El documento describe los conceptos fundamentales de farmacocinética y farmacodinamia. La farmacocinética estudia el paso de las drogas a través del organismo y comprende los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción. La farmacodinamia estudia el mecanismo de acción de las drogas a nivel molecular e incluye conceptos como receptores, unión fármaco-receptor, clasificación de fármacos según su mecanismo de acción y tipos de receptores.

1. FARMACOCINÉTICAYFARMACODINAMIA

2. FARMACOCINETICA
 Es la rama de la farmacología que estudia el paso de las drogas a través
del organismo en función del tiempo y la dosis.
 Comprende los procesos de absorción, distribución, metabolismo y
excreción de las drogas.

3. CARACTERISTICAS IMPORTANTES DE UN
FARMACO
 Tamaño y forma.
 Solubilidad en el sitio de absorción.
 Grado de ionización.
 liposolubilidad relativa.

4. ABSORCION
Rapidez con la que un fármaco sale de su sitio de administración y
el grado en que lo hace.
Esta depende de las vías de administración empleadas y del grado
de ionización y de la liposubilidad de la droga.

5. FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCION
 Características del fármaco y su recipiente.
 Área, tamaño y tiempo en que la droga permanece en contacto con
la superficie.
FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION
SOLUCION ACUOSA FORMA SOLIDA
Se absorben con mayor
rapidez porque se mezclan
con la fase liquida en el
sitio de absorción.
La velocidad de disolución
constituye el factor
limitante de su absorción.

6. BIODISPONIBILIDAD
Es la fracción de un fármaco que alcanza el comportamiento central
(volumen de plasma circulante y la velocidad con que esto ocurre).
Su formula es:
• BIODISPONIBILIDAD: CANTIDAD ABSORVIDA
X100 CANTIDAD ADMINISTRADA

7. VIAS DE ADMINISTRACION DE FARMACOS

8. DISTRIBUCION
Proceso en que un fármaco es
transportado desde el espacio
intravascular hasta los tejidos.
Una vez que un fármaco sufrió los
procesos de absorción ingresa a la
sangre y el plasma sanguíneo se liga a
proteínas en parte y el resto circula en
forma libre, la fracción libre es la
farmacología activa y la que llega al
sitio de acción.
La distribución se compone de tres
fases:

9. FASE INICIAL DE DISTRIBUCIÓN:
• Interviene el gasto cardiaco y flujo sanguíneo.
• El corazón, hígado, riñones, encéfalo reciben
gran parte del fármaco en los primeros minutos
de ser absorbido.
Se produce a la previa llegada del fármaco a; músculos, vísceras, piel y grasas.
Su llegada es mas lenta, por lo tanto necesita minutos u horas.

10. METABOLISMO
Transformación de fármacos, en compuestos mas fáciles de eliminar.
Consiste en:
 Modificación de la estructura química de un medicamento.
 Por la acción de los sistemas enzimáticos del organismo.

11. La principal biotransformación de drogas ocurre en el hígado, aunque los
pulmones , riñones, suprarrenales y piel pueden biotransformar algunas
drogas.
 Reacciones no sintéticas o de fase 1: la oxidación, reducción, hidrolisis
e hidrosilacion.
 Reacciones sintéticas o de fase 2: o de conjugación, producen casi
invariablemente un metabolito inactivo, también están catalizadas por
enzimas sicrosomales apáticas que se encuentran en el retículo
endoplásmico liso.

12. EXCRESION
Expulsión de un fármaco del cuerpo, mediante procesos renales,
biliares o pulmonar.
Las drogas son eliminadas del organismo en forma inalterada, o como
metabolitos activos o inactivos.
El riñón es el principal órgano excretor de fármacos.
Existen diferentes tipos de excreción:
• Renal.
• No renal.
• Biliar.
• Glándulas mamarias.
• Salival.

13. EXCRESION RENAL
La cantidad de fármaco excretada en orina es
resultado de:
• Filtración glomerular.
• Reabsorción tubular pasiva.
• Secreción tubular activa.
Este tipo de eliminación es especialmente importante
para los fármacos que no se metabolizan

14. La excreción de fármacos por el sudor, la saliva y las lagrimas es porco
importante en términos cuantitativos, dependen de la difusión de la forma no
ionizada liposoluble de los fármacos por las células epiteliales de las
glándulas, y el pH.
Los medicamentos excretados por la saliva penetran en la boca y terminan por
ser deglutidos.

