Este documento presenta información sobre los diferentes tipos de receptores de fármacos, incluyendo receptores acoplados a canales iónicos, receptores acoplados a proteínas G, receptores transmembrana con dominio enzimático y receptores intracelulares. Describe las características clave de los receptores como afinidad, especificidad y eficacia, así como los mecanismos de señalización mediados por segundos mensajeros. Finalmente, ofrece ejemplos de diferentes receptores como los receptores de acetilcolina tipo nicot

1. Estudiantes:
Karhen Flores
Maria Virginia Villegas
Maria Isabel Rojas
Mérida, Febrero 2023
Universidad de Los Andes
Facultad de Medicina. Departamento de Farmacología y Toxicología
Facultad de Odontología. Departamento de Biopatología
Cátedra de Farmacología y Terapéutica

2. Los receptores de fármacos
● Macromoléculas proteicas
Farmacodinamia
Parte de la farmacología que se encarga del estudio de la acción de un fármaco.
Busca entender cómo la molécula de un fármaco o sus metabolitos interactúan
con otras moléculas originando una respuesta
● Señalización química extracelular e intracelular
● Interactúan para dar una respuesta celular
● Ligandos endógenos y exógenos
Ligando
Receptor
Célula

3. Caracteristicas de los receptores
● Afinidad: Capacidad que tiene un fármaco de interaccionar con un receptor
específico y formar enlaces.
● Especificidad: El receptor tiene selectividad para distinguir una molécula de
otra.
● Eficacia o actividad intrínseca: capacidad que tiene un fármaco para
generar una respuesta.
● Regulación: Los receptores son estructuras dinámicas que pueden
aumentar o disminuir por procesos de retroalimentación.

4. La magnitud de la respuesta va a depender del número de complejos
formados entre fármaco-receptor
El efecto del fármaco no crea funciones nuevas a nivel celular, lo
que se produce es una alteración de las funciones fisiológicas
normales
Entre las respuestas funcionales que los receptores pueden desencadenan están:
● Modificaciones en flujo de iones y los potenciales de acción
● Cambios en la actividad de las enzimas
● Modificaciones en la producción y la estructura de proteínas

6. Receptores acoplados a canales iónicos
Ligando dependientes Voltaje dependientes
Acoplados a proteínas G
Macromoléculas
Flujo de iones
Tipos
Regulan
-Secreción de hormonas y neurotransmisores,
-Transducción sensorial
-Control del -equilibrio hídrico y electrolítico
-Regulación de la presión sanguínea, -
Proliferación celular,
-Contracción muscular
-Procesos cognitivos

7. Ligando dependientes
Canales iónicos
Regulado por agentes Endógenos
Exógenos
Receptores de acetilcolina
tipo nicotínico
Receptores de ácido 𝛾-aminobutírico
(GABARs)

8. Voltaje dependientes
Canales iónicos

9. Anestésicos Locales

10. Receptores acoplados a proteínas G Macromolecula
Estructura
Dominio
extracelular
Dominio
transmembrana:
Dominio
intracelular: unido
a una proteína G:
Vía de
activación

11. Segundos mensajeros
Activación
Adenil ciclasa (AC)
Fosfolipasa C (PLC)

12. Receptores transmembrana con dominio enzimáticos vinculados
Transducen una interacción extracelular Efecto intracelular
Clasificación
Receptor con actividad tirosina cinasa
Receptor con actividad tirosina cinasa
Receptor con actividad tirosina cinasa
Receptor con actividad tirosina cinasa
Actividad enzimática

13. Receptor con actividad tirosina cinasa
Estructura

16. Receptores intracelulares
Enzimas citosólicas
Factores de transcripción
Proteínas estructurales
Ácidos nucleicos
Citoplasma
Núcleo

18. Enzimas extracelulares
Sitio activo fuera de la
membrana plasmática
● Función estructural
● Comunican información entre
células