Receptores dopamina, serotonina, acetilcolina y otros mas

1. Receptores Farmacológicos
Integrantes: Rebecca pamela Jaenz
Johnny Antonio Solís
Martha Scarleth Garcia
Ariel Abelino López
Leydis Lourdes Alemán
Ana Cristhian Guevara
Josabeth Karolina Bermúdez
Axel Lennin Navarro
Dr. Francisco Santana

2. Noradrenalina
 La noradrenalina es el mediador químico liberados de los nervios adrenérgicos pos-ganglionares
 Constituye al 10 a 20% de contenidos de catecolaminas de la medula suprarrenal humana y hasta el 97%
en algunos feocromocitomas.

3. Noradrenalina
 La noradrenalina se caracteriza por presentar una mayor afinidad por los receptores α1, α2 y ß1, y el estímulo de
éstos le otorga el perfil de sus acciones farmacológicas.
 Luego de la administración farmacológica intravenosa de noradrenalina a nivel cardiovascular provoca:
 - Aumento de la presión diastólica, debido al efecto vasoconstrictor periférico, por estímulo de los receptores α1 y
α2 del músculo liso vascular.
 - Aumento de la presión sistólica, por estímulo ß1 cardíaco.

4. Noradrenalina
 Disminución de la frecuencia cardíaca por incremento reflejo de la actividad vagal. Es importante indicar
que la acción directa de la noradrenalina sobre el nódulo sinusal es taquicardizante, por estímulo ß1.
 El análisis de las acciones de la noradrenalina sobre los diferentes lechos vasculares muestra una
reducción en el flujo sanguíneo en piel, mucosas, hígado, riñón, tubo digestivo y, en menor medida, en
músculo esquelético.
 La noradrenalina, prácticamente, carece de biodisponibilidad oral, debido a la gran eliminación pre-
sistémica que sufre (degradación por las enzimas MAO y COMT en la pared intestinal y en el hígado).

5. Noradrenalina

6. Adrenalina
 Es una catecolamina que se caracteriza por presentar una elevada afinidad por los receptores α-1, α-2, β-
1, β-2 con mayor potencia sobre los β. Sus acciones farmacológicas, en los diferentes tejidos, depende de
la cantidad de los subtipos de receptores presentes, así como la dosis administrada.

7. Estimulación de los receptores adrenérgicos
 La noradrenalina se comporta como un agonista endógeno y por lo tanto posee las dos
propiedades que caracterizan la sustancia:
 Actividad química por los receptores y por eso se combina por ellos
 Actividad intrínseca o eficacia, es decir, la capacidad de promover respuestas como
consecuencia de interacción con el receptor.

9. Clasificación de los adrenoreceptores
 La adrenalina es un agonista muy poco selectivo y produce efectos significativos sobre todo en base a
mecanismos comunes de acoplamiento receptor-efector, se pueden subdividir 2 grandes grupos de
adrenoreceptores:
 α1: Producen un aumento de los niveles de IP3/DAG (inositol/trifosfato/diacilglicerol) vía proteína Gq,
fosfolipasa c. La fenilefrina, la metoxamona y la citrazolina, son sus agonistas selectivos. El prozosin y la
corinantina sus bloqueadores selectivos.
 α2: Todos tienen en común una disminución de la actividad de adenililciclasa, vía proteína G. La clonidina,
la guantazina son sus agonistas selectivos.

10.  Es un Neurotransmisor de gran importancia en el Sistema Nervioso Central. Existen diversas
funciones cerebrales en las que la dopamina tiene una importante función reguladora.
 Los efectos funcionales de la dopamina se ejercen a través de la activación de 5 subtipos de
receptores, todos ellos acoplados a proteínas G y agrupados en dos familias farmacológicas, DI
(DI y D5) Y D2 (D2' D3, D4)
Dopamina

13. Síntesis de la Dopamina
 La síntesis del neurotransmisor tiene lugar en las terminales dopaminérgica el
neurotransmisor es sintetizado en el citoplasma de donde puede ser liberada
directamente al espacio sináptico o bien ser transportada al interior de las
vesículas sinápticas para ser liberada por exocitosis.
 Aquí en estas terminaciones encontramos altas concentración de las enzimas
responsables de esta síntesis, la tirosina hidroxilasa (TH) y la descarboxilasa
de aminoácidos aromáticos o L tirosina.

14. Transporte de la Dopamina
 El transportador para la dopamina (transportador activo de dopamina DAT)
pertenece a la familia de proteínas transportadores que dependen de Na+ y CI-
Esta familia incluye también a los transportadores de GABA, noradrenalina,
serotonina, taurina, glicina, betaína.
 El transportador es sensible a inhibición por diferentes fármacos: Nomifensina,
mazindol, cocaína y anfetamina y su función puede ser modulada por segundos
mensajeros como el diacilglicerol (por activación de la PKC) y el ácido
araquidónico.

15. Acetilcolina

16. Funciones de la acetilcolina
• Disminución del potencial de reposo en musculo intestinal aislado y aumento en la frecuencia de
producción de espigas, acompañado de incremento en la tensión.
• El efecto vasodilatador sobre los vasos sanguíneos aislados requiere la presencia de un endotelio intacto.
La activación de los receptores muscarinicos produce liberación de una sustancia vasodilatadora que
difunde hasta el musculo liso produciendo la relajación.
Funciones Motoras
• Aumenta la secreción de vasopresina por estimulación del lóbulo posterior de la hipófisis.
• Disminuye la secreción de prolactina de la hipófisis posterior.
Funciones Neuroendocrinas
• Interviene en la ingestión de alimentos y en la digestión, en los procesos anabólicos y el reposo físico.
Aumenta el flujo sanguíneo en el tracto gastrointestinal.
• Aumenta el tono muscular gastrointestinal. Aumenta las secreciones endocrinas gastrointestinales.
• Disminuye la frecuencia cardiaca.
Funciones Parasimpáticas

17. Síntesis y almacenamiento
 La Acetilcolina, éster acético de la Colina, es sintetizada en el citoplasma neuronal a partir de la unión de
Colina con Ácido acético, en presencia de Acetil- CoA mitocondrial; y, posteriormente, es almacenada en
las vesículas sinápticas, en las que se transporta a las terminaciones nerviosas donde se utiliza para la
transmisión del impulso nervioso. De sus precursores, la Colina es sintetizado en el hígado y luego
transportado a la neurona por vía hemática; y el Ácido acético proviene de la Acetil- CoA formada
primordialmente a nivel mitocondrial.

18. Receptores

19. Función

20. Función

24. Gracias…