos moleculares entre 100 y 1000 MW)
Un fármaco útil debe tener las propiedades necesarias para ser transportado desde
su sitio de administración a su sitio de acción.
Un fármaco práctico debe ser inactivado o excretado del cuerpo a una velocidad
razonable para que su acción tenga la duración adecuada

12. PRINCIPIOS GENERALES DE FARMACOLOGIA
Los fármacos interactúan con los receptores por medio de fuerzas
químicas o enlaces.
Éstos son tres tipos principales: covalente, electrostático e hidrofóbico.
• Los enlaces covalentes son muy fuertes y en muchos casos no reversibles en
condiciones biológicas
• La unión electrostática es mucho más común que los enlaces covalentes en las
interacciones fármaco-receptor. Son más débiles que los enlaces covalentes.
• Los enlaces hidrófobos suelen ser bastante débiles y probablemente sean
importantes en las interacciones de fármacos altamente solubles en lípidos con los
lípidos de las membranas celulares y quizás en la interacción de los fármacos con las
paredes internas de los “receptáculos” del receptor

13. INTERACCIONES CUERPO-FÁRMACO
Las interacciones entre un fármaco y el cuerpo
se dividen en dos clases.
•Las acciones del fármaco en el cuerpo se denominan
procesos farmacodinámicos
•Las acciones del cuerpo sobre el fármaco se denominan
procesos farmacocinéticos
•Los procesos farmacocinéticos rigen la absorción,
distribución y eliminación

14. Tipos de interacciones fármaco-receptor
Los fármacos agonistas se unen y activan el receptor
de alguna manera, lo que directa o indirectamente
produce el efecto,
Los fármacos antagonistas farmacológicos, al unirse a
un receptor, compiten con otras moléculas y evitan
su unión.

15. Duración de la acción del fármaco
La terminación de la acción del fármaco puede ser el resultado de varios procesos.
En algunos casos, el efecto se mantiene sólo mientras el fármaco ocupa el receptor, y
la disociación del fármaco del receptor termina automáticamente el efecto.
En muchos casos, la acción puede persistir después de que el fármaco se haya
disociado por alguna molécula de acoplamiento que todavía esté presente en forma
activa.
En el caso de fármacos que se unen covalentemente al sitio receptor, el efecto puede
persistir hasta que se destruye el complejo fármaco-receptor y se sintetizan nuevos
receptores o enzimas

16. Principios farmacocinéticos
Un fármaco debería ser capaz de alcanzar su sitio de acción previsto después de la
administración por alguna vía conveniente.
En muchos casos, la molécula de fármaco activa es suficientemente soluble en lípidos y
estable para ser administrada como tal.
En algunos casos, sin embargo, un producto químico precursor inactivo que se absorbe
y distribuye fácilmente debe administrarse y luego convertirse en el fármaco activo
mediante procesos biológicos, dentro del cuerpo.
Tal precursor químico se llama profármaco

17. Permeabilidad
La permeabilidad del fármaco se produce por varios
mecanismos.
• La difusión pasiva en un medio acuoso o lipídico es común
• Los procesos activos desempeñan un papel en el movimiento de
muchos fármacos, especialmente aquellos cuyas moléculas son
demasiado grandes para difundirse fácilmente
• Los vehículos del fármaco pueden ser muy importantes para
facilitar el transporte y la permeabilidad

18. Permeabilidad
Difusión acuosa
Difusión de
lípidos
Transportadores
Endocitosis

19. DESARROLLO Y REGULACIÓN
DE FÁRMACOS
Un fármaco verdaderamente nuevo (que no imita simplemente la estructura y la acción
de los fármacos previamente disponibles) requiere el descubrimiento de un nuevo objetivo
farmacológico, es decir, el proceso fisiopatológico o el sustrato de una enfermedad.
El desarrollo de un nuevo fármaco por lo general comienza con el descubrimiento o la
síntesis de un nuevo compuesto farmacológico potencial o la elucidación de un nuevo
objetivo farmacológico
La seguridad y la eficacia de los fármacos deben establecerse antes de que la
comercialización pueda llevarse a cabo legalmente.

20. DESARROLLO Y REGULACIÓN
DE FÁRMACOS

21. DESCUBRIMIENTO DE FÁRMACOS
La mayoría de los nuevos fármacos o productos farmacéuticos
se descubren o desarrollan a través de los siguientes enfoques:
1.Detección de la actividad biológica de un gran número de productos
naturales, bancos de entidades químicas previamente descubiertas o
grandes bancos de datos de péptidos, ácidos nucleicos y otras moléculas
orgánicas;
2.Modificación química de una molécula activa conocida, que da como
resultado un análogo “yo también”
3.Identificación o elucidación de un nuevo objetivo farmacológico, y
4.Diseño racional de una nueva molécula basada en la comprensión de los
mecanismos biológicos y la estructura del receptor del fármaco.

22. DESARROLLO Y REGULACIÓN
DE FÁRMACOS

23. DESARROLLO Y REGULACIÓN
DE FÁRMACOS

24. ENSAYOS CLINICOS
Simple
Ciego
•En este caso el paciente desconoce de qué grupo forma parte (qué fármaco, qué dosis o qué
procedimiento le aplicarán), pero el médico y el analista investigador sí lo saben.
Doble
Ciego
•En estos estudios ni el paciente, ni el médico conocen de qué grupo forma parte cada paciente. Son
asignados aleatoriamente, y, comúnmente, las dosis están preparadas e identificadas con un
número, o de alguna forma que impida que el profesional que lo aplica, conozca su contenido.
Triple
Ciego
•En los estudios triple ciegos, no sólo el paciente y el médico desconocen qué le fue administrado a
cada grupo (o qué procedimiento les fue aplicado), sino que también lo desconoce el analista
estadístico (que en la mayoría de los casos no es el mismo médico, sino un especialista). Los grupos
son identificados con letras o códigos,

26. La Administración de Alimentos y Medicamentos
(FDA)
La FDA es el organismo administrativo que supervisa el proceso de
evaluación de fármacos en Estados Unidos y otorga la aprobación para la
comercialización de nuevos productos farmacéuticos.
Para recibir esta aprobación de la FDA, la institución o empresa de origen
(casi siempre la última) debe presentar pruebas de seguridad y eficacia.
Fuera de Estados Unidos el proceso regulatorio y de aprobación de
fármacos generalmente es similar

27. ENSAYOS CLINICOS EN GUATEMALA

28. DUDAS?