15. FARMACODINAMIA
Comprende el estudio del mecanismo de acción de las drogas y de
los efectos bioquímicos, fisiológicos o farmacológicos de las
drogas.
OBJETIVO
Conocer la interacción del fármaco a nivel molecular y las
consecuencias de dichas interacciones.

16. RECEPTOR
Macromolécula celular a la que se une el fármaco para ejercer su acción.
El efecto farmacológico se produce tras la interacción o unión selectiva del
fármaco con su receptor, situado entre la membrana o interior de la célula.
La unión fármaco-receptor es especifica, pequeños cambios en la estructura
del fármaco puede dar lugar a cambios en el efecto.

17. CARACTERISTICAS UNION FARMACO-
RECEPTOR
1. AFINIDAD: capacidad para unirse a un receptor especifico y formar el
complejo farmacoreceptor.
2. ESPECIFICACIDAD: capacidad para discriminar una molécula de otra.
3. ACTIVIDAD DE EFICACIA: capacidad de un fármaco unido a un
receptor de producir efecto. El valor oscila entre 0-1. siendo uno la
eficacia máxima. Varia en función del ligado que se una al receptor.

18. CLASIFICACION DE LOS FARMACOS SEGÚN SU
MECANISMO DE ACCION
 INESPECIFICOS.
La acción biológica no depende de la
estructura química, sino de sus
fisicoquímicas (solubilidad, pka, poder oxido
reductor, etc.).
Actúan en dosis relativamente altas. Son
fármacos con estructuras químicas muy
variada, que provocan reacciones biológicas
semejantes.
Las pequeñas variaciones en sus estructuras
no son causa de alteración importantes de su
biológica.
 ESPECIFICOS.
Su acción biológica depende de su estructura
química, actúan en dosis relevantemente bajas,
presentan características estructurales
comunes y la estructura fundamental esta
presente en todos ellos.
Pequeñas variaciones en sus estructuras
pueden provocar alteraciones importantes de su
acción biológica, llevando a compuestos
análogos o antagonistas.
Poseen especificidad biológica, es decir, ejercer
mayor efecto en un tejido que otros.

19. LOS ESPECIFICOS SE DIVIDEN EN:
 NO MEDIADOS POR RECEPTORES
 Drogas que actúan modificando el pH
 Agentes oxidantes o reductores
 Precipitadores de proteínas
 Agentes quelantes
 MEDIADOS POR RECEPTORES
 Proteínas reguladoras
 Proteínas de transporte
 Proteínas estructurales
 Enzimas

20. CLASIFICACION DE FARMACOS EN RELACION
CON LA ACTIVIDAD DE EFICACIA
 AGONISTAS: se unen al receptor y poseen actividad de eficacia
(intrínseca)
 ANTAGONISTAS: se unen al receptor pero carecen de actividad
intrínseca.
 AGONISTAS PARCIALES: se unen al receptor y poseen actividad
intrínseca inferior a la presentada por los agonistas puros.
 AGONISTAS INVERSOS: se unen al receptor y tienen actividad
intrínseca con efectos opuestos a los del agonista puro.

22. TIPOS DE RECEPTORES
 CANALES IONICOS
 RECEPTORES PARA SUSTANCIAS LIPOSOLUBLES
 CON ACTIVIDAD TIROSINA-QUINASA
 RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINAS G

23. CANALES IONICOS
 Son receptores de memoria acoplados a canales iónicos formando así
una sola estructura. Implicados principalmente a la neurotransmisión
simpática rápida.

24. RECEPTORES PARA SUSTANCIAS
LIPOSOLUBLES
 Hacen que una sustancia se difunda a través de una membrana, como el
oxigeno.

25. CON ACTIVIDAD TIROSINA QUINASA
 Es un receptor celular asociado a una vía de señalización intracelular
caracterizado por pertenecer a la familia de los receptores con actividad
enzimática intrínseca o asociada y por poseer como ligandos a la insulina

26. RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINAS G
 Los receptores acoplados a proteínas G (GPCRs) constituyen una gran
superfamilia de proteínas que actúan como transductores de señales a
través de la membrana celular: en el exterior reciben un ligando (un fotón
en el caso de las opsinas, rodopsina), y en el interior celular activan
proteínas G.
 Su transmisión es relativamente rápida, generando una respuesta en
segundos.

27. RECEPTORES PRESENTES COMO MOLECULAS
ENDOGENAS
 NEUROTRASMISORES: Acetilcolina, Norepinefrina Y Serotonina.
 HORMONAS: Tiroxina E Insulina.
 MEDISDORES DE LAS FUNCIONES FISIOLOGICAS: Histamina Y
Prostaglandinas.